E1/E2/E3 Enzyme
Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
أهداف لـ نبسب؛ E1/E2/E3 Enzyme
منتجات لـ نبسب؛ E1/E2/E3 Enzyme
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC10408
2-D08
2-D08 هو مثبط فريد ميكانيكيًا منفردًا للخلية من البروتين SUMOylation2-D08 يثبط أيضًا Axl بـ IC50 0.49 نانومتر
-
GC33356
AM-8735
AM-8735 هو مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC 50 من 25 نانومتر.
-
GC15828
AMG232
AMG 232;AMG-232
AMG232 (AMG 232) هو مثبط فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم لتفاعل p53-MDM2 ، مع IC50 يبلغ 0.6 نانومتر. يرتبط AMG232 بـ MDM2 بـ Kd 0.045 نانومتر. -
GC73363
Antitumor agent-81
Antitumor agent-81 (المركب 5a) هو ناهض منخفض السمية الخلوية P62-RNF168 الذي يعزز التفاعل بين P62 و RNF168.
-
GC35367
APG-115
AA-115
APG-115 (APG-115) هو مثبط بروتين MDM2 نشط عن طريق الفم يرتبط ببروتين MDM2 بقيم IC50 و Ki البالغة 3.8 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي. يمنع APG-115 تفاعل MDM2 و p53 ويحث على إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج بطريقة تعتمد على p53. -
GC68150
BC-1382
-
GC62135
BC1618
يحفز BC1618 ، وهو مركب مثبط نشط عن طريق الفم Fbxo48 ، الإشارات المعتمدة على Ampk (عن طريق منع pAmpkα المنشط من التحلل بوساطة Fbxo48)
-
GC18136
BH3I-1
BHI1; BH 3I1
BH3I-1 هو أحد مضادات عائلة Bcl-2 ، والذي يمنع ارتباط ببتيد Bak BH3 بـ Bcl-xL مع Ki يبلغ 2.4 ± 0.2 ميكرومتر في اختبار FPBH3I-1 لديه Kd 5.3 ميكرومتر مقابل زوج p53 / MDM2 -
GC35511
BI-0252
BI-0252 هو مثبط انتقائي MDM2-p53 نشط عن طريق الفم مع IC50 من 4 نانومتريمكن أن يؤدي BI-0252 إلى حدوث تراجع في الورم في جميع حيوانات الفأر SJSA-1 xenograft ، مع ما يصاحب ذلك من تحريض جينات مستهدفة لبروتين الورم p53 (TP53) وعلامات موت الخلايا المبرمج
-
GC65305
BI8622
BI8622 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 من 3.1 ميكرومتر
-
GC65148
BI8626
BI8626 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 0.9 ميكرومتر
-
GC34513
C25-140
C25-140 ، مثبط TRAF6-Ubc13 هو الأول في فئته ، النشط فموياً ، والانتقائي إلى حد ما ، يرتبط مباشرة بـ TRAF6 ، ويمنع تفاعل TRAF6 مع Ubc13
-
GC62568
Cbl-b-IN-1
Cbl-b-IN-1 (المثال 519) هو مثبط Cbl-b ، مستخرج من براءة اختراع WO2019148005A1 ، مع IC50 <100 نانومتر
-
GC68840
Cbl-b-IN-3
Cbl-b-IN-3 (المركب 23) هو مثبط لجين سرطان اللمفاويات Casitas B-B (Cbl-b) ، و IC50 أقل من 1 نانومتر. Cbl-b هو إنزيم E3 للأشارة بالأوبئة، يعمل على تحفيز خلايا T.
-
GC71320
Cbl-b-IN-5
Cbl-b-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Cbl-b (IC50=3-10 µM).
-
GC39169
CC-92480
CC-92480
CC-92480 (CC-92480) ، دواء تعديل ليجيز سيريبلون E3 يوبيكويتين (CELMoD) ، يعمل كغراء جزيئي. يُظهر CC-92480 تقاربًا كبيرًا مع cereblon ، مما يؤدي إلى نشاط قوي مضاد للورم النخاعي. -
GC35625
CC0651
CC0651 هو مثبط خيفي لإنزيم Cdc34 البشري المترافق مع اليوبيكويتينCC0651 بقوة (IC50 = 1.72 ميكرومتر) يمنع انتشار p27Kip1 ، كما أكده تحليل الاستجابة للجرعة
-
GC19088
CC122
Avadomide
CC122 (CC 122) عبارة عن مُعدِّل cereblon نشط شفهيًا. -
GC33039
COH000
COH000 هو مثبط خيفي وتساهمي ولا رجوع فيه من إنزيم منشط 1 يشبه يوبيكويتين (إنزيم تنشيط SUMO) (E1) ، مع IC 50 من 0.2 ميكرومتر من أجل SUMOylation في المختبر
-
GC32911
CTX1
CTX1 هو منشط p53 يتغلب على قمع p53 بوساطة HdmXيُظهر CTX1 نشاطًا قويًا مضادًا للسرطان في نظام نموذجي لابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML)
-
GC65576
DI-1859
DI-1859 هو مثبط فعال وانتقائي وتساهمي لـ DCN1
-
GC62721
DI-591
DI-591 هو مثبط قوي ، عالي التقارب ونفاذ الخلية لتفاعل DCN1-UBC12يرتبط DI-591 بـ DCN1 و DCN2 بقيم Ki تبلغ 12 نانومتر و 10.4 نانومتر على التوالي وليس له ارتباط ملموس ببروتينات DCN3 و DCN4 و DCN5DI-591 يمنع بشكل انتقائي neddylation من cullin 3 ولكن ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على neddylation من أفراد عائلة cullin الآخرين
-
GC32814
DKM 2-93
DKM 2-93 هو مثبط انتقائي نسبيًا لـ UBA5 مع IC50 من 430 ميكرومتر
-
GC74157
EN450
EN450 هو cysteine-تفاعلية تساهمية محلل الغراء الجزيئي استهداف NF-κB.
-
GC10134
Ginkgolic Acid C15:1
Anacardic Acid 15:1,Ginkgolic Acid I
Ginkgolic Acid C15: 1 هو مركب طبيعي يثبط SUMOylation مع IC50 من 3.0 μ ؛ M في فحص المختبر. -
GC43786
GS-143
GS-143 هو مثبط انتقائي لتكاثر IκBα مع IC 50 من 5.2 ميكرومتر من أجل SCFβTrCP1 بوساطة IκBα في كل مكان.
-
GC73900
HA-9104
HA-9104 هو مثبط قوي وانتقائي للكيولين -5 عن طريق استهداف جيب V30 من UBE2F.
-
GC63002
HB007
HB007 عبارة عن معدِّل صغير مرتبط باليوبيكويتين 1 (SUMO1)يستحث HB007 انتشار SUMO1 في كل مكان وتدهوره ، مما يؤدي إلى انخفاض نمو الورم في الجسم الحييمكن استخدام HB007 في أبحاث سرطان المخ والثدي والقولون والرئة
-
GC69217
HECT E3-IN-1
HECT E3-IN-1 (مركب 3 المركب) هو مثبط لإنزيم HECT E3 المتصل. يقوم HECT E3-IN-1 (المركب 3) بتدمير موقع رابطة Ub غير التآزرية مع Nedd4-1.
-
GC38488
Hinokiflavone
Hinokiflavone هو معدل جديد لنشاط الربط قبل mRNA في المختبر وفي السليلويمنع Hinokiflavone تضفير ركائز pre-mRNA عن طريق تثبيط تجميع spliceosome ، على وجه التحديد منع تكوين B المركبHinokiflavone هو أحد مثبطات البروتياز SUMO ، مما يثبط نشاط البروتياز 1 الخاص بالسينترين (SENP1)
-
GC63004
HOIPIN-8
HOIPIN-8 هو مثبط قوي لمركب تجميع سلسلة اليوبيكويتين الخطي (LUBAC) مع IC 50 من 11 نانومتر
-
GC16368
Indole-3-carbinol
3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801
يثبط Indole-3-carbinol (I3C) نشاط NF-B وهو أيضًا ناهض لمستقبلات Aryl الهيدروكربونية (AhR) ومثبط لـ WWP1 (يحتوي على مجال WWP ubiquitin E3 ligase 1) -
GC12117
JNJ-26854165 (Serdemetan)
Serdemetan
An antagonist of MDM2 action -
GC63363
M435-1279
M435-1279 هو مثبط UBE2TM435-1279 يثبط فرط تنشيط مسار إشارات Wnt /-catenin من خلال منع تدهور RACK1 بوساطة UBE2T
-
GC62716
MD-222
MD-222 هو الأول من نوعه في فئته PROTAC عالي الفعالية لإزالة المواد الكيميائية من MDM2يتكون MD-222 من روابط لـ Cereblon و MDM2MD-222 يحث على التحلل السريع لبروتين MDM2 وتنشيط النوع البري p53 في الخلاياMD-222 له تأثيرات مضادة للسرطان
-
GC38812
MD-224
MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان
-
GC36605
MI-1061
MI-1061 هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)ينشط MI-1061 بفاعلية p53 ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم
-
GC62598
MI-1061 TFA
MI-1061 TFA هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)يقوم MI-1061 TFA بتنشيط p53 بشكل فعال ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم
-
GC16296
MI-773
MI-773 هو مثبط قوي لتفاعل البروتين MDM2-p53 (PPI) مع تقارب ارتباط عالي ضد MDM2 (Kd = 8.2 نانومتر)MI-773 له نشاط مضاد للأورام
-
GC11547
MI-773 (SAR405838)
SAR405838
MI-773 (SAR405838) (MI-77301) ، نظير MI-773 ، هو مثبط تفاعل MDM2-p53 شديد الفعالية وانتقائي. يرتبط MI-773 (SAR405838) بـ MDM2 مع Ki يبلغ 0.88 نانومتر. يستحث MI-773 (SAR405838) موت الخلايا المبرمج وله نشاط قوي مضاد للأورام. -
GC32881
Milademetan (DS-3032)
DS-3032
Milademetan (DS-3032) (DS-3032) هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبة. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) يحث على إيقاف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة. -
GC62621
Milademetan tosylate hydrate
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبةMilademetan (DS-3032) يحث هيدرات التوسيلات على توقف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة -
GC36631
ML-792
ML-792 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SAE / SUMO1 و SAE / SUMO2 في المقايسات الأنزيمية (قيم IC من 3 و 11 نانومتر ، على التوالي) مقارنة مع NAE / NEDD8 و UAE / ubiquitin (قيم IC من 32 ميكرومتر و> 100 ميكرومتر ، على التوالى).
-
GC73800
MS181
MS181 (المركب 1) هو مخيخ قوي (CRBN)-التوظيف و EED-binding polycomb complex قمع 1 (PRC1) PROTAC.
-
GC19257
MX69
MX69 هو أحد مثبطات MDM2 / XIAP المستخدمة في علاج السرطان
-
GC64989
NAcM-OPT
NAcM-OPT هو أحد مثبطات cullin neddylation 1 (DCN1) المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، والذي يثبط بشكل فعال تفاعل DCN1-UBE2M
-
GC32721
NSC232003
NSC232003 هو مثبط UHRF1 قوي للغاية وقابل للنفاذ للخلايا ، والذي يثبط مثيلة الحمض النووي في المختبر ويعطل تفاعلات DNMT1 / UHRF1 على المستوى الخلوي
-
GC16051
Nutlin-3
Nutlin 3b
A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3 -
GC10470
Nutlin-3a chiral
Nutlin 3a
Nutlin-3a chiral, an active isomer of Nutlin-3, is a murine double microbody 2 (MDM2) antagonist with IC50 value of 0.09μM . -
GC12508
Nutlin-3b
Nutlin 3b
Nutlin-3b هو مثبط p53 / MDM2 مع IC من 13.6 ميكرومترNutlin-3b هو 150 مرة أقل قوة في الارتباط بـ MDM2 من Nutlin-3a -
GC12647
NVP-CGM097
CGM097
NVP-CGM097 هو مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC50 من 1.7 ± 0.1 نانومتر لـ hMDM2 -
GC36785
NVP-CGM097 sulfate
CGM097 sulfate
كبريتات NVP-CGM097 هي مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC50 من 1.7 ± 0.1 نانومتر لـ hMDM2 -
GC19268
NVP-HDM201
NVP-HDM201; HDM201
يعد NVP-HDM201 (NVP-HDM201) مثبطًا فعالًا للتفاعل p53-MDM2 قويًا ومتوفرًا بيولوجيًا عن طريق الفم وعالي التحديد. -
GC36835
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral
p53 و MDM2 بروتينات مثبطات التفاعل-المانع (المركب 32) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2.
-
GC36836
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
يعتبر ثنائي هيدروكلوريد مثبط التفاعل بين البروتينات p53 و MDM2 مثبطًا للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2
-
GC36837
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic
p53 و MDM2 بروتينات التفاعل - مثبطات racemic (المركب 2j) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2.
-
GC73748
PELI1-IN-1
PELI1-IN-1 (المركب 3d) هو مثبط قوي لل PELI1، E3 يوبيكويتين ليغاز.
-
GC37010
PROTAC MDM2 Degrader-1
PROTAC MDM2 Degrader-1 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-1 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase
-
GC37011
PROTAC MDM2 Degrader-2
PROTAC MDM2 Degrader-2 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-2 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase
-
GC37012
PROTAC MDM2 Degrader-3
PROTAC MDM2 Degrader-3 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-3 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase
-
GC37013
PROTAC MDM2 Degrader-4
PROTAC MDM2 Degrader-4 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-4 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase
-
GC10940
PRT 4165
NSC 600157
PRT 4165 هو مثبط قوي لتكاثر H2A بوساطة PRC1. -
GC15771
PYR-41
PYR-41 هو مثبط انتقائي ومنفذ للخلية من إنزيم E1 المنشط للأوبيكويتين مع IC 50 <10 ميكرومتر ، مع نشاط ضئيل في E2 و E3
-
GC17801
PYZD-4409
PYZD-4409 هو مثبط محدد لإنزيم يوبيكويتين المنشط UBA1 مع IC50 من 20 ميكرومتر (مقايسة إنزيمية خالية من الخلايا)يحفز PYZD-4409 موت الخلايا في الخلايا الخبيثة ويمنع بشكل تفضيلي نمو خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد الأولي
-
GC65605
RB-3
RB-3 ، مثبط PRC1 ، يرتبط بـ RING1B-BMI1f ، بـ Kd 2.8 ميكرومتر
-
GC13019
RG7112
RO5045337
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction -
GC11594
RG7388
RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction -
GC37549
RO-5963
RO-5963 عبارة عن مثبط ثنائي p53-MDM2 و p53-MDMX مع IC50 من 17 نانومتر تقريبًا و 24 نانومتر على التوالي
-
GC19312
RO8994
RO8994 عبارة عن سلسلة فعالة للغاية وانتقائية من مثبطات MDM2 ذات الجزيء الصغير spiroindolinone ، مع IC 50 من 5 نانومتر (فحوصات ربط HTRF) و 20 نانومتر (فحوصات انتشار MTT)
-
GC69842
Rugonersen
RG6091; RO7248824
Rugonersen (RG6091؛ RO7248824) هو نوع من الأوليغونوكليوتيدات المضادة للشرطة (ASOs) التي تحمل تعديل حمض النووي الراجع LNA والتي يمكنها خفض صمت إنزيم ربط بروتين أب E3A (UBE3A). متلازمة أنجيلمان (AS) هي اضطراب شديد في التطور العصبي يسببه فقدان UBE3A في خلاية عصبية، وقد استخدم Rugonersen في دراسات AS.
-
GC73155
Rugonersen sodium
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
Rugonersen sodium هو حمض نووي مغلق (LNA)-معدل مضاد النوكليوتيدات (ASOs)، ويؤدي إلى الحد من إسكات اليوبيكتين -البروتين ليغاز E3A (UBE3A). -
GC69866
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2 (المركب AAA-237) هو مثبط Skp2 ، وهو يتميز بقيمة KD تبلغ 28.77 μM. يؤدي AAA-237 إلى تحفيز الخلايا NSCLC على التخلص من البرنامج المضاد للخلايا (apoptosis) ، مما يظهر نشاطًا مضادًا للأورام.
-
GC65469
SENP1-IN-1
SENP1-IN-1 هو مثبط محدد لانزيم بروتياز 1 (SENP1) لنزع السومول المستخرج من براءة اختراع CN110627860 ، المركب 29. تم تطوير SENP1-IN-1 لتعزيز الحساسية الإشعاعية للورم
-
GC13590
SJ 172550
MDMX Inhibitor II
A small molecule inhibitor of MDMX -
GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2 مثبط 1 (المركب 14i) هو مثبط لـ Skp2 ، يعيق تفاعل Skp2-Cks1 ، و IC50 هو 2.8 μM. كما أن Skp2 المثبط 1 له نشاط مضاد للسرطان.
-
GC73512
Skp2 inhibitor 2
يعتبر Skp2 inhibitor 2 (14f) مثبط للبروتين المربع F البروتين المرتبط بكيناز الطور S (Skp2)، مع قيمة IC50 10.2 ميكرومتر (Skp2-Cks1).
-
GC37648
Skp2 Inhibitor C1
SKPin C1
مثبط Skp2 C1 (SKPin C1) هو مثبط جزيء صغير محدد لتدهور p27 بوساطة Skp2 ، وهو مثبط انتقائيًا لتدهور p27 بوساطة Skp2 عن طريق تقليل ارتباط p27 من خلال ملامسات مستقبلات المركب الرئيسية -
GC16055
SMIP004
-
GC73229
Smurf1-IN-1
Smurf1-IN-1 هو مثبط نشط عن طريق الفم وانتقائي من نوع يوبيكتين E3 بروتين ليغاز 1 (SMURF1) مع IC50 من 92 نانومتر.
-
GC16371
Solasodine
NSC 179187, NSC 178260, Purapuridine, Solancarpidine, Solasod-5-en-3β-ol, (-)-Solasodine
An alkaloid with diverse biological activities -
GC64972
Subasumstat
TAK-981
Subasumstat (TAK-981) هو الأول في فئته والمثبط الانتقائي للسلسلة الأنزيمية SUMOylation ، مع أنشطة محتملة لتفعيل المناعة ومضادات الأورام -
GC11869
SZL P1-41
SZL P1-41 هو مثبط محدد لـ Skp2 ، ويرتبط بمجال F-box لـ Skp2 لمنع ارتباط Skp1 وتشكيل مركب Skp2 SCFSZL P1-41 ، مثل نقص Skp2 ، يزيد من موت الخلايا المبرمج / الشيخوخة بوساطة p27 ، بينما يضعف تحلل السكر الذي يحركه Aktأنشطة مكافحة الأورام
-
GC32737
TAK-243 (MLN7243)
TAK-243
TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) هو أول إنزيم منشط انتقائي من يوبيكويتين ، الإمارات العربية المتحدة (UBA1) (IC50 = 1 نانومتر) ، والذي يمنع اقتران يوبيكويتين ، مما يعطل إشارات مونوبيكويتين وكذلك انتشار البروتين العالمي. يحفز TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) إجهاد الشبكة الإندوبلازمية (ER) ، ويلغي NF-κ ؛ تنشيط مسار B ويعزز موت الخلايا المبرمج. -
GC65881
Teslexivir hydrochloride
BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride
هيدروكلوريد Teslexivir (BTA074) هو عامل قوي مضاد للفيروسات. هيدروكلوريد Teslexivir هو مثبط فعال وانتقائي للتفاعل بين بروتينين فيروسيين أساسيين ، E1 و E2 ، وهو ارتباط يعد خطوة ضرورية في تكرار الحمض النووي وبالتالي الإنتاج الفيروسي لفيروس الورم الحليمي البشري (HPV) 6 و 11. يمكن Teslexivir hydrochloride تستخدم لبحوث ورم اللقمة. -
GC18561
TZ9
TZ9 هو مثبط انتقائي Rad6يثبط TZ9 انتشار الهيستون H2A الناجم عن Rad6B ، ويقلل من تنظيم β-catenin داخل الخلايا ، ويحفز توقيف G2-M وموت الخلايا المبرمج ، ويمنع انتشار وانتقال خلايا سرطان الثدي البشرية النقيلية
-
GC70082
UBA5-IN-1
UBA5-IN-1 (المركب 8.5) هو مثبط اختياري لـ UBA5 ، وقيمة IC50 هي 4.0 μM. يثبط UBA5-IN-1 تكاثر خلايا سرطان Sk-Luci6 التي تعبر عن UBA5 بشكل كبير.
-
GC33885
UbcH5c-IN-1
UbcH5c-IN-1 (المركب 6d) هو مثبط قوي وانتقائي للجزيء الصغير لإنزيم UbcH5c المترافق مع Kd 283 نانومتر لـ E2 UbcH5c-IN-1 عن طريق الارتباط التساهمي مع Cys85
-
GC64033
Ubiquitination-IN-1
Ubiquitination-IN-1 (المركب 24) هو مثبط تواجد وتفاعل بروتين Cksl-Skp2 (IC50 = 0.17 ميكرومتر)يزيد Ubiquitination-IN-1 من مستويات p27Ubiquitination-IN-1 لديه القدرة على علاج المرض عن طريق منع تدهور مثبطات الورم
-
GC73485
UC-764864
UC-764864 هو مثبط UBE2N
-
GC64975
WS-383
WS-383 هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للانعكاس لتفاعل DCN1-UBC12 ، مع IC50 يبلغ 11 نانومترWS-383 يمنع Cul3 / 1 neddylation ، ويحفز تراكم p21 و p27 و NRF2
-
GC62343
WSB1 Degrader 1
WSB1 Degrader 1 عبارة عن جهاز WSB1 فعال وفعال عن طريق الفم (مكرر WD و SOCS يحتوي على صندوق 1)WSB1 Degrader 1 له تأثيرات نقيلية مضادة للسرطان
-
GC11445
YH239-EE
YH239-EE ، إيثيل إستر لمركب حمض الكربوكسيل الحر YH239 ، هو عامل مضاد ومحفز لموت الخلايا المبرمج p53-MDM2