الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Bromodomain

Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

منتجات لـ نبسب؛ Bromodomain

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1  Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone  Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153  Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR هو مثبط قوي وانتقائي وخلوي نشط وفعال عن طريق الفم BAZ2A / B bromodomains مع IC50s من 130 نانومتر و 180 نانومتر ، و Kds من 109 نانومتر و 170 نانومتر ، على التوالييُظهر BAZ2-ICR انتقائية 10-15 ضعفًا لربط BAZ2A / B على CECR2 و> 100 ضعف الانتقائية على جميع النطاقات الأخرىBAZ2-ICR هو مسبار كيميائي لاجينى BAZ2-ICR  Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

    مثبط BET bromodomain هو مثبط قوي BET مستخرج من براءة الاختراع WO / 2015 / 153871A2 ، المثال المركب 11 BET bromodomain inhibitor  Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 هو مثبط BRD9 انتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 و Kd من 19 و 0.75 نانومتر ؛ يظهر أيضًا تأثيرًا عاليًا على BRD7 ، مع IC50 و Kd يبلغ 117 نانومتر و 0.3 نانومتر BI-7273  Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 BI-9564 هو مثبط برومودومين BRD9 / BRD7 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50s من 75 نانومتر و 3.4 ميكرومتر و Kds من 14 نانومتر و 239 نانومتر ، على التوالييحتوي BI-9564 على IC50> 100 ميكرومتر لعائلة BET BI-9564  Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1  Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine  Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs CAY17c  Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 CPI-203 هو مثبط جديد فعال وانتقائي ومنفذ للخلايا من BET bromodomain ، بقيمة IC50 تبلغ 37 نانومتر (اختبار BRD4 α-screen) CPI-203  Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (المركب 141) هو مثبط قوي BRD4 مع IC50 <0.5 μ ؛ M. CPI-268456  Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 هو مثبط برومودومين CBP / EP300 انتقائي وقوي بقيم IC50 تبلغ 0.03 ميكرومتر و 0.051 ميكرومتر و 11.0 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 BD-1 ، على التوالي ، و EC50 من 0.3 ميكرومتر لـ CBP CPI-637  Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

    GSK 525768A  Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر. GSK 5959  Chemical Structure
  17. GC60182 GSK046

    GSK046

    GSK046 (iBET-BD2) هو مثبط قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم BD2 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s من 264 نانومتر (BRD2 BD2) ، 98 نانومتر (BRD3 BD2) ، 49 نانومتر (BRD4 BD2) و 214 نانومتر (BRDT) BD2) ، على التوالي GSK046  Chemical Structure
  18. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

    GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر) GSK1324726A  Chemical Structure
  19. GC15789 GSK2801 GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4 GSK2801  Chemical Structure
  20. GC13025 GSK6853 GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين GSK6853  Chemical Structure
  21. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

    GW841819X  Chemical Structure
  22. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

    I-BET 151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي. I-BET 151 dihydrochloride  Chemical Structure
  23. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride  Chemical Structure
  24. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

    I-BET-762 (I-BET762 ؛ GSK525762) هو مثبط BET bromodomain مع IC50 من 32.5-42.5 نانومتر. I-BET-762  Chemical Structure
  25. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

    I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي. I-BET151 (GSK1210151A)  Chemical Structure
  26. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 عبارة عن مسبار كيميائي خلوي انتقائي للبروتين 9 المحتوي على البرومودومين (BRD9) بقيمة pIC50 تبلغ 7.3 ميكرومتر I-BRD9  Chemical Structure
  27. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لـ CBP / P300 يربط مباشرة برومودومين (Kds \u003d 142 و 625 نانومتر ، على التوالي). يقلل I-CBP112 بشكل كبير من إمكانية بدء سرطان الدم لخلايا سرطان الدم النخاعي الحاد MLL-AF9 (+) بطريقة تعتمد على الجرعة في المختبر وفي الجسم الحي. يزيد I-CBP112 من النشاط السام للخلايا لمثبط BET bromodomain JQ1 وكذلك دوكسوروبيسين. I-CBP112 (hydrochloride)  Chemical Structure
  28. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt  Chemical Structure
  29. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

      L-Moses (hydrochloride)  Chemical Structure
  30. GC13148 MS436 MS436 عبارة عن فئة جديدة من مثبطات البرومودومين ، تُظهر تقاربًا قويًا لما يقدر بـ Ki = 30-50 نانومتر لـ BRD4 BrD1 وانتقائية بمقدار 10 أضعاف على BrD2 MS436  Chemical Structure
  31. GC18750 NEO2734

    EP31670

    NEO2734 (EP31670) هو مثبط انتقائي ثنائي النطاق p300 / CBP و BET ، مع قيم IC50 <30 نانومتر لكل من نطاقات p300 / CBP و BETNEO2734 نشط في سرطان البروستاتا الطافر والبرية من نوع SPOP NEO2734  Chemical Structure
  32. GC16763 NI-57 NI-57 هو مثبط لعائلة البروتينات التي تحتوي على البرومودومين والنبات (BRPF) ، مع IC50s من 3.1 و 46 و 140 نانومتر لـ BRPF1 و BRPF2 (BRD1) و BRPF3 ، على التوالي NI-57  Chemical Structure
  33. GC17482 OF-1 OF-1 هو مثبط قوي لعموم البرومودومين (BRD) من نوع pan-BRPF ، بقيم IC50 تبلغ 270 نانومتر ، 1.2 ميكرومتر لـ TRIM24 و BRPF1B ، على التوالي OF-1  Chemical Structure
  34. GC17973 OTX-015

    HY15743, (-)-OTX015

    OTX-015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to acetylated histone 4 in a concentration-dependent manner, with IC50 values from 92-112nM. OTX-015  Chemical Structure
  35. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 مثبط انتقائي لـ BRD4 (1) (أول نطاق برومو لـ BRD4) مع IC50 بقيمة 382 نانومتر. OXF BD 02  Chemical Structure
  36. GC15152 PF-CBP1 يعتبر PF-CBP1 مثبطًا انتقائيًا للغاية لبرومودومين بروتين الرابط CREB PF-CBP1  Chemical Structure
  37. GC14361 PFI 3 PFI 3 هو مثبط برومودومين SMARCA2 / 4 انتقائي وقوي ومنفذ للخلايا مع Kd 89 نانومتر. PFI 3  Chemical Structure
  38. GC10979 PFI 4 PFI 4 (المركب 11) هو مثبط BRPF1 Bromodomain (BRPF1B) قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 172 نانومتر. يمكن استخدام PFI 4 لاستكشاف الآليات الوظيفية لمركب HBO1 / BRPF1 ودراسة فقدان العظام وآفات العظام الخبيثة العظمية. PFI 4  Chemical Structure
  39. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    PF06405761

    A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761)  Chemical Structure
  40. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) هو مثبط لمنظم النسخ BET مع انتقائية للنطاق الثاني. IC50s هي 87 μ ؛ M و 0.51 μ ؛ M لـ BD1 و BD2 ، على التوالي. RVX-208  Chemical Structure
  41. GC45640 TP-238 (hydrochloride) TP-238 (هيدروكلوريد) هو مسبار CECR2 / BPTF مزدوج قوي وانتقائي بقيم IC 50 من 30 نانومتر و 350 نانومتر ، على التوالي. يثبط TP-238 (هيدروكلوريد) أيضًا BRD9 مع pIC50 من 5.9 ويكون أقل نشاطًا ضد 338 كينازات أخرى. TP-238 (hydrochloride)  Chemical Structure
  42. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1 TW9  Chemical Structure
  43. GC14168 UMB-32 يربط UMB-32 ، وهو مثبط قوي وانتقائي BRD4 ، BRD4 بـ Kd البالغ 550 نانومتر ، و IC50 لـ 637 نانومتريُظهر UMB-32 أيضًا فاعلية ضد TAF1 ، وهو عامل نسخ يحتوي على البرومودومين UMB-32  Chemical Structure
  44. GC16794 UNC1215

    UNC 1215;UNC-1215

    Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215  Chemical Structure
  45. GC18096 UNC669 UNC669 ، يجند لمجال ربط ميثيل ليسين ، هو مثبط قوي L3MBTL1 (IC50 \u003d 4.2 ميكرومتر) و L3MBTL3 (3.1 ميكرومتر). UNC669  Chemical Structure

44 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي