Bromodomain
Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.
منتجات لـ نبسب؛ Bromodomain
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC13822
(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
-
GC46675
4-Phenyl-2-pyrrolidinone
A precursor and synthetic intermediate
-
GC13014
AZD 5153
orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
-
GC15175
BAZ2-ICR
BAZ2-ICR هو مثبط قوي وانتقائي وخلوي نشط وفعال عن طريق الفم BAZ2A / B bromodomains مع IC50s من 130 نانومتر و 180 نانومتر ، و Kds من 109 نانومتر و 170 نانومتر ، على التوالييُظهر BAZ2-ICR انتقائية 10-15 ضعفًا لربط BAZ2A / B على CECR2 و> 100 ضعف الانتقائية على جميع النطاقات الأخرىBAZ2-ICR هو مسبار كيميائي لاجينى
-
GC16299
BET bromodomain inhibitor
CPI-0610; CPI0610; CPI 0610
مثبط BET bromodomain هو مثبط قوي BET مستخرج من براءة الاختراع WO / 2015 / 153871A2 ، المثال المركب 11 -
GC16726
BI-7273
BI-7273 هو مثبط BRD9 انتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 و Kd من 19 و 0.75 نانومتر ؛ يظهر أيضًا تأثيرًا عاليًا على BRD7 ، مع IC50 و Kd يبلغ 117 نانومتر و 0.3 نانومتر
-
GC16817
BI-9564
BI-9564 هو مثبط برومودومين BRD9 / BRD7 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50s من 75 نانومتر و 3.4 ميكرومتر و Kds من 14 نانومتر و 239 نانومتر ، على التوالييحتوي BI-9564 على IC50> 100 ميكرومتر لعائلة BET
-
GC16531
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
-
GC10402
Bromosporine
A non-specific bromodomain inhibitor
-
GC49029
CAY17c
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
-
GC14699
CPI-203
CPI-203 هو مثبط جديد فعال وانتقائي ومنفذ للخلايا من BET bromodomain ، بقيمة IC50 تبلغ 37 نانومتر (اختبار BRD4 α-screen)
-
GC43320
CPI-268456
CPI-268456 (المركب 141) هو مثبط قوي BRD4 مع IC50 <0.5 μ ؛ M.
-
GC10382
CPI-637
CPI-637 هو مثبط برومودومين CBP / EP300 انتقائي وقوي بقيم IC50 تبلغ 0.03 ميكرومتر و 0.051 ميكرومتر و 11.0 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 BD-1 ، على التوالي ، و EC50 من 0.3 ميكرومتر لـ CBP
-
GC10524
GSK 525768A
GSK525768A;GSK-525768A
-
GC12440
GSK 5959
GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر.
-
GC60182
GSK046
GSK046
GSK046 (iBET-BD2) هو مثبط قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم BD2 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s من 264 نانومتر (BRD2 BD2) ، 98 نانومتر (BRD3 BD2) ، 49 نانومتر (BRD4 BD2) و 214 نانومتر (BRDT) BD2) ، على التوالي -
GC14063
GSK1324726A
GSK1324726A
GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر) -
GC15789
GSK2801
GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4
-
GC13025
GSK6853
GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين
-
GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
-
GC50070
I-BET 151 dihydrochloride
GSK1210151A dihydrochloride
I-BET 151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي. -
GC13187
I-BET 151 hydrochloride
BET bromodomain inhibitor
-
GC17073
I-BET-762
GSK525762A
I-BET-762 (I-BET762 ؛ GSK525762) هو مثبط BET bromodomain مع IC50 من 32.5-42.5 نانومتر. -
GC15747
I-BET151 (GSK1210151A)
GSK1210151A
I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي. -
GC12588
I-BRD9
I-BRD9 عبارة عن مسبار كيميائي خلوي انتقائي للبروتين 9 المحتوي على البرومودومين (BRD9) بقيمة pIC50 تبلغ 7.3 ميكرومتر
-
GC43889
I-CBP112 (hydrochloride)
I-CBP112 (هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لـ CBP / P300 يربط مباشرة برومودومين (Kds \u003d 142 و 625 نانومتر ، على التوالي). يقلل I-CBP112 بشكل كبير من إمكانية بدء سرطان الدم لخلايا سرطان الدم النخاعي الحاد MLL-AF9 (+) بطريقة تعتمد على الجرعة في المختبر وفي الجسم الحي. يزيد I-CBP112 من النشاط السام للخلايا لمثبط BET bromodomain JQ1 وكذلك دوكسوروبيسين.
-
GC10727
Ischemin sodium salt
CBP bromodomain inhibitor
-
GC45503
L-Moses (hydrochloride)
L-45
-
GC13148
MS436
MS436 عبارة عن فئة جديدة من مثبطات البرومودومين ، تُظهر تقاربًا قويًا لما يقدر بـ Ki = 30-50 نانومتر لـ BRD4 BrD1 وانتقائية بمقدار 10 أضعاف على BrD2
-
GC18750
NEO2734
EP31670
NEO2734 (EP31670) هو مثبط انتقائي ثنائي النطاق p300 / CBP و BET ، مع قيم IC50 <30 نانومتر لكل من نطاقات p300 / CBP و BETNEO2734 نشط في سرطان البروستاتا الطافر والبرية من نوع SPOP -
GC16763
NI-57
NI-57 هو مثبط لعائلة البروتينات التي تحتوي على البرومودومين والنبات (BRPF) ، مع IC50s من 3.1 و 46 و 140 نانومتر لـ BRPF1 و BRPF2 (BRD1) و BRPF3 ، على التوالي
-
GC17482
OF-1
OF-1 هو مثبط قوي لعموم البرومودومين (BRD) من نوع pan-BRPF ، بقيم IC50 تبلغ 270 نانومتر ، 1.2 ميكرومتر لـ TRIM24 و BRPF1B ، على التوالي
-
GC17973
OTX-015
HY15743, (-)-OTX015
OTX-015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to acetylated histone 4 in a concentration-dependent manner, with IC50 values from 92-112nM. -
GC14655
OXF BD 02
OXF BD 02 مثبط انتقائي لـ BRD4 (1) (أول نطاق برومو لـ BRD4) مع IC50 بقيمة 382 نانومتر.
-
GC15152
PF-CBP1
يعتبر PF-CBP1 مثبطًا انتقائيًا للغاية لبرومودومين بروتين الرابط CREB
-
GC14361
PFI 3
PFI 3 هو مثبط برومودومين SMARCA2 / 4 انتقائي وقوي ومنفذ للخلايا مع Kd 89 نانومتر.
-
GC10979
PFI 4
PFI 4 (المركب 11) هو مثبط BRPF1 Bromodomain (BRPF1B) قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 172 نانومتر. يمكن استخدام PFI 4 لاستكشاف الآليات الوظيفية لمركب HBO1 / BRPF1 ودراسة فقدان العظام وآفات العظام الخبيثة العظمية.
-
GC15375
PFI-1 (PF-6405761)
PF06405761
A BET bromodomain inhibitor -
GC14199
RVX-208
RVX-208 (RVX-208) هو مثبط لمنظم النسخ BET مع انتقائية للنطاق الثاني. IC50s هي 87 μ ؛ M و 0.51 μ ؛ M لـ BD1 و BD2 ، على التوالي.
-
GC45640
TP-238 (hydrochloride)
TP-238 (هيدروكلوريد) هو مسبار CECR2 / BPTF مزدوج قوي وانتقائي بقيم IC 50 من 30 نانومتر و 350 نانومتر ، على التوالي. يثبط TP-238 (هيدروكلوريد) أيضًا BRD9 مع pIC50 من 5.9 ويكون أقل نشاطًا ضد 338 كينازات أخرى.
-
GC48408
TW9
A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
-
GC14168
UMB-32
يربط UMB-32 ، وهو مثبط قوي وانتقائي BRD4 ، BRD4 بـ Kd البالغ 550 نانومتر ، و IC50 لـ 637 نانومتريُظهر UMB-32 أيضًا فاعلية ضد TAF1 ، وهو عامل نسخ يحتوي على البرومودومين
-
GC16794
UNC1215
UNC 1215;UNC-1215
Potent L3MBTL3 domain inhibitor -
GC18096
UNC669
UNC669 ، يجند لمجال ربط ميثيل ليسين ، هو مثبط قوي L3MBTL1 (IC50 \u003d 4.2 ميكرومتر) و L3MBTL3 (3.1 ميكرومتر).