AVE 0991 |
| رقم الكتالوجGC12065 |
AVE 0991 هو مُحاكٍ غير ببتيدي لديه تأثيرات من أنجيوتنسين-(1-7) على البطانة الغشائية.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 304462-19-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
AVE 0991 هو مُحاكٍ غير ببتيدي لديه تأثيرات من أنجيوتنسين-(1-7) على البطانة الغشائية. تنافست AVE 0991 و أنجيوتنسين-(1-7) غير المعلم على ارتباط الألفة العالية من [125I]-Ang-(1-7) لأغشية خلايا البطانة الغشائية للأورطى البقري بقيمات IC50 من 21+/-35 و220+/-280 nM على التوالي[4].
استبدل AVE 0991 بالارتباط من 125I-Ang-(1-7) في خلايا الكلى القردية المنقولة بMas مع(IC50=4.75x10(-8) mol/L) ومنrhodamine-Ang-(1-7) في خلايا المبيض المنقولة بMas للهامستر الصيني. إنه أنتج إفراج NO في خلايا CHO المنقولة بMas التي مُنعت بA-779 ولكن ليس بأنجيوتنسين II النوع الأول(AT1) والمضاد AT2[7].
يضعف AVE 0991 الإجهاد التأكسدي وموت الخلايا العصبية المبرمج من خلال الفيران المخضوع لربط الأورطى من أجل تحفيز فرط النمو للقلب، وبعد ذلك، تم إعطاءAVE 0991(اليوم (-1)، 20 mg kg) ل4 اسابيع. أظهر أنّ AVE 0991 قلل فرط النمو من البطين الأيسر ويقوّي وظيفة القلب، وهذا يتميز بالانخفاض من وزن البطين الأيسر وقطر نهاية الانقباض للبطين الأيسر، وبالوفع في كيسرة القذف. بالإضافة إلى ذلك، AVE 0991 خفّض بشكل كبير قطر الخلية العضلية المعدلة وضعّف تعبير الجينة من إشارة فرط النمو[2]. مسار Mas/PKA/CREB/UCP-2 بعد نزيف تحت العنكبوتية في الفيران[1]. تمت ملاحقة مستويات Ang II المعزز وAng-(1-7) المضعف أيضا في نسيج الكبد لفيران ضربة الشمس، والتي اتفقت مع مستقبلها وإنزيمات التحويل. ارتبط الفقدان الكبدية بROS المرتفع ومستويات تعبير البروتين من NOX4 وNLRP3 وcaspase-1 وIL-1β المضعَّف بAVE 0991(نظير من Ang-(1-7)) [3]. العلاج الفموي مع AVE 0991 يخفَّض إعادة تشكيل ضغط الدم القلبي ويعزز حساسية منعكس بارور في 2K1C الفيران المصابة بارتفاع ضغط الدم الكلوي [5]. AVE 0991 منع تضخم عضلة القلب الناتج عن AngII في طريقة معتمدة على الجرعة، وهي عملية قد يكون بتثبيط إشارة TGF-beta1/Smad2.
References:
[1]. Mo J, Enkhjargal B, et,al. AVE 0991 attenuates oxidative stress and neuronal apoptosis via Mas/PKA/CREB/UCP-2 pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. Redox Biol. 2019 Jan;20:75-86. doi: 10.1016/j.redox.2018.09.022. Epub 2018 Sep 28. PMID: 30296700; PMCID: PMC6174866.
[2]. Ma Y, Huang H, et,al. AVE 0991 attenuates cardiac hypertrophy through reducing oxidative stress. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Jun 10;474(4):621-625. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.09.050. Epub 2015 Sep 25. PMID: 26403967.
[3]. Zhang M, Zhu X, et,al. AVE 0991 Attenuates Pyroptosis and Liver Damage after Heatstroke by Inhibiting the ROS-NLRP3 Inflammatory Signalling Pathway. Biomed Res Int. 2019 Aug 19;2019:1806234. doi: 10.1155/2019/1806234. PMID: 31531346; PMCID: PMC6720052.
[4]. Wiemer G, Dobrucki LW, et,al. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1-7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec;40(6):847-52. doi: 10.1161/01.hyp.0000037979.53963.8f. PMID: 12468568.
[5]. Cunha TM, Lima WG, et,al.The nonpeptide ANG-(1-7) mimic AVE 0991 attenuates cardiac remodeling and improves baroreflex sensitivity in renovascular hypertensive rats. Life Sci. 2013 Mar 12;92(4-5):266-75. doi: 10.1016/j.lfs.2012.12.008. Epub 2013 Jan 16. PMID: 23333828.
[6]. He JG, Chen SL, et,al. The nonpeptide AVE0991 attenuates myocardial hypertrophy as induced by angiotensin II through downregulation of transforming growth factor-beta1/Smad2 expression. Heart Vessels. 2010 Sep;25(5):438-43. doi: 10.1007/s00380-009-1213-7. Epub 2010 Jul 31. PMID: 20676968.
[7]. Pinheiro SV, SimÕes e Silva AC, et,al. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct;44(4):490-6. doi: 10.1161/01.HYP.0000141438.64887.42. Epub 2004 Aug 23. PMID: 15326087.
| تجربة الكيناز [3]: | |
طريقة التحضير | تم إجراء تجارب المتنافسة مع التركيزات المرتفعة من AVE 0991 وAng-(1 7) غير المعلم في وجود 10 nmol/L [125I]-Ang-(1-7). تم إنهاء الاختبارات بتصفية بالفراغ ( 15 mm Hg) عبر فلتر دورابور(0.65 ¦̭, Opak أطباق 96 بئر، ميلينبور)، ونقعها مسبقاً ب1% BSA. |
ظروف التفاعل | تنافستAVE 0991 وAng-(1 7) غير المعلم على الارتباط المحدد من [125I]-Ang-(1-7)، مع قيمات IC50 من 21 ¡À35 و220 ¡À 280 nmol/L على التوالي(each n=3). نظير Ang-(1-7) هو [D-Ala7]-Ang-(1 7)، نافس على الارتباط المحدد من [125I]-Ang-(1-7)، مع قيم IC50 من 0.41 ¡À3.0 ¦̭ol/L (n=3). |
التطبيقات | |
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا (CHO)المبيض للهامستر الصيني |
طريقة التحضير | تم إجراء الارتباط من rhodamine Ang-(1-7) في خلايا CHO المنقولة بMas تحت شروط شبيهة باستخدام 2*10 -9 mol/L من Ang-(1-7) المعلم بrhodamine في وجود أو بدون AVE 0991(10 -6 mol/L) أو CV11974 أو PD123319 |
ظروف التفاعل | AVE 0991 (10-6 mol/L) |
التطبيقات | استبدل AVE 0991 بالارتباط من 125I-Ang-(1-7) في خلايا الكلى القردية المنقولة بMas مع(IC50=4.75x10(-8) mol/L) ومنrhodamine-Ang-(1-7) في خلايا المبيض المنقولة بMas للهامستر الصيني. إنه أنتج إفراج NO في خلايا CHO المنقولة بMas التي مُنعت بA-779 ولكن ليس بأنجيوتنسين II النوع الأول(AT1) والمضاد AT2[7]. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | ذكر الفيران C57BL/6J(عمرها 8¨C10 أسابيع، و24¨C26 g) |
طريقة التحضير | 24 ساعة بعد الربط، تم توزيع الفئران المتبقية عشوائيا إلى 4 مجموعات: 1) مَجْمُوعَةُ الجِرَاحَةِ الوَهْمِيَّةِ، 2) مجموعة AB المعالجة بالمذيب(المجموعة المعالجة بالمذيب)، 3) الفيران AB المعالجة بAVE 0991( المجموعة AVE 0991). تم إعطاء المجموعة AVE 0991 عن طريق الفم مرة كل يوم بAVE 0991 (20 mg kg/يوم) لمدة 4 أسابيع بينما تم إعطاء كلوريد الصوديوم الإيزوفوليكي بنفس الأسلوب لمَجْمُوعَةُ الجِرَاحَةِ الوَهْمِيَّةِ والمجموعة المعالجة بالمذيب. |
شكل الجرعة | AVE 0991 (20 mg kg/يوم) ل4 أسابيع |
التطبيقات | يمكن للعلاج AVE 0991 تضعيف التضخّم القلبي ورفع وظيف القلب، وقد يكون ذلك بسبب تقليل الإجهاد التأكسدي. |
References: | |
| Cas No. | 304462-19-9 | SDF | |
| Chemical Name | 1-ethyl-3-[3-[4-[(5-formyl-4-methoxy-2-phenylimidazol-1-yl)methyl]phenyl]-5-(2-methylpropyl)thiophen-2-yl]sulfonylurea | ||
| Canonical SMILES | CCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=C(C=C(S1)CC(C)C)C2=CC=C(C=C2)CN3C(=C(N=C3C4=CC=CC=C4)OC)C=O | ||
| Formula | C29H32N4O5S2 | M.Wt | 580.72 |
| الذوبان | ≥ 29.036mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.722 mL | 8.61 mL | 17.22 mL |
| 5 mM | 344.4 μL | 1.722 mL | 3.444 mL |
| 10 mM | 172.2 μL | 861 μL | 1.722 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 23 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *