PAK
PAKs (p21-activated kinases) are key regulators of actin dynamics, cell proliferation and cell survival. PAKs are Ser/Thr kinases that are classified into two groups on the basis of their structural and functional features: group I (PAK1–3) and group II (PAK4–6). Group I PAKs have an auto-inhibitory domain (also called an inhibitory switch domain) and a kinase domain (catalytic domain, CD) and are activated by the binding of the active (that is, GTP-bound) forms of Rho GTPases, such as Cdc42 and Rac1. Group II PAKs have no auto-inhibitory domains and are not activated by active Rho GTPases. Because the deregulation of PAKs is closely associated with various human diseases,small-molecule inhibitors of these kinases have great potential as therapeutic agents. In addition, these compounds can also be used as powerful tools in studies aimed at understanding the PAK signaling pathway.
PAKs are considered prime regulators of the actin cytoskeleton and motility. Due to their central role in actin remodelling and their ability to activate Matrix metalloproteinases (MMPs), Rho GTPases play an important role in tumor cell invasion and metastasis. The current evidence suggests the involvement of PAKs in motility, cell survival, anchorage-independent growth, angiogenesis, invasion, migration and regulation of cell cycle and mitosis. Consequently, PAKs have also been implicated in a number of pathological conditions including cancer.
أهداف لـ نبسب؛ PAK
منتجات لـ نبسب؛ PAK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC73301
5-Aminosalicylic acid-d3
Mesalamine-d3; 5-ASA-d3; Mesalazine-d3
5-Aminosalicylic acid-d3 هو الديوتيريوم المسمى 5-Aminosalicylic Acid. -
GC50370
AZ 13705339
AZ 13705339 هو مثبط PAK1 قوي للغاية وانتقائي مع IC50s من 0.33 نانومتر و 59 نانومتر لـ PAK1 و pPAK1 ، على التوالي. AZ 13705339 له روابط ملزمة لـ PAK1 و PAK2 ، مع Kds من 0.28 نانومتر و 0.32 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام AZ 13705339 في البحث عن السرطانات.
-
GC66036
AZ13705339 hemihydrate
AZ13705339 hemihydrate هو مثبط PAK1 فعال للغاية وانتقائي مع IC50s من 0.33 نانومتر و 59 نانومتر لـ PAK1 و pPAK1 ، على التوالي. AZ13705339 hemihydrate له روابط ملزمة لـ PAK1 و PAK2 ، مع Kds من 0.28 نانومتر و 0.32 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام هيدرات AZ13705339 في البحث عن السرطانات.
-
GC72868
AZA197
AZA197 هو مثبط انتقائي لجزيء صغير من Cdc42.
-
GC43666
Fingolimod
Fingolimod (FTY720 free base) هو مضاد سفينجوزين 1-فوسفات (S1P) مع IC 50 من 0.033 نانومتر في خلايا K562 و NK
-
GC14807
Fingolimod (FTY720) HCl
Gilenia; FTY 720; FTY-720
فينغوليمود (FTY720) HCl (FTY720)، وهو مشتق من السفينجوزين، هو عامل تعديل لمستقبلات سفينجوزين 1- فسفات (S1P) قوية.
-
GC10251
FRAX1036
FRAX1036 هو مثبط PAK مع Kis 23.3 نانومتر و 72.4 نانومتر و 2.4 ميكرومتر لـ PAK1 و PAK2 و PAK4 ، على التوالي
-
GC16075
FRAX486
FRAX486 هو مثبط كيناز (PAK) منشط p21 مع IC50s 14 و 33 و 39 نانومتر لـ PAK1 و PAK2 و PAK3 ، على التوالي
-
GC12261
FRAX597
FRAX597 عبارة عن مثبط قوي للكينازات المنشطة من المجموعة الأولى p21 (PAKs) مع IC50 من 8 و 13 و 19 نانومتر لـ PAK1 و 2 و 3
-
GC18720
G-5555
G-5555 هو مثبط قوي للكيناز 1 (PAK1) منشط p21 مع Kis 3.7 نانومتر و 11 نانومتر لـ PAK1 و PAK2 ، على التوالي
-
GC36095
G-5555 hydrochloride
هيدروكلوريد G-5555 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 1 (PAK1) منشط p21 مع Ki 3.7 نانومتر
-
GC16225
IPA-3
IPA-3 هو مثبط PAK1 انتقائي غير تنافسي لـ ATP مع IC50 من 2.5 ميكرومتر ، ولا يظهر أي تثبيط للمجموعة II PAKs (PAKs 4-6)
-
GC14615
KPT-9274
Orally acitve allosteric inhibitor of PAK4
-
GC39209
LCH-7749944
GNF-PF-2356
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) هو مثبط قوي لـ PAK4 مع IC50 من 14.93 ميكرومتريمنع LCH-7749944 بشكل فعال انتشار خلايا سرطان المعدة البشرية من خلال تقليل تنظيم مسار PAK4 / c-Src / EGFR / cyclin D1 ويحث على موت الخلايا المبرمج -
GC16607
Mesalamine
5-ASA
يعمل حمض 5-أمينوساليسيليك (ميسالامين) كعامل PPARγ محدد ؛ ناهض ويثبط أيضًا كيناز 1 المنشط p21 (PAK1) و NF-κ ؛ ب. -
GC61043
Mesalamine impurity P
نجاسة المصلامين P هي نجاسة من المصلامين
-
GC62657
MRIA9
MRIA9 عبارة عن مثبط كيناز (SIK) ومثبط PAK2 / 3 تنافسي لـ ATP ، مع قيم IC50 لـ 516 نانومتر و 180 نانومتر و 127 نانومتر لـ SIK1 و SIK2 و SIK3 ، على التوالي
-
GC32830
NVS-PAK1-1
يعد NVS-PAK1-1 مثبطًا قويًا وانتقائيًا PAK1 مع IC50 من 5 نانومتر
-
GC44478
NVS-PAK1-C
NVS-PAK1-C عبارة عن مسبار مثبط PAK1 قوي ومنافس لـ ATP ومحدّد مع قيم IC 50 من 5 نانومتر و 6 نانومتر لـ PAK1 منزوع الفسفرة و PAK1 الفسفوري ، على التواليNVS-PAK1-C أيضًا ضد PAK2 مزوَّد الفسفرة (IC50 = 270 نانومتر) و PAK2 الفسفوري (IC50 = 720 نانومتر)
-
GC33421
PAK-IN-1
PAK-IN-1 هو مثبط PAK يعرض انتقائية المجموعة II. يثبط PAK-IN-1 PAK4 و PAK5 و PAK6 مع IC50s 7.5 ، 36 ، 126 نانومتر ، على التوالي.
-
GC50314
PF 3758309 dihydrochloride
PF-03758309 dihydrochloride
Potent PAK4 inhibitor; orally available -
GC17214
PF-3758309
PF-309
An inhibitor of PAK4 -
GC73424
PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate هو مثبط سيك متاح عن طريق الفم (IC50: 1 نانومتر) الذي يمنع الالتهاب والتحريض على موت الخلايا. -
GC72148
st-Ht31 ammonium
st-Ht31 ammonium هو مثبط ببتيد نافذ الغشاء من البروتين كيناز أ (PKA) المثبت.