CGRP 8-37 (human) |
| رقم الكتالوجGC16147 |
CGRP 8-37 (human) هو مضاد مستقبل CGRP انتقائي للغاية.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 119911-68-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
CGRP 8-37 (human) هو مضاد مستقبل CGRP انتقائي للغاية.
CGRP منع بشكل ملحوظ المستويات من أنواع الأكسيجين المتفاعلة(ROS) المنتجة بأكسيداز NADPH في VSMCs الناتج عن Ang II. تم إلغاء التنشيط المحفَّز بAng II من Src وعامل نقل مصب STAT3، بوساطة CGRP. ولكن، التأثير المضاد للأكسدة من CGRP فقدان بعد التعبير من Src أو STAT3 المنشَّطة بشكل ذاتي. العلاج المسبق بH-89 أو CGRP 8-37 (human) منع تأثيرات التثبيط CGRP ضدّ الإجهاد التأكسدي الناتج عن Ang II.
CGRP 8-37 (human) فعّال في إلغاء الألم الحراري والميكانيكي الذي يتم أنتاجه عن طريق استئصال نصف العمود الفقري[2]. عندما كشف التأثيرات من الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP) ومضاده CGRP 8-37 (human) على الكمون من ردود فعل الانسحاب من القدم الخلفية الناتج عن التحفيز الميكانيكي والحراري في الفيران. CGRP 8-37 (human)(ب5nM أو 10nM) حفز ارتفاعا بشكل كبير في كمون ردود فعل الانسحاب من القدم الخلفية[3,5]. إعطاء داخل القراب من CGRP 8-37 (human) يتمكن من عكس الانخفاض الناتج عن SP في كمون ردود فعل الانسحاب، بالإضافة إلى ذلك، هذا يتمكن من وساطة ارتفاع ملحوظ في كمون الاستجابة[6]. عندما تم تنفيذه لفحص التأثيرات من حقن داخل القراب من CGRP 8-37 (human) على HWL وHWT في الفيران مع التهاب القدم الخلفية من جانب واحد الناتج عن حقن تحت الجلد من الكاراجين. الحقن داخل القراب من 10 nmol من CGRP8-37 حفز ارتفاعا ثنائيا ملحوظا في HWL وHWT في الفيران المصابة بالتهاب ناتج عن التجارب[4]. CGRP 8-37 (human) يتمكن من تقوية ALI الناتج عن LPS في نموذج الفأر، وتنظيم مستويات التعبير من AQP-1 وAQP-5 عن طريق التأثير على السيتوكينات الالتهابية[7]. CGRP8-37 وEndomorphin-1 بمفردهما، أوفي الحقن المشترك، كجرعة إضافية. حقن Endomorphin-1 وCGRP 8-37 (human) يستطيع تقليل الألم العصبي بعد إصابة ضغط الحبل الشوكي[8]. تم فحص المعدّل من مستقبل شبيه بمستقبل الكالسيتونين(CLR) ونشاط مستقبل من تعديل بروتين 1 (RAMP1). تم حقن CGRP ومضاداته و أولسيجيبانت وCGRP 8-37 (human) بشكل مجهري إلى vlPAG عندما تمت مراقبة التغيرات من الاستجابات العصبية في مجمع ثلاثي التوائم العنقي(TCC). التثبيط من استجابات TCC إلى التحفيز من الواردات الجافية والمجالات الاستقبالية الجلدية العينية بعد الحقن المجهري من بيكوكولين إلى vlPAG المشير إلى ربط بين vlPAG وأعصاب TCC. إن CGRP عزز هذه استجابات TCC، في حين أنّ أولسيجيبانت وCGRP 8-37 (human) قللتها.[9].
References:
[1]. Luo HM, Wu X, et,al. Calcitonin gene-related peptide inhibits angiotensin II-induced NADPH oxidase-dependent ROS via the Src/STAT3 signalling pathway. J Cell Mol Med. 2020 Jun;24(11):6426-6437. doi: 10.1111/jcmm.15288. Epub 2020 May 5. PMID: 32372557; PMCID: PMC7294141.
[2]. Bennett AD, Chastain KM, Hulsebosch CE. Alleviation of mechanical and thermal allodynia by CGRP(8-37) in a rodent model of chronic central pain. Pain. 2000 May;86(1-2):163-75. doi: 10.1016/s0304-3959(00)00242-6. PMID: 10779673.
[3]. Yu LC, Hansson P, et,al. The calcitonin gene-related peptide antagonist CGRP8-37 increases the latency to withdrawal responses in rats. Brain Res. 1994 Aug 8;653(1-2):223-30. doi: 10.1016/0006-8993(94)90393-x. Erratum in: Brain Res 1994 Dec 15;666(2):295. PMID: 7526959.
[4]. Yu LC, Hansson P, et,al. Intrathecal CGRP8-37-induced bilateral increase in hindpaw withdrawal latency in rats with unilateral inflammation. Br J Pharmacol. 1996 Jan;117(1):43-50. doi: 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15152.x. PMID: 8825341; PMCID: PMC1909388.
[5]. LÖfgren O, Yu LC, et,al. Intrathecal CGRP(8-37) results in a bilateral increase in hindpaw withdrawal latency in rats with a unilateral thermal injury. Neuropeptides. 1997 Dec;31(6):601-7. doi: 10.1016/s0143-4179(97)90006-8. PMID: 9574827.
[6]. Yu LC, Hansson P, et,al. Opioid antagonists naloxone, beta-funaltrexamine and naltrindole, but not nor-binaltorphimine, reverse the increased hindpaw withdrawal latency in rats induced by intrathecal administration of the calcitonin gene-related peptide antagonist CGRP8-37. Brain Res. 1995 Nov 6;698(1-2):23-9. doi: 10.1016/0006-8993(95)00752-c. PMID: 8581488.
[7]. Hong-Min F, Chun-Rong H, et,al.CGRP 8-37 enhances lipopolysaccharide-induced acute lung injury and regulating aquaporin 1 and 5 expressions in rats. J Physiol Biochem. 2016 Aug;73(3):381-386. doi: 10.1007/s13105-017-0563-3. Epub 2017 May 4. Erratum in: J Physiol Biochem. 2017 Oct 5;: PMID: 28470555.
[8]. Janzadeh A, Karami Z, et,al.The role of CGRP receptor antagonist (CGRP8-37) and Endomorphin-1 combination therapy on neuropathic pain alleviation and expression of Sigma-1 receptors and antioxidants in rats. J Chem Neuroanat. 2020 Jul;106:101771. doi: 10.1016/j.jchemneu.2020.101771. Epub 2020 Feb 21. PMID: 32092447.
[9].Pozo-Rosich P, Storer RJ, et,al. Periaqueductal gray calcitonin gene-related peptide modulates trigeminovascular neurons. Cephalalgia. 2015 Dec;35(14):1298-307. doi: 10.1177/0333102415576723. Epub 2015 Mar 19. PMID: 25792688.
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | فيران VSMCs |
طريقة التحضير | تم علاج الخلايا بشكل مسبق مع أو بدون المركبات للفترات الزمنية المحددة وتم تحفيزها مع أو بدون Ang II ل30 دقيقة وCGRP ل60 دقيقة. في بعض التجارب، تمت إضافة CGRP 8-37 (human) أو H-89 ل30 دقيقة، وdibutyl-cAMP ل60 دقيقة، وapocynin لساعاتين قبل علاج CGRP. |
ظروف التفاعل | CGRP 8-37 (human) (3 × 10-5 mol/L) ل30 دقيقة |
التطبيقات | العلاج المسبق بH-89 أو CGRP 8-37 (human) منع تأثيرات التثبيط CGRP ضدّ الإجهاد التأكسدي الناتج عن Ang II. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | ذكر فيران سبراغ±داولي (175±200 g) |
طريقة التحضير | تم إعطاء Rts باستئصال نصف العمود الفقري أو جراحة صورية عند القطعة الشوكية T13. قسطرة داخل القراب PE-10 يمكن الوصول إليها خارجيا التي انتهت عند T13 اُستخدمت لنقل الأدوية. تم نقل CGRP 8-37 (human) قبل الفحص في 1 و5 و10 و50 nM من الجرعات في السائل الشوكي الدماغي الاصطناعي ب10 ميكرول مجلدات. |
شكل الجرعة | CGRP 8-37 (human) ك1 و5 و10 و50 nM من الجرعات في السائل الشوكي الدماغي الاصطناعي ب10 ميكرول مجلدات. |
التطبيقات | CGRP 8-37 (human) فعّال في إلغاء الألم الحراري والميكانيكي الذي يتم أنتاجه عن طريق استئصال نصف العمود الفقري |
References: | |
| Cas No. | 119911-68-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])C(C)C)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC1=CN=CN1)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC(C)C)([H])C)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O | ||
| Formula | C139H230N44O38 | M.Wt | 3125.59 |
| الذوبان | Soluble to 0.50 mg/ml in sterile water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 319.9 μL | 1.5997 mL | 3.1994 mL |
| 5 mM | 64 μL | 319.9 μL | 639.9 μL |
| 10 mM | 32 μL | 160 μL | 319.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 4 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *