Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
منتجات لـ نبسب؛ Aurora Kinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC35216
AAPK-25
AAPK-25 هو مثبط مزدوج قوي وانتقائي Aurora / PLK مع نشاط مضاد للورم ، والذي يمكن أن يتسبب في تأخير الانقسام وتوقف الخلايا في مرحلة ما قبل الطور ، مما يعكسه الفسفرة هيستون H3Ser10 للعلامة الحيوية ويتبعها زيادة في موت الخلايا المبرمجتستهدف AAPK-25 Aurora-A و -B و -C بقيم Kd تتراوح من 23-289 نانومتر ، بالإضافة إلى PLK-1 و -2 و -3 بقيم Kd تتراوح من 55-456 نانومتر
-
GC62433
AKI603
AKI603 هو مثبط لـ Aurora kinase A (AurA) ، مع IC50 يبلغ 12.3 نانومترتم تطوير AKI603 للتغلب على المقاومة بوساطة طفرة BCR-ABL-T315Iيُظهر AKI603 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر في خلايا سرطان الدم
-
GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
-
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
-
GC72964
Aurkin A
Aurkin A هو مثبط تفارغي للتفاعل بين أورورا أ كيناز (المعروف أيضا أوروكا) و TPX2، من خلال استهداف مواقع ارتباط TPX2 مع Kd من 3.77 ميكرومتر.
-
GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
-
GC33379
Aurora B inhibitor 1
مثبط Aurora B 1 هو مثبط Aurora B (Aurora-1) المستخرج من براءة اختراع WO2007059299A1 ، المركب 1-3 ، له قيمة Ki <0.010 uM.
-
GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
-
GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II هو مثبط Aurora kinase انتقائي وتنافسي ATP مع IC50s من 310 نانومتر و 240 نانومتر لـ Aurora A و Aurora B ، على التوالي. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III هو مثبط قوي وانتقائي من Aurora A kinase مع IC50 من 42 نانومتر ، ويثبط بشكل ضعيف EGFR مع IC50> 10 μ ؛ M.
-
GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
-
GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (المركب 15a) هو مثبط AURKB نشط عن طريق الفم الذي يثير نشاط مثبط AURKB من خلال تعطيل التموضع الميتوزي ل AURKB.
-
GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC14709
AZD1152
-
GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC17828
BI-847325
BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي
-
GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
-
GC11310
CCT129202
An Aurora kinase inhibitor
-
GC14566
CCT137690
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
-
GC19092
CCT241736
CCT241736 هو مثبط FLT3 و Aurora kinase مزدوج قوي ومتوفر بيولوجيًا ، والذي يثبط كينازات Aurora (Aurora-A Kd ، 7.5 نانومتر ، IC50 ، 38 نانومتر ؛ Aurora-B Kd ، 48 نانومتر) ، FLT3 كيناز (Kd ، 6.2 نانومتر) ، و FLT3 المسوخ بما في ذلك FLT3-ITD (Kd ، 38 نانومتر) و FLT3 (D835Y) (Kd ، 14 نانومتر)
-
GC48982
CD532
CD532 هو أحد مثبطات Aurora A kinase القوية مع IC50 من 45 نانومترCD532 له تأثير مزدوج لمنع نشاط Aurora A kinase وقيادة تدهور MYCNيمكن أن يتفاعل CD532 أيضًا بشكل مباشر مع AURKA ويؤدي إلى تحول توافق عالمييمكن استخدام CD532 لأبحاث السرطان
-
GC62189
CD532 hydrochloride
هيدروكلوريد CD532 هو مثبط قوي لأورورا كيناز مع IC50 من 45 نانومترهيدروكلوريد CD532 له تأثير مزدوج لمنع نشاط Aurora A kinase وقيادة تدهور MYCNيمكن أن يتفاعل هيدروكلوريد CD532 أيضًا بشكل مباشر مع AURKA ويؤدي إلى تحول عالمي في التوافقيمكن استخدام هيدروكلوريد CD532 في أبحاث السرطان
-
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) هو مثبط متعدد الكيناز منافس لـ ATP والذي يمنع نشاط Aurora-kinase-A / B و ABL1 و AKT و STAT5 و FLT3يحفز Cenisertib تأثيرات مثبطة للنمو عن طريق منع نشاط العديد من الأهداف الجزيئية المختلفة في الخلايا البدينة الورمية (MC)يمنع Cenisertib نمو الورم في نماذج طعم أجنبي من أورام البنكرياس والثدي والقولون والمبيض والرئة وسرطان الدم -
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) هو مثبط متعدد الأهداف فعال عن طريق الفم ضد تكوين الأوعية الدموية للورميثبط Chiauranib بشكل فعال الكينازات المرتبطة بتكوين الأوعية (VEGFR1 و VEGFR2 و VEGFR3 و PDGFRα و c-Kit) ، و kinase Aurora B المرتبط بالانقسام ، والكيناز المرتبط بالالتهاب المزمن CSF-1R ، مع قيم IC50 تتراوح من 1-9 نانومترChiauranib له تأثيرات قوية مضادة للسرطان -
GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
-
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
-
GC74000
DBPR728
DBPR728 هو دواء أسيل من 6K465 الذي يحمل عدد أقل من المتبرعين السندات drogen.
-
GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (المركب 7) هو مثبط مزدوج الهدف EGFR/AURKB، ويمنع phpsphorylations من L858R EGFR و AURKB مع IC50s 0.07 و 1.1 على التوالي.
-
GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
-
GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
-
GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate هو مثبط لعدة أهداف من الكينازات، حيث يثبط Aurora A، Flt3، KDR/VEGFR2، Flt4/VEGFR3، FGFR1، FGFR2، Src و PDGFRα بقيم IC50 تبلغ على التوالي 1.86 و14 و58.2 و15.9 و92.7 و70.8 و20.2 و56.4 نانومتر.
-
GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases -
GC17196
Hesperadin
A multi-kinase inhibitor
-
GC50050
Hesperadin hydrochloride
هيدروكلوريد Hesperadin هو أحد مثبطات الإندولينون التنافسي لـ ATP من Aurora A و B
-
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s من 116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التوالي. Ilorasertib (ABT-348) هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGF. Ilorasertib (ABT-348) لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS) -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485 هو مثبط قوي وانتقائي لأنزيم أورورا كيناز أ (AURKA)، مع IC50 من 0.33 نانومتر.
-
GC12612
JNJ-7706621
JNJ7706621, JNJ 7706621
A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
-
GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668 (AK-01) (AK-01) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومثبط كيناز Aurora-A عالي التحديد ، مع قيم Ki تبلغ 0.8 نانومتر و 1038 نانومتر لـ AurA و AurB ، على التوالي. -
GC17162
MK-5108 (VX-689)
VX-689
A potent inhibitor of Aurora kinases -
GC10442
MK-8745
MK-8745 هو مثبط أورورا كيناز مع IC50 0.6 نانومتر
-
GC12208
MLN8054
An inhibitor of Aurora A kinase
-
GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Alisertib
مثبط لأورورا أيه كيناز
-
GC34692
NU6140
NU6140 هو مثبط انتقائي CDK2-cyclin A (IC50 ، 0.41 ميكرومتر) ، يعرض انتقائية من 10 إلى 36 ضعفًا على CDKs الأخرىNU6140 أيضًا يثبط بشكل فعال Aurora A و Aurora B ، مع IC50s من 67 و 35 نانومتر ، على التوالييعزز تأثير موت الخلايا المبرمج ، مع نشاط مضاد للسرطان
-
GC18074
PF-03814735
PF-03814735 is a potent, orally bioavailable, reversible inhibitor of both Aurora1 and Aurora2 kinases with IC50 values of 0.8nM and 5nM, respectively [1].
-
GC10479
PHA-680632
Pha 680632
An Aurora kinase inhibitor -
GC13668
Phthalazinone pyrazole
Phthalazinone pyrazole هو مثبط قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم من Aurora-A kinase مع IC50 من 0.031 ميكرومتريمكن أن يوقف Phthalazinone pyrazole الانقسام وبالتالي يمنع نمو الورم عن طريق موت الخلايا المبرمج للخلايا المتكاثرةيقوم Phthalazinone pyrazole بقمع الانتقال الظهاري واللحمة المتوسطة (EMT) أثناء تمايز الخلايا الشبيهة بخلايا الكبد (HLCs) عن الخلايا الجذعية الجنينية البشرية
-
GC14651
Reversine
Reversine is a non-specific, orally active small molecule inhibitor of Aurora A kinase, Aurora B kinase and MPS1 (Monopolar Spindle 1) kinase. Reversine is often used in the study of cell differentiation and various cancer.
-
GC16614
SCH-1473759
SCH1473759;SCH 1473759
-
GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
هيدروكلوريد SCH-1473759 هو مثبط للشفق مع IC50s من 4 و 13 نانومتر للشفق A و B ، على التوالي
-
GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
-
GC13837
SNS-314 Mesylate
A pan-Aurora kinase inhibitor
-
GC17455
TAK-632
A selective pan-Raf inhibitor
-
GC11085
TAK-901
A non-selective inhibitor of Aurora kinases
-
GC62482
TAS-119
TAS-119 هو أحد مثبطات Aurora A القوية والانتقائية والفعالة عن طريق الفم مع IC50 من 1.0 نانومتريُظهر TAS-119 انتقائية عالية لـ Aurora A على كينازات البروتين الأخرى ، بما في ذلك Aurora B (IC50 من 95 نانومتر)يحتوي TAS-119 على أنشطة قوية مضادة للأورام
-
GC16378
TC-A 2317 hydrochloride
Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
-
GC70030
Tinengotinib
تينينجوتينيب هو عامل تنظيم لأحد أو أكثر من بروتينات الإشارة الخلوية، مثل إنزيمات Aurora kinase و VEGFR kinase. يحمل تينجوتينب إمكانية دراسة الأمراض التي يؤدي اضطراب هذه الإنزيمات فيها، خصوصًا الأمراض المرتبطة بالسرطان (العبارة من براءة اختراع WO2018108079A1).
-
GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
Tozasertib, VX-680
An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor
-
GC14409
ZM 447439
Selective inhibitor of Aurora B kinase