Ras
Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.
منتجات لـ نبسب؛ Ras
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC73101
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA هو محلل قوي PROTAC SOS1.
-
GC64657
(E/Z)-ZINC09659342
(E / Z) -ZINC09659342 هو مثبط لتفاعل Lbc-RhoA
-
GC19541
(rac)-Antineoplaston A10
(rac) - أنتينوبلاستون A10 هو زملائه من Antineoplaston A10Antineoplaston A10 هو أحد مثبطات Ras المحتملة لعلاج الورم الدبقي والورم الليمفاوي وورم الخلايا النجمية وسرطان الثدي
-
GC69904
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
(S)-JDQ-443 هو نظير متمايز لـ JDQ-443. JDQ-443 هو مثبط انتقائي وفعال عن طريق الفم لـ KRAS G12C المشتركة بصورة كوفالانت. يحتوي JDQ-443 على نشاط مضاد للأورام.
-
GC32770
1A-116
1A-116 ، مثبط قوي Rac1 ، مخصص لبقايا W56 ، يمكنه منع تنشيط Rac1 المستحث بـ EGF ومنع تفاعل Rac1-P-Rex1يمكن أن يسبب 1A-116 موت الخلايا المبرمج ويمنع تكاثر الخلايا والهجرة وتطور الدورة بطريقة تعتمد على التركيزيوضح الشكل 1A-116 أيضًا نشاطًا عاليًا لمضادات التكاثر في الجسم الحي
-
GC72854
6-CEPN
6-CEPN هو مثبط RAS.
-
GC15478
6H05
6H05 هو مثبط انتقائي ، ومثبط خيفي للطفرة الورمية K-Ras (G12C)
-
GC60533
6H05 (TFA)
6H05 TFA هو مثبط انتقائي ، ومثبط خيفي للطفرات الورمية K-Ras (G12C)
-
GC34427
6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)
-
GC73765
ADT-007
ADT-007 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم pan-RAS مع تأثيرات قوية ضد السرطان.
-
GC19546
AMG-510 racemate
Sotorasib (AMG-510) رفيق السباق هو زملاء Sotorasib (AMG-510). AMG-510 هو مثبط تساهمي KRAS G12C فعال ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع نشاط مضاد للورم.
-
GC35361
Antineoplaston A10
Antineoplaston A10 ، مادة موجودة بشكل طبيعي في جسم الإنسان ، هي مثبط للرأس يحتمل أن يكون لعلاج الورم الدبقي والورم الليمفاوي والورم النجمي وسرطان الثدي
-
GC73240
ARN22089
ARN22089 هو فئة جديدة نشطة عن طريق الفم من البيريميدين ثلاثي الإحداثيات، والتي تمنع تفاعل CDC42 GTPases مع مؤثرات معينة.
-
GC34114
ARS-1323
ARS-1323 ، زميل السباق ARS-1620 ، هو مثبط جديد لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2015054572 A1
-
GC65480
ARS-1323-alkyne
ARS-1323-alkyne ، مثبط الجيب Switch-II (S-IIP) ، هو مراسل كيميائي محدد مطابق لحالة النوكليوتيدات KRASG12C في الخلايا الحية
-
GC34055
ARS-1620
ARS-1620 هو أحد مثبطات KRASG12C الانتقائية الأتروبيزوميرية مع الحرائك الدوائية المرغوبة
-
GC34091
ARS-1630
ARS-1630 ، وهو مُصادِر أقل نشاطًا لـ ARS-1620 ، هو مثبط جديد لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2015054572 A1
-
GC19037
ARS-853
ARS-853 هو مثبط نشط للخلايا وانتقائي وتساهمي KRAS G12C مع IC 50 من 2.5 ميكرومتريثبط ARS-853 الإشارات التي تحركها KRAS المتحولة من خلال الارتباط بالبروتين الورمي المرتبط بالناتج المحلي الإجمالي ومنع التنشيط
-
GC64341
ASP2453
ASP2453 هو مثبط قوي وانتقائي وتساهمي KRAS G12Cيمنع ASP2453 التفاعل بوساطة Son of Sevenless (SOS) بين KRAS G12C و Raf بقيمة IC50 تبلغ 40 نانومتر
-
GC46893
Atranorin
NSC 87512, NSC 249980, NSC 685591
الأترانورين هو مستقلب ثانوي للحزازيثبط الأترانورين حركة خلايا سرطان الرئة وتكوين الأورام من خلال التأثير على إشارات AP-1 و Wnt و STAT وقمع نشاط RhoGTPase -
GC68708
Atrovastatin-PEG3-FITC
Atorvastatin-PEG3-FITC (المركب S31) هو مثبط تفاعل KRAS-PDEδ . يمكن لـ Atorvastatin-PEG3-FITC أن يعمل كليغاند في اختبار التشتت الضوئي.
-
GC72868
AZA197
AZA197 هو مثبط انتقائي لجزيء صغير من Cdc42.
-
GC73533
AZD4747
AZD4747 هو حاجز الدم الدماغي الانتقائي متحول GTPase KRASG12C مثبط.
-
GC33186
BAY-293
BAY-293 ، مسبار كيميائي قيم ، يمنع تنشيط RAS عن طريق تعطيل تفاعل KRAS-SOS1 مع IC 50 من 21 نانومترBAY-293 هو مثبط قوي لـ Son of Sevenless 1 (SOS1)SOS1 هو عامل تبادل النوكليوتيدات الجوانين (GEF) ومنشط RAS
-
GC73788
BBO-8520
BBO-8520 هو مثبط تساهمي مباشر صغير الجزيء يستهدف KRAS G12C مع وفرة عن طريق الفم.
-
GC33340
BDP9066
BDP9066 هو مثبط كيناز MRCK قوي وانتقائي مرتبط بالحثل العضلي المرتبط بـ Cdc42 مع IC 50 من 64 نانومتر لـ MRCKβ في خلايا SCC12 ، قيم K تبلغ 0.0136 نانومتر و 0.0233 نانومتر ل MRCKα / في قرارات المنزل ، على التواليBDP9066 له تأثير علاجي على سرطان الجلد عن طريق تقليل الفسفرة الركيزة
-
GC73160
BI-0474
BI-0474 هو مثبط قوي KRASG12C مع قيمة IC50 من 7.0 نانومتر ل GDP-KRAS:: تفاعل البروتين -البروتين SOS1.
-
GC73477
BI-2493
BI-2493 هو نظير هيكلي لـ BI-2865 ومثبط انتقائي للغاية وفعال عن طريق الفم pan-KRAS.
-
GC35513
BI-2852
BI-2852 هو مثبط KRAS لجيب المفتاح I / II (SI / II-pocket) من خلال تصميم دواء قائم على الهيكل مع تقارب نانومولارييتميز BI-2852 ميكانيكيًا عن مثبط KRASG12C التساهمي (يرتبط بجيب التبديل II) ويربط بقوة أكبر بعشرة أضعاف مع KRASG12D النشط مقابل KRASwt (740 نانومتر مقابل 7.5 ميكرومتر)يمنع BI-2852 تفاعلات GEF و GAP والمستجيب مع KRAS ، مما يؤدي إلى تثبيط إشارات المصب وتأثير مضاد للتكاثر في خلايا متحولة KRAS
-
GC68760
BI-2865
BI-2865 هو مثبط عام غير تكافؤي لـ KRAS. يرتبط BI-2865 بالأنماط الوراثية المتحولة KRAS WT و G12C و G12D و G12V و G13D، KD هي 6.9، 4.5، 32، 26، 4.3 نانومتر على التوالي. يثبط BI-2865 نمو خلايا BaF3 التي تعبر عن أشكال متحولة من KRAS G12C أو G12D أو G12V (IC50 المتوسط: حوالي 140 نانومتر).
-
GC10612
BQU57
يُظهر BQU57 تثبيطًا انتقائيًا لـ Ral بالنسبة إلى Ras أو Rho ويمنع نمو ورم طعم أجنبي مشابه لنضوب Ral بواسطة siRNAIC50 لـ BQU57 من 2.0 ميكرومتر في H2122 و 1.3 ميكرومتر في H358
-
GC16692
Casin
Pirl1-related Compound 2
CASIN هو مثبط انتقائي لـ GTPase Cdc42 مع IC50 من 2 ميكرومتريمكن استخدام الكازين في البحث عن السرطان -
GC14266
CCG 203971
CCG 203971 هو مثبط مسار Rho / MRTF / SRF من الجيل الثاني.
-
GC12795
CCG-1423
CCG-1423 هو مثبط لمسار Rho / MRTF / SRFيُظهر CCG-1423 نشاطًا في العديد من الخلايا السرطانيةCCG-1423 هو مركب رائد واعد لتطوير أدوات دوائية جديدة ، ويمكن استخدامه في أبحاث السرطان والسكري
-
GC38898
CCG-222740
CCG-222740 هو مثبط مسار عامل النسخ المرتبط بـ Rho / myocardin النشط عن طريق الفم وانتقائي (MRTF)CCG-222740 هو أيضًا مثبط قوي لتعبير بروتين الأكتين للعضلات الملساء ألفايقلل CCG-222740 بشكل فعال من التليف في الجلد ويمنع ورم خبيث في الجلد
-
GC12948
CID-1067700
ML-282
CID-1067700 (ML282) هو مثبط عموم GTPase ، ويثبط تنافسيًا المرتبط بـ Ras في الدماغ 7 (Rab7) مع Ki من 13 نانومتر -
GC62347
CMC2.24
TRB-N0224
CMC2.24 (TRB-N0224) ، عامل ثلاثي الكربونيل ميثان النشط عن طريق الفم ، فعال ضد أورام البنكرياس في الفئران عن طريق تثبيط تنشيط Ras ومسار المؤثر المصب ERK1 / 2 -
GC73892
DCC-3116
DCC-3116 هو مثبط ULK1/2 نشط عن طريق الفم.
-
GC13076
Deltarasin
A KRAS inhibitor
-
GC12060
Deltarasin hydrochloride
هيدروكلوريد Deltarasin هو مثبط لتفاعل KRAS-PDE مع Kd 38 نانومتر للربط بـ PDEδ المنقى
-
GC35859
Diazepinomicin
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
الديازيبينوميسين (TLN-4601) هو مستقلب ثانوي ينتجه Micromonospora spيثبط الديازيبينوميسين (TLN-4601) مسار إشارات Ras-ERK MAPK المستحث بـ EGF ويحفز موت الخلايا المبرمجعامل مضاد للورم لنماذج K-Ras mutant -
GC65270
Digeranyl bisphosphonate
DGBP
Digeranyl bisphosphonate (DGBP) هو مثبط قوي لتركيب geranylgeranylpyrophosphate (GGPP) ، والذي يثبط geranylgeranylation من Rac1 -
GC10030
EHop-016
مثبط Rac1 / Rac3 GTPase ، فعال ومحدد بشكل كبير
-
GC10660
EHT 1864
EHT 1864 هو مثبط لـ GTPases الصغيرة لعائلة Rac
-
GC66473
ESI-08
ESI-08 هو مضاد EPAC قوي وانتقائي ، والذي يمكن أن يثبط نشاط EPAC1 و EPAC2 (IC50 8.4 μ ؛ M) تمامًا. يحظر ESI-08 بشكل انتقائي تنشيط EPAC الناجم عن cAMP ، ولكنه لا يمنع تنشيط PKA بوساطة cAMP.
-
GC64723
Garsorasib
D-1553
Garsorasib هو مثبط قوي لـ KRAS G12C مع IC 50 من 10 نانومتريمتلك Garsorasib القدرة على البحث عن أنواع مختلفة من السرطان مثل سرطان البنكرياس أو سرطان بطانة الرحم أو سرطان القولون والمستقيم أو سرطان الرئة (سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة) (المستخرج من براءة الاختراع WO2020233592A1 ، المركب 2) -
GC64510
GDC-6036
GDC-6036 (المركب 17 أ) هو مثبط قوي لـ K-Ras G12C مع IC50 أقل من 0.01 ميكرومتريحتوي GDC-6036 على EC50 من 2 نانومتر في خلايا K-Ras G12C- الألكلة HCC1171
-
GC68004
GDC-6036-NH
-
GC64216
GGTI-286
GGTI-286 ، مثبط GGTase I قوي ونفاذ للخلايا ، أقوى بمقدار 25 ضعفًا (IC = 2 ميكرومتر) من إستر الميثيل المقابل لـ FTI-276. GGTI-286 يمنع بشكل انتقائي geranylgeranylation لـ Rap1A على farnesylation لـ H-Ras في خلايا NIH3T3 (IC50s = 2 و> 30 ميكرومتر ، على التوالي). يثبط GGTI-286 أيضًا بشكل فعال تحفيز الورم K-Ras4B باستخدام IC 50 من 1 ميكرومتر.
-
GC64784
GGTI-286 hydrochloride
هيدروكلوريد GGTI-286 ، وهو مثبط قوي لـ GGTase I ، أقوى بمقدار 25 ضعفًا (IC = 2 ميكرومتر) من إستر الميثيل المقابل لـ FTI-276. هيدروكلوريد GGTI-286 يمنع بشكل انتقائي geranylgeranylation لـ Rap1A على farnesylation لـ H-Ras في خلايا NIH3T3 (IC50s = 2 و> 30 ميكرومتر ، على التوالي). كما يثبط هيدروكلوريد GGTI-286 بشكل فعال تحفيز K-Ras4B السرطاني باستخدام IC50 من 1 ميكرومتر.
-
GC36134
GGTI298
GGTI298 هو مثبط CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) ، مما يثبط بشدة معالجة geranylgeranylated Rap1A مع تأثير ضئيل على معالجة Ha-Ras farnesylated ، مع قيم IC من 3 و> 20 ميكرومتر في الجسم الحي ، على التوالي
-
GC19164
GGTI298 Trifluoroacetate
GGTI298 Trifluoroacetate هو مثبط CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) ، والذي يمكن أن يمنع Rap1A مع IC50 من 3 ميكرومتر ؛ تأثير ضئيل على Ha-Ras مع IC 50> 20 ميكرومتر
-
GC63564
JDQ-443
NVP-JDQ443
JDQ-443 هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي وتساهمي KRAS G12C (مستخرج من براءة الاختراع WO2021120890A1)يُظهر JDQ-443 نشاطًا مضادًا للورم -
GC36398
K-Ras G12C-IN-1
K-Ras G12C-IN-1 هو مثبط جديد وغير قابل للإلغاء لـ K-ras G12C المتحولة المستخرج من براءة الاختراع WO 2014152588 A1
-
GC36399
K-Ras G12C-IN-2
K-Ras G12C-IN-2 هو مثبط تساهمي K-Ras G12C لا رجعة فيه
-
GC36400
K-Ras G12C-IN-3
K-Ras G12C-IN-3 هو مثبط جديد ولا رجعة فيه لـ K-ras G12C متحولة
-
GC62622
K-Ras G12C-IN-4
K-Ras G12C-IN-4 ، المركب 1 ، هو مثبط تساهمي قوي لـ KRASG12C
-
GC12247
K-Ras(G12C) inhibitor 12
مثبط K-Ras (G12C) 12 هو مثبط K-Ras (G12C) ، وتركيز نصف الحد الأقصى الفعال (EC50) لمثبط K-Ras (G12C) 12 في خلايا H1792 هو 0.32 ميكرومتر
-
GC33153
K-Ras-IN-1
K-Ras-IN-1 هو مثبط K-Rasيرتبط K-Ras-IN-1 بـ K-Ras (WT) و K-Ras (G12D) و K-Ras (G12V) و H-Rasيمتلك K-Ras-IN-1 إمكانية البحث في سرطان البنكرياس والقولون والرئة
-
GC16922
Kobe0065
Kobe0065 هو مثبط جديد وفعال لتفاعل Ras-Raf ، يمنع بشكل تنافسي ربط H-Ras . GTP بـ c-Raf-1 RBD بقيمة Ki تبلغ 46 ± 13 ميكرومتر
-
GC11204
kobe2602
Kobe2602 هو مثبط تفاعل Ras-Rafيمنع Kobe2602 ارتباط H-Ras . GTP بـ c-Raf-1 RBD مع Ki من 149 ميكرومترKobe2602 له نشاط مضاد للورم
-
GC64558
KRA-533
KRA-533 هو ناهض KRAS قوييرتبط KRA-533 بجيب ربط GTP / الناتج المحلي الإجمالي في بروتين KRAS لمنع انقسام GTP ، مما يؤدي إلى تراكم KRAS النشط بشكل أساسي المرتبط بـ GTP والذي يؤدي إلى كل من مسارات موت الخلايا المبرمج والموت الذاتي في الخلايا السرطانية
-
GC34198
KRas G12C inhibitor 1
مثبط KRas G12C 1 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1.
-
GC36397
KRAS G12C inhibitor 13
مثبط KRAS G12C 13 هو مثبط KRAS G12C مستخرج من براءة الاختراع WO2018143315A1 ، المركب 30
-
GC64442
KRAS G12C inhibitor 14
مثبط KRAS G12C 14 هو مثبط KRAS G12C قوي مستخرج من براءة اختراع WO2019110751A1 ، المركب 17 ، يحتوي على IC50 من 18 نانومتر
-
GC63875
KRAS G12C inhibitor 15
مثبط KRAS G12C 15 هو مثبط KRAS G12C قوي مستخرج من براءة اختراع WO2019110751A1 ، المركب 22 ، يحتوي على IC50 من 5 نانومتر
-
GC69338
KRAS G12C inhibitor 19
KRAS G12C مثبط 19 هو مثبط فعال لـ KRAS G12C. يمنع بشكل كبير نمو الأورام (حسب المعلومات المتاحة في براءة الاختراع WO2021118877A1).
-
GC34188
KRas G12C inhibitor 2
مثبط KRas G12C 2 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1.
-
GC65904
KRAS G12C inhibitor 28
مثبط KRAS G12C 28 هو مثبط KRAS G12C مع IC50 لـ 57 نانومتر. مثبط KRAS G12C 28 له تأثيرات مضادة للأورام (WO2021113595A1 ؛ مثال 1).
-
GC34196
KRas G12C inhibitor 3
مثبط KRas G12C 3 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1.
-
GC34192
KRas G12C inhibitor 4
مثبط KRas G12C 1 هو مركب يثبط KRas G12C ، مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20180072723 A1.
-
GC34162
KRAS G12C inhibitor 5
مثبط KRAS G12C 5 هو مثبط KRas G12C مستخرج من براءة اختراع WO2017201161A1 ، مثال مركب 147
-
GC62227
KRAS G12D inhibitor 1
مثبط KRAS G12D 1 (المثال 243) هو مثبط KRAS G12D ، مع IC50 من 0.8 نانومتر لفسفرة ERK بوساطة KRAS G12D
-
GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D مثبط 14 هو مثبط فعال لـ KRAS G12D ، و KD الذي يرتبط ببروتين KRAS G12D هو 33 نانومتر. يقلل KRAS G12D inhibitor 14 من الشكل النشط لـ KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) ، ولكنه لا يقلل من KRAS G13D.
-
GC69340
KRas G12R inhibitor 1
KRas G12R inhibitor 1 (المركب 3) هو مثبط انتقائي لـ KRas G12R التشاركي الذي يستخدم السلفهيدريل المتحول بقوة كناقل نووي في منطقة Switch II غير قابلة للاسترجاع في K-Ras. يمكن استخدام KRas G12R inhibitor 1 في أبحاث السرطان.
-
GC62486
KRAS inhibitor-10
مثبط KRAS-10 بشكل انتقائي وفعال يثبط بروتينات RAS ، وخاصة بروتينات KRASمثبط KRAS-10 هو عامل فعال مضاد للسرطان عن طريق الفم ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان ، مثل سرطان البنكرياس وسرطان الثدي والورم النخاعي المتعدد وسرطان الدم وسرطان الرئةمثبط KRAS-10 عبارة عن مركب رباعي هيدرو إيزوكينولين (مركب 11) مستخرج من براءة اختراع WO2021005165 A1
-
GC69341
KRAS inhibitor-3
KRAS inhibitor-3 هو مثبط لـ KRAS. يرتبط KRAS inhibitor-3 بشدة بالأنماط البرية والسرطانية المحفزة عن طريق التحول (KD: KRAS WT 0.28 μM، KRAS G12C 0.63 μM، KRAS G12D 0.37 μM، KRAS Q61H 0.74 μM). كما أنه يعكر تفاعل KRAS مع Raf.
-
GC60969
KRAS inhibitor-9
مثبط KRAS-9 ، مثبط KRAS قوي (Kd = 92 ميكرومتر) ، يمنع تكوين GTP-KRAS وتفعيل KRAS المصبيرتبط مثبط KRAS-9 ببروتين KRAS G12D و KRAS G12C و KRAS Q61H مع تقارب ارتباط متوسطيتسبب مثبط KRAS-9 في توقف دورة الخلية G2 / M ويحث على موت الخلايا المبرمجمثبط KRAS-9 بشكل انتقائي يمنع تكاثر خلايا NSCLC مع طفرة KRAS ولكن ليس خلايا الرئة الطبيعية
-
GC73443
Kras4B G12D-IN-1
Kras4B G12D-IN-1 هو كراس 4B G12D المانع مع آثار مضادة للسرطان.
-
GC73723
KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (مركب 22) هو مثبط KRASG12D.
-
GC73724
KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (مركب 28) هو مثبط KRASG12D.
-
GC64447
KRpep-2d
KRpep-2d هو مثبط قوي لـ K-Ras ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية التي يحركها K-Rasيمكن استخدام KRpep-2d في أبحاث السرطان
-
GC65032
KRpep-2d TFA
KRpep-2d (TFA) هو مثبط قوي لـ K-Ras ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية التي يحركها K-Rasيمكن استخدام KRpep-2d في أبحاث السرطان
-
GC61766
LC-2
LC-2 هو PROTAC قوي والأول في فئته قائم على von Hippel-Lindau قادر على تدهور KRAS G12C الذاتية ، مع DC50s بين 0.25 و 0.76 ميكرومتر. يربط LC-2 تساهميًا KRAS G12C برأس حربي MRTX849 ويقوم بتجنيد E3 ligase VHL ، مما يؤدي إلى تدهور KRAS G12C سريع ومستمر مما يؤدي إلى قمع إشارات MAPK في كل من خطوط الخلايا KRAS G12C متجانسة وغير متجانسة.
-
GC73607
LUNA18
LUNA18 هو ببتيد حلقي متوفر أو متوفر KRAS ومثبط ERK.
-
GC10265
Manumycin A
NSC 62214, UCF 1C
مانوميسين أ مضاد حيوي -
GC32970
MBQ-167
MBQ-167 هو مثبط مزدوج Rac / Cdc42 ، مع IC50s من 103 نانومتر لـ Rac 1/2/3 و 78 نانومتر لـ Cdc42 في خلايا MDA-MB-231 ، على التوالي
-
GC36599
Methylophiopogonanone B
يتم استخراج ميثيلوفيوبوجونانون ب ، homoisoflavonoid ، من جذر Ophiopogon japonicas ، ويظهر قدرة عالية مضادة للأكسدة
-
GC73998
MK-1084
MK-1084 هو مثبط انتقائي KRAS G12C الذي هو حاليا في المرحلة الأولى من التجربة السريرية (NCT05067283).
-
GC14800
ML 141
CID2950007
ML 141 (CID-2950007) هو مثبط غير تنافسي قوي وانتقائي وقابل للعكس لـ Cdc42 GTPase. يمنع ML 141 النوع البري Cdc42 و Cdc42 Q61L متحولة مع EC50s من 2.1 و 2.6 ميكرومتر ، على التوالي. يُظهر ML 141 فعالية وانتقائية منخفضة الميكرومولار ضد أفراد عائلة Rho من GTPases (Rac1 ، Rab2 ، Rab7). لا يُظهر ML 141 السمية الخلوية في خطوط الخلايا المتعددة. -
GC13315
ML-098
CID-7345532
ML-098 (CID-7345532) هو منشط لبروتين ربط GTP Rab7 مع EC50 من 77.6 نانومتر -
GC61076
MLS000532223
MLS000532223 هو مثبط انتقائي عالي التقارب لأسرة Rho GTPases ، مع قيم EC50 تتراوح من 16 ميكرومتر إلى 120 ميكرومترMLS000532223 يمنع ربط GTP بالعديد من GTPases
-
GC69498
MRTF/SRF-IN-1
MRTF/SRF-IN-1 (مثال 41) هو مثبط لعاملي التحويل النسيجي/العامل الناشط على جرعة واحدة (MRTF / SRF). يمكن استخدام MRTF/SRF-IN-1 في الأبحاث المتعلقة بالوقاية من السرطان والتليف.
-
GC64964
MRTX-1257
MRTX-1257 هو مثبط KRAS G12C انتقائي ، لا رجوع فيه ، تساهمي ونشط شفويا ، مع IC50 من 900 pM لكرات الفسفرة ERK المعتمدة على KRAS في خلايا H358
-
GC64452
MRTX-EX185
MRTX-EX185 هو مثبط قوي لـ KRAS و KRAS (G12D) المحملين بالناتج المحلي الإجمالي ، مع IC 50 من 90 نانومتر لـ KRAS (G12D)يقوم MRTX-EX185 أيضًا بربط أنظمة HRAS المحملة بالناتج المحلي الإجمالي
-
GC73115
MRTX-EX185 formic
MRTX-EX185 formic هو مثبط قوي من KRAS المحملة GDP و KRAS(G12D)، مع IC50 من 90 نانومتر ل KRAS(G12D).
-
GC64365
MRTX0902
MRTX0902 هو مثبط SOS1 فعال عن طريق الفم وفعال مع IC 50 من 46 نانومتر (WO2021127429A1 ؛ مثال 12-10)
-
GC62699
MRTX1133
MRTX1133 هو مثبط KRASG12D فعّال للغاية وانتقائي بتركيز عالي (<2nM).
-
GC63079
MRTX1133 formic
-
GC38400
MRTX849
MRTX849 (MRTX849) هو مثبط تساهمي قوي ومتوفر عن طريق الفم وانتقائي للطفرات في KRAS G12C مع نشاط محتمل لمضادات الأورام. يرتبط MRTX849 تساهميًا بـ KRAS G12C في السيستين عند البقايا 12 ، ويغلق البروتين في شكله غير النشط المرتبط بالناتج المحلي الإجمالي ، ويمنع نقل الإشارة المعتمد على KRAS.