الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Proteases >> E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

أهداف لـ نبسب؛ E1/E2/E3 Enzyme

منتجات لـ نبسب؛ E1/E2/E3 Enzyme

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC10408 2-D08 2-D08 هو مثبط فريد ميكانيكيًا منفردًا للخلية من البروتين SUMOylation2-D08 يثبط أيضًا Axl بـ IC50 0.49 نانومتر 2-D08  Chemical Structure
  3. GC33356 AM-8735 AM-8735 هو مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC 50 من 25 نانومتر. AM-8735  Chemical Structure
  4. GC15828 AMG232

    AMG 232;AMG-232

    AMG232 (AMG 232) هو مثبط فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم لتفاعل p53-MDM2 ، مع IC50 يبلغ 0.6 نانومتر. يرتبط AMG232 بـ MDM2 بـ Kd 0.045 نانومتر. AMG232  Chemical Structure
  5. GC73363 Antitumor agent-81 Antitumor agent-81 (المركب 5a) هو ناهض منخفض السمية الخلوية P62-RNF168 الذي يعزز التفاعل بين P62 و RNF168. Antitumor agent-81  Chemical Structure
  6. GC35367 APG-115

    AA-115

    APG-115 (APG-115) هو مثبط بروتين MDM2 نشط عن طريق الفم يرتبط ببروتين MDM2 بقيم IC50 و Ki البالغة 3.8 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي. يمنع APG-115 تفاعل MDM2 و p53 ويحث على إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج بطريقة تعتمد على p53. APG-115  Chemical Structure
  7. GC68150 BC-1382 BC-1382  Chemical Structure
  8. GC62135 BC1618 يحفز BC1618 ، وهو مركب مثبط نشط عن طريق الفم Fbxo48 ، الإشارات المعتمدة على Ampk (عن طريق منع pAmpkα المنشط من التحلل بوساطة Fbxo48) BC1618  Chemical Structure
  9. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    BH3I-1 هو أحد مضادات عائلة Bcl-2 ، والذي يمنع ارتباط ببتيد Bak BH3 بـ Bcl-xL مع Ki يبلغ 2.4 ± 0.2 ميكرومتر في اختبار FPBH3I-1 لديه Kd 5.3 ميكرومتر مقابل زوج p53 / MDM2 BH3I-1  Chemical Structure
  10. GC35511 BI-0252 BI-0252 هو مثبط انتقائي MDM2-p53 نشط عن طريق الفم مع IC50 من 4 نانومتريمكن أن يؤدي BI-0252 إلى حدوث تراجع في الورم في جميع حيوانات الفأر SJSA-1 xenograft ، مع ما يصاحب ذلك من تحريض جينات مستهدفة لبروتين الورم p53 (TP53) وعلامات موت الخلايا المبرمج BI-0252  Chemical Structure
  11. GC65305 BI8622 BI8622 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 من 3.1 ميكرومتر BI8622  Chemical Structure
  12. GC65148 BI8626 BI8626 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 0.9 ميكرومتر BI8626  Chemical Structure
  13. GC34513 C25-140 C25-140 ، مثبط TRAF6-Ubc13 هو الأول في فئته ، النشط فموياً ، والانتقائي إلى حد ما ، يرتبط مباشرة بـ TRAF6 ، ويمنع تفاعل TRAF6 مع Ubc13 C25-140  Chemical Structure
  14. GC62568 Cbl-b-IN-1 Cbl-b-IN-1 (المثال 519) هو مثبط Cbl-b ، مستخرج من براءة اختراع WO2019148005A1 ، مع IC50 <100 نانومتر Cbl-b-IN-1  Chemical Structure
  15. GC68840 Cbl-b-IN-3

    Cbl-b-IN-3 (المركب 23) هو مثبط لجين سرطان اللمفاويات Casitas B-B (Cbl-b) ، و IC50 أقل من 1 نانومتر. Cbl-b هو إنزيم E3 للأشارة بالأوبئة، يعمل على تحفيز خلايا T.

    Cbl-b-IN-3  Chemical Structure
  16. GC71320 Cbl-b-IN-5 Cbl-b-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Cbl-b (IC50=3-10 µM). Cbl-b-IN-5  Chemical Structure
  17. GC39169 CC-92480

    CC-92480

    CC-92480 (CC-92480) ، دواء تعديل ليجيز سيريبلون E3 يوبيكويتين (CELMoD) ، يعمل كغراء جزيئي. يُظهر CC-92480 تقاربًا كبيرًا مع cereblon ، مما يؤدي إلى نشاط قوي مضاد للورم النخاعي. CC-92480  Chemical Structure
  18. GC35625 CC0651 CC0651 هو مثبط خيفي لإنزيم Cdc34 البشري المترافق مع اليوبيكويتينCC0651 بقوة (IC50 = 1.72 ميكرومتر) يمنع انتشار p27Kip1 ، كما أكده تحليل الاستجابة للجرعة CC0651  Chemical Structure
  19. GC19088 CC122

    Avadomide

    CC122 (CC 122) عبارة عن مُعدِّل cereblon نشط شفهيًا. CC122  Chemical Structure
  20. GC33039 COH000 COH000 هو مثبط خيفي وتساهمي ولا رجوع فيه من إنزيم منشط 1 يشبه يوبيكويتين (إنزيم تنشيط SUMO) (E1) ، مع IC 50 من 0.2 ميكرومتر من أجل SUMOylation في المختبر COH000  Chemical Structure
  21. GC32911 CTX1 CTX1 هو منشط p53 يتغلب على قمع p53 بوساطة HdmXيُظهر CTX1 نشاطًا قويًا مضادًا للسرطان في نظام نموذجي لابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) CTX1  Chemical Structure
  22. GC65576 DI-1859 DI-1859 هو مثبط فعال وانتقائي وتساهمي لـ DCN1 DI-1859  Chemical Structure
  23. GC62721 DI-591 DI-591 هو مثبط قوي ، عالي التقارب ونفاذ الخلية لتفاعل DCN1-UBC12يرتبط DI-591 بـ DCN1 و DCN2 بقيم Ki تبلغ 12 نانومتر و 10.4 نانومتر على التوالي وليس له ارتباط ملموس ببروتينات DCN3 و DCN4 و DCN5DI-591 يمنع بشكل انتقائي neddylation من cullin 3 ولكن ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على neddylation من أفراد عائلة cullin الآخرين DI-591  Chemical Structure
  24. GC32814 DKM 2-93 DKM 2-93 هو مثبط انتقائي نسبيًا لـ UBA5 مع IC50 من 430 ميكرومتر DKM 2-93  Chemical Structure
  25. GC74157 EN450 EN450 هو cysteine-تفاعلية تساهمية محلل الغراء الجزيئي استهداف NF-κB. EN450  Chemical Structure
  26. GC10134 Ginkgolic Acid C15:1

    Anacardic Acid 15:1,Ginkgolic Acid I

    Ginkgolic Acid C15: 1 هو مركب طبيعي يثبط SUMOylation مع IC50 من 3.0 μ ؛ M في فحص المختبر. Ginkgolic Acid C15:1  Chemical Structure
  27. GC43786 GS-143 GS-143 هو مثبط انتقائي لتكاثر IκBα مع IC 50 من 5.2 ميكرومتر من أجل SCFβTrCP1 بوساطة IκBα في كل مكان. GS-143  Chemical Structure
  28. GC73900 HA-9104 HA-9104 هو مثبط قوي وانتقائي للكيولين -5 عن طريق استهداف جيب V30 من UBE2F. HA-9104  Chemical Structure
  29. GC63002 HB007 HB007 عبارة عن معدِّل صغير مرتبط باليوبيكويتين 1 (SUMO1)يستحث HB007 انتشار SUMO1 في كل مكان وتدهوره ، مما يؤدي إلى انخفاض نمو الورم في الجسم الحييمكن استخدام HB007 في أبحاث سرطان المخ والثدي والقولون والرئة HB007  Chemical Structure
  30. GC69217 HECT E3-IN-1

    HECT E3-IN-1 (مركب 3 المركب) هو مثبط لإنزيم HECT E3 المتصل. يقوم HECT E3-IN-1 (المركب 3) بتدمير موقع رابطة Ub غير التآزرية مع Nedd4-1.

    HECT E3-IN-1  Chemical Structure
  31. GC38488 Hinokiflavone Hinokiflavone هو معدل جديد لنشاط الربط قبل mRNA في المختبر وفي السليلويمنع Hinokiflavone تضفير ركائز pre-mRNA عن طريق تثبيط تجميع spliceosome ، على وجه التحديد منع تكوين B المركبHinokiflavone هو أحد مثبطات البروتياز SUMO ، مما يثبط نشاط البروتياز 1 الخاص بالسينترين (SENP1) Hinokiflavone  Chemical Structure
  32. GC63004 HOIPIN-8 HOIPIN-8 هو مثبط قوي لمركب تجميع سلسلة اليوبيكويتين الخطي (LUBAC) مع IC 50 من 11 نانومتر HOIPIN-8  Chemical Structure
  33. GC16368 Indole-3-carbinol

    3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801

    يثبط Indole-3-carbinol (I3C) نشاط NF-B وهو أيضًا ناهض لمستقبلات Aryl الهيدروكربونية (AhR) ومثبط لـ WWP1 (يحتوي على مجال WWP ubiquitin E3 ligase 1) Indole-3-carbinol  Chemical Structure
  34. GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan)

    Serdemetan

    An antagonist of MDM2 action JNJ-26854165 (Serdemetan)  Chemical Structure
  35. GC63363 M435-1279 M435-1279 هو مثبط UBE2TM435-1279 يثبط فرط تنشيط مسار إشارات Wnt /-catenin من خلال منع تدهور RACK1 بوساطة UBE2T M435-1279  Chemical Structure
  36. GC62716 MD-222 MD-222 هو الأول من نوعه في فئته PROTAC عالي الفعالية لإزالة المواد الكيميائية من MDM2يتكون MD-222 من روابط لـ Cereblon و MDM2MD-222 يحث على التحلل السريع لبروتين MDM2 وتنشيط النوع البري p53 في الخلاياMD-222 له تأثيرات مضادة للسرطان MD-222  Chemical Structure
  37. GC38812 MD-224 MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان MD-224  Chemical Structure
  38. GC36605 MI-1061 MI-1061 هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)ينشط MI-1061 بفاعلية p53 ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم MI-1061  Chemical Structure
  39. GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)يقوم MI-1061 TFA بتنشيط p53 بشكل فعال ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم MI-1061 TFA  Chemical Structure
  40. GC16296 MI-773 MI-773 هو مثبط قوي لتفاعل البروتين MDM2-p53 (PPI) مع تقارب ارتباط عالي ضد MDM2 (Kd = 8.2 نانومتر)MI-773 له نشاط مضاد للأورام MI-773  Chemical Structure
  41. GC11547 MI-773 (SAR405838)

    SAR405838

    MI-773 (SAR405838) (MI-77301) ، نظير MI-773 ، هو مثبط تفاعل MDM2-p53 شديد الفعالية وانتقائي. يرتبط MI-773 (SAR405838) بـ MDM2 مع Ki يبلغ 0.88 نانومتر. يستحث MI-773 (SAR405838) موت الخلايا المبرمج وله نشاط قوي مضاد للأورام. MI-773 (SAR405838)  Chemical Structure
  42. GC32881 Milademetan (DS-3032)

    DS-3032

    Milademetan (DS-3032) (DS-3032) هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبة. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) يحث على إيقاف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة. Milademetan (DS-3032)  Chemical Structure
  43. GC62621 Milademetan tosylate hydrate

    DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate

    Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبةMilademetan (DS-3032) يحث هيدرات التوسيلات على توقف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة Milademetan tosylate hydrate  Chemical Structure
  44. GC36631 ML-792 ML-792 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SAE / SUMO1 و SAE / SUMO2 في المقايسات الأنزيمية (قيم IC من 3 و 11 نانومتر ، على التوالي) مقارنة مع NAE / NEDD8 و UAE / ubiquitin (قيم IC من 32 ميكرومتر و> 100 ميكرومتر ، على التوالى). ML-792  Chemical Structure
  45. GC73800 MS181 MS181 (المركب 1) هو مخيخ قوي (CRBN)-التوظيف و EED-binding polycomb complex قمع 1 (PRC1) PROTAC. MS181  Chemical Structure
  46. GC19257 MX69 MX69 هو أحد مثبطات MDM2 / XIAP المستخدمة في علاج السرطان MX69  Chemical Structure
  47. GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT هو أحد مثبطات cullin neddylation 1 (DCN1) المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، والذي يثبط بشكل فعال تفاعل DCN1-UBE2M NAcM-OPT  Chemical Structure
  48. GC32721 NSC232003 NSC232003 هو مثبط UHRF1 قوي للغاية وقابل للنفاذ للخلايا ، والذي يثبط مثيلة الحمض النووي في المختبر ويعطل تفاعلات DNMT1 / UHRF1 على المستوى الخلوي NSC232003  Chemical Structure
  49. GC16051 Nutlin-3

    Nutlin 3b

    A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3 Nutlin-3  Chemical Structure
  50. GC10470 Nutlin-3a chiral

    Nutlin 3a

    Nutlin-3a chiral, an active isomer of Nutlin-3, is a murine double microbody 2 (MDM2) antagonist with IC50 value of 0.09μM . Nutlin-3a chiral  Chemical Structure
  51. GC12508 Nutlin-3b

    Nutlin 3b

    Nutlin-3b هو مثبط p53 / MDM2 مع IC من 13.6 ميكرومترNutlin-3b هو 150 مرة أقل قوة في الارتباط بـ MDM2 من Nutlin-3a Nutlin-3b  Chemical Structure
  52. GC12647 NVP-CGM097

    CGM097

    NVP-CGM097 هو مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC50 من 1.7 ± 0.1 نانومتر لـ hMDM2 NVP-CGM097  Chemical Structure
  53. GC36785 NVP-CGM097 sulfate

    CGM097 sulfate

    كبريتات NVP-CGM097 هي مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC50 من 1.7 ± 0.1 نانومتر لـ hMDM2 NVP-CGM097 sulfate  Chemical Structure
  54. GC19268 NVP-HDM201

    NVP-HDM201; HDM201

    يعد NVP-HDM201 (NVP-HDM201) مثبطًا فعالًا للتفاعل p53-MDM2 قويًا ومتوفرًا بيولوجيًا عن طريق الفم وعالي التحديد. NVP-HDM201  Chemical Structure
  55. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53 و MDM2 بروتينات مثبطات التفاعل-المانع (المركب 32) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2. p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral  Chemical Structure
  56. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride يعتبر ثنائي هيدروكلوريد مثبط التفاعل بين البروتينات p53 و MDM2 مثبطًا للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride  Chemical Structure
  57. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic p53 و MDM2 بروتينات التفاعل - مثبطات racemic (المركب 2j) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2. p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic  Chemical Structure
  58. GC73748 PELI1-IN-1 PELI1-IN-1 (المركب 3d) هو مثبط قوي لل PELI1، E3 يوبيكويتين ليغاز. PELI1-IN-1  Chemical Structure
  59. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-1 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-1  Chemical Structure
  60. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-2 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-2  Chemical Structure
  61. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-3 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-3  Chemical Structure
  62. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-4 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-4  Chemical Structure
  63. GC10940 PRT 4165

    NSC 600157

    PRT 4165 هو مثبط قوي لتكاثر H2A بوساطة PRC1. PRT 4165  Chemical Structure
  64. GC15771 PYR-41 PYR-41 هو مثبط انتقائي ومنفذ للخلية من إنزيم E1 المنشط للأوبيكويتين مع IC 50 <10 ميكرومتر ، مع نشاط ضئيل في E2 و E3 PYR-41  Chemical Structure
  65. GC17801 PYZD-4409 PYZD-4409 هو مثبط محدد لإنزيم يوبيكويتين المنشط UBA1 مع IC50 من 20 ميكرومتر (مقايسة إنزيمية خالية من الخلايا)يحفز PYZD-4409 موت الخلايا في الخلايا الخبيثة ويمنع بشكل تفضيلي نمو خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد الأولي PYZD-4409  Chemical Structure
  66. GC65605 RB-3 RB-3 ، مثبط PRC1 ، يرتبط بـ RING1B-BMI1f ، بـ Kd 2.8 ميكرومتر RB-3  Chemical Structure
  67. GC13019 RG7112

    RO5045337

    An inhibitor of the MDM2-p53 interaction RG7112  Chemical Structure
  68. GC11594 RG7388

    RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781

    An inhibitor of the MDM2-p53 interaction RG7388  Chemical Structure
  69. GC37549 RO-5963 RO-5963 عبارة عن مثبط ثنائي p53-MDM2 و p53-MDMX مع IC50 من 17 نانومتر تقريبًا و 24 نانومتر على التوالي RO-5963  Chemical Structure
  70. GC19312 RO8994 RO8994 عبارة عن سلسلة فعالة للغاية وانتقائية من مثبطات MDM2 ذات الجزيء الصغير spiroindolinone ، مع IC 50 من 5 نانومتر (فحوصات ربط HTRF) و 20 نانومتر (فحوصات انتشار MTT) RO8994  Chemical Structure
  71. GC69842 Rugonersen

    RG6091; RO7248824

    Rugonersen (RG6091؛ RO7248824) هو نوع من الأوليغونوكليوتيدات المضادة للشرطة (ASOs) التي تحمل تعديل حمض النووي الراجع LNA والتي يمكنها خفض صمت إنزيم ربط بروتين أب E3A (UBE3A). متلازمة أنجيلمان (AS) هي اضطراب شديد في التطور العصبي يسببه فقدان UBE3A في خلاية عصبية، وقد استخدم Rugonersen في دراسات AS.

    Rugonersen  Chemical Structure
  72. GC73155 Rugonersen sodium

    RG6091 sodium; RO7248824 sodium

    Rugonersen sodium هو حمض نووي مغلق (LNA)-معدل مضاد النوكليوتيدات (ASOs)، ويؤدي إلى الحد من إسكات اليوبيكتين -البروتين ليغاز E3A (UBE3A). Rugonersen sodium  Chemical Structure
  73. GC69866 SCFSkp2-IN-2

    SCFSkp2-IN-2 (المركب AAA-237) هو مثبط Skp2 ، وهو يتميز بقيمة KD تبلغ 28.77 μM. يؤدي AAA-237 إلى تحفيز الخلايا NSCLC على التخلص من البرنامج المضاد للخلايا (apoptosis) ، مما يظهر نشاطًا مضادًا للأورام.

    SCFSkp2-IN-2  Chemical Structure
  74. GC65469 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 هو مثبط محدد لانزيم بروتياز 1 (SENP1) لنزع السومول المستخرج من براءة اختراع CN110627860 ، المركب 29. تم تطوير SENP1-IN-1 لتعزيز الحساسية الإشعاعية للورم SENP1-IN-1  Chemical Structure
  75. GC13590 SJ 172550

    MDMX Inhibitor II

    A small molecule inhibitor of MDMX SJ 172550  Chemical Structure
  76. GC69911 Skp2 inhibitor 1

    Skp2 مثبط 1 (المركب 14i) هو مثبط لـ Skp2 ، يعيق تفاعل Skp2-Cks1 ، و IC50 هو 2.8 μM. كما أن Skp2 المثبط 1 له نشاط مضاد للسرطان.

    Skp2 inhibitor 1  Chemical Structure
  77. GC73512 Skp2 inhibitor 2 يعتبر Skp2 inhibitor 2 (14f) مثبط للبروتين المربع F البروتين المرتبط بكيناز الطور S (Skp2)، مع قيمة IC50 10.2 ميكرومتر (Skp2-Cks1). Skp2 inhibitor 2  Chemical Structure
  78. GC37648 Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    مثبط Skp2 C1 (SKPin C1) هو مثبط جزيء صغير محدد لتدهور p27 بوساطة Skp2 ، وهو مثبط انتقائيًا لتدهور p27 بوساطة Skp2 عن طريق تقليل ارتباط p27 من خلال ملامسات مستقبلات المركب الرئيسية Skp2 Inhibitor C1  Chemical Structure
  79. GC16055 SMIP004 SMIP004  Chemical Structure
  80. GC73229 Smurf1-IN-1 Smurf1-IN-1 هو مثبط نشط عن طريق الفم وانتقائي من نوع يوبيكتين E3 بروتين ليغاز 1 (SMURF1) مع IC50 من 92 نانومتر. Smurf1-IN-1  Chemical Structure
  81. GC16371 Solasodine

    NSC 179187, NSC 178260, Purapuridine, Solancarpidine, Solasod-5-en-3β-ol, (-)-Solasodine

    An alkaloid with diverse biological activities Solasodine  Chemical Structure
  82. GC64972 Subasumstat

    TAK-981

    Subasumstat (TAK-981) هو الأول في فئته والمثبط الانتقائي للسلسلة الأنزيمية SUMOylation ، مع أنشطة محتملة لتفعيل المناعة ومضادات الأورام Subasumstat  Chemical Structure
  83. GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41 هو مثبط محدد لـ Skp2 ، ويرتبط بمجال F-box لـ Skp2 لمنع ارتباط Skp1 وتشكيل مركب Skp2 SCFSZL P1-41 ، مثل نقص Skp2 ، يزيد من موت الخلايا المبرمج / الشيخوخة بوساطة p27 ، بينما يضعف تحلل السكر الذي يحركه Aktأنشطة مكافحة الأورام SZL P1-41  Chemical Structure
  84. GC32737 TAK-243 (MLN7243)

    TAK-243

    TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) هو أول إنزيم منشط انتقائي من يوبيكويتين ، الإمارات العربية المتحدة (UBA1) (IC50 = 1 نانومتر) ، والذي يمنع اقتران يوبيكويتين ، مما يعطل إشارات مونوبيكويتين وكذلك انتشار البروتين العالمي. يحفز TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) إجهاد الشبكة الإندوبلازمية (ER) ، ويلغي NF-κ ؛ تنشيط مسار B ويعزز موت الخلايا المبرمج. TAK-243 (MLN7243)  Chemical Structure
  85. GC65881 Teslexivir hydrochloride

    BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride

    هيدروكلوريد Teslexivir (BTA074) هو عامل قوي مضاد للفيروسات. هيدروكلوريد Teslexivir هو مثبط فعال وانتقائي للتفاعل بين بروتينين فيروسيين أساسيين ، E1 و E2 ، وهو ارتباط يعد خطوة ضرورية في تكرار الحمض النووي وبالتالي الإنتاج الفيروسي لفيروس الورم الحليمي البشري (HPV) 6 و 11. يمكن Teslexivir hydrochloride تستخدم لبحوث ورم اللقمة. Teslexivir hydrochloride  Chemical Structure
  86. GC18561 TZ9 TZ9 هو مثبط انتقائي Rad6يثبط TZ9 انتشار الهيستون H2A الناجم عن Rad6B ، ويقلل من تنظيم β-catenin داخل الخلايا ، ويحفز توقيف G2-M وموت الخلايا المبرمج ، ويمنع انتشار وانتقال خلايا سرطان الثدي البشرية النقيلية TZ9  Chemical Structure
  87. GC70082 UBA5-IN-1

    UBA5-IN-1 (المركب 8.5) هو مثبط اختياري لـ UBA5 ، وقيمة IC50 هي 4.0 μM. يثبط UBA5-IN-1 تكاثر خلايا سرطان Sk-Luci6 التي تعبر عن UBA5 بشكل كبير.

    UBA5-IN-1  Chemical Structure
  88. GC33885 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1 (المركب 6d) هو مثبط قوي وانتقائي للجزيء الصغير لإنزيم UbcH5c المترافق مع Kd 283 نانومتر لـ E2 UbcH5c-IN-1 عن طريق الارتباط التساهمي مع Cys85 UbcH5c-IN-1  Chemical Structure
  89. GC64033 Ubiquitination-IN-1 Ubiquitination-IN-1 (المركب 24) هو مثبط تواجد وتفاعل بروتين Cksl-Skp2 (IC50 = 0.17 ميكرومتر)يزيد Ubiquitination-IN-1 من مستويات p27Ubiquitination-IN-1 لديه القدرة على علاج المرض عن طريق منع تدهور مثبطات الورم Ubiquitination-IN-1  Chemical Structure
  90. GC73485 UC-764864 UC-764864 هو مثبط UBE2N UC-764864  Chemical Structure
  91. GC64975 WS-383 WS-383 هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للانعكاس لتفاعل DCN1-UBC12 ، مع IC50 يبلغ 11 نانومترWS-383 يمنع Cul3 / 1 neddylation ، ويحفز تراكم p21 و p27 و NRF2 WS-383  Chemical Structure
  92. GC62343 WSB1 Degrader 1 WSB1 Degrader 1 عبارة عن جهاز WSB1 فعال وفعال عن طريق الفم (مكرر WD و SOCS يحتوي على صندوق 1)WSB1 Degrader 1 له تأثيرات نقيلية مضادة للسرطان WSB1 Degrader 1  Chemical Structure
  93. GC11445 YH239-EE YH239-EE ، إيثيل إستر لمركب حمض الكربوكسيل الحر YH239 ، هو عامل مضاد ومحفز لموت الخلايا المبرمج p53-MDM2 YH239-EE  Chemical Structure

92 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي