EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
منتجات لـ نبسب؛ EGFR
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin هو منتج طبيعي معزول عن جذر Lithospermium ، يعمل كمثبط قوي لبروتينات التيروزين كينازات (PTK) ، مع IC50s من 0.7μM و 1μM لمستقبلات EGFR و v-Src ، على التوالي. يعتبر Beta-hydroxyisovalerylshikonin فعالاً ضد مجموعة واسعة من خطوط الخلايا السرطانية ، ويؤدي بكفاءة إلى موت الخلايا في خلايا NCI-H522 و DMS114.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S) -Sunvozertinib ((S) -DZD9008) ، S-enantiomer من Sunvozertinib ، يُظهر نشاطًا مثبطًا ضد إدخال EGFR exon 20 NPH و ASV ، طفرة EGFR L858R / T790M وإدخال Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51.2 نانومتر ، 51.9 نانومتر و 1 نانومتر و 21.2 نانومتر على التوالي)(S) -Sunvozertinib يثبط BTK أيضًا
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) هو مثبط HER1 و HER2 انتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع IC50s من 20 و 30 نانومتر ، على التوالي. يعرض AC480 (BMS-599626) أقل قوة بمقدار 8 أضعاف لـ HER4 (IC50 = 190 نانومتر) ،> 100 ضعف إلى VEGFR2 ، c-Kit ، Lck ، MEK. يمنع AC480 (BMS-599626) تكاثر الخلايا السرطانية ، ولديه القدرة على زيادة استجابة الورم للعلاج الإشعاعي.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) هو مثبط لـ EGFR و ErbB2 بقيم IC50 من 2 و 6 نانومتر ، على التوالي.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555) ، دواء فعال مضاد للفيروسات القهقرية ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ EGFR ويمنع تنشيط Cdk2
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) هو مثبط ErbB2 انتقائي وتنافسي لـ ATP والذي يثبط فسفرة التيروزين ، مع IC50 من 0.35 ميكرومتر.
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E) -Tyrphostin 46) هو مثبط قوي لـ EGFR.
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) هو أحد مثبطات EGFR التيروزين كيناز الانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر
- GC12864 AG-1557 AG-1557 هو مثبط معين وتنافسي لـ ATP لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) التيروزين كيناز ، له قيمة pIC50 تبلغ 8.194.
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) هو مثبط EGFR مع IC50 و Kiof 35 و 11 μ ؛ M ، على التوالي.
-
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (تيرفوستين ب42) (تيرفوستين AG-490 (تيرفوستين ب42)) هو مثبط لإنزيم التايروزين كيناز الذي يعمل على تثبيط EGFR و Stat-3 و JAK2/3.
- GC64398 Almonertinib mesylate المونيرتينيب (HS-10296) ميسيلات هو مثبطات الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز عن طريق الفم مع انتقائية عالية لطفرات مقاومة EGFR و T790Mيُظهر المونيرتينيب ميسيلات نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد T790M و T790M / L858R و T790M / Del19 (IC50: 0.37 و 0.29 و 0.21 نانومتر ، على التوالي) ، وهو أقل فعالية ضد النوع البري (3.39 نانومتر)يستخدم Almonertinib mesylate في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
-
GC67749
Amivantamab
أميفانتاماب (JNJ-61186372) هو أحد الأجسام المضادة ثنائية الخصائص للإنسان والتي تستهدف مستقبلات EGFR-MET، والذي يعزز نشاط المناعة ضد سرطان الخلايا.
- GC17283 AP26113 AP26113 (بريجاتينيب التناظرية) هو مثبط فعال وانتقائي فعال من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) ، براءة اختراع US20140066406 A1.
- GC12478 ARRY-380 يتم استخلاص ARRY-380 ، وهو مثبط لـ EGFR (ErbB1) ، من براءة اختراع WO2015153959A2 ، المركب 249. ARRY-380 هو مثبط فعال ، انتقائي ، ATP ، فعال عن طريق الفم لـ HER2.
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) هو مثبط EGFR و ErbB2 نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس مع IC50s من 0.5 و 3 نانومتر ، على التوالي. يثبط AST-1306 أيضًا ErbB4 باستخدام IC50 يبلغ 0.8 نانومتر. AST-1306 هو مركب أنيلينو كينازولين وله نشاط مضاد للسرطان.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) هو مثبط EGFR و ErbB2 نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس مع IC50s من 0.5 و 3 نانومتر ، على التوالي. كما يثبط AST-1306 TsOH أيضًا ErbB4 مع IC بمقدار 0.8 نانومتر. AST-1306 TsOH هو مركب anilino-quinazoline وله نشاط مضاد للسرطان
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) ميسيلات هو مثبط قوي ل EGFR. Alflutinib (Furmonertinib) mesylate يثبط الطفرات النشطة EGFR وكذلك الطفرة المقاومة المكتسبة T790M. Alflutinib (Furmonertinib) mesylate لديه القدرة على البحث عن أمراض السرطان ، وخاصة سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC).
- GC35413 Astragaloside VI يمكن أن ينشط Astragaloside VI مسار إشارات EGFR / ERK لتحسين التئام الجروح
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) هو مثبط EGFR مع IC50s 0.75 ، 0.5 ، 0.79 ، 2.3 ، 19 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRT790M ، EGFRL858R / T790M و ErbB2 ، على التوالي
- GC35436 AV-412 free base AV-412 free base (MP-412 free base) هو مثبط EGFR مع IC50s 0.75 ، 0.5 ، 0.79 ، 2.3 ، 19 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRT790M ، EGFRL858R / T790M و ErbB2 ، على التوالي
- GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) maleate هو مثبط لمستقبلات عامل نمو البشرة غير القابل للانعكاس (EGFR) القائم على بيرولوبيريميدين مع IC50 من 7.68 نانومتر
- GC12955 AZ5104 AZ5104 هو مستقلب نشط منزوع الميثيل لـ AZD 9291. AZ5104 هو مثبط EGFR مع IC50s 1 و 6 و 1 و 25 و 7 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M و EGFRL858R و EGFRL861Q و EGFR و ErbB4 ، على التوالي.
-
GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) هو مثبط EGFR انتقائي للمتحولات، وغير قابل للاسترداد، وفعال عن طريق الفم، وذو تأثير كوفالانتي يظهر IC50 بمقدار 12 نانومتر ضد L858R و 1 نانومتر ضد L858R/T790M. يساعد AZD-9291 في التغلب على المقاومة المؤديّة إلى T790M لإنزيم EGFR في سرطان الرئة.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 mesylate (AZD9291 mesylate) هو مثبط EGFR تساهمي ، نشط عن طريق الفم ، لا رجعة فيه ، وانتقائي للطفرات مع IC50 ظاهر لـ 12 نانومتر مقابل L858R و 1 نانومتر ضد L858R / T790M. يتغلب Osimertinib على مقاومة T790M لمثبطات EGFR في سرطان الرئة.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) هو مثبط قوي ، نشط عن طريق الفم ، يخترق الجهاز العصبي المركزي ، مثبط EGFR. عند تركيزات Km ATP ، فإن IC50s هي 0.3 و 0.2 و 0.2 نانومتر لـ EGFRwt و EGFRL858R و EGFRexon 19Del ، على التوالي.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) هو مثبط EGFR عكسي تنافسي ATP مع IC50s من 4 و 3 و 4 نانومتر لـ EGFR و ErbB2 و ErbB3 في الخلايا ، على التوالي.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 هو مثبط قوي وانتقائي EGFR ، مع IC50s <0.2 نانومتر من النوع البري EGFR والعديد من الطفرات (EGFRR ex20insSVD ، EGFRR ex20insASV ، EGFRR ex20insNPG).
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) هو الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كينازيمكن استخدام Befotertinib في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة الإيجابي EGFR T790M (NSCLC)
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) هو مثبط قوي متعدد كيناز ضد EGFR و HER2 و HER4 مع IC50s من 9.6 نانومتر و 18 نانومتر و 40.3 نانومتر ، على التوالي.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC38402 BI-4020 يعتبر BI-4020 من مثبطات EGFR التيروزين كيناز من الجيل الرابع ، النشط عن طريق الفم ، وغير التساهميلا يثبط BI-4020 ليس فقط متغير EGFR del19 T790M C797S ثلاثي الطور (IC50 = 0.2 نانومتر في خطوط خلايا BaF3) ولكن أيضًا مثبط EGFR del19 T790M والمتحول الأساسي EGFR del19 (IC50 = 1 نانومتر)يُظهر BI-4020 أيضًا نشاطًا ضد EGFR بالوزن (IC50 = 190 نانومتر)يُظهر BI-4020 انتقائية عالية وخصائص DMPK جيدة
- GC63910 BLU-945 BLU-945 هو مُثبِّط لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) مثبط التيروزين كيناز (TKIs) ، وهو مثبِّط فعَّال ، وانتقائي للغاية ، وقابل للعكس ، ونشط فمويًايمكن أن تمنع BLU-945 بشكل فعال EGFR مع طفرة حذف L858R و / أو exon 19 ، وطفرة T790M وطفرة C797Sيمكن استخدام BLU-945 في البحث عن سرطان الرئة بما في ذلك سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC)
- GC10944 Butein Butein هو مثبط PDE خاص بـ cAMP مع IC من 10.4 ميكرومتر لـ PDE4البوتين هو مثبط محدد لتيروزين كيناز بروتيني مع IC50s من 16 و 65 ميكرومتر لـ EGFR و p60c-src في خلايا HepG2يقوم بوتين بتوعية خلايا هيلا لسيسبلاتين من خلال مسارات AKT و ERK / p38 MAPK من خلال استهداف FoxO3aبوتين هو منشط SIRT1 (STAC)
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033 ؛ PD-183805) هو مثبط قوي وغير قابل للانعكاس EGFR ؛ يثبط الفسفرة الذاتية الخلوية EGFR و ErbB2 مع IC50s 7.4 و 9 نانومتر.
-
GC34217
Cetuximab (C225)
سيتوكسيماب (C225) هو أحد الأجسام المضادة المونوكلونية IgG1 البشرية التي تثبط مستقبل نمو الخلايا الجلدية (EGFR)، وذلك بقيمة Kd تصل إلى 0.201 نانومتر عبر SPR. يتمتع سيتوكسيماب (C225) بفعالية قاتلة للأورام.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) هو مثبط EGFR انتقائي عالي وفعال وفعال عن طريق الفم وتنافسي ATP مع IC50 من 0.3 ميكرومتر.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) (EKI785 ؛ WAY-EKI 785) هو مثبط لا رجعة فيه لـ EGFR مع IC50 من 370 pM.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 هو مثبط EGFR انتقائي للطفرات ولا رجعة فيه مع IC50 أقل من 20 نانومتر لـ EGFRT790M
- GC13091 CP-724714 CP-724714 هو مثبط فعال ، انتقائي وفعال عن طريق الفم ErbB2 (HER2) التيروزين كينيز ، مع IC 50 من 10 نانومتريعرض CP-724714 انتقائية ملحوظة ضد EGFR كيناز (IC50 = 6400 نانومتر)CP-724714 يثبط بشكل فعال عملية الفسفرة الذاتية لمستقبل ErbB2 في الخلايا السليمةأنشطة مكافحة الأورام
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804 ، PF299) (PF-00299804) هو مثبط محدد ولا رجوع فيه لعائلة كينازات ERBB مع IC50s من 6 نانومتر ، 45.7 نانومتر و 73.7 نانومتر لـ EGFR ، ERBB2 ، و ERBB4 ، على التوالي.
- GC64039 Disitamab vedotin ديسيتاماب فيدوتين (RC48) عبارة عن اتحاد مضاد للأدوية (ADC) يشتمل على جسم مضاد أحادي النسيلة ضد مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) مترافق عبر رابط قابل للانقسام إلى العامل السام للخلايا Monomethyl auristatin E (MMAE)يعزز ديسيتاماب فيدوتين المناعة المضادة للأورام
- GC66432 EAI001 EAI001 هو مثبط خيفي لمستقبلات عامل نمو البشرة الانتقائي الطافر (EGFR) مع قيمة IC50 24 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M. يمكن استخدام EAI001 في أبحاث السرطان.
- GC12281 EAI045 EAI045 هو مثبط خيفي ومثبط من الجيل الرابع لـ EGFR متحولة مع IC50s 1.9 و 0.019 و 0.19 و 0.002 ميكرومتر لـ EGFR و EGFRL858R و EGFRT790M و EGFRL858R / T790M عند 10 ميكرومتر ATP ، على التوالي
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) هو مثبط EGFR انتقائي تساهمي ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة -1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1 ، مشتق 5-methylpyrimidopyridone ، هو مثبط متحور EGFRL858R / T790M / C797S قوي وانتقائي مع IC50 من 27.5 نانومتر ، بينما يكون أقل فاعلية بشكل ملحوظ لـ EGFRWT (IC50> 1.0 ميكرومتر)
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate هو ركيزة EGFR بروتين التيروزين كيناز
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبل عامل نمو البشرة (IC50 0.0002 ميكرومتر) للتغلب على المقاومة بوساطة C797S
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 هو مثبطات EGFR من الجيل الثاني غير تساهمية ، لا رجعة فيها ، انتقائية انتقائية
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 هو الجيل الثالث من EGFR TKI ، بقيم GI50 تبلغ 5 نانومتر (EGFR L858R / T790M) ، و 10 نانومتر (EGFR del19) و 689 نانومتر (EGFR WT) ، على التوالي. EGFR-IN-3 لديه القدرة على البحث عن NSCLC.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 هو مثبط EGFR مع IC50s من 10.4 ، 1.1 ، 34 ، 7.2 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRL858R / T790M ، و EGFRL858R / T790M / C797S ، على التوالي.
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 هو مثبط EGFR كيناز فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفمEGFR-IN-7 له تأثير مثبط لـ EGFR (WT) و EGFR (متحولة C797S / T790M / L858R) بقيم IC50 تبلغ 7.92 نانومتر و 0.218 نانومتر ، على التوالييظهر EGFR-IN-7 نشاطًا مضادًا للورميمكن استخدام EGFR-IN-7 للبحث عن أنواع مختلفة من السرطان
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (المركب 8) هو مثبط قوي لـ EGFR kinase مع IC50s من 7 نانومتر ، 28 نانومتر للنوع البري EGFR كيناز و EGFR كيناز مزدوج (L858R / T790M). EGFR-IN-9 له نشاط مضاد للأورام.
- GC33048 Epertinib (S-22611) Epertinib (S-22611) (S-22611) هو مثبط التيروزين كيناز الفعال والشفوي والقابل للعكس والانتقائي لـ EGFR و HER2 و HER4 ، مع IC50s من 1.48 نانومتر و 7.15 نانومتر و 2.49 نانومتر ، على التوالي. يُظهر Epertinib (S-22611) نشاطًا قويًا مضادًا للأورام.
- GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، قابل للانعكاس ، وانتقائي كيناز التيروزين من EGFR ، HER2 و HER4 ، مع IC50s من 1.48 نانومتر ، 7.15 نانومتر و 2.49 نانومتر ، على التوالييُظهر Epertinib هيدروكلوريد نشاطًا قويًا مضادًا للأورام
- GC36003 Erlotinib mesylate يثبط Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) كيناز EGFR المنقى مع IC 50 من 2 نانومتر
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم لـ FGFR2.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride هيدروكلوريد FGFR2-IN-3 هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم لـ FGFR2.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 هو مثبط لا رجعة فيه لـ FGFR مع IC 50 من 13.1 و 21 و 31.4 و 35.3 نانومتر لـ FGFR1 و FGFR2 و FGFR3 و FGFR4 ، على التوالي
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC 3 المستندة إلى Gefitinib ، التي تربط عنصر ربط EGFR إلى يجند فون هيبل لينداو عبر رابط ، يؤدي إلى تدهور EGFR مع DC50s من 11.7 نانومتر و 22.3 نانومتر في خلايا HCC827 (إكسون 19 ديل) و H3255 (طفرة L858R) ، على التوالي
-
GC14102
Genistein
الجينستين هو إيزوفلافون يتبع مجموعة المركبات الفلافونية ويتم العثور عليه في عدد من النباتات.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride المونيرتينيب (HS-10296) هيدروكلوريد هو مثبطات الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز عن طريق الفم مع انتقائية عالية لطفرات مقاومة EGFR و T790M. يُظهر هيدروكلوريد HS-10296 نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد T790M و T790M / L858R و T790M / Del19 (IC50: 0.37 و 0.29 و 0.21 نانومتر ، على التوالي) ، وهو أقل فعالية ضد النوع البري (3.39 نانومتر). يستخدم هيدروكلوريد HS-10296 للبحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة.
- GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) هو مثبط EGFR قوي ومحدد مع IC 50 من 5 نانومتر ؛ يمنع أيضًا EGFRL858R المتحولة و EGFRL858R / T790M و EGFRT790M و EGFRL861Q
-
GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 هي مثبط انزيم EGFR آلوستيريكي اختياري للطفرات وهو في شكل هايدروكلورايد.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 هو مثبط EGFRC797S قابل للعكس بقيم IC50 تبلغ 5.8 و 6.8 و 30.5 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M / C797S و EGFRWT و EGFRL858R / T790M ، على التوالييحتوي JND3229 على نشاط جيد مضاد للتكاثر ويمكن أن يمنع بشكل فعال نمو الورم في الجسم الحييمكن استخدام JND3229 في أبحاث السرطان ، خاصة في سرطان الخلايا غير الصغيرة
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355) ، المعزول من Streptomyces Griseolavendus ، هو مثبط قوي ومحدد وتنافسي ATP من التيروزين كيناز ، مع IC50 من 11 نانوغرام / مل لتيروزين كيناز المرتبط بـ EGFRيمنع تولد الأوعية الناجم عن VEGF ويمنع تحريض LTPGABA-A
- GC19218 Lazertinib لازرتينيب (YH25448) هو حاجز دموي قوي ، انتقائي للغاية ، قابل للنفاذ ، متاح عن طريق الفم ولا رجعة فيه من الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز ، ويمكن استخدامه في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
-
GC69410
Lumretuzumab
لومريتوزوماب (الأجسام المضادة الجديدة لـ ERBB3) هي أحدث أنواع الأجسام المضادة المستخرجة من الإنسان والتي تستهدف بروتين HER3 (ERBB3)، وهي مفيدة في دراسات سرطانية.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 ناهض MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (المثال 15) هو اتحاد ناهض مناعي HER2-TLR7 و HER2-TLR8
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) هو مثبط مزدوج لـ EGFR و PI3K بقيم IC50 < 100 نانومتريمكن استخدام MTX-211 في أبحاث السرطان والأمراض الأخرى
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) موبريتينيب (TAK 165) (TAK-165) هو مثبط قوي وانتقائي EGFR2 / HER2 مع IC50 من 6 نانومتر.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor مثبط EGFR المتحولة هو مثبط EGFR متحور قوي وانتقائي مستخرج من براءة اختراع WO 2013014448 A1 ؛ يمنع حذف EGFRL858R و EGFRExon 19 و EGFRT790M
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 يعد EGFR-IN-1 المتحول (تناظري Osimertinib) وسيطًا مفيدًا لتصميم مثبطات EGFR المتحولة ، مثل L858R EGFR ، وحذف Exonl9 ، متحولة تنشيط متحولة ومقاومة T790M
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 المتحول (المركب 91) هو مثبط EGFR انتقائي متحور مستخرج من براءة اختراع WO2017036263A1 ، والذي يثبط بشكل فعال EGFR أحادي الطافرة (T790M) و EGFR مزدوج الطفرة (بما في ذلك L858R / T790M (IC50 = < 1 نانومتر) و ex19del / T790M) ، ويمكنه أيضًا قمع نشاط EGFR المتحولة لكسب وظيفة واحدة (بما في ذلك L858R و ex19del)يظهر EGFR-IN-2 المتحول مضادًا للورم
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) هو مثبط EGFR متاح عن طريق الفم وانتقائي ولا رجوع فيه ؛ مع IC50s من 8-33 نانومتر نحو طفرات EGFR و 230 نانومتر لـ EGFR.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Naquotinib mesylate (ASP8273) (ASP8273 mesylate) هو مثبط EGFR متاح عن طريق الفم وانتقائي ولا رجوع فيه ؛ مع IC50s من 8-33 نانومتر نحو طفرات EGFR و 230 نانومتر لـ EGFR.
- GC36699 Nazartinib mesylate Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) هو مثبط EGFR جديد انتقائي تساهمي متحور ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة - 1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي
- GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) هو مثبط HER2 و EGFR متاح عن طريق الفم ، ولا رجعة فيه ، وانتقائي للغاية مع IC50s من 59 نانومتر و 92 نانومتر ، على التوالي.
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694 هو أحد مضادات مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) مع خصائص مضادة للسرطان ومضادة للتكاثر
- GC14103 NSC228155 NSC228155 هو منشط لـ EGFR ، ويرتبط بالمنطقة خارج الخلية من EGFR ويعزز فسفرة التيروزين لـ EGFR. NSC228155 هو أيضًا مثبط قوي لتفاعل KIX-KID ، ويمنع المجال الذي يحفز كيناز (KID) من مجال تفاعل CREB و KID (KIX) من CBP ، مع IC50 من 0.36 ميكرومتر.
-
GC69596
NSC689857
NSC689857 هو مثبط فعال لـ EGFR و SCFSKP2 ، و IC50 لـ Skp2-Cks1 هو 36 μM. يمكن لـ NSC689857 تثبيط تشريح p27 (IC50 = 30 μM). يتمتع NSC689857 بفاعلية مختلفة في أنواع السرطان المختلفة ، حيث يكون نشاطه المضاد للأورام عاليًا في خلايا سرطان الدماغ البيضاء بالمقارنة بغيره من خلايا السرطان.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib هو مستقلب نشط لـ Gefitinib في بلازما الإنسانيعتمد تكوين O-desmethyl gefitinib على نشاط CYP2D6يثبط O-desmethyl gefitinib EGFR مع IC من 36 نانومتر في المقايسات تحت الخلوية
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) (HM61713 ؛ BI-1482694) هو مثبط ثالث من مثبط EGFR التيروزين كيناز النشط عن طريق الفم والذي يرتبط ببقايا السيستين بالقرب من مجال كيناز. يستخدم أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) في NSCLC.
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028) ، وهو جيل ثالث لا رجعة فيه من EGFR TKI ، يتغلب على المقاومة التي تتم بوساطة T790M في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرةOritinib (SH-1028) ، مثبط انتقائي متحور لنشاط EGFR كيناز ، يثبط EGFRWT ، EGFRL858R ، EGFRL861Q ، EGFRL858R / T790M ، EGFRd746-750 و EGFRd746-750 / T790M كينازات ، مع IC50 4 ، 0.1 ، 0.7 ، 1.4 و 0.89 نانومتر ، على التوالي
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) هو مستقلب نشط من Erlotinib. إرلوتينيب هو مثبط قوي لتيروزين كيناز EGFR.
- GC36819 Osimertinib dimesylate أوسيمرتينيب دايميسيلات (AZD-9291 دايميسيلات) هو مثبط EGFR انتقائي لا رجعة فيه ومتحول مع IC50s من 12 و 1 نانومتر ضد EGFRL858R و EGFRL858R / T790M ، على التوالي
- GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG2 بشري كامل مضاد لـ EGFR مع نشاط مضاد للورم. البانيتوماب يمنع تكاثر الخلايا السرطانية والبقاء على قيد الحياة وتكوين الأوعية. يمكن استخدام البانيتوماب في البحث عن السرطانات ، مثل سرطان القولون.
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG2 بشري كامل مضاد لـ EGFR مع نشاط مضاد للورم. يمنع البانيتوماب (مضاد EGFR) تكاثر الخلايا السرطانية والبقاء على قيد الحياة وتكوين الأوعية. يمكن استخدام Panitumumab (anti-EGFR) في البحث عن السرطانات ، مثل سرطان القولون.
-
GC69665
Patritumab
باتريتوماب (Patritumab) هو أحد الأجسام المضادة المستنسخة للإنسان ضد ERBB3. يعمل باتريتوماب بالتعاون مع سيتكسيماب (Cetuximab) على تثبيط فعال لفسفرة EGFR وHER2 وHER3 وERK وAKT. كما يقوم باتريتوماب أيضًا بزيادة التهام الخلايا (apoptosis)، كذلك يثبط نمو أورام زرعية من سرطان البنكرياس وسرطان الشَّائِعَةُ غير الصغيرة في الرئة والقولون.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 هو مثبط قوي لعائلة EGFR مع IC50s من 8 pM و 49 و 52 و 52 nM لـ EGFR و ErbB2 و ErbB3 و ErbB4 ، على التوالي.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor