Melanocortin (MC) Receptors
Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.
The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).
منتجات لـ نبسب؛ Melanocortin (MC) Receptors
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC72123
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA، ببتيد 22، يعمل كناهض مستقبلات ميلانوكورتين -4 ذاتي المنشأ MC4-R.
-
GC38007
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
Beta-MSH (1-22) (human) TFA
-
GC61462
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
-
GC17002
γ1-MSH
γ ؛ 1-MSH هو ناهض لمستقبل الميلانوكورتين MC3 ، مع Ki من 34 نانومتر لمستقبل الفئران MC3.
-
GC33693
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human))
& بيتا ؛ -هرمون تحفيز الخلايا الميلانينية (MSH) ، الإنسان (Beta-MSH (1-22) (بشري)) ، 22 بقايا الببتيد ، يعمل كمنشط داخلي لمستقبل الميلانوكورتين -4 (MC4-R).
-
GC34231
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
-
GC73162
(2R,2R)-PF-07258669
(2R,2R)-PF-07258669 هو MC4R ميلانوكورتين 4 مضاد مستقبلات.
-
GC35244
ACTH (1-17) TFA
α1-17-ACTH TFA
-
GC12239
ACTH (1-39)
ACTH (1-39) هو ناهض مستقبلات الميلانوكورتين.
-
GC66383
ACTH (11-24) (acetate)
Adrenocorticotropic Hormone (11-24) (acetate)
ACTH (11-24) (أسيتات) هو مضاد لمستقبلات هرمون قشر الكظر (ACTH). ACTH (11-24) هو جزء من قشر الكظر ويحث على إطلاق الكورتيزول. يمكن استخدام ACTH (11-24) للبحث في الجهاز العصبي المركزي. -
GC31109
ACTH 1-17 (α1-17-ACTH)
α1-17-ACTH
ACTH 1-17 (&alpha ؛ 1-17-ACTH) ، نظير قشر الكظر ، هو ناهض قوي لمستقبل الميلانوكورتين 1 البشري (MC1) مع Ki من 0.21 نانومتر. -
GC31954
ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24))
ACTH 11-24 (هرمون قشر الكظر (11-24)) هو أحد مضادات مستقبلات هرمون قشر الكظر (ACTH).
-
GC35254
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat
ACTH (1-39) (mouse, rat)
هرمون قشر الكظر (ACTH) (1-39) ، الجرذ هو ناهض قوي لمستقبل الميلانوكورتين 2 (MC2) -
GC35255
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA
ACTH (1-39) (mouse, rat) TFA
هرمون قشر الكظر (ACTH) (1-39) ، الجرذ (TFA) هو ناهض قوي لمستقبل الميلانوكورتين 2 (MC2) -
GC74361
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA)
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA) هو جزء من البروتين AGRP المرتبط بالزراعة وهو بروتين يوجد بوفرة في النواة المقوسة من البوتالاموس.
-
GC34002
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)
Bremelanotide Acetate
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) (PT-141 Acetate) ، نظير ببتيد صناعي من α ؛ -MSH ، هو ناهض لمستقبلات الميلانوكورتين بما في ذلك MC3R و MC4R لعلاج الخلل الوظيفي الجنسي. -
GC71439
CRN04894
CRN04894 (مركب 17 ساعة) هو مضاد MC2R نشط عن طريق الفم والذي يظهر فعالية في نموذج الفئران من هرمون الكورتيكوستيرون المحفز (ACTH).
-
GC68965
Dersimelagon
MT-7117
ديرسيميلاغون (MT-7117) هو محفز اختياري لمستقبل الأميلانين 1 (MC1R) ذو فعالية فموية، وقد بلغت قيم EC50 لـ MC1R في الإنسان (h) والقرد الكابيري (cm) والفأر (m) والجرذان (r) على التوالي 8.16 و3.91 و1.14 و0.251 نانومتر. يظهر ديرسيميلاغون تفاعلاً جيداً مع hMC1R and hMC4R، حيث بلغت قِیَّة Ki على التَّوَالِی 2.26 nM and 32.9 nM . يُستخدَم ديرسیایْلاغُول في أبحاث تصبغات الجلد [1][2].
-
GC64525
Fenoprofen
الفينوبروفين (LILLY-53858) هو عامل مضاد للالتهابات (NSAID)
-
GC72325
hMC1R agonist 1
(EC50=3 نانومتر). يظهر hMC1R agonist 1 انتقائية 300 مرة على الأقل ل hMC1R على hMC3R (b>EC50=902 نانومتر)، hMC4R (b>EC50=915 نانومتر)، و hMC5R (b>EC50=>1000 نانومتر).
-
GC12840
HS 014
HS 014 هو مضاد لمستقبلات الميلانوكورتين 4 (MC4) قوي وانتقائي ، مع Kis 3.16 و 108 و 54.4 و 694 نانومتر لمستقبلات MC4 و MC1 و MC3 و MC5 البشرية ، على التوالي.
-
GC10747
HS 024
HS 024 هو مضاد انتقائي لمستقبل MC4 ، مع Kis 0.29 و 3.29 و 5.45 و 18.6 نانومتر لـ MC4 و MC5 و MC3 و MC1 على التوالي.
-
GC63724
HS014 TFA
HS014 TFA هو مضاد لمستقبل الميلانوكورتين 4 (MC4) قوي وانتقائي ، مع Kis 3.16 و 108 و 54.4 و 694 نانومتر لمستقبلات MC4 و MC1 و MC3 و MC5 البشرية على التوالي
-
GC63770
HS024 TFA
HS024 هو مضاد لمستقبل MC4 انتقائي ، مع Kis من 0.29 ، 3.29 ، 5.45 ، 18.6 نانومتر لـ MC4 ، MC5 ، MC3 ، MC1 ، على التوالي
-
GC10701
JKC 363
JKC 363 ، وهو مضاد انتقائي لمستقبل الميلانوكورتين MC4 ، لديه تقارب أعلى بمقدار 90 ضعفًا في مستقبل MC4 (IC50 \u003d 0.5 نانومتر) مقارنة بمستقبل MC3 (44.9 نانومتر).
-
GC30194
JNJ-10229570
JNJ-10229570 هو مضاد لمستقبل الميلانوكورتين 1 (MC1R) ومستقبل الميلانوكورتين 5 (MC5R) ، والذي يمنع تمايز الغدد الدهنية وإنتاج الدهون الخاصة بالدهون
-
GC13806
Lys-γ3-MSH
Lys-γ ؛ 3-MSH هو ببتيد الميلانوكورتين المشتق من الطرف C من جزء من pro-opiomelanocortin (POMC).
-
GC31629
MC-4R Agonist 1
MC-4R Agonist 1 هو ناهض لمستقبل الميلانوكورتين 4 البشري (MC-4R) ، ويستخدم في أبحاث السمنة والسكري والضعف الجنسي
-
GC14127
MCL 0020
MCL 0020 هو أحد مضادات مستقبلات الميلانوكورتين MC4 القوية والانتقائية ، مع IC50 من 11.63 نانومتر.
-
GC16276
Melanotan II
Melanotan II ، ناهض مستقبلات الميلانوكورتين الاصطناعية ، هو هرمون ببتيد عن طريق الحقن يستخدم لتعزيز الدباغة.
-
GC64427
MK-0493
MK-0493 هو ناهض فعال وانتقائي فعال عن طريق الفم لمستقبل الميلانوكورتين 4 (MC4R) ، مما يدل على انخفاض كبير في استهلاك الطاقة
-
GC72893
MK-0493 hydrochloride
MK-0493 hydrochloride هو ناهض انتقائي وفعال عن طريق الفم لمستقبلات الميلانوكورتين 4 (MC4R)، مما يدل على انخفاض كبير في استهلاك الطاقة.
-
GC13798
ML 00253764 hydrochloride
ML 00253764 هيدروكلوريد هو مضاد لمستقبلات الميلانوكورتين 4 (MC4R) غير المخترق للدماغ مع Ki و IC50 من 0.16 ميكرومتر و 0.103 ميكرومتر على التوالي.
-
GC69472
ML00253764
ML00253764 هو مثبط اختياري لمستقبل الأميلانين 4 (MC4R) لصبغة الجلد، والذي يعمل عن طريق تثبيط تشكيل ERK1/2 و Akt المسؤولة عن التفاعلات الكهرضوئية في خلايا الجسم، مما يؤدي إلى تحفيز عملية البرامجة المحتوى من نوع "apoptosis" أو بالإصابة بالخلايا المسرطنة.
-
GC50303
MSG 606
يُعد MSG 606 مضادًا انتقائيًا لـ MC1R (مستقبل الميلانوكورتين 1) ويمكن استخدامه في البحث عن التأثيرات الوقائية للأعصاب.
-
GC36727
Neuropeptide EI, rat
Neuropeptide EI ، يعرض الجرذ هرمون تركيز الميلانين الوظيفي (MCH) - المناهض وهرمون تحفيز الخلايا الصباغية (MSH) في نماذج سلوكية مختلفة
-
GC36756
Nonapeptide-1 acetate salt
Melanostatine-5 acetate salt
نوناببتيد -1 (ميلانوستاتين -5) ملح أسيتات ، هرمون ببتيد ، هو مضاد انتقائي لـ MC1R (Ki: 40 نانومتر) -
GC32420
PF-00446687
PF-00446687 عبارة عن ناهض قوي لمستقبل الميلانوكورتين 4 الانتقائي (MC4R) مع EC50 بمقدار 12 ± 1 نانومتر
-
GC71028
PF-07258669
PF-07258669 هو مضاد لمستقبل الميلانوكورتين -4 (MC4).
-
GC12163
PG 106
PG 106 هو مضاد لمستقبلات الميلانوكورتين البشري الانتقائي 3 (hMC3) (IC50 \u003d 210 نانومتر) ولديه عدم نشاط عند مستقبلات hMC4 (EC50 \u003d 9900 نانومتر) ومستقبل hMC5.
-
GC17626
PG 931
PG 931 ، التناظرية لـ SHU 9119 ، هو ناهض قوي لمستقبل الميلانوكورتين 4 (MC4) (IC50 \u003d 0.58 نانومتر) وهو أكثر انتقائية من hMC3R (IC50 \u003d 55 نانومتر) أو hMC5R (IC50 \u003d 2.4 نانومتر).
-
GC63756
PG106 TFA
PG106 TFA هو مضاد لمستقبلات الميلانوكورتين البشري الانتقائي 3 (hMC3) (IC50 = 210 نانومتر) ولديه أي نشاط عند مستقبلات hMC4 (EC50 = 9900 نانومتر) ومستقبل hMC5
-
GC69813
Resomelagon
AP1189
ريسوميلاغون (AP1189) هو محفز فعال لمستقبلات الكورتيكوستيرويد الميلانية (MR) عن طريق الفم، بما في ذلك MC1 وMC3. يؤدي ريسوميلاغون إلى تفعيل ERK1/2 وتدفق Ca2+. كما أن لريسوميلاغون نشاطًا مضادًا للالتهابات. يُستخدَم ريسوميلاغون في الأبحاث حول السِّمْنة والالتهابات المزْمِنة.
-
GC69814
Resomelagon acetate
AP1189 acetate
ريسوميلاغون (AP1189) أسيتات هو محفز لمستقبلات الكورتيزول الميلانية (MR) فعال عن طريق الفم، بما في ذلك MC1 وMC3. يؤدي ريسوميلاغون أسيتات إلى تفعيل ERK1/2 وتدفق Ca2+. كما يحتوي ريسوميلاغون أسيتات على نشاط مضاد للالتهاب. يُستخدَم ريسوميلاغون أسِّــــــْـطَة في الأبحاث حول البدانة والالتهاب المزمن.
-
GC37629
Setmelanotide TFA
-
GC13565
SHU 9119
SHU 9119 عبارة عن مناهض قوي لمستقبلات الميلانوكورتين البشري 3 و 4 (MC3 / 4R) ومضاد جزئي لـ MC5R ؛ بقيم IC لـ 0.23 و 0.06 و 0.09 نانومتر للإنسان MC3R و MC4R و MC5R ، على التوالي
-
GC31600
SNT-207707
SNT-207707 هو أحد مضادات مستقبلات الميلانوكورتين MC-4 الانتقائية والفعالة عن طريق الفم مع IC50 من 8 نانومتر (ربط) و 5 نانومتر (وظيفة) على مستقبل MC-4
-
GC31560
SNT-207858
SNT207858 عبارة عن حاجز انتقائي في الدم في الدماغ يخترق ، قويًا ونشطًا عن طريق الفم الميلانوكورتين 4 (MC-4) مناهض لمستقبلات الميلانوكورتين
-
GC38107
SNT-207858 free base
القاعدة الحرة SNT207858 عبارة عن حاجز انتقائي في الدم في الدماغ يخترق ، فعال وفعال عن طريق الفم الميلانوكورتين 4 (MC-4) مناهض لمستقبلات الميلانوكورتين
-
GC72308
TCMCB07 TFA
TCMCB07 TFA، هو بيبتيد حلقي لاببتيد، نشط عن طريق الفم و مخالف مستقبلات ميلانوكورتين 4 (MC4R).
-
GC18458
Terrein
NSC 291308
Terrein هو مثبط لتكوين الميلانينيستحث Terrein موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان الثديTerrein هو مثبط لاستشعار النصاب و c-di-GMP في Pseudomonas aeruginosa -
GC74400
Tetrapeptide-1
Tetrapeptide-1 هو ببتيد حيوي مع تأثير مضاد للأكسدة وقد تم الإبلاغ عن استخدامه كمكون تجميلي.
-
GC16069
THIQ
THIQ هو أول ناهض انتقائي لمستقبل الميلانوكورتين 4 (MC4R) ، مع تقارب عالي وفعالية لـ hMC4R (IC50 = 1.2 نانومتر ، EC50 = 2.1 نانومتر) و rMC4R (IC50 = 0.6 نانومتر ، EC50 = 2.9 نانومتر)
-
GC10947
[D-Trp8]-γ-MSH
[D-Trp8] -γ ؛ -MH هو ناهض قوي وانتقائي لمستقبل الميلانوكورتين 3 (MC3) ، مع IC50s من 6.7 نانومتر و 600 نانومتر و 340 نانومتر لـ hMC3 و hMC4 و hMC5 ، على التوالي في خلايا CHO.
-
GC13068
[Nle4,D-Phe7]-α-MSH
[Nle4، D-Phe7] -α؛ -MSH هو ناهض قوي لمستقبلات الميلانوكورتين (MCR) غير الانتقائي. [Nle4، D-Phe7] -α ؛ -MSH هو نظير اصطناعي لـ α ؛ -هرمون تحفيز الخلايا الصباغية (α ؛ -MSH) الذي يحفز تكوين الميلانين. [Nle4، D-Phe7] -α؛ -MSH يمكن أن تحفز دباغة الجلد عن طريق محاكاة إجراءات a-MSH على مستقبلات الميلانوكورتين من النوع 1 (MC1R) للخلايا الصباغية. [Nle4، D-Phe7] -α؛ -MSH يمكن استخدامها لأبحاث سرطانات الجلد التي يسببها ضوء الشمس.
-
GC14374
α-MSH
α-Melanocyte-Stimulating Hormone, a-MSH
محفز مستقبلات الميلانوكورتين الداخلية