3-Deazaadenosine (Synonyms: c3Ado, deazaAdo, 3-DZA) |
| رقم الكتالوجGC14713 |
3-Deazaadenosine3-Deazaadenosine (هيدروكلوريد) هو مثبط لهيدرولاز S-adenosylhomocysteine، مع Ki من 3.9 µM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 6736-58-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
3-Deazaadenosine3-Deazaadenosine (هيدروكلوريد) هو مثبط لهيدرولاز S-adenosylhomocysteine، مع Ki من 3.9 µM.
3-جرعة الديازادينوزين -منعت بشكل مستقل انتشار وهجرة الخلايا الظاهرية التاجية البشرية في المختبر. وقد رافق ذلك زيادة في التعبير عن مثبطات كيناز المعتمدة على السايكلين p21(WAF1/Cip1)، p27(Kip1)، وانخفاض التعبير عن G(1)/S الطور السايكلين، وعدم وجود فرط الفسفرة في البروتين الريتينوبلاستوما. [3]. في الخلايا البلعمية للفأر، RAW264. S-Adenosylhomocysteine المتراكم في الخلايا المحضنة بـ 3-deazaaristeromycin بينما S-3-deazaadenosylhomocysteine كان المنتج الرئيسي في الخلايا المحضنة بـ 3-Deazaadenosine و homocysteine thiolactone[4]. 200 ميكرومتر 3 ديازادينوزين (c3Ado) منعت هذه الزيادة الناجمة عن TNF في التصاق HEC. نتج هذا التأثير عن تفاعلات 3-ديازادينوزين مع التركيز عالي الكثافة وليس مع العدلات متعددة المورفونوكلير [5]. 3-Deazaadenosine (DZA)، وهو نظير الأدينوزين، منع ارتفاع التعبير ICAM-1 و VCAM-1 الناجم عن الميثيونين وتوليف نوع الكولاجين -1. في المختبر 3-Deazaadenosine والعلاج الجيني CBS عالجا بنجاح التفاعل الالتهابي الناجم عن HHC-في مسار التمثيل الغذائي الميثيونين [6].
3-Deazaadenosine (c3Ado) يمنع التصلب في الفئران. فئران (سبراغ داولي) خضعت لعملية رأب أوعية بالونية. 3-Deazaadenosine يعطى عن طريق الفم، ابتداء من 5 أيام قبل إصابة البالون واستمر لمدة أسبوعين. بعد أربعة عشر يومًا من إصابة البالون انخفضت نسبة الوعاء/الوسط في المجموعة المعالجة بـ c3Ado-بنسبة 67 ٪ وتضيق اللمع بنسبة 50 ٪. انخفضت الكثافة الخلوية الحديثة بنسبة 25 ٪ وكان تحفيز c-Jun و ki67 أقل بشكل ملحوظ. ويؤدي إعطاء C3Ado على المدى القصير إلى تثبيط تكون المستحثات في الجرذان لمدة 3 أشهر على الأقل بعد الإصابة [7].
References:
[1]: Gordon RK, Ginalski K, et,al. Anti-HIV-1 activity of 3-deaza-adenosine analogs. Inhibition of S-adenosylhomocysteine hydrolase and nucleotide congeners. Eur J Biochem. 2003 Sep;270(17):3507-17. doi: 10.1046/j.1432-1033.2003.03726.x. PMID: 12919315.
[2]: Jeong SY, Ahn SG, et,al. 3-deazaadenosine, a S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitor, has dual effects on NF-kappaB regulation. Inhibition of NF-kappaB transcriptional activity and promotion of IkappaBalpha degradation. J Biol Chem. 1999 Jul 2;274(27):18981-8. doi: 10.1074/jbc.274.27.18981. PMID: 10383397.
[3]: Sedding DG, TrÖbs M, et,al. 3-Deazaadenosine prevents smooth muscle cell proliferation and neointima formation by interfering with Ras signaling. Circ Res. 2009 May 22;104(10):1192-200. doi: 10.1161/CIRCRESAHA.109.194357. Epub 2009 Apr 16. PMID: 19372464.
[4]: Backlund PS Jr, Carotti D, et,al. Effects of the S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors 3-deazaadenosine and 3-deazaaristeromycin on RNA methylation and synthesis. Eur J Biochem. 1986 Oct 15;160(2):245-51. doi: 10.1111/j.1432-1033.1986.tb09963.x. PMID: 3769925.
[5]: Jurgensen CH, Huber BE, et,al. 3-deazaadenosine inhibits leukocyte adhesion and ICAM-1 biosynthesis in tumor necrosis factor-stimulated human endothelial cells. J Immunol. 1990 Jan 15;144(2):653-61. PMID: 1967270.
[6]: Sen U, Tyagi N, et,al. Cystathionine-beta-synthase gene transfer and 3-deazaadenosine ameliorate inflammatory response in endothelial cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2007 Dec;293(6):C1779-87. doi: 10.1152/ajpcell.00207.2007. Epub 2007 Sep 13. PMID: 17855772.
[7]: Seeger FH, Hess W, et,al. The nucleotide analogue 3-deazaadenosine prevents neointima-formation after balloon injury. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Jan 23;378(4):826-31. doi: 10.1016/j.bbrc.2008.11.151. Epub 2008 Dec 12. PMID: 19070587.
| تجربة الخلية [1]: | |
|
خطوط الخلايا |
بلعوم فأر RAW 264.7 |
|
طريقة التحضير |
تمت معالجة 264.7 خلية من خلايا RAW مسبقًا بـ 3-Deazaadenosine أو بدونه (100 μMM) لمدة ساعة واحدة، وتم تحفيزها بإضافة LPS (1 μg/ml). بعد فترة حضانة لمدة ساعة واحدة، تم غسل الخلايا، وتم استرداد p65 عن طريق الترسيب المناعي مع مضاد p65 والبروتين A-Sepharos. |
|
ظروف التفاعل |
0-100 μM 3-Deazaadenosine لمدة ساعة واحدة |
|
التطبيقات |
3-Deazaadenosine (1-100 µM) يثبط التعبير الناجم عن LPS من TNF-α الحمض النووي الريبي النووي، ويزيد من نشاط ربط الحمض النووي ل NF κB، ويسبب التحلل البروتيني ل IκBα، ولكن ليس IκBβ في RAW 264.7 الخلايا. 3-Deazaadenosine (100?M) يعزز النقل النووي ل NF κB، ولكن يمنع النشاط النسقي الناجم عن LPS-NF κB، وهذا التثبيط يزيد بإضافة الهموسيستين. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
|
نماذج حيوانية |
ذكور فئران سبراج داولي السليمة (300-350 g) |
|
طريقة التحضير |
الحيوانات والإصابة بالبالون: تم تغذية الفئران لمدة 5 أيام قبل و 14 يوما بعد إصابة البالون مع الطعام القياسي الذي يحتوي على c3Ado بتركيز 10 mg/kg وزن الجسم 3-Deazaadenosine. |
|
شكل الجرعة |
10 mg/kg 3-Deazaadenosine لمدة 5 أيام قبل و 14 يوما بعد إصابة البالون |
|
التطبيقات |
3-deazaadenosine (c3Ado) يمنع التصلب في الفئران. فئران (سبراغ داولي) خضعت لعملية رأب أوعية بالونية. تم إعطاء C3Ado عن طريق الفم، بدءا من 5 أيام قبل إصابة البالون واستمر لمدة أسبوعين. بعد أربعة عشر يومًا من إصابة البالون انخفضت نسبة الوعاء/الوسط في المجموعة المعالجة بـ c3Ado-بنسبة 67 ٪ وتضيق اللمع بنسبة 50 ٪. انخفضت الكثافة الخلوية الحديثة بنسبة 25 ٪ وكان تحفيز c-Jun و ki67 أقل بشكل ملحوظ. |
| تجربة الكيناز [3]: | |
|
طريقة التحضير |
قبل استخدامه، تم فحص نقاوة الأدينوزين [8-14C] باستخدام الشطط HPLC. يحتوي خليط حضانة المقايسة على 0.4 وحدة من الإنزيم في 50 L. وقد تم فصل المستقلبات بواسطة استشراب طبقة رقيقة. تم قياس النشاط الإشعاعي من خلال قطع لوحات TLC المدعومة من البلاستيك ووضعها في قوارير الوميض، والعد في عداد الوميض Packard 2000 CA |
|
ظروف التفاعل |
|
|
التطبيقات |
IC50: 0.15 (HIV-1، A012 معزولة)، 0.20 µM (HIV-1، A018 معزولة). 3-Deazaadenosine (هيدروكلوريد) هو مثبط لهيدرولاز S-adenosylhomocysteine، مع Ki من 3.9؟ M. |
|
References: |
|
| Cas No. | 6736-58-9 | SDF | |
| المرادفات | c3Ado, deazaAdo, 3-DZA | ||
| Chemical Name | (2R,3R,4S,5R)-2-(4-amino-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol | ||
| Canonical SMILES | NC1=C2C(N(C=N2)[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)=CC=N1 | ||
| Formula | C11H14N4O4 | M.Wt | 266.25 |
| الذوبان | ≥ 26.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7559 mL | 18.7793 mL | 37.5587 mL |
| 5 mM | 751.2 μL | 3.7559 mL | 7.5117 mL |
| 10 mM | 375.6 μL | 1.8779 mL | 3.7559 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 2 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *