Checkpoint Kinase (Chk)
<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>
أهداف لـ نبسب؛ Checkpoint Kinase (Chk)
منتجات لـ نبسب؛ Checkpoint Kinase (Chk)
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC39284
ANI-7
ANI-7 هو منشط لمسار مستقبلات أريل الهيدروكربونية (AhR)ANI-7 يمنع نمو الخلايا السرطانية المتعددة ، ويمنع بشكل فعال وانتقائي نمو خلايا سرطان الثدي MCF-7 مع GI50 من 0.56 ميكرومترANI-7 يحث على استقلاب CYP1 أحادي الأكسجين عن طريق تنشيط مسار AhR ، ويؤدي أيضًا إلى تلف الحمض النووي ، وتفعيل نقطة التفتيش Kinase 2 (Chk2) ، وتوقف دورة خلية المرحلة S ، وموت الخلايا في خطوط خلايا سرطان الثدي الحساسة
-
GC50119
AZD 7762 hydrochloride
Potent and selective ATP-competitive inhibitor of Chk1 and Chk2; also enhances CRISPR-Cpf1-mediated genome editing
-
GC10546
AZD7762
AZD7762 هو مثبط قوي لنقاط التفتيش كيناز (Chk) مع ATP مع IC50 من 5 نانومتر لـ Chk1.
-
GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277 هو مثبط انتقائي لنقطة التفتيش كيناز 2 (Chk2) مع IC50 من 15 نانومتر -
GC50085
CCT 241533 dihydrochloride
CCT 241533 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط تنافسي قوي وانتقائي لـ ATP لـ CHK2 مع IC50 من 3 نانومتر و Ki من 1.16 نانومتر.
-
GC18053
CCT241533
A selective Chk2 inhibitor
-
GC17105
CCT241533 hydrochloride
A selective Chk2 inhibitor
-
GC14772
CCT244747
CCT244747 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، ومثبط CHK1 انتقائي للغاية ، مع IC50 يبلغ 7.7 نانومتر ؛ CCT244747 يلغي أيضًا نقطة تفتيش G2 بـ IC50 من 29 نانومتر
-
GC19093
CCT245737
CCT245737 هو مثبط Chk1 النشط عن طريق الفم و seletive ، مع IC50 من 1.3 نانومتر
-
GC15739
CHIR-124
CHIR-124 هو مثبط قوي وانتقائي Chk1 مع IC من 0.3 نانومتر ، ويستهدف أيضًا PDGFR و FLT3 بقوة 50s من 6.6 نانومتر و 5.8 نانومتر
-
GC33392
CHK-IN-1
CHK-IN-1 هو مثبط لـ CHK1 و CHK2 ، مع أنشطة مضادة للتكاثر.
-
GC30106
CHK1 inhibitor
GDC-0575 analog
مثبط CHK1 (تناظري GDC-0575) هو مثبط لـ CHK1 -
GC33289
CHK1-IN-2
CHK1-IN-2 هو مثبط نقطة تفتيش كيناز 1 (CHK1) ، مع IC50 من 6 نانومتر
-
GC35679
CHK1-IN-3
CHK1-IN-3 هو مثبط Checkpoint Kinase 1 (CHK1) مع IC50 من 0.4 نانومتر
-
GC72986
CHK1-IN-4 hydrochloride
CHK1-IN-4 hydrochloride (المركب 3) هو مثبط فعال لنقطة التفتيش كيناز 1 (chk1)، ويمنع بشدة فسفرة chk1 في الخلايا السرطانية.
-
GC60698
Chk1-IN-5
Chk1-IN-5 هو مثبط قوي للكيناز 1 (Chk1)يمنع Chk1-IN-5 الفسفرة Chk1 ويمنع نمو الورم في نموذج طعم xenograft لسرطان القولون
-
GC62986
GDC-0425
GDC-0425 (RG-7602) هو مثبط جزيء صغير انتقائي للغاية ChK1 عن طريق الفم. يمكن استخدام GDC-0425 للبحث في مختلف أنواع الأورام الخبيثة.
-
GC32885
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)
GDC-0575 (ARRY-575 ، RG7741) (ARRY-575 ، RG7741) هو مثبط جزيء Chk1 عن طريق الفم انتقائي للغاية مع IC50 من 1.2 نانومتر.
-
GC34127
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)
ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride
GDC-0575 ثنائي هيدروكلوريد (ARRY-575 ثنائي هيدروكلوريد) (ARRY-575 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط CHK1 المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع IC50 من 1.2 نانومتر ، وله نشاط مضاد للأورام. -
GC73822
GNE-900
يعتبر GNE-900 مثبط ChK1 تنافسي ال ATP-، انتقائي، ونشيط عن طريق الفم مع IC50s من 0.0011، 1.5 µM ل ChKl، ChK2، على التوالي.
-
GC15741
LY2603618
IC-83, Rabusertib
LY2603618 (LY2603618) هو مثبط قوي وانتقائي لـ Chk1 مع IC50 من 7 نانومتر. -
GC15663
LY2606368
Prexasertib
LY2606368 (LY2606368) هو مثبط انتقائي من الجيل الثاني لنقاط التفتيش كيناز 1 (CHK1) منافس لـ ATP مع Ki 0.9 نانومتر و IC50 <1 نانومتر. LY2606368 يثبط CHK2 (IC50 = 8 نانومتر) و RSK1 (IC50 = 9 نانومتر). يتسبب LY2606368 في كسر الحمض النووي مزدوج الشريطة وكارثة النسخ المتماثل مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج. يظهر LY2606368 نشاطًا قويًا مضادًا للورم. -
GC16374
MK-8776(SCH-900776)
MK-8776
MK-8776 (SCH-900776) (MK-8776) هو مثبط فعال وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا لنقطة التفتيش kinase1 (Chk1) مع IC50 من 3 نانومتر. يُظهر MK-8776 (SCH-900776) انتقائية 50 و 500 ضعفًا على CDK2 و Chk2 ، على التوالي. -
GC65435
Monalizumab
موناليزوماب هو مثبط لعائق المناعة من الفئة الأولى يستهدف مجموعة القتلة الطبيعية 2A (NKG2A).
-
GC38216
PD 407824
-
GC18396
PD 407824
PD 407824 هو نقطة تفتيش كيناز Chk1 ومثبط WEE1 مع IC50s من 47 و 97 نانومتر ، على التوالي
-
GC14234
PF-477736
PF 00477736
PF-477736 (PF 00477736) هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي ATP لـ Chk1 ، مع Ki 0.49 نانومتر ، وهو أيضًا مثبط Chk2 ، مع Ki من 47 نانومتر. يُظهر PF-477736 \u003cانتقائية بمقدار 100 ضعف لـ Chk1 عبر VEGFR2 و Fms و Yes و Aurora-A و FGFR3 و Flt3 و Ret (IC50 \u003d 8 (Ki) و 10 و 14 و 23 و 23 و 25 و 39 نانومتر ، على التوالى). يمكن أن يعزز PF-477736 نشاط مضاد الأورام Gemcitabine في المختبر وفي الجسم الحي. -
GC36966
Prexasertib dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد Prexasertib (LY2606368 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي من الجيل الثاني من مثبطات كيناز 1 (CHK1) الانتقائي من الجيل الثاني (CHK1) مع Ki من 0.9 نانومتر و IC50 <1 نانومترثنائي هيدروكلوريد Prexasertib يثبط CHK2 (IC50 = 8 نانومتر) و RSK1 (IC50 = 9 نانومتر)يتسبب ثنائي هيدروكلوريد Prexasertib في كسر الحمض النووي المزدوج الشريطة وكارثة النسخ المتماثل مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمجيُظهر ثنائي هيدروكلوريد Prexasertib نشاطًا قويًا مضادًا للورم
-
GC36967
Prexasertib Mesylate Hydrate
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) هو مثبط انتقائي من الجيل الثاني من مثبطات كيناز 1 (CHK1) الانتقائي من الجيل الثاني (CHK1) مع Ki 0.9 نانومتر و IC50 <1 نانومتريمنع Prexasertib Mesylate Hydrate CHK2 (IC = 8 نانومتر) و RSK1 (IC50 = 9 نانومتر)يسبب Prexasertib Mesylate Hydrate تكسر الحمض النووي مزدوج الشريطة وكارثة النسخ المتماثل مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمجيُظهر Prexasertib Mesylate Hydrate نشاطًا قويًا مضادًا للورم -
GC72958
PV-1019
NSC 744039
PV-1019 (NSC 744039) هو مثبط انتقائي قوي Chk2 مع قيمة IC50 من 24 نانومتر. -
GC11022
SB 218078
SB 218078 هو مثبط كيناز 1 (Chk1) فعال ، وانتقائي ، منافس لـ ATP ونفاذ الخلية ، والذي يمنع فسفرة Chk1 لـ \u200b\u200bcdc25C مع IC50 من 15 نانومتر. SB 218078 هو أقل فعالية في تثبيط Cdc2 (IC50 من 250 نانومتر) و PKC (IC50 من 1000 نانومتر). SB 218078 يسبب موت الخلايا المبرمج عن طريق تلف الحمض النووي وتوقف دورة الخلية.
-
GC72784
VRX0466617
VRX0466617، مثبط انتقائي Chk2، يمنع فسفرة Chk2 Ser 19 و Ser33-35.
-
GC49430
Wee1 Inhibitor
مثبط Wee1 هو أحد مثبطات Wee1 kinase القوية مع IC50 من 0.011 μ ؛ M.