Search Site
  • 0
    سلة التسوق

    انقر هنا لمعرفة عدد العناصر التي أضفتها:)

    image loader

    إضافة عنصر (عناصر) إلى سلة التسوق ......

الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> PROTAC >> PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

أهداف لـ نبسب؛ PROTAC

منتجات لـ نبسب؛ PROTAC

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA هو محلل قوي PROTAC SOS1. (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA Chemical Structure
  3. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  4. GC33280 A1874 A1874 عبارة عن يجند قائم على الجوز (MDM2) و PROTAC مهين لـ BRD4 مع DC50 من 32 نانومتر (تحفيز تدهور BRD4 في الخلايا)فعال في منع تكاثر خطوط الخلايا السرطانية A1874 Chemical Structure
  5. GC35227 ACBI1 ACBI1 عبارة عن مزيل مواد قوي وتعاوني SMARCA2 و SMARCA4 و PBRM1 مع DC50s من 6 و 11 و 32 نانومتر ، على التواليACBI1 هو محلل بروتاكيظهر ACBI1 نشاطًا مضادًا للتكاثرACBI1 يحث على موت الخلايا المبرمج ACBI1 Chemical Structure
  6. GC73359 ACBI2 ACBI2 هو محلل VHL PROTAC SMARCA2 (EC50: 7 نانومتر)، والذي يحلل بشكل انتقائي SMARCA2 بقيمة DC50 1 نانومتر في خلايا RKO. ACBI2 Chemical Structure
  7. GC73236 AD4 AD4 هو مشتق أرتيميسينين الذي هو كايميرا استهداف البروتين (PROTAC) استهداف PCLAF. AD4 Chemical Structure
  8. GC73203 AK-2292 ويعد AK-2292 مادة تحلل فعالة وانتقائية من نوع STAT5 بروتاك (PROTAC)، مع تركيز نصف حيوي يبلغ 0.10 ميكرومتر. AK-2292 Chemical Structure
  9. GC73613 ARD-1676 ARD-1676 هو محلل متاح عن طريق الفم لمستقبلات الاندروجين (AR) PROTAC يتكون من ربيطة AR وربيطة مخيخ. ARD-1676 Chemical Structure
  10. GC73277 ARD-2051 ARD-2051 هو مستقبلات الاندروجين القوية والنشطة عن طريق الفم (AR) التي تستهدف تحلل البروتين الكيميرا. ARD-2051 Chemical Structure
  11. GC72850 ARD-69 ARD-69 (مركب 34) هو محلل قوي لمستقبلات الاندروجين بروتاك. ARD-69 Chemical Structure
  12. GC74044 ARM165 ARM165 هو جزيء غير وظيفي. ARM165 Chemical Structure
  13. GC73786 ARV-393 ARV-393 هو بروتاك (PROTAC) نشط عن طريق الفم يستخدم نظام يوبيكتين البروتيني لاستهداف تحلل BCL6. ARV-393 Chemical Structure
  14. GC68696 ARV-766

    ARV-766 هو مُحلِّل بروتيني فعال عن طريق الفم يستهدف المجمعات المستهدَفة لتحطيم البروتين (PROTAC) والذي يساعد في تحطيم البروتين. يؤدي ARV-766 إلى تحطُّــــــم مستقبل هرمون التستوستيرانات الأصلية AR، كما أنه يؤدي إلى تحطُّــــاف نسخة من LBD للاضطرابات ذات صِلة بالوراثة، بما في ذلك أشكال سائدة من اضْطِرابَات L702H و H875Y و T878A.

     ARV-766 Chemical Structure
  15. GC32685 ARV-771 ARV-771 هو BET PROTAC قوي يعتمد على E3 ligase von Hippel-Lindau مع Kds من 34 نانومتر ، 4.7 نانومتر ، 8.3 نانومتر ، 7.6 نانومتر ، 9.6 نانومتر ، و 7.6 نانومتر لـ BRD2 (1) ، BRD2 (2) ، BRD3 ( 1) و BRD3 (2) و BRD4 (1) و BRD4 (2) على التوالي ARV-771 Chemical Structure
  16. GC19038 ARV-825 ARV-825 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4يرتبط ARV-825 بـ BD1 و BD2 من BRD4 مع Kds من 90 و 28 نانومتر ، على التوالي ARV-825 Chemical Structure
  17. GC33354 AT6 AT6 هو نظير PROTAC AT1 ، وهو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 مع انتقائية عالية إلى bromodomain (Brd4) AT6 Chemical Structure
  18. GC64271 AU-15330 AU-15330 عبارة عن جهاز تحلل مستهدف للتحلل البروتيني (PROTAC) للوحدات الفرعية SWI / SNF ATPase ، SMARCA2 و SMARCA4AU-15330 يحث على تثبيط قوي لنمو الورم في نماذج طعم أجنبي لسرطان البروستاتا ويتآزر مع مضاد AR إنزالوتاميدAU-15330 يحث على مغفرة المرض في نماذج سرطان البروستاتا المقاومة للإخصاء (CRPC) بدون سمية AU-15330 Chemical Structure
  19. GC74035 AU-24118 AU-24118 هو محلل للتحلل البروتينى متاح بيولوجيا عن طريق الفم (PROTAC) من mSWI/SNF ATPases (SMARCA2 و SMARCA4) و PBRM1. AU-24118 Chemical Structure
  20. GC73046 AZ'6421 يعمل AZ'6421 كتحلل حماية يستهدف الكيميرا (PROTAC) للتحلل الانتقائي لمستقبل الاستروجين ألفا. AZ'6421 Chemical Structure
  21. GC65506 BETd-246 BETd-246 هو من مثبطات BET bromodomain (BRD) من الجيل الثاني والمستندة إلى PROTAC والمتصلة بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يُظهر انتقائية فائقة وقوة ونشاط مضاد للأورام BETd-246 Chemical Structure
  22. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع انخفاض يصل إلى 30 مساءً مقابل بروتين BRD4 في RS4 ؛ 11 خط خلايا سرطان الدم. BETd-260 (ZBC 260) يقمع بقوة بقاء الخلية ويحث بقوة على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  23. GC65457 BI-3663 BI-3663 عبارة عن PTK2 / FAK PROTAC انتقائي للغاية (DC50 = 30 نانومتر) ، مع روابط Cereblon لاختطاف E3 ligases لتدهور PTK2BI-3663 يثبط PTK2 مع IC50 18 نانومترBI-3663 عبارة عن PROTAC يتكون من BI-4464 مرتبط بـ Pomalidomide مع رابطنشاط مضاد للسرطان BI-3663 Chemical Structure
  24. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 degrader AT1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 كمزيل انتقائي للغاية Brd4 ، مع Kd من 44 نانومتر لـ Brd4BD2 في الخلايا BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  25. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل جزيء صغير انتقائي قوي وجديد CDK6 BSJ-03-123 Chemical Structure
  26. GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA هو PROTAC متصل بواسطة ربيطات Cereblon و CDK. BSJ-03-204 triTFA Chemical Structure
  27. GC91442 C-02

    C-02 هو مركب يستهدف تحلل البروتينات (PROTAC) ويتألف من مثبط الهكسوكيناز لونيديامين المرتبط بمستقبل سيريبولون لعقار التاليدومايد.

     C-02 Chemical Structure
  28. GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochloride هو شكل ملح drochloride من CARM1 degrader-1 CARM1 degrader-1 hydrochloride Chemical Structure
  29. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  30. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  31. GC73432 CFT1946 CFT1946 هو مركب نشط عن طريق الفم، معتمد على CRBN، ومتحلل انتقائي للتحلل ثنائي الوظيفة (BiDAC™) من BRAFV600E مع DC50 من 14 نانومتر في خلايا A375. CFT1946 Chemical Structure
  32. GC35739 CP-10 CP-10 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK ، مع تدهور CDK6 انتقائي للغاية ومحدّد ورائع (DC50 = 2.1 نانومتر)يمنع تكاثر العديد من الخلايا السرطانية المكونة للدم بفاعلية مذهلة بما في ذلك المايلوما المتعددة ، ولا يزال بإمكانه تحطيم CDK6 المتحور والمفرط في التعبير CP-10 Chemical Structure
  33. GC74027 DAS-5-oCRBN DAS-5-oCRBN هو محلل انتقائي وقوي من c-Src kinase. DAS-5-oCRBN Chemical Structure
  34. GC66361 DB-0646 DB-0646 ، بروتاك ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز. DB-0646 Chemical Structure
  35. GC68942 DB1113

    DB1113 (مثال 24) هو مركب ثنائي الوظيفة يستهدف تحلل بروتينات الكيناز المستهدفة. يمكن لـ DB1113 تحليل ABL1، ABL2، BLK، CDK11B، CDK4، CSK، EPHA3، FER، GAK، LIMK1، MAP3K20 ، MAP4K1 ، MAP4K2 ، MAP4K3 ، MAP4K5 ، MAP K14 وMAP K7 وMAP K8 وMAP K9 وMAP Kapk2 وMAP Kapk3 وNLK وPDIKL1 وPTKB2B RIPKI1 RPS6KA1 RPS6KA3 SIK2 SIK3 STC35 TNCK2 ULKI. يمكن استخدام DB1113 في دراسة الأمراض أو الاضطرابات التي تعتمد على نشاط كيناز فائق.

     DB1113 Chemical Structure
  36. GC19119 dBET1 dBET1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4 مع EC50 بقيمة 430 نانومترdBET1 هو PROTAC يتكون من (+) - JQ1 المرتبط بـ NSC 527179 مع رابط dBET1 Chemical Structure
  37. GC35815 dBET57 dBET57 عبارة عن مادة تحطيم فعالة وانتقائية لـ BRD4BD1 بناءً على تقنية PROTACيتوسط dBET57 التوظيف في CRL4Cereblon E3 ubiquitin ligase ، مع DC50 / 5h من 500 نانومتر لـ BRD4BD1 ، وهو غير نشط في BRD4BD2 dBET57 Chemical Structure
  38. GC32719 dBET6 dBET6 عبارة عن بروتين PROTAC شديد الفعالية وانتقائي وقابل للنفاذ للخلايا متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع IC 50 من 14 نانومتر ، وله نشاط مضاد للأورام dBET6 Chemical Structure
  39. GC73356 dBRD4-BD1 يعتبر dBRD4-BD1 مادة تحلل انتقائية ومتينة للـ BRD4 وتبلغ قيمة DC50 280 نانومتر (الحد الأقصى =77 ٪). dBRD4-BD1 يرفع مستوى البروتين BRD2/3 ويظهر سمية خلوية منخفضة من iBRD4-BD1. dBRD4-BD1 Chemical Structure
  40. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 هو PROTAC قوي وانتقائي لسرطان الدم في الخلايا النخاعية 1 (MCL1) (أحد أفراد عائلة Bcl-2) استنادًا إلى Cereblon ، والذي يرتبط بـ MCL1 بقيمة 30 نانومترينشط dMCL1-2 آلية موت الخلايا المبرمج الخلوي عن طريق تحلل MCL1 dMCL1-2 Chemical Structure
  41. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    دوفيتينيب رايبوتاك هو عامل مستهدف لتحطيم الرنا، والذي يمكنه بقوة وانتقائية قص شحمة miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  42. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    دوفيتينيب رايبوتاك تفا هو عامل مستهدف لتحطيم الرنا ، والذي يمكنه قطع المير-21 الأساسية بقوة وانتقائية شديدة.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  43. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47، جزيء dTAG ثنائي الوظيفة المستهدف للتحولات في FKBP12 (FKBP12F36V). يمكن استخدام FKBP12F36V كعلامة تحلل (dTAG) والانصهار مع البروتين المستهدف. يمكن استخدام dTAG-47 في دراسة سرطان الثدي القاعدي المشابه للأورام.

     dTAG-47 Chemical Structure
  44. GC73124 dTAG-47-NEG dTAG-47-NEG هو نظير لـ dTAG-47 الذي لا يستطيع ربط وتجنيد المخيخ (CRBN). يمكن استخدام dTAG-47-NEG كتحكم سلبي غير وظيفي في dTAG-47. dTAG-47-NEG Chemical Structure
  45. GC91440 Dth

    Dth هو مخلب يستهدف تحليل البروتينات (PROTAC) ويتألف من المسحة الضوئية لـ RNA DFHBI والمركب المناعي التحكمي ثاليدومايد.

     Dth Chemical Structure
  46. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 عبارة عن مزيل مواد انتقائي ثنائي الوظيفة لـ TRIM24 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من روابط لـ von Hippel-Lindau و TRIM24 dTRIM24 Chemical Structure
  47. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 13 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الأثير. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  48. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 20 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الإيثر. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  49. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 25 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 يشتمل على (S ، R ، S) - Ligand VHL القائم على AHPC ورابط PEG المكون من 6 وحدات. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  50. GC36001 ERD-308 ERD-308 هو مادة بروتاك القوية للغاية القائمة على فون هيبل لينداو من مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) لعلاج سرطان الثدي الإيجابي ERيستحث ERD-308> 95 ٪ من تدهور ER بتركيزات منخفضة تصل إلى 5 نانومتر في كلا خطي الخلايا (DC50 (التركيز يسبب 50 ٪ من تدهور البروتين) من 0.17 نانومتر و 0.43 نانومتر في خلايا MCF-7 و T47D ER + ، على التوالى). ERD-308 Chemical Structure
  51. GC74013 FOSL1 degrader 1 FOSL1 degrader 1 (4) هو T-5224-PROTAC، يتحلل FOSL1 (AP-1) لقمع التعبير الجيني الجذري السرطان في HNSCC. FOSL1 degrader 1 Chemical Structure
  52. GC73490 GBD-9 إن GBD-9 هو محلل ثنائي الآلية يحلل بكفاءة BTK و GSPT1 من خلال توظيف مخيخ ليغاز E3 (CRBN). GBD-9 Chemical Structure
  53. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     PROTAC 3 المستندة إلى Gefitinib ، التي تربط عنصر ربط EGFR إلى يجند فون هيبل لينداو عبر رابط ، يؤدي إلى تدهور EGFR مع DC50s من 11.7 نانومتر و 22.3 نانومتر في خلايا HCC827 (إكسون 19 ديل) و H3255 (طفرة L858R) ، على التوالي Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  54. GC36167 GMB-475 GMB-475 هو مادة تحلل من BCR-ABL1 التيروزين كيناز على أساس PROTAC ، ويتغلب على مقاومة الأدوية المعتمدة على BCR-ABL1يستهدف GMB-475 بروتين BCR-ABL1 ويجند E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL) ، مما يؤدي إلى انتشار البروتين الاندماجي المنشأ في كل مكان ومن ثم تدهوره GMB-475 Chemical Structure
  55. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) عبارة عن اتحاد من الروابط للرابط E3 و 21 ذرة طولًا. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل HaloPROTAC 2 على رابط VHL المستند إلى VH032 ورابط PEG المكون من 5 وحدات. HaloPROTAC 2 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في المقايسات القائمة على الخلية. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  56. GC70691 HDAC6 degrader-1 HDAC6 degrader-1 هو PROTAC الذي يضم مثبط HDAC6 انتقائي Nexturastat A (Nex A) كما يربط HDAC6، وصلة وربيطة لتوظيف ليغاز E3. HDAC6 degrader-1 Chemical Structure
  57. GC73385 HDAC6 degrader-3 يعتبر HDAC6 degrader-3 محلل HDAC6 فعال وانتقائي عبر التكوين المركب الثلاثي ومسار اليوبيكتين البروتيني بقيمة DC50 19.4 نانومتر. HDAC6 degrader-3 Chemical Structure
  58. GC71400 HJM-561 HJM-561 هو فعال، انتقائي، متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم EGFR PROTAC. HJM-561 Chemical Structure
  59. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (المركب 15a) عبارة عن مادة Cereblon (CRBN) قوية وفعالة للغاية مع تأثيرات قليلة فقط على IKZF1 و IKZF3 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  60. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 عبارة عن مطهر قوي pVHL30 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من اثنين من روابط von Hippel-Lindau Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  61. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 عبارة عن مطهر قوي ، انتقائي للغاية ، قائم على PROTAC ، يتكون من مثبط AKT المنافس لـ ATP GDC-0068 مقترن بـ Lenalidomide (Cereblon ligand)يثبط INY-03-041 AKT1 و AKT2 و AKT3 مع IC50s من 2.0 نانومتر و 6.8 نانومتر و 3.5 نانومتر على التوالي INY-03-041 Chemical Structure
  62. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  63. GC73871 INY-05-040 INY-05-040 هو محلل AKT الذي يمكن بشكل انتقائي وسريع تحلل جميع أشكال AKT النظائرية الثلاثة. INY-05-040 Chemical Structure
  64. GC73536 JET-209 ويعد JET-209 مادة تحلل قوية من بروتاك البنزوفينون/p300، حيث تبلغ قيم التركيز النصفي 0,05 نانومتر و 0,2 نانومتر للبنزوفينون البنزوفيني و p300. JET-209 Chemical Structure
  65. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 هو بروتاك مرتبط بمستقبلات لسيريبرولون وCDK. JH-XI-10-02 هو منحل عالي الفعالية والانتقائية لـ CDK8، حيث يصل تركيزه اللازم لإنخفاض نشاط البروتين إلى 159 نانومتر. يؤدي JH-XI-10-02 إلى تحلل بروتينات في المجهرات، دون التأثير على مستوى mRNA لـ CDK8. كما أظهر JH-XI-10-02 عدم التأثير على CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  66. GC73550 JH-XII-03-02 JH-XII-03-02 هو محلل قوي وانتقائي LRRK2 PROTAC. JH-XII-03-02 Chemical Structure
  67. GC73112 JPS014 TFA JPS014 TFA هو بنزاميد Von Hippel-Lindau (VHL) E3-ligase proteolysis chimeras (PROTAC). JPS014 TFA Chemical Structure
  68. GC73113 JPS016 TFA JPS016 TFA هو بنزاميد Von Hippel-Lindau (VHL) E3-ligase proteolysis chimeras (PROTAC). JPS016 TFA Chemical Structure
  69. GC69320 JQAD1

    JQAD1 هو بروتاك يعتمد على CRBN ، ويستهدف انحلال EP300 بشكل انتقائي. يثبط JQAD1 تعبير EP300 وتعديل H3K27ac. كما أن JQAD1 يحفز الخلايا على التصفية (apoptosis). يمكن استخدام JQAD1 في الأبحاث المتعلقة بسرطان.

     JQAD1 Chemical Structure
  70. GC73159 KTX-582 يعتبر KTX-582 محلل قوي من نوع IRAK4 مع قيم DC50 تبلغ 4 نانومتر و 5 نانومتر من نوع IRAK4 و Ikaros على التوالي. KTX-582 Chemical Structure
  71. GC73161 KTX-951 ويستهدف KTX-951 تحلل IRAK4 (DC50=18 نانومتر). KTX-951 Chemical Structure
  72. GC73276 LC-MB12 LC-MB12 هو مركب بروتاك نشط عن طريق الفم يستهدف تحلل FGFR2 مع CC50 من 11.8 نانومتر. LC-MB12 Chemical Structure
  73. GC73956 LLC0424 LLC0424 هو محلل قوي وانتقائي يستند إلى مخيط بروتاك النووي المرتبط بالمستقبلات يحتوي على 2 (NSD2). LLC0424 Chemical Structure
  74. GC38812 MD-224 MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان MD-224 Chemical Structure
  75. GC73299 MDEG-541 MDEG-541 هو محلل قوي MYC-MAX. MDEG-541 Chemical Structure
  76. GC73929 MG degrader 1 MG degrader 1 (Compd E14) هو محلل بروتاك من IKZF3 و GSPT1 و GSPT2 بقيمة EC50 1.385 نانومتر في خلايا MM.1S. MG degrader 1 Chemical Structure
  77. GC64651 MI-389 MI-389 هو عامل إنهاء ترجمة GSPT1 من PROTACيعطل MI-389 هدفًا يمثل تبعية مشتركة في مختلف خطوط الخلايا AML وجميع خطوط الخلايا ، ويعتمد إجراء MI-389 على CRL4CRBN E3 ligase MI-389 Chemical Structure
  78. GC73358 MS15 TFA MS15 TFA هو محلل قوي وانتقائي AKT PROTAC. MS15 TFA Chemical Structure
  79. GC69501 MS159

    MS159 هو عامل تحطيم بروتاك فعال يرتبط بمجال الهيكلية SET لبروتين NSD2 المرتبط بمستقبلات النواة. يمكن لـ MS159 قمع نمو خلايا الأورام. إن MS159 هو أداة كيميائية فعالة لاستكشاف دور NSD2 في الصحة والأمراض.

     MS159 Chemical Structure
  80. GC65466 MS170 MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي MS170 Chemical Structure
  81. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  82. GC73800 MS181 MS181 (المركب 1) هو مخيخ قوي (CRBN)-التوظيف و EED-binding polycomb complex قمع 1 (PRC1) PROTAC. MS181 Chemical Structure
  83. GC69502 MS21

    MS21 هو نوع جديد من مُحلِّلات AKT، يقوم بتثبيط نمو الأورام المتحولة جينيًا عن طريق تثبيط اختيارية لمسار PI3K/PTEN.

     MS21 Chemical Structure
  84. GC65243 MS4077 MS4077 هو ورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) PROTAC (ديجريدر) على أساس يجند Cereblon ، مع Kd من 37 نانومتر لربط تقارب ALK MS4077 Chemical Structure
  85. GC64966 MS4078 MS4078 هو سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) PROTAC (ديجريدر) يعتمد على يجند Cereblon ، مع Kd من 19 نانومتر لربط تقارب ALK MS4078 Chemical Structure
  86. GC64292 MS432 MS432 هو أول من نوعه في فئته وانتقائي للغاية PD0325901 القائم على فون هيبل لينداو - تجنيد ديجريدر PROTAC لـ MEK1 و MEK2يعرض MS432 تعرضًا جيدًا للبلازما في الفئران ، حيث تظهر قيم DC50 تبلغ 31 نانومتر و 17 نانومتر لـ MEK1 و MEK2 في خلايا HT29 على التوالي MS432 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) عبارة عن مطهر PRMT5 الأول في فئته وأداة كيميائية قيّمة (PROTAC) لاستكشاف وظائف PRMT5 في الصحة والمرض MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     أيزومر MS4322 (YS43-22) هو أيزومر MS4322. MS4322 عبارة عن مادة PRMT5 فعالة وانتقائية (بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5) ، وتمنع نمو خطوط الخلايا السرطانية المتعددة. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC64295 MS67

    MS67 هو مزيل فعال وانتقائي لبروتين مجال تكرار WD40 5 (WDR5) بقيمة Kd تبلغ 63 نانومتر. MS67 غير فعال ضد الإنزيمات المثيلية الأخرى، والكينازات، ومستقبلات GPCR، وقنوات الأيونات، والمحولات. يظهر MS67 تأثيرًا قويًا في علاج سرطان الخلايا.

     MS67 Chemical Structure
  90. GC69505 MS9427

    MS9427 هو عامل تحلل فعال لبروتاك EGFR ، وقيم Kd لـ EGFR البري و EGFR L858R المتحول بشكل مختلف هي 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر على التوالي. يؤدي MS9427 إلى تحطيم الأنواع المتحولة انتقائيًا من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون أن يؤثر على WT EGFR. يعد MS9427 قادرًا على تثبيط نمو خلايا NSCLC بشكل كبير، وهذا مفيد في الأبحاث المضادة لسرطانات.

     MS9427 Chemical Structure
  91. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA هو عامل تحطيم فعال لبروتاك EGFR ، وهو يبلغ Kd 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر بالنسبة لـ EGFR البري و L858R المحول. يقوم MS9427 TFA باختيارية تحطيم الأشكال المحولة من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون التأثير على WT EGFR. يعد MS9427 TFA قادرًا على تثبيط انتشار خلايا NSCLC بفعالية، كما أنه مفيد في الأبحاث المضادة للسرطان.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  92. GC73143 MS9449 MS9449 هو محلل قوي لـ PROTAC EGFR مع Kds من 17 نانومتر و 10 نانومتر لـ EGFR WT و EGFR L858R على التوالي. MS9449 Chemical Structure
  93. GC36661 MT-802 MT-802 عبارة عن مطهر قوي لـ BTK يعتمد على Cereblon ligand ، مع DC50 من 1 نانومتر MT-802 Chemical Structure
  94. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 هو نوع من PROTAC القائم على AR. يثبط MTX-23 نمو خلايا CaP بتحليل AR-V7 و AR-FL. كما يؤدي MTX-23 إلى تحفيز الخلايا للإنحدار (apoptosis).

     MTX-23 Chemical Structure
  95. GC18729 MZ1 MZ1 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4. MZ1 يحث بشكل فعال وسريع على إزالة قابلة للعكس وطويلة الأمد وانتقائية لـ BRD4 على BRD2 و BRD3. Kds لـ 382/120 و 119/115 و 307/228 نانومتر لـ BRD4 BD1 / 2 و BRD3 BD1 / 2 و BRD2 BD1 / 2 على التوالي. MZ1 Chemical Structure
  96. GC33102 MZP-54 MZP-54 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd من 4 نانومتر لـ Brd4BD2 MZP-54 Chemical Structure
  97. GC33363 MZP-55 MZP-55 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd 8 نانومتر لـ Brd4BD2 MZP-55 Chemical Structure
  98. GC73389 Nampt degrader-2 Nampt degrader-2 هو بروتاك الفلورسنت، الذي يحلل بكفاءة NAMPT مع IC50 من 41.9 نانومتر. Nampt degrader-2 Chemical Structure
  99. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  100. GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272 هو بروتاك قوي يستهدف EZH2 للتحلل. NUCC-0226272 Chemical Structure
  101. GC71231 NX-5948 NX-5948 is an orally active proteolytic targeting chimera (PROTAC) that is a Bruton’s tyrosine kinase (BTK) degrader. NX-5948 Chemical Structure

عناصر 1 إلى 100 من مجموع 202

لكل صفحة
  1. 1
  2. 2
  3. 3

تحديد الاتجاه التنازلي