P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
منتجات لـ نبسب؛ P450
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC66197 α-?Terpinyl acetate α؛ -Terpinyl acetate هو إستر أحادي التربين معزول من زيت Laurus nobilis L. الأساسي. α ؛ - أسيتات التربينيل عبارة عن ركيزة P450 2B6 تنافسية والتي ترتبط بالموقع النشط لـ P450 2B6 بقيمة Kd 5.4μ ؛ M.
- GC45239 δ4-Abiraterone δ ، 4-أبيراتيرون هو مستقلب رئيسي للأبيراتيرون. δ ؛ 4-Abiraterone هو مثبط لـ CYP17A1 ، 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3β ؛ HSD) و Steroid-5a-reductase (SRD5A) وأيضًا مضاد لمستقبلات الأندروجين.
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+) - كيتوكونازول ((+) - R 41400) هو عامل مضاد للفطريات إيميدازول ، وهو مثبط لـ CYP3A4
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) (-) - Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) هو مثبط انتقائي لـ CYP2D6 مع IC50 لـ 121 μ ؛ M.
- GC14486 (S)-Mephenytoin (S) - ميفينيتوين ((+) - ميفينيتوين) هو عامل مضاد للاختلاج
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene 1-إيثينيل نفتالين مثبط انتقائي للسيتوكروم P450 1B1
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 2-Phenyl-2- (1-piperidinyl) البروبان هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس CYP2B6 بشري مع IC 50 من 5.1 ميكرومتر و Ki 5.6
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol هو مثبط قوي لإنزيمات السيتوكروم P450 ، مع IC50 من 19 نانومتر للإنسان المعتمد على P450 1B1 EROD
- GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 4- (Trifluoromethyl) umbelliferone هو ركيزة مسبار الفلورسنت لأنزيمات السيتوكروم P450 الكبدية للفئران
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GN10241 5-Methoxypsoralen
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-Geranyloxypsoralen هو فورانوكومارين معزول من الجريب فروت ، ويعمل كمثبط قوي لـ P450 3A4 (CYP3A4) مع IC50 من 3.93 ميكرومتر
- GN10330 8-Methoxypsoralen
- GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate
- GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor
- GC64010 Abiraterone decanoate ديكانوات ابيراتيرون هو دواء مساعد فعال لأبراتيرونيوفر Abiraterone decanoate إطلاقًا مضبوطًا من Abiraterone وتثبيط CYP17 طويل المفعول مع التوصيل العضلي (IM)
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-أمينوبنزوتريازول) هو مثبط غير محدد ولا رجوع فيه من السيتوكروم P450 (P450).
- GC35236 Acetylshikonin يحتوي Acetylshikonin ، المشتق من جذر Lithospermum erythrorhizon ، على نشاط مضاد للسرطان ومضاد للالتهابات
- GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor
- GC31141 Antihistamine-1 مضاد الهيستامين 1 هو مضاد للهستامين H1 (Ki = 6.9 نانومتر) مع اختراق مقبول للحاجز الدموي الدماغي وأيضًا مثبط لقناة CYP2D6 و hERG مع IC 50s من 5.4 و 0.8 ميكرومتر ، على التوالي
-
GN10150
Apigenin
أبيجينين هو مثبط تنافسي لإنزيم CYP2C9 بقيمة Ki تصل إلى 2 مايكرومولار.
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC65088 Atovaquone-d5
- GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) يعتبر البرغموتين (5-Geranoxypsoralen) مثبطًا قويًا وتنافسيًا لـ CYP1A1 مع Ki يبلغ 10.703 نانومتر.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) هو سورالين الهيدروكسيل الذي يعمل كمثبطات فعالة لنشاط إزالة الإنزيم من إنزيم CYP3A4 بقيمة IC50 تبلغ 24.92 ميكرومتر.
- GC65345 BI 653048 BI 653048 هو ناهض غير ستيرويدي للجلوكورتيكويد (GC) انتقائي ونشط عن طريق الفم مع قيمة IC50 تبلغ 55 نانومتر
- GC32419 BI 689648 BI 689648 هو مثبط جديد انتقائي للغاية للألدوستيرون سينثاز يمكن أن يثبط CYP11B1 و CYP11B2 مع IC50s من 310 و 2.1 نانومتر ، على التوالي
- GC31479 BMS-819881 BMS-819881 هو أحد مضادات مستقبل هرمون تركيز الميلانين 1 (MCHR1) ، والذي يربط الفئران MCHR1 بـ Ki من 7 نانومتر
- GC32257 Carbosulfan مثبط الكاربوسلفان CYP3A4 بشكل قوي نسبيًا و CYP1A1 / 2 و CYP2C19 بشكل معتدل في HLM المجمعة (الكبد البشري)
- GC31464 CDD3505 يستخدم CDD3505 لرفع كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) عن طريق تحفيز نشاط السيتوكروم الكبدي P450IIIA (CYP3A)
- GC31460 CDD3506 يستخدم CDD3506 لرفع كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) عن طريق تحفيز نشاط السيتوكروم الكبدي P450IIIA (CYP3A)
- GC32991 Cecropin B يحتوي Cecropin B على مستوى عالٍ من النشاط المضاد للميكروبات ويعتبر من المضادات الحيوية الببتيدية القيمة
- GC38681 Cedrol Cedrol هو سيسكيتيربين النشط بيولوجيًا ، وهو مثبط تنافسي قوي لأنزيمات السيتوكروم P-450 (CYP)
- GC16751 Chlorzoxazone الكلورزوكسازون هو مرخٍ للعضلات يعمل بشكل مركزي ويستخدم لعلاج تشنج العضلات والألم أو الانزعاج الناتج عن ذلك
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC35692 Chrysosplenetin Chrysosplenetin هو أحد مركبات الفلافونويد متعددة الميثوكسيل في Artemisia annua L
- GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic
- GC38758 Clomethiazole الكلورميثيازول هو ناهض GABAA قوي وفعال عن طريق الفم
- GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A
- GN10338 Compound K
- GC41611 Curcumenol Curcumenol ((+) - Curcumenol) هو مثبط قوي لـ CYP3A4 مع IC50 يبلغ 12.6 ميكرومتر ، وهو أحد المكونات في نباتات الجنس المهم طبيًا من Curcuma zedoaria ، مع الحماية العصبية ومضاد الالتهاب ومضاد الأورام و أنشطة الكبد
- GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (المركب 9c) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم CYP17 ضد الفئران والبشر CYP17 مع IC50s من 15.8 و 20.1 نانومتر
- GC35803 Dafadine-A Dafadine-A ، نظير dafadine ، هو مثبط جديد لـ DAF-9 السيتوكروم P450 في الديدان الخيطية Caenorhabditis elegans ؛ يمنع أيضًا تقويم العظام للثدييات لـ DAF-9 (CYP27A1)
- GC63872 Dagrocorat hydrochloride Dagrocorat (PF-00251802) هيدروكلوريد هو ناهض جزئي فعال عن طريق الفم وانتقائي عالي التقارب لمستقبلات الجلوكوكورتيكويد
- GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine
- GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
- GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor
- GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) ديهيدروميثيستيسين ((+) - ديهيدروميثيستيسين) هو واحد من ستة كافالاكتونات رئيسية موجودة في نبات الكافا. لديه نشاط ملحوظ على تحريض CYP3A23.
- GC16550 Diosmetin Diosmetin هو فلافونويد طبيعي يثبط نشاط إنزيم CYP1A البشري مع IC 50 من 40 ميكرومتر في خلية HepG2
- GC19415 DMU2105 DMU2105 هو مثبط قوي ومحدد لـ CYP1B1 ، مع IC50s من 10 نانومتر و 742 نانومتر لـ CYP1B1 و CYP1A1 ، على التوالي
- GC19416 DMU2139 DMU2139 هو مثبط قوي ومحدد لـ CYP1B1 ، مع IC50s من 9 نانومتر و 795 نانومتر لـ CYP1B1 و CYP1A1 ، على التوالي
- GC12892 Doxepin (hydrochloride) دوكسيبين هيدروكلوريد هو عامل مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات فعال عن طريق الفم.
- GC65260 EDP-305 EDP-305 هو ناهض لمستقبلات farnesoid X النشط عن طريق الفم وقوي وانتقائي (FXR) ، مع قيم EC50 تبلغ 34 نانومتر (FXR خيمري في خلايا CHO) و 8 نانومتر (FXR كامل الطول في خلايا HEK)
- GC35981 EMT inhibitor-2 مثبط EMT -2 (المركب 1) يثبط انتقال الظهارة المتوسطة (EMT) الناجم عن مواد مثل IL-1β و TGF-المنبعثة من الخلايا المناعية
- GC12250 Fenofibrate الفينوفيبرات هو ناهض PPARα انتقائي مع EC50 من 30 ميكرومتر
- GC38623 Fraxinol يتم عزل Fraxinol من Lobelia chinensis.
- GC32855 Furafylline Furafylline هو مثبط قوي وانتقائي للسيتوكروم البشري P450IA2 مع IC50 من 0.07 ميكرومتر
- GN10137 Galangin
- GC14915 Gemfibrozil Gemfibrozil هو منشط لـ PPAR-α ، يستخدم كدواء لخفض الدهون ؛ يعتبر Gemfibrozil أيضًا مثبطًا غير انتقائي للعديد من الأشكال الإسوية P450 ، مع قيم K لـ CYP2C9 و 2 C19 و 2 C8 و 1 A2 من 5.8 و 24 و 69 و 82 ميكرومتر على التوالي
- GN10720 Gentiopicrin
- GN10032 Ginsenoside F1
- GN10549 Ginsenoside Rd
- GC39168 GSK2945 hydrochloride هيدروكلوريد GSK2945 عبارة عن فئة من الأمين العالي ، وهو مضاد شديد التحديد Rev-erbα / REV-ERBα (فيروس α / فيروس داء الكريات الحمر العكسي البشري / البشري) مع EC50s تبلغ 21.5 ميكرومتر و 20.8 ميكرومتر ، على التوالي
- GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
- GC11540 HET0016 HET0016 هو مثبط سينثاز قوي وانتقائي 20-هيدروكسييكوساتيترينويك (20-HETE) ، بقيم IC50 تبلغ 17.7 نانومتر و 12.1 نانومتر و 20.6 نانومتر للتركيب CYP4A1- و CYP4A2- و CYP4A3- المحفز 20-HETE على التوالي
- GC49832 Hydroxymetronidazole Hydroxymetronidazole (Metronidazole-OH) هو مستقلب من Metronidazole ينتمي إلى فئة nitroimidazoles
- GC16707 Isavuconazole Isavuconazole (BAL-4815) هو دواء أولي تريازول مع نشاط مضاد للفطريات ضد الخمائر والعفن والفطريات ثنائية الشكل
- GC36335 Isoglycycoumarin Isoglycycoumarin هو فلافونويد معزول من جذور Glycyrrhiza uralensis
- GN10568 Isosilybin
- GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozole (R75251) ثنائي هيدروكلوريد هو مشتق من إيميدازول وعامل مانع للتمثيل الغذائي لحمض الريتينويك (RA) الفعال عن طريق الفم (RAMBA)
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 مناهض MCH-1 1 هو مضاد قوي لتركيز الميلانين (MCH-1) مع Ki 2.6 نانومتر
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC41373 Methysticin الميثستسين هو كافالاكتون معزول من جذور الكافا.
- GC17411 Metyrapone Metyrapone (Su-4885) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم 11β-hydroxylase ومنشط الالتهام الذاتي ، كما أنه يثبط إنتاج الألدوستيرون
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol Monoacetylphloroglucinol (2،4،6-trihydroxyacetophenone) هو جزء aglycone من acetophenone glycoside تم الحصول عليه من Curcuma comosa Roxb ، مع نشاط خفض الكوليسترول.
- GC36754 N-Nornuciferine N-Nornuciferine هو قلويد أبورفين في أوراق اللوتس الذي يثبط بشكل كبير CYP2D6 مع IC50 و Ki من 3.76 و 2.34 ميكرومتر ، على التوالي.
- GN10257 Naringin
- GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine
-
GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol هو مثبط CYP51 فريد، وقيم Kd للتفاعل بين Obtusifoliol وTB (الإشريكية الدائرية المسببة لمرض البروسيلات) وCYP51 البشري هي على التوالي 1.2 µM و 1.4 µM.
- GC30966 Olivetol Olivetol هو الفينول الطبيعي الموجود في الأشنات وتنتجه بعض الحشرات ، ويعمل كمثبط تنافسي لمستقبلات القنب CB1 و CB2
- GC11155 Omeprazole sulfone أوميبرازول سلفون هو أحد مستقلب أوميبرازول ، وهو مثبط لمضخة البروتون.
- GC36822 Oteseconazole Oteseconazole (VT-1161) هو عامل مضاد للفطريات فعال عن طريق الفم ، ويرتبط بقوة ويمنع المبيضات البيضاء CYP51 (Kd ، <39 نانومتر) ، ولا يظهر أي تأثير واضح على CYP51 البشري
- GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) يتم عزل Phillyrin (Forsythin) من Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae) ، وله أنشطة مضادة للبكتيريا ومضادة للالتهابات.
- GN10649 Polygalaxanthone III
- GC19301 Pradefovir mesylate Pradefovir mesylate هو ركيزة جيدة للكبد CYP3A4
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) Pyributicarb (TSH-888) ، مبيد أعشاب من نوع الكربامات ، هو منشط قوي لكل من الجين CYP3A4 ومستقبلات الحمل البشري X (hPXR).
- GC37061 Quilseconazole كويلسيكونازول (VT-1129) هو مثبط فعّال للفطريات Cyp51 (لانوستيرول 14-α-demethylase) ، يرتبط بإحكام بالمكورات الخفية CYP51 ، ولكنه يثبط بشكل ضعيف إنزيمات CYP450 البشرية
- GC30681 Revexepride Revexepride هو ناهض لمستقبلات 5-HT4 انتقائي للغاية ، ومحفز محتمل لإنزيم CYP3A4 ، يستخدم لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) هو مضاد محدد وتنافسي وفعال شفوياً للببتيدولوكوترين ، LTC4 ، LTD4 و LTE4 ، يمنع LTC4- ، LTD4- و LTE4- المحرضين على تقلصات شرائط متني لخنزير غينيا ، مع IC50s من 2.6 نانومتر ، 2.5 نانومتر و 7 نانومتر ، على التوالي ؛ RG-12525 (NID 525) هو أيضًا ناهض جاما (PPAR-gamma) لمستقبلات بيروكسيسوم المنشط مع IC50 من appr 60 نانومتر ومثبط قوي لـ CYP3A4 ، بقيمة Ki 0.5 μ ؛ M.
- GC13470 Rhapontigenin Rhapontigenin هو نظير طبيعي للريسفيراترول مع الأنشطة المضادة للسرطان ومضادات الأكسدة والفطريات والبكتيريا
- GN10200 Salvianolic acid C
- GN10425 Schisandrin A
-
GC37631
Seviteronel
سيفيتيرونيل (VT-464) هو مثبط قوي للإنزيم CYP17 lyase (h-Lyase IC50 = 69 نانومتر) الذي أظهر اختيارية استثنائية في التحديد بالأشعة تحت الحمراء / المائية (~ 10 أضعاف) والنشاط الفموي في نموذج الهامستر لتثبيط توليد هرمونات الذكور.