الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Cell Cycle/Checkpoint >> PAK

PAK

PAKs (p21-activated kinases) are key regulators of actin dynamics, cell proliferation and cell survival. PAKs are Ser/Thr kinases that are classified into two groups on the basis of their structural and functional features: group I (PAK1–3) and group II (PAK4–6). Group I PAKs have an auto-inhibitory domain (also called an inhibitory switch domain) and a kinase domain (catalytic domain, CD) and are activated by the binding of the active (that is, GTP-bound) forms of Rho GTPases, such as Cdc42 and Rac1. Group II PAKs have no auto-inhibitory domains and are not activated by active Rho GTPases. Because the deregulation of PAKs is closely associated with various human diseases,small-molecule inhibitors of these kinases have great potential as therapeutic agents. In addition, these compounds can also be used as powerful tools in studies aimed at understanding the PAK signaling pathway.

PAKs are considered prime regulators of the actin cytoskeleton and motility. Due to their central role in actin remodelling and their ability to activate Matrix metalloproteinases (MMPs), Rho GTPases play an important role in tumor cell invasion and metastasis. The current evidence suggests the involvement of PAKs in motility, cell survival, anchorage-independent growth, angiogenesis, invasion, migration and regulation of cell cycle and mitosis. Consequently, PAKs have also been implicated in a number of pathological conditions including cancer.

أهداف لـ نبسب؛ PAK

منتجات لـ نبسب؛ PAK

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC73301 5-Aminosalicylic acid-d3

    Mesalamine-d3; 5-ASA-d3; Mesalazine-d3

    5-Aminosalicylic acid-d3 هو الديوتيريوم المسمى 5-Aminosalicylic Acid. 5-Aminosalicylic acid-d3  Chemical Structure
  3. GC50370 AZ 13705339 AZ 13705339 هو مثبط PAK1 قوي للغاية وانتقائي مع IC50s من 0.33 نانومتر و 59 نانومتر لـ PAK1 و pPAK1 ، على التوالي. AZ 13705339 له روابط ملزمة لـ PAK1 و PAK2 ، مع Kds من 0.28 نانومتر و 0.32 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام AZ 13705339 في البحث عن السرطانات. AZ 13705339  Chemical Structure
  4. GC66036 AZ13705339 hemihydrate AZ13705339 hemihydrate هو مثبط PAK1 فعال للغاية وانتقائي مع IC50s من 0.33 نانومتر و 59 نانومتر لـ PAK1 و pPAK1 ، على التوالي. AZ13705339 hemihydrate له روابط ملزمة لـ PAK1 و PAK2 ، مع Kds من 0.28 نانومتر و 0.32 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام هيدرات AZ13705339 في البحث عن السرطانات. AZ13705339 hemihydrate  Chemical Structure
  5. GC72868 AZA197 AZA197 هو مثبط انتقائي لجزيء صغير من Cdc42. AZA197  Chemical Structure
  6. GC43666 Fingolimod Fingolimod (FTY720 free base) هو مضاد سفينجوزين 1-فوسفات (S1P) مع IC 50 من 0.033 نانومتر في خلايا K562 و NK Fingolimod  Chemical Structure
  7. GC14807 Fingolimod (FTY720) HCl

    Gilenia; FTY 720; FTY-720

    فينغوليمود (FTY720) HCl (FTY720)، وهو مشتق من السفينجوزين، هو عامل تعديل لمستقبلات سفينجوزين 1- فسفات (S1P) قوية.

    Fingolimod (FTY720) HCl  Chemical Structure
  8. GC10251 FRAX1036 FRAX1036 هو مثبط PAK مع Kis 23.3 نانومتر و 72.4 نانومتر و 2.4 ميكرومتر لـ PAK1 و PAK2 و PAK4 ، على التوالي FRAX1036  Chemical Structure
  9. GC16075 FRAX486 FRAX486 هو مثبط كيناز (PAK) منشط p21 مع IC50s 14 و 33 و 39 نانومتر لـ PAK1 و PAK2 و PAK3 ، على التوالي FRAX486  Chemical Structure
  10. GC12261 FRAX597 FRAX597 عبارة عن مثبط قوي للكينازات المنشطة من المجموعة الأولى p21 (PAKs) مع IC50 من 8 و 13 و 19 نانومتر لـ PAK1 و 2 و 3 FRAX597  Chemical Structure
  11. GC18720 G-5555 G-5555 هو مثبط قوي للكيناز 1 (PAK1) منشط p21 مع Kis 3.7 نانومتر و 11 نانومتر لـ PAK1 و PAK2 ، على التوالي G-5555  Chemical Structure
  12. GC36095 G-5555 hydrochloride هيدروكلوريد G-5555 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 1 (PAK1) منشط p21 مع Ki 3.7 نانومتر G-5555 hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC16225 IPA-3 IPA-3 هو مثبط PAK1 انتقائي غير تنافسي لـ ATP مع IC50 من 2.5 ميكرومتر ، ولا يظهر أي تثبيط للمجموعة II PAKs (PAKs 4-6) IPA-3  Chemical Structure
  14. GC14615 KPT-9274 Orally acitve allosteric inhibitor of PAK4 KPT-9274  Chemical Structure
  15. GC39209 LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) هو مثبط قوي لـ PAK4 مع IC50 من 14.93 ميكرومتريمنع LCH-7749944 بشكل فعال انتشار خلايا سرطان المعدة البشرية من خلال تقليل تنظيم مسار PAK4 / c-Src / EGFR / cyclin D1 ويحث على موت الخلايا المبرمج LCH-7749944  Chemical Structure
  16. GC16607 Mesalamine

    5-ASA

    يعمل حمض 5-أمينوساليسيليك (ميسالامين) كعامل PPARγ محدد ؛ ناهض ويثبط أيضًا كيناز 1 المنشط p21 (PAK1) و NF-κ ؛ ب. Mesalamine  Chemical Structure
  17. GC61043 Mesalamine impurity P نجاسة المصلامين P هي نجاسة من المصلامين Mesalamine impurity P  Chemical Structure
  18. GC62657 MRIA9 MRIA9 عبارة عن مثبط كيناز (SIK) ومثبط PAK2 / 3 تنافسي لـ ATP ، مع قيم IC50 لـ 516 نانومتر و 180 نانومتر و 127 نانومتر لـ SIK1 و SIK2 و SIK3 ، على التوالي MRIA9  Chemical Structure
  19. GC32830 NVS-PAK1-1 يعد NVS-PAK1-1 مثبطًا قويًا وانتقائيًا PAK1 مع IC50 من 5 نانومتر NVS-PAK1-1  Chemical Structure
  20. GC44478 NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C عبارة عن مسبار مثبط PAK1 قوي ومنافس لـ ATP ومحدّد مع قيم IC 50 من 5 نانومتر و 6 نانومتر لـ PAK1 منزوع الفسفرة و PAK1 الفسفوري ، على التواليNVS-PAK1-C أيضًا ضد PAK2 مزوَّد الفسفرة (IC50 = 270 نانومتر) و PAK2 الفسفوري (IC50 = 720 نانومتر) NVS-PAK1-C  Chemical Structure
  21. GC33421 PAK-IN-1 PAK-IN-1 هو مثبط PAK يعرض انتقائية المجموعة II. يثبط PAK-IN-1 PAK4 و PAK5 و PAK6 مع IC50s 7.5 ، 36 ، 126 نانومتر ، على التوالي. PAK-IN-1  Chemical Structure
  22. GC50314 PF 3758309 dihydrochloride

    PF-03758309 dihydrochloride

    Potent PAK4 inhibitor; orally available PF 3758309 dihydrochloride  Chemical Structure
  23. GC17214 PF-3758309

    PF-309

    An inhibitor of PAK4 PF-3758309  Chemical Structure
  24. GC73424 PRT062607 acetate

    P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate

    PRT062607 acetate هو مثبط سيك متاح عن طريق الفم (IC50: 1 نانومتر) الذي يمنع الالتهاب والتحريض على موت الخلايا. PRT062607 acetate  Chemical Structure
  25. GC72148 st-Ht31 ammonium st-Ht31 ammonium هو مثبط ببتيد نافذ الغشاء من البروتين كيناز أ (PKA) المثبت. st-Ht31 ammonium  Chemical Structure

24 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي