الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Ras

Ras

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

منتجات لـ نبسب؛ Ras

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA هو محلل قوي PROTAC SOS1. (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA  Chemical Structure
  3. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E / Z) -ZINC09659342 هو مثبط لتفاعل Lbc-RhoA (E/Z)-ZINC09659342  Chemical Structure
  4. GC19541 (rac)-Antineoplaston A10 (rac) - أنتينوبلاستون A10 هو زملائه من Antineoplaston A10Antineoplaston A10 هو أحد مثبطات Ras المحتملة لعلاج الورم الدبقي والورم الليمفاوي وورم الخلايا النجمية وسرطان الثدي (rac)-Antineoplaston A10  Chemical Structure
  5. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-NVP-JDQ443

    (S)-JDQ-443 هو نظير متمايز لـ JDQ-443. JDQ-443 هو مثبط انتقائي وفعال عن طريق الفم لـ KRAS G12C المشتركة بصورة كوفالانت. يحتوي JDQ-443 على نشاط مضاد للأورام.

    (S)-JDQ-443  Chemical Structure
  6. GC32770 1A-116 1A-116 ، مثبط قوي Rac1 ، مخصص لبقايا W56 ، يمكنه منع تنشيط Rac1 المستحث بـ EGF ومنع تفاعل Rac1-P-Rex1يمكن أن يسبب 1A-116 موت الخلايا المبرمج ويمنع تكاثر الخلايا والهجرة وتطور الدورة بطريقة تعتمد على التركيزيوضح الشكل 1A-116 أيضًا نشاطًا عاليًا لمضادات التكاثر في الجسم الحي 1A-116  Chemical Structure
  7. GC72854 6-CEPN 6-CEPN هو مثبط RAS. 6-CEPN  Chemical Structure
  8. GC15478 6H05 6H05 هو مثبط انتقائي ، ومثبط خيفي للطفرة الورمية K-Ras (G12C) 6H05  Chemical Structure
  9. GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA هو مثبط انتقائي ، ومثبط خيفي للطفرات الورمية K-Ras (G12C) 6H05 (TFA)  Chemical Structure
  10. GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)  Chemical Structure
  11. GC73765 ADT-007 ADT-007 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم pan-RAS مع تأثيرات قوية ضد السرطان. ADT-007  Chemical Structure
  12. GC19546 AMG-510 racemate Sotorasib (AMG-510) رفيق السباق هو زملاء Sotorasib (AMG-510). AMG-510 هو مثبط تساهمي KRAS G12C فعال ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع نشاط مضاد للورم. AMG-510 racemate  Chemical Structure
  13. GC35361 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 ، مادة موجودة بشكل طبيعي في جسم الإنسان ، هي مثبط للرأس يحتمل أن يكون لعلاج الورم الدبقي والورم الليمفاوي والورم النجمي وسرطان الثدي Antineoplaston A10  Chemical Structure
  14. GC73240 ARN22089 ARN22089 هو فئة جديدة نشطة عن طريق الفم من البيريميدين ثلاثي الإحداثيات، والتي تمنع تفاعل CDC42 GTPases مع مؤثرات معينة. ARN22089  Chemical Structure
  15. GC34114 ARS-1323 ARS-1323 ، زميل السباق ARS-1620 ، هو مثبط جديد لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2015054572 A1 ARS-1323  Chemical Structure
  16. GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne ، مثبط الجيب Switch-II (S-IIP) ، هو مراسل كيميائي محدد مطابق لحالة النوكليوتيدات KRASG12C في الخلايا الحية ARS-1323-alkyne  Chemical Structure
  17. GC34055 ARS-1620 ARS-1620 هو أحد مثبطات KRASG12C الانتقائية الأتروبيزوميرية مع الحرائك الدوائية المرغوبة ARS-1620  Chemical Structure
  18. GC34091 ARS-1630 ARS-1630 ، وهو مُصادِر أقل نشاطًا لـ ARS-1620 ، هو مثبط جديد لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2015054572 A1 ARS-1630  Chemical Structure
  19. GC19037 ARS-853 ARS-853 هو مثبط نشط للخلايا وانتقائي وتساهمي KRAS G12C مع IC 50 من 2.5 ميكرومتريثبط ARS-853 الإشارات التي تحركها KRAS المتحولة من خلال الارتباط بالبروتين الورمي المرتبط بالناتج المحلي الإجمالي ومنع التنشيط ARS-853  Chemical Structure
  20. GC64341 ASP2453 ASP2453 هو مثبط قوي وانتقائي وتساهمي KRAS G12Cيمنع ASP2453 التفاعل بوساطة Son of Sevenless (SOS) بين KRAS G12C و Raf بقيمة IC50 تبلغ 40 نانومتر ASP2453  Chemical Structure
  21. GC46893 Atranorin

    NSC 87512, NSC 249980, NSC 685591

    الأترانورين هو مستقلب ثانوي للحزازيثبط الأترانورين حركة خلايا سرطان الرئة وتكوين الأورام من خلال التأثير على إشارات AP-1 و Wnt و STAT وقمع نشاط RhoGTPase Atranorin  Chemical Structure
  22. GC68708 Atrovastatin-PEG3-FITC

    Atorvastatin-PEG3-FITC (المركب S31) هو مثبط تفاعل KRAS-PDEδ . يمكن لـ Atorvastatin-PEG3-FITC أن يعمل كليغاند في اختبار التشتت الضوئي.

    Atrovastatin-PEG3-FITC  Chemical Structure
  23. GC72868 AZA197 AZA197 هو مثبط انتقائي لجزيء صغير من Cdc42. AZA197  Chemical Structure
  24. GC73533 AZD4747 AZD4747 هو حاجز الدم الدماغي الانتقائي متحول GTPase KRASG12C مثبط. AZD4747  Chemical Structure
  25. GC33186 BAY-293 BAY-293 ، مسبار كيميائي قيم ، يمنع تنشيط RAS عن طريق تعطيل تفاعل KRAS-SOS1 مع IC 50 من 21 نانومترBAY-293 هو مثبط قوي لـ Son of Sevenless 1 (SOS1)SOS1 هو عامل تبادل النوكليوتيدات الجوانين (GEF) ومنشط RAS BAY-293  Chemical Structure
  26. GC73788 BBO-8520 BBO-8520 هو مثبط تساهمي مباشر صغير الجزيء يستهدف KRAS G12C مع وفرة عن طريق الفم. BBO-8520  Chemical Structure
  27. GC33340 BDP9066 BDP9066 هو مثبط كيناز MRCK قوي وانتقائي مرتبط بالحثل العضلي المرتبط بـ Cdc42 مع IC 50 من 64 نانومتر لـ MRCKβ في خلايا SCC12 ، قيم K تبلغ 0.0136 نانومتر و 0.0233 نانومتر ل MRCKα / في قرارات المنزل ، على التواليBDP9066 له تأثير علاجي على سرطان الجلد عن طريق تقليل الفسفرة الركيزة BDP9066  Chemical Structure
  28. GC73160 BI-0474 BI-0474 هو مثبط قوي KRASG12C مع قيمة IC50 من 7.0 نانومتر ل GDP-KRAS:: تفاعل البروتين -البروتين SOS1. BI-0474  Chemical Structure
  29. GC73477 BI-2493 BI-2493 هو نظير هيكلي لـ BI-2865 ومثبط انتقائي للغاية وفعال عن طريق الفم pan-KRAS. BI-2493  Chemical Structure
  30. GC35513 BI-2852 BI-2852 هو مثبط KRAS لجيب المفتاح I / II (SI / II-pocket) من خلال تصميم دواء قائم على الهيكل مع تقارب نانومولارييتميز BI-2852 ميكانيكيًا عن مثبط KRASG12C التساهمي (يرتبط بجيب التبديل II) ويربط بقوة أكبر بعشرة أضعاف مع KRASG12D النشط مقابل KRASwt (740 نانومتر مقابل 7.5 ميكرومتر)يمنع BI-2852 تفاعلات GEF و GAP والمستجيب مع KRAS ، مما يؤدي إلى تثبيط إشارات المصب وتأثير مضاد للتكاثر في خلايا متحولة KRAS BI-2852  Chemical Structure
  31. GC68760 BI-2865

    BI-2865 هو مثبط عام غير تكافؤي لـ KRAS. يرتبط BI-2865 بالأنماط الوراثية المتحولة KRAS WT و G12C و G12D و G12V و G13D، KD هي 6.9، 4.5، 32، 26، 4.3 نانومتر على التوالي. يثبط BI-2865 نمو خلايا BaF3 التي تعبر عن أشكال متحولة من KRAS G12C أو G12D أو G12V (IC50 المتوسط: حوالي 140 نانومتر).

    BI-2865  Chemical Structure
  32. GC10612 BQU57 يُظهر BQU57 تثبيطًا انتقائيًا لـ Ral بالنسبة إلى Ras أو Rho ويمنع نمو ورم طعم أجنبي مشابه لنضوب Ral بواسطة siRNAIC50 لـ BQU57 من 2.0 ميكرومتر في H2122 و 1.3 ميكرومتر في H358 BQU57  Chemical Structure
  33. GC16692 Casin

    Pirl1-related Compound 2

    CASIN هو مثبط انتقائي لـ GTPase Cdc42 مع IC50 من 2 ميكرومتريمكن استخدام الكازين في البحث عن السرطان Casin  Chemical Structure
  34. GC14266 CCG 203971 CCG 203971 هو مثبط مسار Rho / MRTF / SRF من الجيل الثاني. CCG 203971  Chemical Structure
  35. GC12795 CCG-1423 CCG-1423 هو مثبط لمسار Rho / MRTF / SRFيُظهر CCG-1423 نشاطًا في العديد من الخلايا السرطانيةCCG-1423 هو مركب رائد واعد لتطوير أدوات دوائية جديدة ، ويمكن استخدامه في أبحاث السرطان والسكري CCG-1423  Chemical Structure
  36. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 هو مثبط مسار عامل النسخ المرتبط بـ Rho / myocardin النشط عن طريق الفم وانتقائي (MRTF)CCG-222740 هو أيضًا مثبط قوي لتعبير بروتين الأكتين للعضلات الملساء ألفايقلل CCG-222740 بشكل فعال من التليف في الجلد ويمنع ورم خبيث في الجلد CCG-222740  Chemical Structure
  37. GC12948 CID-1067700

    ML-282

    CID-1067700 (ML282) هو مثبط عموم GTPase ، ويثبط تنافسيًا المرتبط بـ Ras في الدماغ 7 (Rab7) مع Ki من 13 نانومتر CID-1067700  Chemical Structure
  38. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

    CMC2.24 (TRB-N0224) ، عامل ثلاثي الكربونيل ميثان النشط عن طريق الفم ، فعال ضد أورام البنكرياس في الفئران عن طريق تثبيط تنشيط Ras ومسار المؤثر المصب ERK1 / 2 CMC2.24  Chemical Structure
  39. GC73892 DCC-3116 DCC-3116 هو مثبط ULK1/2 نشط عن طريق الفم. DCC-3116  Chemical Structure
  40. GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor Deltarasin  Chemical Structure
  41. GC12060 Deltarasin hydrochloride هيدروكلوريد Deltarasin هو مثبط لتفاعل KRAS-PDE مع Kd 38 نانومتر للربط بـ PDEδ المنقى Deltarasin hydrochloride  Chemical Structure
  42. GC35859 Diazepinomicin

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

    الديازيبينوميسين (TLN-4601) هو مستقلب ثانوي ينتجه Micromonospora spيثبط الديازيبينوميسين (TLN-4601) مسار إشارات Ras-ERK MAPK المستحث بـ EGF ويحفز موت الخلايا المبرمجعامل مضاد للورم لنماذج K-Ras mutant Diazepinomicin  Chemical Structure
  43. GC65270 Digeranyl bisphosphonate

    DGBP

    Digeranyl bisphosphonate (DGBP) هو مثبط قوي لتركيب geranylgeranylpyrophosphate (GGPP) ، والذي يثبط geranylgeranylation من Rac1 Digeranyl bisphosphonate  Chemical Structure
  44. GC10030 EHop-016

    مثبط Rac1 / Rac3 GTPase ، فعال ومحدد بشكل كبير

    EHop-016  Chemical Structure
  45. GC10660 EHT 1864 EHT 1864 هو مثبط لـ GTPases الصغيرة لعائلة Rac EHT 1864  Chemical Structure
  46. GC66473 ESI-08 ESI-08 هو مضاد EPAC قوي وانتقائي ، والذي يمكن أن يثبط نشاط EPAC1 و EPAC2 (IC50 8.4 μ ؛ M) تمامًا. يحظر ESI-08 بشكل انتقائي تنشيط EPAC الناجم عن cAMP ، ولكنه لا يمنع تنشيط PKA بوساطة cAMP. ESI-08  Chemical Structure
  47. GC64723 Garsorasib

    D-1553

    Garsorasib هو مثبط قوي لـ KRAS G12C مع IC 50 من 10 نانومتريمتلك Garsorasib القدرة على البحث عن أنواع مختلفة من السرطان مثل سرطان البنكرياس أو سرطان بطانة الرحم أو سرطان القولون والمستقيم أو سرطان الرئة (سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة) (المستخرج من براءة الاختراع WO2020233592A1 ، المركب 2) Garsorasib  Chemical Structure
  48. GC64510 GDC-6036 GDC-6036 (المركب 17 أ) هو مثبط قوي لـ K-Ras G12C مع IC50 أقل من 0.01 ميكرومتريحتوي GDC-6036 على EC50 من 2 نانومتر في خلايا K-Ras G12C- الألكلة HCC1171 GDC-6036  Chemical Structure
  49. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH  Chemical Structure
  50. GC64216 GGTI-286 GGTI-286 ، مثبط GGTase I قوي ونفاذ للخلايا ، أقوى بمقدار 25 ضعفًا (IC = 2 ميكرومتر) من إستر الميثيل المقابل لـ FTI-276. GGTI-286 يمنع بشكل انتقائي geranylgeranylation لـ Rap1A على farnesylation لـ H-Ras في خلايا NIH3T3 (IC50s = 2 و> 30 ميكرومتر ، على التوالي). يثبط GGTI-286 أيضًا بشكل فعال تحفيز الورم K-Ras4B باستخدام IC 50 من 1 ميكرومتر. GGTI-286  Chemical Structure
  51. GC64784 GGTI-286 hydrochloride هيدروكلوريد GGTI-286 ، وهو مثبط قوي لـ GGTase I ، أقوى بمقدار 25 ضعفًا (IC = 2 ميكرومتر) من إستر الميثيل المقابل لـ FTI-276. هيدروكلوريد GGTI-286 يمنع بشكل انتقائي geranylgeranylation لـ Rap1A على farnesylation لـ H-Ras في خلايا NIH3T3 (IC50s = 2 و> 30 ميكرومتر ، على التوالي). كما يثبط هيدروكلوريد GGTI-286 بشكل فعال تحفيز K-Ras4B السرطاني باستخدام IC50 من 1 ميكرومتر. GGTI-286 hydrochloride  Chemical Structure
  52. GC36134 GGTI298 GGTI298 هو مثبط CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) ، مما يثبط بشدة معالجة geranylgeranylated Rap1A مع تأثير ضئيل على معالجة Ha-Ras farnesylated ، مع قيم IC من 3 و> 20 ميكرومتر في الجسم الحي ، على التوالي GGTI298  Chemical Structure
  53. GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 Trifluoroacetate هو مثبط CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) ، والذي يمكن أن يمنع Rap1A مع IC50 من 3 ميكرومتر ؛ تأثير ضئيل على Ha-Ras مع IC 50> 20 ميكرومتر GGTI298 Trifluoroacetate  Chemical Structure
  54. GC63564 JDQ-443

    NVP-JDQ443

    JDQ-443 هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي وتساهمي KRAS G12C (مستخرج من براءة الاختراع WO2021120890A1)يُظهر JDQ-443 نشاطًا مضادًا للورم JDQ-443  Chemical Structure
  55. GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1 هو مثبط جديد وغير قابل للإلغاء لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2014152588 A1 K-Ras G12C-IN-1  Chemical Structure
  56. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 هو مثبط تساهمي K-Ras G12C لا رجعة فيه K-Ras G12C-IN-2  Chemical Structure
  57. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3 هو مثبط جديد ولا رجعة فيه لـ K-ras G12C متحولة K-Ras G12C-IN-3  Chemical Structure
  58. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4 ، المركب 1 ، هو مثبط تساهمي قوي لـ KRASG12C K-Ras G12C-IN-4  Chemical Structure
  59. GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 مثبط K-Ras (G12C) 12 هو مثبط K-Ras (G12C) ، وتركيز نصف الحد الأقصى الفعال (EC50) لمثبط K-Ras (G12C) 12 في خلايا H1792 هو 0.32 ميكرومتر K-Ras(G12C) inhibitor 12  Chemical Structure
  60. GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 هو مثبط K-Rasيرتبط K-Ras-IN-1 بـ K-Ras (WT) و K-Ras (G12D) و K-Ras (G12V) و H-Rasيمتلك K-Ras-IN-1 إمكانية البحث في سرطان البنكرياس والقولون والرئة K-Ras-IN-1  Chemical Structure
  61. GC16922 Kobe0065 Kobe0065 هو مثبط جديد وفعال لتفاعل Ras-Raf ، يمنع بشكل تنافسي ربط H-Ras . GTP بـ c-Raf-1 RBD بقيمة Ki تبلغ 46 ± 13 ميكرومتر Kobe0065  Chemical Structure
  62. GC11204 kobe2602 Kobe2602 هو مثبط تفاعل Ras-Rafيمنع Kobe2602 ارتباط H-Ras . GTP بـ c-Raf-1 RBD مع Ki من 149 ميكرومترKobe2602 له نشاط مضاد للورم kobe2602  Chemical Structure
  63. GC64558 KRA-533 KRA-533 هو ناهض KRAS قوييرتبط KRA-533 بجيب ربط GTP / الناتج المحلي الإجمالي في بروتين KRAS لمنع انقسام GTP ، مما يؤدي إلى تراكم KRAS النشط بشكل أساسي المرتبط بـ GTP والذي يؤدي إلى كل من مسارات موت الخلايا المبرمج والموت الذاتي في الخلايا السرطانية KRA-533  Chemical Structure
  64. GC34198 KRas G12C inhibitor 1 مثبط KRas G12C 1 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 1  Chemical Structure
  65. GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 مثبط KRAS G12C 13 هو مثبط KRAS G12C مستخرج من براءة الاختراع WO2018143315A1 ، المركب 30 KRAS G12C inhibitor 13  Chemical Structure
  66. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 مثبط KRAS G12C 14 هو مثبط KRAS G12C قوي مستخرج من براءة اختراع WO2019110751A1 ، المركب 17 ، يحتوي على IC50 من 18 نانومتر KRAS G12C inhibitor 14  Chemical Structure
  67. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 مثبط KRAS G12C 15 هو مثبط KRAS G12C قوي مستخرج من براءة اختراع WO2019110751A1 ، المركب 22 ، يحتوي على IC50 من 5 نانومتر KRAS G12C inhibitor 15  Chemical Structure
  68. GC69338 KRAS G12C inhibitor 19

    KRAS G12C مثبط 19 هو مثبط فعال لـ KRAS G12C. يمنع بشكل كبير نمو الأورام (حسب المعلومات المتاحة في براءة الاختراع WO2021118877A1).

    KRAS G12C inhibitor 19  Chemical Structure
  69. GC34188 KRas G12C inhibitor 2 مثبط KRas G12C 2 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 2  Chemical Structure
  70. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 مثبط KRAS G12C 28 هو مثبط KRAS G12C مع IC50 لـ 57 نانومتر. مثبط KRAS G12C 28 له تأثيرات مضادة للأورام (WO2021113595A1 ؛ مثال 1). KRAS G12C inhibitor 28  Chemical Structure
  71. GC34196 KRas G12C inhibitor 3 مثبط KRas G12C 3 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 3  Chemical Structure
  72. GC34192 KRas G12C inhibitor 4 مثبط KRas G12C 1 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 4  Chemical Structure
  73. GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 مثبط KRAS G12C 5 هو مثبط KRas G12C مستخرج من براءة اختراع WO2017201161A1 ، مثال مركب 147 KRAS G12C inhibitor 5  Chemical Structure
  74. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 مثبط KRAS G12D 1 (المثال 243) هو مثبط KRAS G12D ، مع IC50 من 0.8 نانومتر لفسفرة ERK بوساطة KRAS G12D KRAS G12D inhibitor 1  Chemical Structure
  75. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14

    KRAS G12D مثبط 14 هو مثبط فعال لـ KRAS G12D ، و KD الذي يرتبط ببروتين KRAS G12D هو 33 نانومتر. يقلل KRAS G12D inhibitor 14 من الشكل النشط لـ KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) ، ولكنه لا يقلل من KRAS G13D.

    KRAS G12D inhibitor 14  Chemical Structure
  76. GC69340 KRas G12R inhibitor 1

    KRas G12R inhibitor 1 (المركب 3) هو مثبط انتقائي لـ KRas G12R التشاركي الذي يستخدم السلفهيدريل المتحول بقوة كناقل نووي في منطقة Switch II غير قابلة للاسترجاع في K-Ras. يمكن استخدام KRas G12R inhibitor 1 في أبحاث السرطان.

    KRas G12R inhibitor 1  Chemical Structure
  77. GC62486 KRAS inhibitor-10 مثبط KRAS-10 بشكل انتقائي وفعال يثبط بروتينات RAS ، وخاصة بروتينات KRASمثبط KRAS-10 هو عامل فعال مضاد للسرطان عن طريق الفم ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان ، مثل سرطان البنكرياس وسرطان الثدي والورم النخاعي المتعدد وسرطان الدم وسرطان الرئةمثبط KRAS-10 عبارة عن مركب رباعي هيدرو إيزوكينولين (مركب 11) مستخرج من براءة اختراع WO2021005165 A1 KRAS inhibitor-10  Chemical Structure
  78. GC69341 KRAS inhibitor-3

    KRAS inhibitor-3 هو مثبط لـ KRAS. يرتبط KRAS inhibitor-3 بشدة بالأنماط البرية والسرطانية المحفزة عن طريق التحول (KD: KRAS WT 0.28 μM، KRAS G12C 0.63 μM، KRAS G12D 0.37 μM، KRAS Q61H 0.74 μM). كما أنه يعكر تفاعل KRAS مع Raf.

    KRAS inhibitor-3  Chemical Structure
  79. GC60969 KRAS inhibitor-9 مثبط KRAS-9 ، مثبط KRAS قوي (Kd = 92 ميكرومتر) ، يمنع تكوين GTP-KRAS وتفعيل KRAS المصبيرتبط مثبط KRAS-9 ببروتين KRAS G12D و KRAS G12C و KRAS Q61H مع تقارب ارتباط متوسطيتسبب مثبط KRAS-9 في توقف دورة الخلية G2 / M ويحث على موت الخلايا المبرمجمثبط KRAS-9 بشكل انتقائي يمنع تكاثر خلايا NSCLC مع طفرة KRAS ولكن ليس خلايا الرئة الطبيعية KRAS inhibitor-9  Chemical Structure
  80. GC73443 Kras4B G12D-IN-1 Kras4B G12D-IN-1 هو كراس 4B G12D المانع مع آثار مضادة للسرطان. Kras4B G12D-IN-1  Chemical Structure
  81. GC73723 KRASG12D-IN-1 KRASG12D-IN-1 (مركب 22) هو مثبط KRASG12D. KRASG12D-IN-1  Chemical Structure
  82. GC73724 KRASG12D-IN-2 KRASG12D-IN-2 (مركب 28) هو مثبط KRASG12D. KRASG12D-IN-2  Chemical Structure
  83. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d هو مثبط قوي لـ K-Ras ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية التي يحركها K-Rasيمكن استخدام KRpep-2d في أبحاث السرطان KRpep-2d  Chemical Structure
  84. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) هو مثبط قوي لـ K-Ras ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية التي يحركها K-Rasيمكن استخدام KRpep-2d في أبحاث السرطان KRpep-2d TFA  Chemical Structure
  85. GC61766 LC-2 LC-2 هو PROTAC قوي والأول في فئته قائم على von Hippel-Lindau قادر على تدهور KRAS G12C الذاتية ، مع DC50s بين 0.25 و 0.76 ميكرومتر. يربط LC-2 تساهميًا KRAS G12C برأس حربي MRTX849 ويقوم بتجنيد E3 ligase VHL ، مما يؤدي إلى تدهور KRAS G12C سريع ومستمر مما يؤدي إلى قمع إشارات MAPK في كل من خطوط الخلايا KRAS G12C متجانسة وغير متجانسة. LC-2  Chemical Structure
  86. GC73607 LUNA18 LUNA18 هو ببتيد حلقي متوفر أو متوفر KRAS ومثبط ERK. LUNA18  Chemical Structure
  87. GC10265 Manumycin A

    NSC 62214, UCF 1C

    مانوميسين أ مضاد حيوي Manumycin A  Chemical Structure
  88. GC32970 MBQ-167 MBQ-167 هو مثبط مزدوج Rac / Cdc42 ، مع IC50s من 103 نانومتر لـ Rac 1/2/3 و 78 نانومتر لـ Cdc42 في خلايا MDA-MB-231 ، على التوالي MBQ-167  Chemical Structure
  89. GC36599 Methylophiopogonanone B يتم استخراج ميثيلوفيوبوجونانون ب ، homoisoflavonoid ، من جذر Ophiopogon japonicas ، ويظهر قدرة عالية مضادة للأكسدة Methylophiopogonanone B  Chemical Structure
  90. GC73998 MK-1084 MK-1084 هو مثبط انتقائي KRAS G12C الذي هو حاليا في المرحلة الأولى من التجربة السريرية (NCT05067283). MK-1084  Chemical Structure
  91. GC14800 ML 141

    CID2950007

    ML 141 (CID-2950007) هو مثبط غير تنافسي قوي وانتقائي وقابل للعكس لـ Cdc42 GTPase. يمنع ML 141 النوع البري Cdc42 و Cdc42 Q61L متحولة مع EC50s من 2.1 و 2.6 ميكرومتر ، على التوالي. يُظهر ML 141 فعالية وانتقائية منخفضة الميكرومولار ضد أفراد عائلة Rho من GTPases (Rac1 ، Rab2 ، Rab7). لا يُظهر ML 141 السمية الخلوية في خطوط الخلايا المتعددة. ML 141  Chemical Structure
  92. GC13315 ML-098

    CID-7345532

    ML-098 (CID-7345532) هو منشط لبروتين ربط GTP Rab7 مع EC50 من 77.6 نانومتر ML-098  Chemical Structure
  93. GC61076 MLS000532223 MLS000532223 هو مثبط انتقائي عالي التقارب لأسرة Rho GTPases ، مع قيم EC50 تتراوح من 16 ميكرومتر إلى 120 ميكرومترMLS000532223 يمنع ربط GTP بالعديد من GTPases MLS000532223  Chemical Structure
  94. GC69498 MRTF/SRF-IN-1

    MRTF/SRF-IN-1 (مثال 41) هو مثبط لعاملي التحويل النسيجي/العامل الناشط على جرعة واحدة (MRTF / SRF). يمكن استخدام MRTF/SRF-IN-1 في الأبحاث المتعلقة بالوقاية من السرطان والتليف.

    MRTF/SRF-IN-1  Chemical Structure
  95. GC64964 MRTX-1257 MRTX-1257 هو مثبط KRAS G12C انتقائي ، لا رجوع فيه ، تساهمي ونشط شفويا ، مع IC50 من 900 pM لكرات الفسفرة ERK المعتمدة على KRAS في خلايا H358 MRTX-1257  Chemical Structure
  96. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 هو مثبط قوي لـ KRAS و KRAS (G12D) المحملين بالناتج المحلي الإجمالي ، مع IC 50 من 90 نانومتر لـ KRAS (G12D)يقوم MRTX-EX185 أيضًا بربط أنظمة HRAS المحملة بالناتج المحلي الإجمالي MRTX-EX185  Chemical Structure
  97. GC73115 MRTX-EX185 formic MRTX-EX185 formic هو مثبط قوي من KRAS المحملة GDP و KRAS(G12D)، مع IC50 من 90 نانومتر ل KRAS(G12D). MRTX-EX185 formic  Chemical Structure
  98. GC64365 MRTX0902 MRTX0902 هو مثبط SOS1 فعال عن طريق الفم وفعال مع IC 50 من 46 نانومتر (WO2021127429A1 ؛ مثال 12-10) MRTX0902  Chemical Structure
  99. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 هو مثبط KRASG12D فعّال للغاية وانتقائي بتركيز عالي (<2nM). MRTX1133  Chemical Structure
  100. GC63079 MRTX1133 formic MRTX1133 formic  Chemical Structure
  101. GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) هو مثبط تساهمي قوي ومتوفر عن طريق الفم وانتقائي للطفرات في KRAS G12C مع نشاط محتمل لمضادات الأورام. يرتبط MRTX849 تساهميًا بـ KRAS G12C في السيستين عند البقايا 12 ، ويغلق البروتين في شكله غير النشط المرتبط بالناتج المحلي الإجمالي ، ويمنع نقل الإشارة المعتمد على KRAS. MRTX849  Chemical Structure

عناصر 1 إلى 100 من مجموع 139

لكل صفحة
  1. 1
  2. 2

تحديد الاتجاه التنازلي