PARP
Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.
منتجات لـ نبسب؛ PARP
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1،5-Isoquinolinediol هو مثبط قوي لـ PARP ، مع IC50 من 0.18-0.37 ميكرومتر -
GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
2-Methylquinazolin-4-ol هو مثبط تخليقي بولي (ADP-ribose) قوي تنافسي ، مع Ki 1.1 ميكرومتر
-
GC62805
4’-Methoxychalcone
4&rsquo ؛ - ينظم ميثوكسي كالكون تمايز الخلايا الشحمية من خلال تنشيط PPARγ.
-
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-أمينو-1،8-نفتاليميد هو مثبط قوي لـ PARP ويقوي السمية الخلوية لـ γ ؛ -الإشعاع في الخلايا السرطانية. -
GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
تم عزل 5،7،4'-Trimethoxyflavone من Kaempferia parviflora (KP) وهو نبات طبي مشهور من تايلاند. يحفز 5،7،4'-Trimethoxyflavone موت الخلايا المبرمج ، كما يتضح من الزيادات في المرحلة الفرعية G1 ، وتجزئة الحمض النووي ، وتلطيخ الملحق V / PI ، ونسبة Bax / Bcl-xL ، وتفعيل التحلل البروتيني لـ caspase-3 ، وتدهور بولي بروتين بوليميراز (ADP-ribose) (PARP) 5،7،4'-Trimethoxyflavone فعال بشكل كبير في منع تكاثر خلايا سرطان المعدة البشرية SNU-16 بطريقة تعتمد على التركيز.
-
GN10629
5,7-dihydroxychromone
-
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
-
GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 -
GC12390
A-966492
A PARP1 and PARP2 inhibitor
-
GC12422
ABT-888 (Veliparib)
-
GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
-
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 هو مثبط ALK مع قيمة IC50 من 7.0 ميكرومتر ALK تيروزين كيناز.
-
GC70420
Amelparib
Amelparib هو مثبط قوي، نشط عن طريق الفم، وقابل للذوبان في الماء لـ PARP-1.
-
GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride هو مثبط قوي، نشط عن طريق الفم، وقابل للذوبان في الماء لـ PARP-1.
-
GC65899
AZ3391
AZ3391 مثبط قوي لـ PARP. AZ3391 هو مشتق كينوكسالين. تلعب عائلة إنزيمات PARP دورًا مهمًا في عدد من العمليات الخلوية ، مثل التكرار وإعادة التركيب وإعادة تشكيل الكروماتين وإصلاح تلف الحمض النووي. AZ3391 لديه القدرة على البحث عن الأمراض والحالات التي تحدث في أنسجة الجهاز العصبي المركزي ، مثل الدماغ والحبل الشوكي (مستخرج من براءة الاختراع WO2021260092A1 ، المركب 23).
-
GC16725
AZ6102
AZ6102 هو مثبط TNKS1 و TNKS2 مزدوج قوي ، مع IC50s من 3 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي ، و alao لديه انتقائية 100 ضعف ضد إنزيمات عائلة PARP الأخرى ، مع IC50s من 2.0 ميكرومتر ، 0.5 ميكرومتر ، و> 3 ميكرومتر ، لـ PARP1 و PARP2 و PARP6 على التوالي
-
GC46900
AZ9482
AZ9482 هو مثبط ثلاثي PARP1 / 2/6 ، بقيم IC50 تبلغ 1 نانومتر و 1 نانومتر و 640 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 و PARP6 ، على التوالي
-
GC73919
AZD-9574-acid
يمكن استخدام AZD-9574-acid (70D)، وهو مثبط PPAR-1 لتخليق PROTAC (CAS 2923686-70-6).
-
GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
-
GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305 هو مثبط فعال ، انتقائي وشفوي لـ PARPAZD5305 قوي وفعال في طعوم xenografts ونماذج PDX -
GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib هو مثبط بولي (ADP-ribose) بوليميراز قوي (PARP)، مع نشاط مضاد للورم. -
GC12844
Benzamide
بنزاميد (بنزينكاربوكساميد) هو مثبط بوليميريز بولي (ADP-ribose) قوي (PARP)
-
GC14380
BGP-15
BGP-15 هو مثبط لـ PARP ، مع IC50 و Ki 120 و 57 ميكرومتر ، على التوالي
-
GC15932
BMN 673
Talazoparib
A PARP inhibitor -
GC10920
BMN-673 8R,9S
-
GC35547
BR102375
BR102375 هو ناهض كامل لمستقبلات البيروكسيسوم المنشط غير TZD γ (PPAR γ) لعلاج مرض السكري من النوع 2 ، ويكشف عن قيمة EC50 تبلغ 0.28 ميكرومتر ونسبة Amax 98٪
-
GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1 هو مثبط جديد يشبه الجزيء الصغير BRCA1 مع IC50 و Ki 0.53 ميكرومتر و 0.71 ميكرومتر ، على التوالي
-
GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2 (المركب 15) هو مثبط لتفاعل البروتين والبروتين المنفذ للخلايا (PPI) لـ BRCA1 مع IC 50 من 0.31 ميكرومتر و Kd 0.3 ميكرومتر ، والذي يُظهر أنشطة مضادة للأورام عن طريق تعطيل BRCA1 (BRCT) 2 / تفاعلات البروتين
-
GC10690
BYK 204165
PARP Inhibitor XIV
A selective inhibitor of PARP1 -
GC14434
BYK 49187
Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
-
GC47055
CAY10749
CAY10749 (المركب 15) هو مثبط قوي لـ PARP / PI3K بقيم pIC50 تساوي 8.22 ، 8.44 ، 8.25 ، 6.54 ، 8.13 ، 6.08 لـ PARP-1 ، PARP-2 ، PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ PI3Kβ ؛ PI3K7777 ؛ 77#946 على التوالي. . CAY10749 هو مركب فعال للغاية مضاد للسرطان يستهدف مجموعة واسعة من أمراض الأورام.
-
GC47056
CAY10753
A TNKS2 inhibitor
-
GC68940
DB008
DB008 هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP16 ، وقيمة IC50 الخاصة به هي 0.27 ميكرومولار، كما أنه يحتوي على عامل نشط من الأسيلات المستقرة. يتمتع DB008 بخصائص اختراقية للغشاء وهو قادر على تسمية PARP16 بشكل انتقائي.
-
GN10040
Dehydrocorydaline
-
GC12680
DR 2313
A PARP inhibitor
-
GC64209
E7016
GPI 21016
E7016 (GPI 21016) هو أحد مثبطات PARP المتاحة عن طريق الفميمكن لـ E7016 تعزيز الحساسية الإشعاعية للخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي من خلال تثبيط إصلاح الحمض النووييعمل E7016 كعامل محتمل مضاد للسرطان -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449 هو مثبط قوي لـ PARP1 و PARP2 ويمنع أيضًا TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s 2.0 و 1.0 و ~50 و ~50 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 و TNKS1 و TNKS2 ، على التوالي ، باستخدام 32P-NAD + كركيزة -
GC12991
EB 47
A PARP1 and TNKS2 inhibitor
-
GC50506
Fluorescein-NAD+
Fluorescein-NAD + هو بديل لـ NAD المشع وركيزة لـ ADP-ribosylation
-
GC62121
Fluzoparib
Fluzoparib (SHR3162) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PARP1 (IC50 = 1.46 ± 0.72 نانومتر ، مقايسة إنزيمية خالية من الخلايا) مع نشاط مضاد للورم متفوقيثبط Fluzoparib بشكل انتقائي تكاثر الخلايا الناقصة لإصلاح إعادة التركيب المتماثل (HR) ، ويحسس الخلايا التي تعاني من نقص الموارد البشرية والخلايا المؤهلة للموارد البشرية للعوامل السامة للخلايايُظهر Fluzoparib خصائص حركية دوائية جيدة في الجسم الحي ويمكن استخدامه في أبحاث سرطان المبيض المنكسرة من النوع BRCA1 / 2
-
GC10456
Fucosterol
24-ethylidene Cholesterol
Fucosterol هو ستيرول معزول من الطحالب والأعشاب البحرية أو الدياتومات -
GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK هو مثبط قوي وانتقائي لـ TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s من 46 نانومتر و 25 نانومتر ، على التوالي -
GC19542
GeA-69
GeA-69 هو مثبط انتقائي خيفي لبولي أدينوسين ثنائي فوسفات-ريبوز بوليميريز 14 (PARP14) يستهدف macrodomain 2 (MD2) ، بقيمة Kd تبلغ 2.1 ميكرومتر. يتضمن GeA-69 آليات إصلاح تلف الحمض النووي ويمنع تجنيد PARP14 MD2 في مواقع تلف الحمض النووي الناجم عن الليزر.
-
GC15353
Iniparib (BSI-201)
IND 71677, Iniparib
A PARP1 inhibitor -
GC12496
INO-1001
m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962
A PARP inhibitor -
GC38385
INO-1001
-
GC34195
K-756
K-756 هو مثبط مباشر وانتقائي للدبابات (TNKS) ، والذي يثبط نشاط ADP-ribosylation لـ TNKS1 و TNKS2 مع IC50s من 31 و 36 نانومتر ، على التوالي
-
GC65907
KSQ-4279
USP1-IN-1
KSQ-4279 (USP1-IN-1 ، Formula I) هو مثبط USP1 و PARP (مستخرج من براءة الاختراع WO2021163530). -
GC47693
m-Methoxybenzamide
m-Anisamide, meta-Methoxybenzamide, NSC 28589, NSC 209527
m-Methoxybenzamide (3-MBA) ، وهو مثبط لـ ADP-ribosyltransferase (ADPRTs) و PARP ، يمنع انقسام الخلايا في العصوية الرقيقة ، مما يؤدي إلى الفتيل وتحلل الخلايا في النهاية. يعزز m-Methoxybenzamide (3-MBA) نمو النبات في المختبر ، والتحول الدقيق ، وكفاءة التحول للبطاطس الزرقاء (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum). -
GC13419
ME0328
ME0328 هو مثبط قوي وانتقائي ARTD3 / PARP3 مع IC50 من 0.89 ± 0.28 ميكرومتر
-
GC62252
Mefuparib hydrochloride
MPH
هيدروكلوريد Mefuparib (MPH) هو مثبط PARP1 / 2 النشط عن طريق الفم ، والتنافس على الركيزة والانتقائي مع IC50s من 3.2 نانومتر و 1.9 نانومتر ، على التوالييحث هيدروكلوريد ميفوباريب على موت الخلايا المبرمج ويمتلك نشاطًا مضادًا للسرطان بارزًا في المختبر وفي الجسم الحي -
GC17802
MK-4827
An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor
-
GC12756
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 hydrochloride
هيدروكلوريد MK-4827 (هيدروكلوريد MK-4827) هو مثبط قوي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم PARP1 و PARP2 مع IC50s من 3.8 و 2.1 نانومتر ، على التوالي. يؤدي MK-4827 هيدروكلوريد إلى تثبيط إصلاح تلف الحمض النووي ، وينشط موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاطًا مضادًا للورم. -
GC17052
MK-4827 Racemate
selective inhibitor of PARP1/PARP2
-
GC11537
MK-4827 tosylate
Niraparib tosylate
MK-4827 tosylate (MK-4827 tosylate) هو مثبط قوي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم PARP1 و PARP2 مع IC من 3.8 و 2.1 نانومتر ، على التوالي. MK-4827 tosylate يؤدي إلى تثبيط إصلاح تلف الحمض النووي ، وينشط موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاطًا مضادًا للورم. -
GC16914
MN 64
MN 64 هو مثبط قوي للدبابات 1 ، مع IC50s من 6 نانومتر ، 72 نانومتر ، 19.1 ميكرومتر ، و 39.4 ميكرومتر لـ TNKS1 ، TNKS2 ، ARTD1 و ARTD2 ، على التوالي.
-
GC62154
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib هو نظير لـ Olaparib يحتوي على جزء DOTAN-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib عبارة عن يجند قائم على CRBN لتجميع جديد ثنائي EGFR و PARP PROTAC ، DP-C-4N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib يمكن أن يكون ذو علامات إشعاعية F-18 أو فلوروفور للتصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET) أو التصوير البصري في عدة أنواع من الورم
-
GC65202
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Nesuparib هو مثبط قوي لـ PARP -
GC34120
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
MK 4827 (R-enantiomer)
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) هو مثبط ممتاز لـ PARP1 مع IC 50 من 2.4 نانومتر. -
GC19264
NMS-P118
NMS-P118 هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم وانتقائي للغاية من PARP-1 لعلاج السرطان
-
GC36751
NMS-P515
NMS-P515 هو مثبط PARP-1 فعال وفعال عن طريق الفم وذو نوع فرعي ، مع Kd من 16 نانومتر و IC50 من 27 نانومتر (في خلايا هيلا)نشاط مضاد للورم
-
GC17775
NU 1025
NSC 696807
An inhibitor of PARP -
GC17555
NVP-TNKS656
TNKS656
NVP-TNKS656 هو مثبط TNKS2 فعال للغاية وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 6 نانومتر ، وهو أكثر من 300 ضعف انتقائية ضد PARP1 و PARP2 -
GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
AZD 2281, Ku0059436
مثبط بروتين بولي (PARP)
-
GC69618
Olaparib-d8
AZD2281-d8; KU0059436-d8
Olaparib-d8 هو مركب الديوتيريوم لـ Olaparib (AZD2281). يعد Olaparib مثبطًا فعالًا للPARP عن طريق الفم، حيث تكون قدرة التثبيط على PARP-1 و PARP-2 بحدود 5 و 1 نانومتر على التوالي. كما أنه يعد منشطًا للأتوفاغية (autophagy) وأتوفاغية الميتخنات (mitophagy).
-
GC67906
OM-153
-
GN10114
Oroxin A
Baicalein-7-O-Glucoside
-
GC73184
OUL232
يعتبر OUL232 مثبطا قويا للعلاج الأحادي المضاد للفيروسات القهقرية PARP7 و PARP10 و PARP11 و PARP12 و PARP14 و PARP15.
-
GC45808
OUL35
NSC 39047
OUL35 (NSC39047) هو مثبط قوي وانتقائي لـ ARTD10 (PARP-10) ، مع IC50 من 329 نانومتر -
GC34071
Pamiparib (BGB-290)
BGB-290
Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) هو مثبط فعال عن طريق الفم ، قوي ، انتقائي للغاية ، مع قيم IC من 0.9 نانومتر و 0.5 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 ، على التوالي. يمتلك Pamiparib (BGB-290) محاصرة قوية لـ PARP ، وقدرة على اختراق الدماغ ، ويمكن استخدامه للبحث عن أنواع مختلفة من السرطان بما في ذلك الورم الصلب. -
GC36855
Paris saponin VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) هو صابونين ستيرويدي معزول من جذور وجذور Trillium tschonoskii Maximيرتبط موت الخلايا المبرمج الناجم عن باريس سابونين في خلايا K562 / ADR بـ Akt / MAPK وتثبيط P-gpيخفف Paris saponin VII إمكانات غشاء الميتوكوندريا ، ويزيد من التعبير عن البروتينات المرتبطة بالاستماتة ، مثل Bax و cytochrome c ، ويقلل من مستويات التعبير البروتيني لـ Bcl-2 و caspase-9 و caspase-3 و PARP-1 و p- أكتيحث Paris saponin VII على البلعمة الذاتية القوية في خلايا K562 / ADR ويوفر أساسًا كيميائيًا حيويًا في علاج سرطان الدم
-
GC64579
PARP-1-IN-2
PARP-1-IN-2 (المركب 11 جم) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 149 نانومتريُظهر PARP1-IN-2 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549يمكن أن يحفز PARP1-IN-2 موت الخلايا المبرمج لخلايا A549
-
GC73272
PARP-1-IN-3
يعتبر PARP-1-IN-3 مشتق بنزاميد مثبط قوي لـ PARP-1 مع قيم IC50 0.25 نانومتر و 2.34 نانومتر لـ PARP-1 و PARP-2 على التوالي.
-
GC65927
PARP-2-IN-1
PARP-2-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PARP-2 مع IC50 يبلغ 11.5 نانومتر.
-
GC68006
PARP1-IN-11
-
GC74078
PARP1-IN-29
يعتبر PARP1-IN-29 مثبط PARP-1 نشط عن طريق الفم بقيمة IC50 6.3 نانومتر.
-
GC62275
PARP1-IN-5 dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد PARP1-IN-5 هو سمية منخفضة ، ومثبط فعال عن طريق الفم ، وقوي وانتقائي لـ PARP-1 (IC50 = 14.7 نانومتر)يمكن استخدام ثنائي هيدروكلوريد PARP1-IN-5 في أبحاث السرطان
-
GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7 هو مثبط لإنزيم البولي أدينوزين دايفوسفات ريبوزيل بوليميراز 1 (PARP1) ، وهو عقار مضاد للسرطان.
-
GC64578
PARP1-IN-8
PARP1-IN-8 (المركب 11 ج) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 97 نانومتريُظهر PARP1-IN-8 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549
-
GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2 هو مثبط فعال لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 3.64 ميكرومتر. يثبط أيضًا PARP2 و PARP15 ، و IC50 لـ PARP2 و IC50 لـ PARP15 في الإنسان على التوالي هما 27 ميكرومتر و 11 ميكرومتر.
-
GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3 هو مثبط انتقائي لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 480 نانومتر. يعمل PARP10-IN-3 أيضًا على تثبيط PARP2 و PARP15 ، حيث يكون IC50 لـ PARP2 والإنسان بالإضافة إلى IC50 لـPARP15 هما 1.7 مايكرومتر.
-
GC68035
PARP10/15-IN-1
-
GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (المركب 8h) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.15 µM و 0.37 µM. يستطيع الـPARP10/15-IN-2 دخول الخلايا ومنع الانحلال البرمجي (apoptosis).
-
GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (المركب 8a) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.14 مايكرومولار و 0.40 مايكرومولار. يستطيع PARP10/15-IN-3 الدخول إلى الخلايا وإحباط البرنامج المبرمج للخلايا (apoptosis).
-
GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
مثبط PARP11 ITK7 (ITK7) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP11. يمكن لمثبط PARP11 ITK7 تثبيط PARP11 بشكل فعال ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 14 نانومتر. يستخدم مثبط PARP11 ITK7 في الأبحاث المتعلقة بتحديد مواقع الخلايا.
-
GC39302
PARP14 inhibitor H10
مثبط PARP14 H10 ، المركب H 10 ، هو مثبط انتقائي ضد PARP14 (IC50 = 490 نانومتر) ، على PARPs الأخرى (≈24 أضعاف على PARP1)يحث مثبط PARP14 H10 على موت الخلايا المبرمج الخلوي caspase-3/7
-
GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP7 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 7.6 نانومتر. يتمتع PARP7-IN-14 بنشاط مضاد للسرطان.
-
GC73566
PARP7-IN-15
PARP7-IN-15 (المركب 18) هو مثبط PARP7 مع IC50 من 0.56 نانومتر، لديه نشاط مضاد للورم.
-
GC73639
PARP7-IN-16
PARP7-IN-16 (المركب 36) هو مثبط قوي وانتقائي ونشيط عن طريق الفم لل PARP-1/2/7، مع IC50s من 0.94 و 0.87 و 0.21 نانومتر، على التوالي.
-
GC73640
PARP7-IN-16 free base
PARP7-IN-16 free base هو شكل القاعدة الحرة من PARP7-IN-16.
-
GC14251
Picolinamide
poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
-
GC10995
PJ34
PJ-34;PJ 34
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC10145
PJ34 hydrochloride
PJ 34 Hydrochloride
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC73943
Polθ/PARP-IN-1
Polθ/PARP-IN-1 (مركب 25d) هو ثنائي فعال من بوليميراز الحمض النووي ثيتا (Polθ) ومثبط PARP مع قيم IC50 45.6 و 5.4 نانومتر على التوالي.
-
GC65147
PROTAC PARP1 degrader
PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر
-
GC69804
RBN-3143
RBN-3143 هو مثبط فعال لتنافسية NAD+ الذي يحفز PARP14، وقيمة IC50 تبلغ 4 نانومتر. يثبط RBN-3143 ADP-ribosylation المتوسطة بواسطة PARP14 ويستقر في سلاسل الخلايا. يستخدم RBN-3143 في أبحاث التهابات الرئة.
-
GC62473
RBN012759
RBN012759 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PARP14 ، مع IC50 أقل من 3 نانومتر
-
GC72849
rel-PROTAC PARP1 degrader
rel-PROTAC PARP1 degrader هو التكوين النسبي لـ ROTAC PARP1.
-
GC19505
RK-287107
RK-287107 هو مثبط قوي ومحدد للدبابات مع IC50s من 14.3 و 10.6 نانومتر لـ tankyrase-1 و tankyrase-2 ، على التوالي. RK-287107 يمنع نمو خلايا سرطان القولون والمستقيم.
-
GC13249
Rucaparib (free base)
AG014447
Rucaparib (قاعدة حرة) (AG014699) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لبروتينات PARP (PARP-1 و PARP-2 و PARP-3) مع Ki من 1.4 نانومتر لـ PARP1. Rucaparib (القاعدة الحرة) هو مثبط متواضع لهكسوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز (H6PD). يحتوي Rucaparib (القاعدة الحرة) على إمكانية إجراء أبحاث عن سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء (CRPC).