Glutaminase

Glutaminase is an amidohydrolase enzyme that generates glutamate from glutamine. Glutamate production by mitochondrial glutaminase is a key process for body homeostasis, and a crucial carbon donor for amino acid and lipid synthesis in tumor cells.

Glutaminase has tissue-specific isoenzymes. Three mammalian glutaminases have been identified: the liver-type [LGA or GLS2], the kidney-type [KGA] and Glutaminase C [GAC] a splice variant of KGA (both usually referred to as GLS1). GLS1 is a therapeutic target for cancer. GLS1 catalyzes the hydrolysis of glutamine to glutamate, which is used in the citric acid cycle (TCA) of cancer cells undergoing an aberrant glycolytic flux as a non-glucose-derived source for anaplerosis. GAC plays an essential role in the transformation of NIH 3T3 fibroblasts by Rho GTPases, as well as in the proliferative and invasive activities of various cancer cells.

أهداف لـ نبسب؛ Glutaminase

منتجات لـ نبسب؛ Glutaminase

القط. رقم اسم المنتج بيانات
GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid يستخدم حمض الخليك 2-أمينو -2 (p-tolyl) لتحسين الهيكل العظمي للأزيد ، وهو وسيط في تركيب مركبات 1،3 ، 4-ثياديازول. تظهر مركبات 1،3،4-ثياديازول نشاطًا محتملًا مضادًا للسرطان ، وتمنع الجلوتاميناز (GLSI).
GC41224 6-diazo-5-oxo-L-nor-Leucine

DON, NSC 7365

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (DON) هو مشتق الجلوتامين الذي يثبط إنزيمات الجلوتاميناز، وهو عازل اختياري وفعال بآلية لإنزيمات استخدام الجلوتامين [1-3].
GC13958 BPTES
مثبط GLS
GC15227 CB-839

Telaglenastat
CB-839 (CB-839) هو مثبط للجلوتاميناز 1 (GLS1) هو الأول في فئته وانتقائي وقابل للعكس ونشط. يثبط CB-839 بشكل انتقائي متغيرات لصق GLS1 KGA (الجلوتاميناز من نوع الكلى) و GAC (الجلوتاميناز C) مقارنة بـ GLS2. تبلغ نسبة IC50s 23 نانومتر و 28 نانومتر للجلوتاميناز الداخلي في كلية الفأر والدماغ ، على التوالي. يستهلك CB-839 الالتهام الذاتي وله نشاط مضاد للأورام.
GC67898 GLS-1-IN-1
GC19171 Glutaminase C-IN-1 الجلوتاميناز C-IN-1 (المركب 968) هو مثبط خيفي للجلوتاميناز C الذي يمنع نمو الخلايا السرطانية دون التأثير على نظائرها الخلوية العادية
GC33274 Glutaminase-IN-1

CB839 derivative
الجلوتاميناز إن 1 (مشتق CB839) ، مشتق CB839 ، هو مثبط خيفي من الجلوتاميناز الكلوي المحتوي على 1،3،4-سيليناديازول (KGA) ، مع IC50 من 1 نانومتريُظهر الجلوتاميناز إن 1 (مشتق CB839) تحسنًا في امتصاص الخلايا ونشاط مضاد للأورام
GC62285 Glutaminase-IN-3 SRS11-92 ، نظير Ferrostatin-1 (Fer-1) ، هو مثبط قوي لظاهرة ferroptosisSRS11-92 يثبط موت الخلايا الحديدي الناجم عن Erastin في خلايا الساركوما الليفية البشرية HT-1080 (EC50 = 6 نانومتر)
GC62618 IPN60090 IPN-60090 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية للجلوتاميناز 1 (GLS1 ؛ IC50 = 31 نانومتر) ، مع عدم وجود نشاط ملحوظ ضد GLS-2
GC36368 JHU-083 JHU-083 ، دواء أولي من 6-ديازو -5-أوكسو-إل-نورليوسين هو مضاد للجلوتاميناز النشط عن طريق الفم وانتقائي
GC25536 JHU395 JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity.
GC64531 KCC009 يحفز KCC009 ، وهو مثبط ترانسجلوتاميناز 2 (TG2) ، التحسس الإشعاعي المستقل عن البروتين p53
GC73547 PROTAC TG2 degrader-2 PROTAC TG2 degrader-2 (المركب 7) هو متحلل انتقائي تنافسي يستهدف ترانسغلوتاميناز 2 (TG2)، مع Kd> 100 ميكرومتر.
GC70020 TG-2-IN-1
TG-2-IN-1 (مركب D003) هو مثبط لإنزيم ترانسغلوتاماز 2 (TGM-2). يمكن استخدام TG-2-IN-1 في الأبحاث المتعلقة بالقصر النظر.
GC71455 TG-2-IN-4 TG-2-IN-4 (المركب 8) هو مثبط ترانسغلوتاميناز 2 (TG2) مع IC50 <0.5 mm.
GC72400 Zampilimab Zampilimab (UCB-7858) هو جسم مضاد وحيد النسيلة ضد ترانسغلوتاميناز 2 (TG2).
GC37963 ZED-1227 ZED-1227 هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم لـ transglutaminase 2 (TG2) ، مع IC50 من 45 نانومتر