PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(119)
- AMPK(73)
- CK2(9)
- DNA-PK(23)
- GSK-3(71)
- MELK(7)
- mTOR(106)
- PI3K(212)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
- PIN1(0)
منتجات لـ نبسب؛ PI3K/Akt/mTOR Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC10350
TIC10 isomer
ONC201 isomer
أيزومر TIC10 هو أيزومر TIC10 - GC17330 (+)-Usniacin (+) -يتم عزل أسنياسين عن الأشنات المعزولة ، وترتبط بجيب mTOR المرتبط بـ ATP ، ويثبط نشاط mTORC1 / 2. (+) -Usniacin يثبط فسفرة مؤثرات mTOR المصب: Akt (Ser473) ، 4EBP1 ، S6K ، يحفز الالتهام الذاتي ، مع نشاط مضاد للسرطان. (+) - يمتلك أسنياسين نشاطًا مضادًا للميكروبات ضد عدد من البكتيريا إيجابية الجرام العوالق ، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية ، والمكورات المعوية البرازية ، والمكورات المعوية البرازية.
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl) -RMC-5552 هو مثبط قوي لـ mTOR(32-Carbonyl) -RMC-5552 يثبط mTORC1 و mTORC2 الركيزة (p-P70S6K- (T389) ، p-4E-BP1- (T37 / 36) ، AND p-AKT1 / 2 / 3- (S473)) الفسفرة باستخدام pIC50s من> 9 ،> 9 وبين 8 و 9 على التوالي (براءة اختراع WO2019212990A1 ، المثال 2)
-
GC62122
(E)-Akt inhibitor-IV
(E)-AKTIV
مثبط (E) -Akt-IV ((E) -AKTIV) هو مثبط PI3K-Akt ، مع مادة سامة للخلايا قوية - GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E / Z) -GSK-3β ؛ المانع 1 هو مركب راسيمي لـ (E) -GSK-3β ؛ المانع 1 و (Z) -GSK-3β ؛ مثبط 1 ايزومرات.
- GC63802 (R)-PS210 (R) -PS210 ، المتماثل R لـ PS210 (مركب 4h-eutomer) ، هو منشط خيفي انتقائي للركيزة لـ PDK1 بقيمة AC50 تبلغ 1.8 ميكرومتر(R) - أهداف PS210 إلى جيب ربط PIF لـ PDK1PIF: جزء التفاعل كيناز 2 المرتبط ببروتين كيناز سي (PRK2)
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S) -PI3Kα ؛ -IN-4 هو مثبط قوي لـ PI3Kα ؛ مع IC50 يبلغ 2.3 نانومتر. (S) -PI3Kα ؛ -IN-4 يُظهر انتقائية 38.3- و 4.25- و 4.93 ضعفًا لـ PI3Kα ؛ أكثر من PI3Kβ ، PI3Kδ ، و PI3Kγ ، على التوالي. (S) -PI3Kα ؛ -IN-4 يمكن استخدامها لأبحاث السرطان.
-
GC35037
1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,5-DCQA, 1,3-Dicaffeoylquinic Acid
حمض 1،3-Dicaffeoylquinic هو مشتق من حمض الكافويلكوينيك ، وينشط PI3K / Akt - GC13907 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp) هو مثبط انتقائي للغاية وتنافسي ATP من glycogen synthase kinase-3 (GSK-3β) ، بقيمة IC50 تبلغ 18 نانومتر
-
GC41992
1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)
1-DNJ, 1-dNM, Moranoline
1-Deoxynojirimycin (هيدروكلوريد) (Duvoglustat hydrochloride) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم α-glucosidase. -
GC42018
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol
2Methyl1octadecylsnglycerol, PIA 7
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA). -
GC13006
10-DEBC hydrochloride
Akt Inhibitor X
هيدروكلوريد 10-DEBC هو مثبط انتقائي لـ Akt ، مع IC50 من 1.28 ميكرومتر -
GC26213
13,14-Dihydro-13-methyl[1,3]benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridine-14-carbonitrile
DIHYDROSANGUINARINE
- GC41979 17β-hydroxy Wortmannin 17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.
-
GC40947
2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
Coenzyme Q0, CoQ0
2،3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone (CoQ0) هو مركب يوبيكوينون فعال عن طريق الفم يمكن اشتقاقه من Antrodia cinnamomea. - GC46531 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine A heterocyclic building block
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-Methylenecycloartanyl ferulate هو مركب γ-oryzanol24-Methylenecycloartanyl ferulate يعزز تعبير parvin-beta في خلايا سرطان الثدي البشرية24-Methylenecycloartanyl ferulate هو أحد مثبطات Akt1 التنافسي لـ ATP (EC50 = 33.3μM)
- GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α ؛ -Hydroxymogrol هو triterpenoid المعزول من Siraitia grosvenorii Swingle ، ويعمل كمنشط قوي لـ AMPK ، ويعزز فسفرة AMPK.
- GC42237 3,5-dimethyl PIT-1 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.
-
GC13992
3-Guanidinopropionic Acid
β-GPA,PNU 10483
RGX-202 (حمض 3-Guanidinopropionic) هو مثبط ناقل SLC6A8 لجزيء صغير عن طريق الفم. يمنع RGX-202 بشدة استيراد الكرياتين في المختبر وفي الجسم الحي ، ويقلل من مستويات الفوسفوكرياتين داخل الخلايا ومستويات ATP ، ويحفز موت الخلايا المبرمج للورم. يمكن استخدام RGX-202 في أبحاث السرطان والحثل العضلي الدوشيني. -
GC10710
3-Methyladenine
3-MA
3-ميثيل أدينين هو مثبط كلاسيكي للأتوفاجية.
-
GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Methyladenine-d3 هو مركب ديوتيريوم 3-Methyladenine. يعد 3-Methyladenine (3-MA) مثبطًا لـ PI3K. يستخدم على نطاق واسع كمثبط للأوتوفاجية (autophagy) من خلال تثبيط class III PI3K.
-
GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO هو منشط جديد لـ mTOR يمكنه أيضًا تثبيط الالتهام الذاتي -
GC12078
3CAI
3-chloroacetyl Indole
3CAI هو مثبط قوي ومحدد AKT1 و AKT2 - GC14306 3F8 3F8 هو مثبط قوي وانتقائي GSK-3β يمكن أن يكون مفيدًا ككاشف جديد ومرشح علاجي محتمل للأمراض المرتبطة بـ GSK3
-
GC16960
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole
Casein Kinase II Inhibitor XII,TBBz
4،5،6،7-Tetrabromobenzimidazole هو مثبط انتقائي CK2 (كازين كيناز 2) وتنافسي ATP. - GC52091 5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine A building block
-
GC90376
5-Bromopentanoic Acid-d4
معيار داخلي لتحديد كمية حمض 5-بروموبنتانويك.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime هو مثبط GSK-3β ، CDK5 / P25 و CDK1 / cyclin B ، يتنافس مع ATP للارتباط بالموقع التحفيزي للكيناز ، مع IC50s من 9 و 20 و 25 نانومتر ، على التوالى.
- GN10093 6-gingerol
- GC46724 6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid A heterocyclic building block
- GC70708 6-Me-ATP trisodium 6-Me-ATP trisodium هو N6 تعديل ATP مشتق.
- GC46738 7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine A building block
-
GC31348
7-Methoxyisoflavone
5-methyl-7-Methoxyisoflavone
7-ميثوكسي إيسوفلافون هو أحد مشتقات الايسوفلافون وهو أيضًا منشط للبروتين كيناز المنشط بالأدينوزين أحادي الفوسفات (AMPK) -
GC16157
740 Y-P
740YPDGFR; PDGFR 740Y-P
منشط PI 3-kinase، قابل للتخلل الخلوي.
-
GC39152
9-ING-41
Elraglusib
9-ING-41 عبارة عن مثبط انتقائي للجليكوجين سينثيز كيناز 3β (GSK-3β) قائم على ATP منافس لمايليميد مع مثبط IC50 يبلغ 0.71 ميكرومتر9-ING-41 يؤدي بشكل كبير إلى توقف الدورة الخلوية ، الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية9-ING-41 له نشاط مضاد للسرطان ولديه القدرة على تعزيز التأثيرات المضادة للأورام لأدوية العلاج الكيميائي - GC10336 A 1070722 A 1070722 هو مثبط قوي وانتقائي للجليكوجين سينثاز كيناز 3 (GSK-3) ، مع Ki 0.6 نانومتر لكل من GSK-3α و GSK-3βيمكن لـ 1070722 أن يخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ويتراكم في مناطق الدماغ ، وبالتالي يحتمل أن يكون جهاز التتبع الإشعاعي PET لقياس كمية GSK-3 في الدماغ
- GC12502 A-443654 A pan Akt inhibitor
- GC11875 A-674563 A-674563 هو مثبط نشط وانتقائي Akt1 عن طريق الفم مع Ki من 11 نانومتر
- GC35212 A-674563 hydrochloride هيدروكلوريد A-674563 هو مثبط قوي وانتقائي Akt1 مع Ki 11 نانومتر
-
GC11234
A-769662
A-769662;A769662
مُنشّط مباشر لـ AMPK
-
GC17550
A66
A 66; A-66
A66 هو مثبط p110α محدد للغاية وانتقائي مع IC 50 من 32 نانومتر -
GC68592
ABC1183
ABC1183 هو مثبط اختياري لـ GSK3 و CDK9 ذو فعالية عن طريق الفم. تبلغ قيمة IC50 لـ ABC1183 في GSK3β، GSK3α و CDK9/cyclin T1 على التوالي 657 نانومتر، 327 نانومتر، 321 نانومتر. يحتوي ABC1183 على خصائص مضادة للالتهابات ونشاط مضاد للأورام.
-
GC10860
Acalisib (GS-9820)
GS-9820
Acalisib (GS-9820) هو PI3Kδ قوي وانتقائي ؛ مثبط مع IC50 12.7 نانومتر. - GC35242 Actein الأكتين عبارة عن جليكوسيد ترايتيربين معزول من جذور Cimicifuga foetidaيمنع Actein تكاثر الخلايا ، ويحث على الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج من خلال تعزيز تنشيط ROS / JNK ، وتثبيط مسار AKT في سرطان المثانة البشريأكتين له سمية قليلة في الجسم الحي
-
GC16475
Afuresertib
GSK2110183
Afuresertib (GSK2110183) هو مثبط متاح بيولوجيًا ، انتقائي ، ATP قوي ومثبط قوي لـ Pan-Akt kinase مع Kis من 0.08 / 2 / 2.6 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 ، على التوالي -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
Afuresertib (هيدروكلوريد) (GSK 2110183 hydrochloride) هو مثبط متاح بيولوجيًا ، انتقائي ، ATP قوي ومثبط للـ ATP مع Kis من 0.08 / 2 / 2.6 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 على التوالي. -
GC10518
AICAR
Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823
مُنشّط لـ AMPK
- GC10580 AICAR phosphate فوسفات AICAR (أكاديسين فوسفات) هو نظير أدينوزين ومنشط AMPKينظم فوسفات AICAR استقلاب الجلوكوز والدهون ، ويمنع السيتوكينات المنشطة للالتهابات وإنتاج iNOSفوسفات AICAR هو أيضا مثبط البلعمة الذاتية ، YAP و metophagy
- GC42759 Akt Inhibitor IV Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
- GC11589 AKT inhibitor VIII A potent inhibitor of Akt1 and Akt2
-
GC16366
AKT Kinase Inhibitor
مثبط AKT Kinase هو مثبط لإنزيم أكت كيناز يحتوي على نشاط مضاد للأورام.
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
-
GC52443
Akt Substrate (trifluoroacetate salt)
RPRAATF
An Akt peptide substrate -
GC91648
Akt-I-1
Akt-IN-1
Akt-I-1 is an inhibitor of Akt1 (IC50 = 4.6 µM). - GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 هو مثبط خيفي لـ AKT مع IC 50 من 1.042 ميكرومتر
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (المركب E22) هو مثبط قوي ، فعال عن طريق الفم منخفض hERG blocking Akt ، مع 1.4 نانومتر و 1.2 نانومتر و 1.7 نانومتر لـ Akt1 و Akt2 و Akt3 ، على التوالييُظهر AKT-IN-3 (المركب E22) أيضًا نشاطًا مثبطًا جيدًا ضد كينازات عائلة AGC الأخرى ، مثل PKA و PKC و ROCK1 و RSK1 و P70S6K و SGKيحث AKT-IN-3 (مركب E22) على موت الخلايا المبرمج ويمنع ورم خبيث للخلايا السرطانية
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (المثال 13) هو مثبط قوي لـ Aktيمنع AKT-IN-6 Akt1 و Akt2 و Akt3 مع IC50s <500 نانومتر ، على التوالي(براءة اختراع WO2013056015A1)
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 و Akt2-IN-1 هو مثبط خيفي لـ Akt1 (IC50 = 3.5 نانومتر) و Akt2 (IC50 = 42 نانومتر) ، مع نشاط قوي ومتوازن
-
GC66024
Aldometanib
LXY-05-029
Aldometanib (LXY-05-029) هو مثبط نشط للألدولاز عن طريق الفم. يمكن للألدوميتانيب تنشيط بروتين كيناز أدينوسين أحادي الفوسفات المنشط (AMPK) ويخفض نسبة الجلوكوز في الدم. يمكن استخدام Aldometanib في البحث عن التوازن الأيضي. -
GC68640
ALM301
ALM301 هو مثبط AKT عالي الانتقائية وذو فعالية فموية، حيث يكون IC50 لAKT1 وAKT2 وAKT3 على الترتيب 0.13 μM، 0.09 μM، و 2.75 μM. يحد من تفسير AKT بشكل كامل في الخلايا المستهدفة ، كما أن ALM301 قادر على تثبيط نمو الأورام.
-
GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) هو مثبط قوي لـ CDK ، مع IC50s من 35 نانومتر ، 15 نانومتر ، 200 نانومتر و 40 نانومتر لـ CDK1 / cyclin B ، CDK2 / cyclin A ، CDK2 / cyclin E و CDK5 / p35 ، على التوالييتنافس Alsterpaullone أيضًا مع ATP للربط بـ GSK-3alpha / GSK-3beta مع IC50s لكل من 4 نانومترAlsterpaullone له نشاط مضاد للأورام ، ويمتلك إمكانية الدراسة في الاضطرابات التنكسية العصبية والتكاثريةيستحث Alsterpaullone موت الخلايا المبرمج في خط خلايا سرطان الدم - GC64818 AMA-37 AMA-37 ، نظير Arylmorpholine ، هو مثبط DNA-PK منافس لـ ATP ، بقيم IC لـ 0.27 ميكرومتر (DNA-PK) ، 32 ميكرومتر (p110α) ، 3.7 ميكرومتر (p110β) ، و 22 ميكرومتر (p110γ) ، على التوالي
- GC42776 Amarogentin Amarogentin هو جليكوسيد سيكوريدويد الذي يتم استخراجه بشكل أساسي من جذور Swertia و Gentiana
- GC13913 AMG319 AMG319 هو مثبط فعال وانتقائي PI3Kδ كيناز مع IC50 18 نانومتر
-
GC11190
AMPK activator
D942
منشط AMPK هو منشط AMPK يخترق الخلايا ويثبط جزئيًا مجمع الميتوكوندريا I في خلايا المايلوما المتعددة ، يمنع منشط AMPK نمو الخلايا. - GC35327 AMPK activator 1 منشط AMPK 1 هو منشط AMPK مستخرج من براءة اختراع WO2013116491A1 ، المركب رقم 1-75 ، له EC50 <0.1μM
- GC71333 AMPK activator 13 AMPK activator 13 هو منشط قوي من AMPK.
- GC62841 AMPK activator 4 منشط AMPK 4 هو منشط AMPK قوي بدون تثبيط مركب الميتوكوندريا I
- GC67961 AMPK-IN-3
- GC16534 Ampkinone Ampkinone هو منشط غير مباشر للبروتين كيناز (AMPK) منشط AMP
-
GC18374
API-1
NSC 177223
يرتبط API-1 ، وهو مثبط قوي لـ Akt / PKB ، بمجال PH ويمنع نقل غشاء Aktيقلل API-1 بكفاءة من مستويات الفسفرة لـ Akt مع IC50 من ~0.8 ميكرومترAPI-1 انتقائي لـ PKB ولا يمنع تنشيط PKC و PKAيحث API-1 أيضًا على موت الخلايا المبرمج عن طريق التآزر مع يجند يحفز موت الخلايا المبرمج المرتبط بـ TNF (TRAIL) - GC31661 APY0201 APY0201 هو مثبط PIKfyve قوي ، والذي يمنع تحويل PtdIns3P إلى PtdIns (3،5) P2 في وجود [33P] ATP مع IC50 من 5.2 نانومتر
-
GC15425
AR-A014418
AR-AO 14418;AR 0133418;AR 014418;GSK 3β inhibitor
A selective inhibitor of GSK3β -
GC35395
Arnicolide D
ARD
Arnicolide D هو لاكتون سيسكيتيربين معزول من Centipeda minimaيعدل Arnicolide D دورة الخلية وينشط مسار إشارات caspase ويمنع مسارات إشارات PI3K / AKT / mTOR و STAT3Arnicolide D يثبط بقاء خلايا سرطان البلعوم الأنفي (NPC) بطريقة تعتمد على التركيز والوقت -
GC19036
ARQ-092
Miransertib
ARQ-092 (ARQ-092) هو مثبط قوي ، نشط عن طريق الفم ، انتقائي وخيفي Akt مع IC50s 2.7 نانومتر ، 14 نانومتر و 8.1 نانومتر لـ Akt1 ، Akt2 ، Akt3 ، على التوالي. -
GN10647
Artemisinine
NSC 369397
- GC11910 AS-041164 AS-041164 هو مثبط PI3Kγ شكل إسفنجي قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 70 نانومتر
- GC13901 AS-252424 AS-252424 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kγ مع IC50 من 30 ± 10 نانومتر
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 AS-604850 هو مثبط PI3Kγ قوي وانتقائي وتنافسي ATP مع قيمة IC50 تبلغ 0.25 ميكرومتر وقيمة كي 0.18 ميكرومتريُظهر AS-604850 مثبطًا انتقائيًا للشكل الإسوي لـ PI3Kγ مع انتقائية تزيد عن 30 ضعفًا لـ PI3Kδ و وانتقائية 18 ضعفًا على PI3Kα ، على التوالي
- GC12474 AS-605240 AS-605240 هو مثبط محدد ونشط عن طريق الفم لـ PI3Kγ ، مع IC50 من 8 نانومتر ، وكي من 7.8 نانومتر
- GC42856 AS-605240 (potassium salt) Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of PI at the three position to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.
- GC17712 AT13148 AT13148 هو مثبط كيناز متعدد AGC نشط شفويًا وتنافسي ATP مع IC50s من 38 نانومتر / 402 نانومتر / 50 نانومتر ، 8 نانومتر ، 3 نانومتر ، 6 نانومتر / 4 نانومتر لـ Akt1 / 2/3 ، p70S6K ، PKA ، و ROCKI / II ، على التوالي
- GC12297 AT7867 AT7867 هو مثبط قوي تنافسي ATP لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 و p70S6K / PKA مع IC50s من 32 نانومتر / 17 نانومتر / 47 نانومتر و 85 نانومتر / 20 نانومتر ، على التوالي
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC62335 AZ2 AZ2 هو مثبط PI3Kγ انتقائي للغاية (قيمة pIC50 لـ PI3Kγ هي 9.3)
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، انتقائي DNA-PK مع IC50 من 0.6 نانومتر. AZD-7648 يستحث موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاط مضاد للأورام.
- GC16568 AZD1080 AZD1080 هو مثبط GSK3 قوي وانتقائي
-
GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) هو مثبط mTOR تنافسي لـ ATP مع IC50 من 2.81 نانومتر. AZD2014 يثبط كلا من مجمعي mTORC1 و mTORC2. - GC14736 AZD2858 AZD2858 هو مثبط GSK-3 فعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 0.9 و 5 نانومتر لـ GSK-3α و GSK-3β ، على التوالي ، يستخدم في البحث عن التئام الكسور
- GC65149 AZD3458 AZD3458 هو مثبط PI3Kγ قوي وانتقائي بشكل ملحوظ مع pIC50s من 9.1 و 5.1 و <4.5 و 6.5 لـ PI3Kγ و PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kδ على التوالي
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم AKT kinase مع IC50 من 3 و 7 و 7 نانومتر لـ Akt1 و Akt2 و Akt3 ، على التوالي.
-
GC16851
AZD6482
KIN-193
AZD6482 (KIN-193) هو مثبط قوي وانتقائي p110β مع IC50 0.69 نانومتر. -
GC16380
AZD8055
CCG-168
مثبط MTOR
- GC65507 AZD8154 AZD8154 عبارة عن مثبط ثنائي PI3Kγδ انتقائي جديد عن طريق الاستنشاق يستهدف مرض التهاب مجرى الهواء
- GC12576 AZD8186 AZD8186 هو مثبط PI3K ، والذي يثبط بشكل فعال PI3Kβ (IC50 = 4 نانومتر) و PI3Kδ (IC5050 = 12 نانومتر) مع انتقائية على PI3Kα (IC50 = 35 نانومتر) و PI3Kγ (IC50 = 675 نانومتر)
- GC11248 AZD8835 AZD8835 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3Kα و PI3Kδ مع IC50s من 6.2 و 5.7 نانومتر ، على التوالي.
- GC64377 Batatasin III Batatasin III ، stilbenoid ، يمنع هجرة السرطان والغزو عن طريق قمع انتقال الظهارة إلى اللحمة المتوسطة (EMT) وإشارات FAK-AKTيحتوي Batatasin III على أنشطة مضادة للسرطان
-
GC17766
BAY 80-6946 (Copanlisib)
BAY 80-6946
BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي ATP للفئة I PI3K ، مع IC50s من 0.5 نانومتر ، 0.7 نانومتر ، 3.7 نانومتر و 6.4 نانومتر لـ PI3Kα ؛، PI3K&8888948 ؛، PI3Kβ ؛ و PI3Kγ ، على التوالي. يحتوي BAY 80-6946 (Copanlisib) على أكثر من 2000 ضعف انتقائية ضد كينازات الدهون والبروتينات الأخرى ، باستثناء mTOR. يحتوي BAY 80-6946 (Copanlisib) على نشاط مضاد للأورام.