KEAP1-Nrf2
The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.
منتجات لـ نبسب؛ KEAP1-Nrf2
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC31691 (+)-DHMEQ (+) -DHMEQ هو منشط لعامل النسخ المضاد للأكسدة Nrf2.
- GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone (R) -5-Hydroxy-1،7-diphenyl-3-heptanone هو diarylheptanoid يمكن العثور عليه في Alpinia officinarum
- GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Nrf2 activator
- GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid حمض 4-هيدروكسي فينيل أسيتيك ، مستقلب رئيسي مشتق من الجراثيم من البوليفينول ، يشارك في العمل المضاد للأكسدة
-
GC31648
4-Octyl Itaconate
الأوكتيل إيتاكونات (4-OI) هو مشتق إيتاكونات يخترق الخلية. كان لإيتاكونات والأوكتيل إيتاكونات نفس التفاعل مع ثيول، مما يجعل الأوكتيل إيتاكونات بديلاً مناسبًا لدراسة وظائفه الحيوية.
- GC16120 AI-3 Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor
- GC34070 Brusatol (NSC 172924) Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) هو مثبط فريد لمسار Nrf2 الذي يحسس طيفًا واسعًا من الخلايا السرطانية لسيسبلاتين وعوامل العلاج الكيميائي الأخرى. يعزز Brusatol (NSC 172924) فعالية العلاج الكيميائي عن طريق تثبيط آلية الدفاع Nrf2 بوساطة. يمكن تطوير Brusatol (NSC 172924) إلى عامل علاجي كيميائي مساعد. يزيد Brusatol (NSC 172924) من موت الخلايا المبرمج الخلوي.
- GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) عبارة عن مركب مركب oleanane triterpenoid الذي ينشط Nrf2 بشكل فعال ويثبط عامل النسخ المؤيد للالتهابات NF-B
- GC35630 CDDO-EA CDDO-EA هو عامل منشط 2 / عامل استجابة مضاد للأكسدة (Nrf2 / ARE) مرتبط بـ NF-E2
- GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) هو منشط لـ Nrf2 و PPAR ، مع Kis من 232 و 344 نانومتر لـ PPARα ؛ و PPARγ ؛.
- GC40226 Curcumin-d6 الكركمين D6 (Diferuloylmethane D6) هو الديوتيريوم المسمى الكركمين (الكركم الأصفر)
- GC64971 DDO-7263 DDO-7263 ، مشتق 1،2،4-أوكساديازول ، هو منشط فعال Nrf2-ARE
- GC16590 Dimethyl Fumarate ثنائي ميثيل فومارات (DMF) هو منشط Nrf2 نشط عن طريق الفم ويخترق الدماغ ويحث على تنظيم التعبير الجيني المضاد للأكسدة
- GC15605 Ezetimibe Ezetimibe (SCH 58235) هو مثبط قوي لامتصاص الكوليسترول
- GC66354 Ezetimibe-d4-1 Ezetimibe-d4 هو الديوتيريوم المسمى Ezetimibe. Ezetimibe (SCH 58235) هو مثبط قوي لامتصاص الكوليسترول. Ezetimibe هو مثبط Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) ، وهو منشط قوي لـ Nrf2.
- GC33092 Hesperin Hesperin هو مكون نشط بيولوجيًا موجود في الفجل الياباني (الوسابي) وقد ثبت أنه منشط Nrf2
- GC11302 Hinokitiol Hinokitiol هو أحد مكونات الزيوت الأساسية المعزولة من Chymacyparis obusa ، ويقلل من تعبير Nrf2 ، ويقلل DNMT1 و UHRF1 mRNA وتعبير البروتين ، مع أنشطة مضادة للعدوى ومضادة للأكسدة ومضادة للورم
- GC66004 K67 K67 يمنع على وجه التحديد التفاعل بين Keap1 و S349-phosphorylated p62. يمنع K67 p-p62 من حظر ربط Keap1 و Nrf2. يمنع K67 بشكل فعال تكاثر ثقافات HCC مع P62 الخلوي عالي الفسفرة S351 من خلال استعادة انتشار Nrf2 وتدهوره بواسطة Keap1.
- GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1-Nrf2-IN-1 هو Keap1 (البروتين المرتبط بـ Kelch-like ECH 1) -Nrf2 (العامل 2 المرتبط بالعامل النووي 2) مثبط تفاعل البروتين والبروتين ، ومع IC 50 من 43 نانومتر لبروتين Keap1
- GC31321 KI696 KI696 هو مجس تقارب عالي يعطل تفاعل Keap1 / NRF2
- GC34642 KI696 isomer أيزومر KI696 هو الأيزومر الأقل نشاطًا لـ KI696
-
GC31783
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)
ميثيل 3،4-ديهايدروكسي بنزوات (حمض البروتوكاتشوئيك المستحلب) (حمض البروتوكاتشوئيك المستحلب ؛ مثيل بروتوكاتشيت) هو مستقلب رئيسي للبوليفنولات المضادة للأكسدة التي تُعثر علیها في الشاى الأخضر.
- GC38819 ML334 ML334 هو منشط قوي ومنفذ للخلايا لـ NRF2 عن طريق تثبيط تفاعل البروتين والبروتين Keap1-NRF2يرتبط ML334 بمجال Keap1 Kelch بـ Kd 1 ميكرومتريحفز ML334 التعبير عن NRF2 والانتقال النووي ويحفز نشاط عناصر الاستجابة المضادة للأكسدة (ARE)
- GC19254 ML385 ML385 هو مثبط عامل نووي محدد للعامل 2 (NRF2) مرتبط بعامل نووي مع IC50 يبلغ 1.9 ميكرومتر
- GC13058 NK 252 NK 252 عبارة عن منشط Nrf2 محتمل ، والذي يعرض إمكانات تنشيط Nrf2 كبيرة.
-
GC69590
Nrf2 activator-2
Nrf2 activator-2 (مركب O15) هو مشتق سنجابي السرير ، وهو منشط فعال لـ Nrf2 ، و EC50 في خلايا 293 T هو 2.9 μM. يثبط Nrf2 activator-2 بفعالية تفاعل Keap1 و Nrf2 مع بعضهما البعض ، مما يؤدي إلى تنشيط Nrf2. يظهر Nrf2 activator-2 انخفاضًا كبيرًا في مستوى ubiquitination لـ Nrf2 داخل الخلية.
- GC66054 Nrf2 activator-4 Nrf2 activator-4 (المركب 20 أ) هو منشط Nrf2 فعال للغاية ونشط عن طريق الفم مع EC50 من 0.63 μ ؛ M. يقوم Nrf2 Activator-4 بقمع أنواع الأكسجين التفاعلية ضد الإجهاد التأكسدي في الخلايا الدبقية الصغيرة. يسترد المنشط Nrf2-4 بشكل فعال ضعف التعلم والذاكرة في نموذج الماوس الناجم عن السكوبولامين.
- GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 هو مثبط للعامل 2 المرتبط بالعامل النووي الإريثرويد 2 (Nrf2)تم تطوير Nrf2-IN-1 للبحث في ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML)
- GC12821 Oltipraz Oltipraz له تأثير مثبط على تنشيط HIF-1α بطريقة تعتمد على الوقت ، مما يلغي تمامًا تحريض HIF-1α عند تركيزات 10 ميكرومتر ، ويكون IC50 من Oltipraz لتثبيط HIF-1α هو 10 ميكرومترOltipraz هو منشط فعال Nrf2
- GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) (RTA 408) هو مُعدّل التهاب مضاد للأكسدة (AIM) ، ينشط Nrf2 ويثبط أكسيد النيتريك (NO).
- GC15457 Pyridoxine البيريدوكسين (البيريدوكسول) هو أحد مشتقات البيريدين
- GC17393 Pyridoxine HCl Pyridoxine HCl (Pyridoxol ؛ فيتامين B6) هو مشتق من البيريدين.
- GC63933 S-Allylmercaptocysteine S-allylmercaptocysteine ، مركب كبريت عضوي مستخلص من الثوم ، له تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة لأمراض الرئة المختلفة
- GC14352 TAT 14 TAT 14 هو ببتيد 14 مير يعمل كمنشط Nrf2 مع تأثير مضاد للالتهابات.
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو منشط Nrf2 واسع الاستخدام ، يحمي من السمية القلبية التي يسببها دوكسوروبيسين (DOX) من خلال تنشيط Nrf2. TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو أيضًا منشط ERK ؛ ينقذ تثبيط تكاثر الخلايا الناجم عن Dehydrocorydaline (DHC) في سرطان الجلد.