CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
أهداف لـ نبسب؛ CDK
منتجات لـ نبسب؛ CDK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC33107
(±)-BAY-1251152
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
(± ؛) - BAY-1251152 ((± ؛) - BAY-1251152) عبارة عن خليط راسمي من BAY-1251152. BAY-1251152 هو مثبط PTEF / CDK9 قوي وانتقائي للغاية. -
GC32429
(-)-BAY-1251152
(-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
(-) - BAY-1251152 ((-) - BAY-1251152) عبارة عن مُحسِّن لـ BAY-1251152 مع دوران (-). BAY-1251152 هو مثبط PTEF / CDK9 قوي وانتقائي للغاية. -
GC38377
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
(2S ، 3R) -Voruciclib هيدروكلوريد هو متماثل لـ Voruciclib hydrochloride(2S ، 3R) -Voruciclib هو مثبط نشط عن طريق الفم CDK
-
GC64429
(E/Z)-Zotiraciclib citrate
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
(E / Z) -Zotiraciclib سترات هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3 -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E / Z) -Zotiraciclib ((E / Z) -TG02) هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3 -
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine هو مثبط للكيناز المعتمد على السايكلين CDK.
-
GC41716
(R)-CR8
(R) -CR8 (CR8) ، نظير من الجيل الثاني لـ Roscovitine ، هو مثبط قوي لـ CDK1 / 2/5/7/9.
-
GC39281
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
(R) -CR8 (CR8) ثلاثي هيدروكلوريد ، نظير من الجيل الثاني من Roscovitine ، هو مثبط قوي لـ CDK1 / 2/5/7/9 -
GC34124
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295
(rel) -MC180295 ((rel) - (rel) -MC180295) هو مثبط CDK9-Cyclin T1 قوي وانتقائي ، مع IC50 من 5 نانومتر ، 22 ضعفًا على الأقل أكثر انتقائية لـ CDK9 على CDKs الأخرى. (rel) -MC180295 يمنع أيضًا GSK-3α ؛ و GSK-3β ؛. (rel) -MC180295 ((rel) - (rel) -MC180295) له تأثير قوي مضاد للورم. -
GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (المركب (S)-(−)-1) هو قلويدات فلافونوية.
-
GC65877
(S)-GFB-12811
(S) -GFB-12811 (المركب 596) هو مثبط CDK5 قوي وانتقائي ، بقيمة IC50 أقل من 10 نانومتر. (S) -GFB-12811 يمكن استخدامها في البحث عن تطور دورة الخلية ، وتطور الخلايا العصبية ، وتكوين الأورام.
-
GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
(S) -LY3177833 ((S) - مثال 2) الهيدرات هو مثبط كيناز CDC7 النشط عن طريق الفم. (S) -LY3177833 يظهر الهيدرات نشاطًا واسعًا في مقاومة السرطان في المختبر.
-
GC64399
2,4,6-Trihydroxybenzoic acid
2،4،6-ثلاثي هيدروكسي حمض البنزويك ، مستقلب الفلافونويد ، هو مثبط CDKيمكن استخدام حمض 2،4،6-تريهيدروكسي بنزويك في أبحاث السرطان
-
GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime هو مثبط GSK-3β ، CDK5 / P25 و CDK1 / cyclin B ، يتنافس مع ATP للارتباط بالموقع التحفيزي للكيناز ، مع IC50s من 9 و 20 و 25 نانومتر ، على التوالى.
-
GC60532
6-(Dimethylamino)purine
6- (ديميثيلامينو) البيورين هو مثبط مزدوج لبروتين كيناز و CDK
-
GC63728
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
LSN3106729 hydrochloride
مستقلب Abemaciclib M18 (LSN3106729) هيدروكلوريد ، مستقلب Abemaciclib ، هو مثبط CDK مع نشاط مضاد للأورامتم استخدام مستقلب Abemaciclib M18 هيدروكلوريد ورابط CRBN لتصميم ديجريدر PROTAC CDK4 / 6 -
GC38749
Abemaciclib metabolite M20
LSN3106726
مستقلب Abemaciclib M20 (LSN3106726) ، المستقلب النشط لأبيماسيكليب ، هو مثبط انتقائي لـ CDK4 / 6 لعلاج السرطان -
GC35218
Abemaciclib Metabolites M2
LSN2839567
Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) هو مستقلب من Abemaciclib ، يعمل كمثبط قوي لـ CDK4 و CDK6 ، مع IC50s 1.2 و 1.3 نانومتر ، على التوالي. نشاط مضاد للسرطان. -
GC64280
Abemaciclib-d8
LY2835219-d8
Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) هو الديوتيريوم المسمى AbemaciclibAbemaciclib (LY2835219) هو مثبط CDK4 / 6 انتقائي بقيم IC50 تبلغ 2 نانومتر و 10 نانومتر لـ CDK4 و CDK6 ، على التوالي -
GC71063
Akt1&PKA-IN-1
Akt1&PKA-IN-1 هو مثبط ثنائي فعال لـ Akt/PKA مع قيم IC50 0.03 و 0.11 ميكرومتر و 9.8 ميكرومتر لـ PKAa و Akt و CDK2 على التوالي.
-
GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) هو مثبط قوي لـ CDK ، مع IC50s من 35 نانومتر ، 15 نانومتر ، 200 نانومتر و 40 نانومتر لـ CDK1 / cyclin B ، CDK2 / cyclin A ، CDK2 / cyclin E و CDK5 / p35 ، على التوالييتنافس Alsterpaullone أيضًا مع ATP للربط بـ GSK-3alpha / GSK-3beta مع IC50s لكل من 4 نانومترAlsterpaullone له نشاط مضاد للأورام ، ويمتلك إمكانية الدراسة في الاضطرابات التنكسية العصبية والتكاثريةيستحث Alsterpaullone موت الخلايا المبرمج في خط خلايا سرطان الدم -
GC14974
AMG 925
AMG 925 هو مثبط FLT3 / CDK4 مزدوج قوي وانتقائي ومتوفر شفوياً مع IC50s من 2 ± 1 نانومتر و 3 ± 1 نانومتر ، على التوالي
-
GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl هو مثبط FLT3 / CDK4 مزدوج قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50s من 2 ± 1 نانومتر و 3 ± 1 نانومتر ، على التوالي
-
GC38736
AS2863619
يتيح AS2863619 تحويل خلايا المستجيب / الذاكرة التائية الخاصة بالمستضد إلى خلايا T (Treg) التنظيمية Foxp3 + لعلاج الأمراض المناعية المختلفة
-
GC38737
AS2863619 free base
تتيح القاعدة الحرة AS2863619 تحويل خلايا المستجيب / الذاكرة التائية الخاصة بالمستضد إلى خلايا T (Treg) التنظيمية Foxp3 + لعلاج الأمراض المناعية المختلفة
-
GC15870
AT7519
AT7519 (AT7519M) كمثبط فعال لـ CDKs ، مع IC50s من 210 و 47 و 100 و 13 و 170 و <10 نانومتر لـ CDK1 و CDK2 و CDK4 إلى CDK6 و CDK9 ، على التوالي
-
GC13998
AT7519 Hydrochloride
A Cdk inhibitor
-
GC15597
AT7519 trifluoroacetate
-
GC34422
Atuveciclib (BAY-1143572)
-
GC34059
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) هو خليط الزملاء Atuveciclib. Atuveciclib هو مثبط قوي وانتقائي للغاية ، عن طريق الفم P-TEFb / CDK9 والذي يضغط على CDK9 / CycT1 مع IC50 من 13 نانومتر. -
GC34421
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
-
GC63449
Avotaciclib
BEY1107
Avotaciclib (BEY1107) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم للكيناز 1 المعتمد على cyclin (CDK1)يمكن استخدام Avotaciclib في البحث عن سرطان البنكرياس المتقدم محليًا أو النقيلي -
GC68712
AZ5576
AZ5576 هو مثبط قوي وذو اختيارية عالية لـ CDK9 (IC50: <5 نانومتر). يمكن استخدام AZ5576 في الأبحاث حول أورام الدم الخبيثة.
-
GC12438
AZD-5438
AZD 5438;AZD5438
AZD-5438 هو مثبط قوي لـ CDK1 و CDK2 و CDK9 ، مع IC50s من 16 نانومتر و 6 نانومتر و 20 نانومتر في فحوصات خالية من الخلايا ، على التوالييُظهر AZD-5438 نشاط تثبيط أقل ضد GSK3β و CDK5 و CDK6 -
GC32717
AZD4573
AZD4573 هو مثبط CDK9 قوي وانتقائي للغاية (IC50 <4 نانومتر) يتيح المشاركة المستهدفة العابرة لعلاج الأورام الدموية الخبيثة
-
GC73787
AZD8421
يعتبر AZD8421 مثبط انتقائي لـ CDK2 (IC50: 9 نانومتر) مع انتقائية لـ CDK1 و CDK4 و CDK6.
-
GC19067
BGG463
K03859
BGG463 (K03859) هو مثبط فعال شفويا من النوع II CDK2 -
GC35512
BI-1347
BI-1347 هو مثبط CDK8 نشط عن طريق الفم وانتقائي وفعال (IC50 = 1.1 نانومتر)يُظهر BI-1347 نشاطًا مضادًا للأورام
-
GC62653
bio-THZ1
bio-THZ1 هو نسخة معالجة بيوتينيلات من THZ1 وترتبط بشكل لا رجعة فيه بـ CDK7THZ1 هو مثبط CDK7 انتقائي وفعال مع IC50 من 3.2 نانومتر
-
GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
Bisindolylmaleimide X (هيدروكلوريد) (BIM-X هيدروكلوريد) هو مثبط قوي وانتقائي لبروتين كيناز سي (PKC). -
GC73893
BLU-222
BLU-222 هو مثبط CDK2 نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية.
-
GC12865
BMS265246
BMS265246 عبارة عن مثبط كيناز CDK1 و CDK2 قوي وانتقائي يعتمد على السيكلين ، مع قيم IC50 من 6 و 9 نانومتر ، على التوالي.
-
GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
Borrelidin (Treponemycin) هو مثبط للبكتيريا وحقيقية النواة من مادة threonyl-tRNA synthetase وهو مضاد حيوي لماكرولايد يحتوي على النتريل معزول من Streptomyces rochei -
GC50452
BRD 6989
BRD 6989 ، وهو نظير لمنتج الكورتيستاتين الطبيعي A (dCA) ، يثبط CDK8 وينظم IL-10.
-
GC50217
BS 181 dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد BS 181 هو مثبط CDK7 قوي وانتقائي (IC50 \u003d 21 نانومتر) من Seliciclib. BS-181 هو أيضًا ضد CDK2 و CDK5 و CDK9 بقيم IC50 البالغة 880 نانومتر و 3000 نانومتر و 4200 نانومتر على التوالي (فشل في حظر CDK1 و 4 و 6). يثبط ثنائي هيدروكلوريد BS 181 لوحة نمو الخلايا السرطانية (IC50 \u003d 11.5 ميكرومتر - 37.3 ميكرومتر) ويحفز موت الخلايا المبرمج. يتمتع ثنائي هيدروكلوريد BS 181 بإمكانية البحث في علاج السرطان.
-
GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
-
GC13690
BS-181 HCl
BS-181 HCl هو مثبط CDK7 انتقائي للغاية مع IC50 من 21 نانومتر ، و> 40 ضعفًا انتقائيًا لـ CDK7 من CDK1 أو 2 أو 4 أو 5 أو 6 أو 9.
-
GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل جزيء صغير انتقائي قوي وجديد CDK6
-
GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-03-204 عبارة عن مطهر ثنائي CDK4 / 6 قوي وانتقائي قائم على Palbociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 26.9 نانومتر و 10.4 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-03-204 لا يسبب تدهور IKZF1 / 3 وله نشاط مضاد للسرطان
-
GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA هو PROTAC متصل بواسطة ربيطات Cereblon و CDK.
-
GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-4-116 عبارة عن مطهر CDK12 شديد القوة والانتقائية (PROTAC) مع IC50 من 6 نانومترينظم BSJ-4-116 جينات DDR من خلال الإنهاء المبكر للنسخ ، بشكل أساسي من خلال زيادة poly (adenylation)يُظهر BSJ-4-116 تأثيرات قوية مضادة للتكاثر ، بمفردها وبالاقتران مع مثبط بوليميريز بولي (ADP-ribose) Olaparib
-
GC30977
Ca2+ channel agonist 1
ناهض قناة Ca2 + 1 هو ناهض لقناة N-type Ca2 + ومثبط لـ Cdk2 ، مع EC50s من 14.23 ميكرومتر و 3.34 ميكرومتر ، على التوالي ، ويستخدم كعلاج محتمل لخلل وظيفي في العصب الحركي
-
GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
مثبط الكازين كيناز A51 هو مثبط فعال وفعال شفويا للكازين كيناز 1α (CK1α)يحث مثبط الكازين كيناز A51 على موت الخلايا المبرمج لسرطان الدم ، وله أنشطة قوية لمكافحة اللوكيميا
-
GC43175
CAY10574
CAY10574 هو مثبط CDK9 / cyclin T1 قوي منافس لـ ATP مع IC50 من 0.35 μ ؛ M. يعرض CAY10574 انتقائية 38 ضعفًا لـ CDK9 / cyclin T على مجمعات CDK / cyclin الأخرى. نشاط انتيتومور.
-
GC19089
CC-671
CC-671 عبارة عن مثبط كيناز مزدوج يشبه بروتين TTK / CDC2 (CLK2) مع IC50s من 0.005 و 0.006 ميكرومتر لـ TTK و CLK2 ، على التوالي
-
GC32741
CCT-251921
CCT-251921 هو مثبط CDK8 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50 يبلغ 2.3 نانومتر
-
GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1 (المركب 13) هو مثبط قوي للغاية وانتقائي وتنافسي ATP من كيناز Cdc7 ، بقيمة IC50 تبلغ 0.6 نانومتر عند 1 ملي مولار من ATP وبخصائص بطيئة خارج المعدليمنع Cdc7-IN-1 نشاط Cdc7 بشكل فعال في الخلايا السرطانية ، ويؤدي بشكل فعال إلى موت الخلايا
-
GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5 (المركب I-B) هو مثبط قوي لإنزيم Cdc7 مستخرج من براءة اختراع WO2019165473A1 ، المركب I-BCdc7 هو إنزيم كيناز بروتين سيرين ثريونين وهو ضروري لبدء تكرار الحمض النووي في دورة الخلية
-
GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 هو مثبط فعال وفعال وانتقائي من CDK9 و FLT3-ITD، مع قيم Ki من 8 و 13 نانومتر، على التوالي.
-
GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
-
GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
-
GC62168
CDK-IN-6
يعتبر CDK-IN-6 ، وهو فئة من مركبات pyrazolo [1،5-a] بيريميدين ، مثبطًا لـ CDK مع أنشطة مضادة للسرطان
-
GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2 هو مثبط لـ CDK1 (IC50: 5.8 μM).
-
GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2 هو مثبط CDK12 قوي وانتقائي و نانومولار (IC50 = 52 نانومتر) مع خصائص فيزيائية كيميائية جيدةيعد CDK12-IN-2 أيضًا مثبطًا قويًا لـ CDK13 نظرًا لأن CDK13 هو أقرب متماثل لـ CDK12يُظهر CDK12-IN-2 انتقائية كيناز ممتازة لـ CDK12 عبر CDK2 و 9 و 8 و 7. يمنع CDK12-IN-2 فسفرة Ser2 في المجال الطرفي C لـ RNA polymerase IIيمكن استخدام CDK12-IN-2 مسبارًا كيميائيًا ممتازًا للدراسات الوظيفية لـ CDK12
-
GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 هو بيرازول تريازين فعال كمثبط لـ CDK12 ، و IC50 الخاص به في ATP العالية (2 ملم) هو 23.9 نانومتر. لا يؤثر CDK12-IN-5 على CDK2 / Cyclin E (IC50 = 173 ميكرومتر) و CDK9 / Cyclin T1 (IC50 = 127 ميكرومتر) في ATP العالية (2 ملم).
-
GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (المركب 15) هو مثبط لإنزيم CDK2 ، وقيمة IC50 الخاصة به هي 12 µM. يمكن استخدام CDK2-IN-13 في الأبحاث المتعلقة بسرطان.
-
GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (المركب 17) هو مثبط كيناز انتقائي وفعال للغاية (IC50 = 0.29 نانومتر).
-
GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4 هو مثبط CDK2 قوي وانتقائي مع IC50 من 44 نانومتر لـ CDK2 / cyclin A ، ويظهر انتقائية 2000 ضعف على CDK1 / cyclin B (IC50 = 86 ميكرومتر)
-
GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4 / 6-IN-11 عبارة عن جهاز طرد PROTAC CDK4 / 6 قوي
-
GC68848
CDK4/6-IN-15
CDK4/6-IN-15 هو مثبط فعال وانتقائي لـ CDK4/6 يؤخذ عن طريق الفم. يمكن لـ CDK4/6-IN-15 تثبيط نمو خلايا السرطان بشكل فعال. يحجز CDK4/6-IN-15 دورة الخلية في المرحلة G1 ويثبط تشديد رتينوبلاستوما (Rb) في موقع S780 وتعبير الجينات التابعة ل E2 factor (E2F).
-
GC73086
CDK4/6-IN-15 hydrochloride
CDK4/6-IN-15 hydrochloride هو مثبط CDK4/6 نشط وانتقائي عن طريق الفم.
-
GC35633
CDK4/6-IN-2
CDK4 / 6-IN-2 عبارة عن مثبط قوي لـ CDK4 و CDK6 مستخرج من براءة الاختراع US20180000819A1 ، المركب 1 ، يحتوي على IC50s من 2.7 و 16 نانومتر لـ CDK4 و CDK6 ، على التوالي
-
GC35634
CDK4/6-IN-3
CDK4 / 6-IN-3 هو مثبط CDK4 / CDK6 مخترق في الدماغ مع Kis <0.3 نانومتر و 2.2 نانومتر ، على التواليCDK4 / 6-IN-3 يثبط CDK1 بكي يبلغ 110 نانومتريمكن استخدام CDK4 / 6-IN-3 لعلاج الورم الأرومي الدبقي
-
GC64802
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6
CDK4 / 6-IN-6 (مثال A94) هو مثبط قوي لـ CDK4 / CDK6 مع Ki 0.6 نانومتر و 13.9 نانومتر لـ CDK4 / Cyclin D1 و CDK6 / Cyclin D3 ، على التوالي -
GC60680
CDK5 inhibitor 20-223
مثبط CDK5 20-223 هو مثبط قوي لـ CDK2 و CDK5 مع IC50s 6.0 و 8.8 نانومتر ، على التواليمثبط CDK5 20-223 هو عامل فعال مضاد لسرطان القولون والمستقيم (CRC)
-
GC66009
CDK5-IN-3
CDK5-IN-3 (المركب 11) هو مثبط CDK5 قوي وانتقائي ، مع IC50s 0.6 نانومتر و 18 نانومتر لـ CDK5 / p25 و CDK2 / CycA ، على التوالي. يمكن استخدام CDK5-IN-3 للبحث عن مرض الكلى المتعدد الكيسات السائد (ADPKD).
-
GC74324
Cdk5i peptide
Cdk5i peptide هو 12 حمض أميني الببتيد شظية المستمدة من Cdk5.
-
GC63980
CDK7-IN-2
CDK7-IN-2 هو مثبط قوي لـ CDK7CDK7 متورط في كل من التحكم الزمني في دورة الخلية ونشاط النسخيتم تضمين CDK7 في عملية بدء النسخ عن طريق الفسفرة للوحدة الفرعية Rbpl من RNA Polymerase II (RNAPII)CDK7 لديه القدرة على البحث عن أمراض السرطان ، وخاصة السرطانات العدوانية والتي يصعب علاجها (مستخرج من براءة الاختراع WO2019099298A1 ، المركب 1)
-
GC73429
CDK7-IN-21
CDK7-IN-21 (المركب A22) هو مثبط قوي CDK7.
-
GC62596
CDK7-IN-3
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) هو مثبط CDK7 نشط شفويًا وانتقائي للغاية وغير تساهمي مع دينار كويتي يبلغ 0.065 نانومتر. يُظهر CDK7-IN-3 تثبيطًا ضعيفًا على CDK2 (Ki = 2600 نانومتر) ، CDK9 (Ki = 960 نانومتر) ، CDK12 (Ki = 870 نانومتر). يحرض CDK7-IN-3 موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية وله نشاط مضاد للأورام.
-
GC65434
CDK7/12-IN-1
CDK7 / 12-IN-1 هو مثبط CDK7 / 12 انتقائي مع IC50s من 3 و 277 نانومتر لـ CDK7 و CDK 12 ، على التوالييعتبر تثبيط CDK7 و CDK12 استراتيجية فعالة لمنع نمو الورم
-
GC60681
CDK7/9 tide
المد CDK7 / 9 هو الركيزة الببتيدية لـ CDK7 أو CDK9
-
GC33180
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1 هو مثبط CDK8 قوي وانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر
-
GC73345
CDK8-IN-11
CDK8-IN-11 هو مثبط قوي وانتقائي CDK8 مع قيمة IC50 من 46 نانومتر.
-
GC73183
CDK8-IN-12
CDK8-IN-12 هو مثبط CDK8 نشط عن طريق الفم مع Ki من 14 نانومتر.
-
GC73288
CDK8-IN-13
يعتبر CDK8-IN-13 مثبط CDK8 فعال وانتقائي ونشيط عن طريق الفم مع قيمة IC50 من 51.9 نانومتر.
-
GC30466
CDK8-IN-3
CDK8-IN-3 هو مثبط لـ CDK8 مستخرج من براءة اختراع WO2016041618A1 ، مثال مركب 1.7
-
GC33366
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4 هو مثبط لـ CDK8 مستخرج من براءة اختراع WO2014090692A1 ، مثال مركب 16 ، مع IC50 من 0.2 نانومتر.
-
GC35635
CDK9 Antagonist-1
-
GC12871
CDK9 inhibitor
-
GC17359
CDK9 inhibitor 2
-
GC72951
CDK9 inhibitor HH1
CDK9 inhibitor HH1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ CDK9.
-
GC66475
CDK9-IN-10
CDK9-IN-10 هو مثبط قوي لـ CDK9. CDK9-IN-10 عبارة عن رابط رابط لجهاز PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811).
-
GC65262
CDK9-IN-13
CDK9-IN-13 (المركب 38) هو مثبط CDK9 قوي وانتقائي ، مع IC50 <3 نانومتريعرض CDK9-IN-13 فترات نصف عمر قصيرة في القوارض
-
GC64446
CDK9-IN-15
CDK9-IN-15 (المركب 50) هو مثبط قوي لـ CDK9
-
GC35636
CDK9-IN-7
CDK9-IN-7 (المركب 21e) هو مثبط CDK9 / cyclin T انتقائي وفعال للغاية وفعال عن طريق الفم (IC50 = 11 نانومتر) ، والذي يظهر أكثر فاعلية على CDKs الأخرى (CDK4 / cyclinD = 148 نانومتر ؛ CDK6 / cyclinD = 145 نانومتر)يُظهر CDK9-IN-7 نشاطًا مضادًا للورم بدون سمية واضحةيستحث CDK9-IN-7 موت الخلايا المبرمج NSCLC ، ويوقف دورة الخلية في المرحلة G2 ، ويثبط خصائص الجذعية لـ NSCLC
-
GC65247
CDK9-IN-8
CDK9-IN-8 هو مثبط CDK9 عالي الفعالية وانتقائي مع IC50 من 12 نانومتر
-
GC19096
CDKI-73
LS-007
CDKI-73 (LS-007) هو مثبط CDK9 نشط شفويًا وفعال للغاية ، بقيم Ki تبلغ 4 نانومتر و 4 نانومتر و 3 نانومتر لـ CDK9 و CDK1 و CDK2 ، على التوالي -
GC65878
Cimpuciclib tosylate
Cimpuciclib tosylate هو مثبط انتقائي لـ CDK4 (IC50: 0.49 نانومتر) له نشاط مضاد للورم.
-
GC63476
Cirtuvivint
SM08502
سيرتوفيفنت (SM08502) هو مثبط فعال وذو قدرة على الابتلاع عن طريق الفم للكيناز المشابهة لـ CDC (CLK). يمكن استخدام سيرتوفيفنت في أبحاث الأورام الصلبة.