Pim
Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.
منتجات لـ نبسب؛ Pim
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S ، 3R ، 5R) -PIM447 (ثنائي هيدروكلوريد) مثبط PIM مستخرج من براءة اختراع US 20100056576 A1 ، مثال مركب 72 ، له قيم IC50 تبلغ 0.095 ميكرومتر لـ Pim1 ، 0.522 ميكرومتر لـ Pim2 و 0.369 ميكرومتر لـ Pim3. -
GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208 is a potent, highly selective, and orally available Pim kinase inhibitor, with IC50 values of 0.4, 5, and 1.9nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
AZD1208 هيدروكلوريد هو أحد مثبطات PIM kinases المتوافرة بيولوجياً عن طريق الفم
-
GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة
-
GC13056
CX-6258
CX6258;CX 6258
A pan-Pim kinase inhibitor -
GC19747
CX-6258 HCl
Pim-Kinase Inhibitor X
CX-6258 HCl هو مثبط قوي ومثبط للكينازات الانتقائية للكيناز ، مع IC50s من 5 نانومتر و 25 نانومتر و 16 نانومتر لـ Pim-1 و Pim-2 و Pim-3 ، على التوالي. -
GC35762
CX-6258 hydrochloride hydrate
CX-6258 hydrochloride hydrate عبارة عن مثبط قوي ومثبط للكينازات الانتقائية للكيناز ، مع IC50s من 5 نانومتر و 25 نانومتر و 16 نانومتر لـ Pim-1 و Pim-2 و Pim-3 ، على التوالي
-
GC32958
GDC-0339
GDC-0339 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وجيد التحمل ، مع Kis من 0.03 نانومتر و 0.1 نانومتر و 0.02 نانومتر لـ Pim1 و Pim2 و Pim3 ، على التواليتم اكتشاف GDC-0339 كعلاج محتمل للورم النخاعي المتعدد
-
GC33253
GNE-955
GNE-955 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Pim kinase مع Kis 0.018 ، 0.11 ، 0.08 نانومتر لـ Pim1 ، Pim2 ، Pim3 ، على التوالي
-
GC12359
Hispidulin
Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415
Hispidulin هو فلافون طبيعي مع مجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجيةHispidulin هو مثبط Pim-1 مع IC50 من 2.71 ميكرومتر -
GC72990
HJ-PI01
10-Acetylphenoxazine
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) هو مثبط Pim-2 نشط عن طريق الفم. -
GC72931
HTH-01-091 TFA
مثبط HTH-01-091 TFA هو مثبط فعال وانتقائي لسحابة الليوسين كيناز الأمومي (MELK)، مع IC50 من 10.5 نانومتر.
-
GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (AMU302) هو مثبط ثنائي الإشارة متاح عن طريق الفم من PIM و PI3K/AKT/mTOR مع نشاط ضد سرطان الثدي وورم الخلايا البدائية العصبية. -
GC13154
LKB1(AAK1 dual inhibitor)
-
GC34138
M-110
M-110 هو مثبط انتقائي للغاية ، ومانع ATP من كينازات PIM مع تفضيل PIM-3 (IC50 = 47 نانومتر)يمنع M-110 PIM-1 و PIM-2 مع IC50s مماثل لـ 2.5 ميكرومتريمنع M-110 تكاثر خطوط خلايا سرطان البروستاتا مع IC50s من 0.6 إلى 0.9 ميكرومتر
-
GC49412
NSC 756093
NSC 756093 هو مثبط قوي لتفاعل GBP1: PIM1. يمكن لـ NSC 756093 أن يعيد المقاومة إلى باكليتاكسيل. يمكن استخدام NSC 756093 في أبحاث سرطان المبيض.
-
GC19419
PIM inhibitor 1 phosphate
INCB053914 phosphate
فوسفات Uzansertib (INCB053914) هو مثبط فعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP-PIM kinase مع IC50s من 0.24 نانومتر ، 30 نانومتر ، 0.12 نانومتر لـ PIM1 ، PIM2 ، PIM3 ، على التوالي. يمتلك مثبط PIM 1 فوسفات نشاطًا واسعًا مضادًا للتكاثر ضد مجموعة متنوعة من خطوط الخلايا السرطانية الدموية. -
GC13558
PIM-1 Inhibitor 2
PIMi II
A potent PIM-1 kinase inhibitor -
GC73968
Pim-1 kinase inhibitor 8
Pim-1 kinase inhibitor 8 (مركب 12) هو مثبط قوي من بيم -1 كيناز مع IC50 من 14.3 نانومتر.
-
GC36918
PIM-447 dihydrochloride
LGH447 dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد PIM447 (LGH447 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ، ومتوفر عن طريق الفم ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، بقيم Ki تبلغ 6 و 18 و 9 مساءً لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض ثنائي هيدروكلوريد PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامثنائي هيدروكلوريد PIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج -
GC65278
PIM1-IN-1
PIM1-IN-1 هو مثبط PIM1 / 3 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50s من 7 و 5530 و 70 نانومتر لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالي ، يمنع فسفرة BAD ، وهو هدف مصب لـ PIM ، مع EC50 262 نانومترلا يظهر PIM1-IN-1 أي تأثير واضح على ربط FLT3 أو hERGنشاط مضاد للتكاثر ومضاد للسرطان
-
GC19398
PIM447
LGH447
PIM447 (LGH447) هو مثبط قوي ، ومتاح شفويا ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، مع قيم Ki 6 و 18 و 9 pM لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامPIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج -
GC65201
Quercetagetin
6-hydroxy Quercetin, NSC 115916
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) هو فلافونويد -
GC64774
SEL24-B489
SEL24-B489 هو مثبط قوي من النوع الأول ، نشط شفوياً ، مثبط PIM و FLT3-ITD ، بقيم Kd تبلغ 2 نانومتر لـ PIM1 ، 2 نانومتر لـ PIM2 و 3 نانومتر لـ PIM3 ، على التوالي
-
GC16497
SGI-1776 free base
SGI1776,SGI 1776
A potent inhibitor of Pim kinases -
GC37651
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a هو مثبط انتقائي لـ Pim kinase بقيم IC50 0.15 و 0.02 و 48 ميكرومتر لخلايا Pim1 و Pim2 و PC3 ، على التوالي -
GC11104
SMI-4a
A Pim kinase inhibitor
-
GC17178
TCS PIM-1 1
SC 204330
A Pim-1 kinase inhibitor -
GC11990
TCS-PIM-1-4a
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) هو أحد مثبطات كينازات عموم بيم التي تمنع نشاط mTORC1 عن طريق تنشيط AMPKيقتل TCS-PIM-1-4a مجموعة واسعة من كل من خطوط الخلايا النخاعية والليمفاوية (تتراوح قيم IC من 0.8 ميكرومتر إلى 40 ميكرومتر)
-
GC19361
TP-3654
TP-3654 هو من مثبطات Pim kinase من الجيل الثاني بقيم Ki تبلغ 5 و 42 نانومتر لـ Pim-1 و Pim-3 ، على التوالي