TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
أهداف لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
منتجات لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
Dorsomorphin (المركب C) (المركب C) هو مثبط AMPK انتقائي وتنافسي ATP (Ki = 109 نانومتر في غياب AMP). Dorsomorphin (المركب C) (BML-275) يثبط بشكل انتقائي مستقبلات BMP من النوع الأول ALK2 و ALK3 و ALK6. يحفز دورسومورفين (المركب C) البلعمة الذاتية. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
دورسومورفين (كومباوند سي) 2HCl (BML-275 دايهيدروكلورايد؛ كومباوند سي دايهيدروكلورايد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ AMPK المتنافس على ATP ، بـ Ki يصل إلى 109 نانومتر. يعمل دورسومورفين (كومباوند سى) 2HCl على تثبيط مسار BMP من خلال استهداف مستقبلات النوع I ALK2 وALK3 وALK6. يحفز دورسومورفین (کامپاییشی C) 2HCl التخرُّج الذاتِــية.
-
GC35897
DPH
DPH هو منشط c-Abl نافذ للخلية ، والذي يعرض نشاطًا إنزيميًا وخلويًا قويًا في تحفيز تنشيط c-Abl
-
GC73653
DT-6
DT-6 هو مثبط TGF-β1 فعال.
-
GC90543
EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
مثبط PKC
-
GC69052
Elezanumab
إليزانوماب (ABT-555؛ AE12-1Y-QL) هو أحد الأجسام المضادة المونوكلونية البشرية التي تستهدف بشكل انتقائي جزيء التوجيه الاستثاري A (RGMa). يعمل إليزانوماب على قمع انتقال إشارات BMP التي يتولدها RGMa بفعالية من خلال مسار SMAD1/5/8، و IC50 حوالي 97 بكتولير. كما يُظهر إليزانوماب فعالية في تحفيز إعادة نماء الأعصاب وحماية الأعصاب في نماذج لإصابات الأعصاب وخسارة غلاف الـ Myelin، وهذا يرجع لقدرته على ربط RGMa N-terminal، وحظر انتقال إشارات BMP دون أن يؤدي ذلك لأى تفاعل متبادِل مَغْطٍّ لـ RGMc. كذلك، فإنَّ Elezanumab لديه نشطة في استثارة نُمْطِ جديد من أورام المخ، دُخِيلَ على سائر أورام المخ.
-
GC32914
EMT inhibitor-1
مثبط EMT -1 هو مثبط لمسارات إشارات Hippo و TGF-β و Wnt مع أنشطة مضادة للأورام
-
GC11499
Enzastaurin (LY317615)
LY317615
Enzastaurin (LY317615) (LY317615) هو PKCβ قوي وانتقائي ؛ مثبط مع IC50 من 6 نانومتر ، يُظهر انتقائية من 6 إلى 20 ضعفًا على PKCα ؛، PKCγ ؛ و PKCε ؛. -
GC65329
EW-7195
EW-7195 هو مثبط ALK5 (TGFβR1) قوي وانتقائي مع IC50 يبلغ 4.83 نانومتريحتوي EW-7195 على انتقائية أكثر من 300 ضعف لـ ALK5 على p38αيمنع EW-7195 بكفاءة إشارات Smad المستحثة بـ TGF-β1 ، والانتقال الظهاري إلى اللحمة المتوسطة (EMT) ورم خبيث في الثدي إلى الرئة
-
GC13354
EW-7197
Vactosertib, TEW-7197
EW-7197 (EW-7197) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم ومنافس لمستقبلات أكتيفين شبيه بمستقبلات الكيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتر. يثبط EW-7197 أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولار. EW-7197 له نشاط فعال مضاد للتكتل وتأثير مضاد للسرطان. -
GC13869
Fasudil
Fasudil (HA-1077 ؛ AT877) هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 ميكرومتر لـ ROCK1 و IC50s من 0.158 ميكرومتر و 4.58 ميكرومتر و 12.30 ميكرومتر و 1.650 ميكرومتر لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التواليFasudil هو أيضًا مضاد قوي للقنوات Ca2 + وموسع للأوعية
-
GC14289
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077؛ AT877) Hydrochloride هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 μ ؛ M لـ ROCK1 ، IC50s من 0.158 μ ؛ M و 4.58 &88 ، 128888956 ؛ ؛ M ، 1.650 μ ؛ M لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التوالي. Fasudil (HA-1077) حمض الهيدروكلوريك هو أيضًا مضاد فعال لقناة Ca2+ وموسع للأوعية.
-
GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) هو مثبط انتقائي متاح عن طريق الفم لـ Bcr-Abl. يمنع Flumatinib (HHGV678) c-Abl ، PDGFRβ ؛ و c-Kit مع IC50s من 1.2 نانومتر ، 307.6 نانومتر و 665.5 نانومتر ، على التوالي. -
GC13914
Flumatinib mesylate
Flumatinib (HHGV678) ميسيلات هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم من Bcr-Ablيمنع Flumatinib mesylate c-Abl و PDGFRβ و c-Kit بقيم IC50 1.2 و 307.6 و 665.5 نانومتر على التوالييمنع Flumatinib mesylate عملية الفسفرة الذاتية لـ Bcr-Abl و Stat5 و Erk1 / 2يمنع Flumatinib mesylate نمو الورم في نموذج ابيضاض الدم النقوي المزمن
-
GC12027
FR 236924
FR 236924
FR 236924 (FR236924) ، مشتق من حمض اللينوليك ، ينشط بشكل انتقائي ومباشر PKCε ؛. -
GC65539
Fresolimumab
Fresolimumab (GC1008) عبارة عن جسم مضاد أحادي النسيلة بشري كامل عالي التقارب يعمل على تحييد الشكل النشط لـ TGFβ1 و TGFβ2 و TGFβ3 البشري
-
GC15431
GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)
Gö 6850;Bisindolylmaleimide I
GF 109203X (GF109203X) هو مثبط بروتين كيناز سي (PKC) انتقائي للغاية ونفاذ للخلايا وقابل للعكس مع Ki يبلغ 14 نانومتر. -
GC36167
GMB-475
GMB-475 هو مادة تحلل من BCR-ABL1 التيروزين كيناز على أساس PROTAC ، ويتغلب على مقاومة الأدوية المعتمدة على BCR-ABL1يستهدف GMB-475 بروتين BCR-ABL1 ويجند E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL) ، مما يؤدي إلى انتشار البروتين الاندماجي المنشأ في كل مكان ومن ثم تدهوره
-
GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 هو مثبط انتقائي للغاية ، خيفي ، غير تنافسي لـ ATP لـ Bcr-Abl. GNF 2 يمنع انتشار Ba / F3.p210 مع IC50 من 138 نانومتر. -
GC15079
GNF 5
GNF 5 ، نظير N-hydroxyethyl carboxamide لـ GNF-2 ، هو مثبط نشط عن طريق الفم Bcr-Abl. يحتوي GNF 5 على نشاط تثبيط Bcr-Abl بقيمة IC50 تبلغ 0.22 ميكرومتر. يتمتع GNF 5 بخصائص حركية دوائية جيدة. يمكن استخدام GNF 5 للبحث عن أنواع السرطان بما في ذلك ابيضاض الدم النقوي المزمن (CML) وسرطان الثدي.
-
GC10607
GNF-7
GNF-7 هو مثبط متعدد إنزيمGNF-7 هو مثبط Bcr-Abl ، مع IC50s من 133 نانومتر و 61 نانومتر لـ Bcr-AblWT و Bcr-AblT315I ، على التوالييمتلك GNF-7 أيضًا نشاطًا مثبطًا ضد كل من ACK1 (تنشيط CDC42 كيناز 1) و GCK (كيناز مركز جرثومي) مع IC50s من 25 نانومتر و 8 نانومتر ، على التوالييمكن استخدام GNF-7 في البحث عن أورام الدم الخبيثة
-
GC15564
Go 6976
Go6976;Go-6976
Go 6769 هو مثبط بروتين Kinase C (PKC) ، مع IC50 من 20 نانومتر. -
GC16907
Go 6983
Goe 6983;Go6983;Go-6983
جو 6983 (GÖ 6983) هو أحد مركبات مثبطات بروتين كيناز C من مجموعة البيسيندوليلمالئيمايد، وكان قادرًا على التفرقة بين PKC mu وغيره من نظائر بروتين كيناز C.
-
GC38791
GSK-25
GSK-25 هو مثبط ROCK1 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (IC50 = 7 نانومتر)
-
GC19177
GSK180736A
GSK180736A هو مثبط قوي للكيناز الملفوف المرتبط بـ Rho (ROCK1) مع IC50 من 100 نانومتر
-
GC17936
GSK269962A
GSK269962A, GSK269962B
GSK269962A (GSK 269962) هو مثبط قوي للصخور مع IC50s 1.6 و 4 نانومتر للإنسان المؤتلف ROCK1 و ROCK2 على التوالي -
GC25482
GSK269962A HCl
GSK269962B, GSK269962, GSK 269962
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. -
GC18119
GSK429286A
GSK429286A هو مثبط انتقائي لـ ROCK1 بقيمة IC50 تبلغ 14 نانومتر
-
GC11878
GW788388
GW788388 هو مثبط قوي وانتقائي لـ ALK5 مع IC50 من 18 نانومتر ، ويثبط أيضًا مستقبلات TGF-β من النوع II وأنشطة مستقبلات Activin من النوع الثاني ، دون تثبيط مستقبلات BMP من النوع الثاني
-
GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
أولفيريمباتينيب (GZD824) دايميسيلات هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لعموم بكري-أبيل. GZD824 يثبط بقوة طيفًا واسعًا من طفرات Bcr-Abl. GZD824 يثبط بشدة Bcr-Abl و Bcr-AblT315I الأصلي مع IC50s 0.34 نانومتر و 0.68 نانومتر ، على التوالي. GZD824 له نشاط مضاد للورم. -
GC33201
GZD856
GZD856 فورميك هو مثبط PDGFRα / قوي وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 68.6 و 136.6 نانومتر ، على التواليGZD856 فورميك هو أيضًا مثبط Bcr-AblT315I ، مع IC50s من 19.9 و 15.4 نانومتر من أجل Bcr-Abl الأصلي ومتحول T315IGZD856 فورميك له نشاط مضاد للأورام
-
GC36207
H-1152
H-1152 هو مثبط ROCK انتقائي منفذ للغشاء ، بقيمة Ki تبلغ 1.6 نانومتر ، وقيمة IC50 تبلغ 12 نانومتر لـ ROCK2
-
GC36208
H-1152 dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد H-1152 هو مثبط ROCK انتقائي قابل للنفاذ بالغشاء ، بقيمة Ki تبلغ 1.6 نانومتر ، وقيمة IC50 تبلغ 12 نانومتر لـ ROCK2
-
GC31650
Halofuginone (RU-19110)
هالوفوجينون (RU-19110) (RU-19110) ، أحد مشتقات Febrifugine ، هو مثبط تنافسي للبروليل- tRNA مع Ki يبلغ 18.3 نانومتر.
-
GC31950
Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))
هالوفوجينون (RU-19110) هيدروبروميد ، أحد مشتقات Febrifugine ، هو مثبط تنافسي للبروليل- tRNA مع Ki يبلغ 18.3 نانومتر.
-
GC10299
Hexadecyl Methyl Glycerol
1-O-hexadecyl-2-O-methyl-sn-Glycerol
protein kinase C activity inhibitor -
GC71477
HG-7-86-01
HG-7-86-01 (المركب 26) هو مثبط تيروزين كيناز من النوع الثاني.
-
GC15018
Hispidin
لقد ثبت أن Hispidin ، وهو مثبط PKC ومركب الفينول من Phellinus linteus ، يمتلك خصائص قوية مضادة للأكسدة ومضادة للسرطان ومضادة للسكري ومضادة للخرف
-
GC64326
Hydrochlorothiazid-d2
-
GC17523
Hydrochlorothiazide
HCTZ, NSC 53477, SU 5879
هيدروكلوروثيازيد (HCTZ) ، دواء مدر للبول فعال عن طريق الفم من فئة الثيازيد ، يثبط تحويل مسار إشارات TGF-β / Smad -
GC74190
Hydrochlorothiazide-13C6
HCTZ-13C6
Hydrochlorothiazide-13C6 هو 13C المسمى دروكلوروثيازيد. -
GC36282
Hypocrellin A
Hypocrellin A ، أحد مثبطات PKC التي تحدث بشكل طبيعي ، لها العديد من الخصائص البيولوجية والدوائية ، مثل الأنشطة المضادة للأورام ، ومضادات الفيروسات ، ومضادات الجراثيم ، ومضادة للشفاء
-
GC15420
ICP 103
Protein kinase inhibitor
-
GC10314
Imatinib (STI571)
Imatinib (STI571) (STI571) هو مثبط التيروزين كينازات المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase. يعمل Imatinib (STI571) (STI571) عن طريق الارتباط بالقرب من موقع ربط ATP ، ويغلقه في شكل مغلق أو مثبط ذاتيًا ، وبالتالي يثبط نشاط إنزيم البروتين بشكل شبه تنافسي. Imatinib (STI571) هو أيضًا مثبط لـ SARS-CoV و MERS-CoV.
-
GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) هو مثبط التيروزين كينازات الذي يثبط c-Kit و Bcr-Abl و PDGFR (IC50 = 100 نانومتر) كينازات التيروزين. -
GC50317
IN 1130
IN 1130 هو مثبط عامل النمو التحويلي للغاية من النوع الأول كيناز (ALK5) مع IC 50 من 5.3 نانومتر من أجل فسفرة ALK5 بوساطة Smad3.
-
GC32870
Ingenol ((-)-Ingenol)
Ingenol ((-) - Ingenol) هو منشط PKC ، مع Ki 30 μ ؛ M ، مع نشاط مضاد للورم.
-
GC61776
Ingenol 3,20-dibenzoate
Ingenol 3،20-dibenzoate هو ناهض انتقائي للبروتين كيناز C (PKC) قوي
-
GC31656
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)
Ingenol Mebutate, 3Ingenyl Angelate, PEP005, Picato
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) هو مكون نشط في Euphorbia peplus ، يعمل كمعدِّل قوي لـ PKC ، مع Kis 0.3 و 0.105 و 0.162 و 0.376 و 0.171 نانومتر لـ PKC-α ؛ PKC-β ؛، PKC- γ ، PKC-δ ، و PKC-ε ؛ على التوالي ، ولها نشاط مضاد للالتهابات ومضاد للأورام. -
GC15148
Ionomycin calcium salt
لونومايسين هو عامل نقل الأيونات الكالسيوم المحدد المستخرج من S. conglobatus والذي يعمل على تحرير مخزونات الكالسيوم داخل الخلايا.
-
GC15446
Ionomycin free acid
الأيونومايسين الحر (SQ23377) هو مستحضر قادر على نقل أيونات الكالسيوم بشكل فعال وانتقائي، وهو مضاد حيوي يتم إنتاجه من خلية Streptomyces conglobatus.
-
GC60210
Isosaponarin
Isosaponarin هو فلافون جليكوسيد معزول من أوراق الوسابي
-
GC72815
Itacnosertib (hydrocholide)
TP-0184 (hydrocholide
Itacnosertib (hydrocholide) هو مثبط لل JAK2، ACVR1 ALK2 و ALK5. -
GC12108
ITD 1
ITD 1 هو أول مثبط انتقائي لمستقبلات TGFβ مع IC 50 من 460 نانومتر.
-
GC11362
K 252a
SF 2370
مثبط بروتين كيناز
-
GC15281
K-252c
Staurosporinone
K-252c ، نظير ستوروسبورين معزول عن Nocardiopsis sp -
GC15567
K02288
K02288 هو مثبط قوي لمستقبلات بروتين العظام (BMP) من النوع الأول مع IC50s 1.8 ، 1.1 ، 6.4 نانومتر لـ ALK1 ، ALK2 و ALK6 ، على التوالي
-
GC43993
K252b
K252b ، إندولوكاربازول معزول عن أكتينوميسيت نوكارديوبسيس ، هو مثبط PKC.
-
GC15057
Kartogenin
كارتوجينين (KGN) هو محفز لتمايز الخلايا الجذعية الوسيطة البشرية إلى خلايا غضروفية ، مع EC50 من 100 نانومتر
-
GC71494
Kartogenin sodium
Kartogenin sodium هو محفز لتشكيل الأنسجة الغضروفية (EC50: 100 نانومتر).
-
GC64263
Kobophenol A
يمنع Kobophenol A ، وهو stilbene قليل القسيمات ، التفاعل بين مستقبل ACE2 و S1-RBD مع IC من 1.81 ميكرومتر ويمنع العدوى الفيروسية لـ SARS-CoV-2 في الخلايا ذات EC50 من 71.6 ميكرومتر
-
GC72215
KRFK TFA
KRFK TFA، وهو ببتيد مشتق من TSP-1، يمكن تنشيط TGF-β.
-
GC17346
KT 5823
KT 5823 ، وهو مثبط انتقائي لبروتين كيناز (PKG) المعتمد على cGMP بقيمة Ki تبلغ 0.23 ميكرومتر ، كما أنه يمنع PKA و PKC بقيم Ki البالغة 10 ميكرومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي.
-
GC12817
K–115 hydrochloride dihydrate
ثنائي هيدرات هيدروكلوريد K-115 (K-115) هو مثبط محدد لـ ROCK ، مع IC50s من 19 و 51 نانومتر لـ ROCK2 و ROCK1 ، على التوالي.
-
GC40770
L-erythro Sphingosine (d18:1)
L-erythro Sphingosine, L-erythro-C18-Sphingosine
L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1). -
GC17815
L-threo-Sphingosine C-18
L-threo-Sphingosine C18
L-threo-Sphingosine C-18 هو مثبط قوي لـ MAPK. يستحث L-threo-Sphingosine C-18 موت الخلايا المبرمج وتفتت الحمض النووي الواضح. يُظهر L-threo-Sphingosine C-18 تأثيرًا مضادًا للسرطان. -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
مثبط ALK، قوي وانتقائي.
-
GC17035
LDN-212854
LDN-212854 هو مثبط لبروتينات العظام (BMP) الذي يثبط بشكل فعال ALK2 (IC50: 1.3 نانومتر)يمنع LDN-212854 أيضًا ALK1 (IC50: 2.40 نانومتر)يمكن استخدام LDN-212854 في أبحاث خلل التنسج الليفي العضلي التدريجي والسرطانات ، مثل سرطان الخلايا الكبدية (HCC)
-
GC13225
LDN-214117
LDN-214117 هو مثبط ALK2 نشط عن طريق الفم مع اختراق جيد للدماغ جيد التحمليحتوي LDN-214117 على انتقائية عالية وسمية خلوية منخفضة لـ ALK2 بقيمة IC50 تبلغ 24 نانومتريعد LDN-214117 أيضًا مثبطًا محددًا لإشارات البروتينات المكونة للعظام (BMPs) وله تثبيط انتقائي نسبيًا لـ BMP6 بقيمة IC50 تبلغ 100 نانومتريمكن استخدام LDN-214117 لبحوث خلل التنسج الليفي العظمي التدريجي (FOP) والورم الدبقي الجسري الداخلي المنتشر (DIPG)
-
GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 Hydrochloride is a selective inhibitor of the transcriptionally active morphogenetic protein (BMP) type I receptor, a family of BMP receptors that includes activin receptor-like kinases (ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6). LDN193189 Hydrochloride inhibits ALK2 and ALK3 with IC50 values of 5nM and 30nM, respectively. -
GC36433
LDN193189 Tetrahydrochloride
LDN193189 رباعي هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي لمستقبلات BMP من النوع الأول ، والذي يثبط بكفاءة ALK2 و ALK3 (IC50 = 5 نانومتر و 30 نانومتر ، على التوالي) ، مع تأثيرات أضعف على ALK4 و ALK5 و ALK7 (IC50≥500 نانومتر)
-
GC70857
LIMK-IN-1
LIMK-IN-1 (المركب 14) هو مثبط ل LIM-Kinase (LIMK)، مع IC50s من 0.5 نانومتر و 0.9 نانومتر ل LIMK1 و LIMK2، على التوالي.
-
GC74573
Livmoniplimab
ABBV-151; ARGX-115
Livmoniplimab (ABBV-151) هو جسم مضاد وحيد النسل ضد GARP/TGF-β1 الذي يمكن أن يمنع إطلاق نشط TGF-β1. -
GC39398
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA هو عبارة عن رباعي ببتيد مشتق من البروتين (LAP) -TGFβ ومضاد TGF-1 تنافسيLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبديLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH)LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمكن أن يكسر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة
-
GC32728
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 هو بروتين مرتبط بالكمون (LAP) مشتق من رباعي الببتيد ومضاد TGF-1 تنافسي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبدي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH). LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يمكنه بسهولة اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
-
GC69412
Luspatercept
ACE-536; luspatercept-aamt
لوسباتيرسيبت (ACE-536) هو بروتين مدمج معدَّل جينيًا من نوع ActRIIB الذي يرتبط بالمستقبلات الخاصة بأحادية تحول عامل β وهو يزيد من عدد خلايا الدم الحمراء ويلعب دورًا في تشجيع نضج سابق لخلايا الدم الحمراء. كما أن لوسباتيرسيبت يثِّبط إشارة Smad2/3 عن طريق التفاعل مع GDF11، وهو قادر على استخدامه في دراسة فقر الدَّم.
-
GC44094
LX7101 (hydrochloride)
LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively.
-
GC12402
LX7101 HCL
LX7101 HCL هو مثبط قوي لـ LIMK و ROCK2 بقيم IC50 تبلغ 24 و 1.6 و 10 نانومتر لـ LIMK1 و LIMK2 و ROCK2 على التوالي ؛ يمنع أيضًا PKA مع IC50 أقل من 1 نانومتر.
-
GC32811
LXS196
LXS196; IDE196
LXS196 (LXS196) هو مثبط فعال وانتقائي وفعال للبروتين كيناز C (PKC) ، بقيم IC50 تبلغ 1.9 نانومتر و 0.4 نانومتر و 3.1 μ ؛ M لـ PKCα ؛، PKC&theta ؛ و GSK3β ، على التوالي. LXS196 لديه القدرة على إجراء أبحاث سرطان الجلد العنبي. -
GC17563
LY 333531 hydrochloride
Ruboxistaurin
Ruboxistaurin (LY333531) هيدروكلوريد هو مثبط بيتا انتقائي فعال عن طريق الفم (Ki = 2 نانومتر). -
GC12363
LY2109761
LY2107691 هو مثبط من النوع I / II نشط عن طريق الفم وانتقائي من النوع I / II مع Kis من 38 نانومتر و 300 نانومتر ، على التوالي.
-
GC18015
LY2157299
LY-2157299;LY 2157299
LY2157299 (LY2157299) هو TGF-β شفهي وانتقائي ؛ نوع المستقبل الأول (TGF-β ؛ RI) مثبط كيناز مع IC50 من 56 نانومتر. -
GC19234
LY3200882
LY3200882 هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، ATP منافس وناشط عن طريق الفم من النوع 1 (ALK5) من النوع الأول لمستقبلات TGF-مع IC 50 من 38.2 نانومتر
-
GC11604
LY364947
HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor
LY364947 (HTS466284) هو مثبط قوي ATP تنافسي لـ TGFβR-I مع IC 50 من 59 نانومتر ، ويعرض انتقائية 7 أضعاف على TGFβR-II. -
GC69418
Lyn-IN-1
Bafetinib analog
Lyn-IN-1 (مشتق بافيتينيب) هو مثبط ثنائي الفعالية لـ Bcr-Abl و Lyn عالية التأثير.
-
GC48345
Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)
Lysoganglioside GM2, Lyso-GM2, lyso-Monosialoganglioside GM2
-
GC30545
Malantide
Malantide هو دودي كاببتيد اصطناعي مشتق من الموقع الذي تمت فسفرته بواسطة بروتين كيناز المعتمد على cAMP (PKA) على الوحدة الفرعية β من فسفوريلاز كينازMalantide هو ركيزة محددة للغاية لـ PKA مع كيلومتر من 15 ميكرومتر ويظهر تثبيط البروتين (PKI)> 90 ٪ من الفسفرة الركيزة في مستخلصات أنسجة الفئران المختلفةMalantide هو أيضًا ركيزة فعالة لـ PKC مع كيلومتر من 16 ميكرومتر
-
GC10496
Midostaurin (PKC412)
CGP 41251
Midostaurin (PKC412) (PKC412 ؛ CGP 41251) هو مثبط بروتين كينيز نشط عن طريق الفم وقابل للعكس ومتعدد الأهداف. Midostaurin (PKC412) يثبط PKCα؛ / β؛ / γ ؛، Syk، Flk-1، Akt، PKA، c-Kit، c-Fgr، c-Src، FLT3، PDFRβ؛ و VEGFR1 / 2 مع IC50s تتراوح من 22-500 نانومتر. كما ينظم Midostaurin (PKC412) التعبير الجيني لأكسيد النيتريك البطاني (eNOS). يُظهر Midostaurin (PKC412) تأثيرات قوية مضادة للسرطان. -
GC32714
Mitoxantrone (mitozantrone)
Mitoxantrone (ميتوزانترون) هو مثبط قوي لتوبويزوميراز II.
-
GC14363
Mitoxantrone HCl
NCI 301739, NSC 301739
Mitoxantrone HCl هو مثبط قوي لتوبويزوميراز II. -
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) هو مثبط ALK1 / ALK2 انتقائي للغايةيحتوي ML347 على قيم IC50 تبلغ 46 و 32 نانومتر مقابل ALK1 و ALK2 ، على التوالي ،> 300 ضعفًا انتقائيًا عبر ALK3يمنع ML347 فسفرة Smad1 / 5 بواسطة TGF-β1 -
GC65585
Mongersen
GED-0301
مونجرسن (GED-0301) هو أليغنوكليوتيد SMAD7 محدد وفعال عن طريق الفم -
GC73107
Mongersen sodium
GED-0301 sodium
Mongersen sodium هو نوكليوتيد مضاد للحس محدد و نشط عن طريق الفم SMAD7. -
GC74326
MPSD TFA
MARCKS-ED TFA
MPSD TFA (MarCKS-ED TFA) هو شكل ملح TFA من MPSD. -
GC73234
MY-673
MY-673 هو مثبط موقع ارتباط الكولشيسين (CBSI)، الذي يثبط بلمرة التويولين.
-
GC63778
Myelin Basic Protein TFA
MHP4-14 TFA
بروتين المايلين الأساسي (MHP4-14) TFA ، ببتيد صناعي يشتمل على بقايا 4-14 من بروتين المايلين الأساسي ، هو ركيزة PKC انتقائية للغاية (Km = 7 ميكرومتر) -
GC49269
Myr-ZIP
Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide
A PKMζ inhibitor -
GC44303
N-Acetylpuromycin
N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
-
GC25662
N-Desmethyltamoxifen
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
-
GC38931
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride هو المستقلب الرئيسي لتاموكسيفين في البشرإن ديسميثيلتاموكسيفين N-Desmethyltamoxifen ، وهو مضاد ضعيف للإستروجين ، هو مثبط أقوى لبروتين كيناز سي (PKC) بعشرة أضعاف من عقار تاموكسيفينN-Desmethyltamoxifen hydrochloride هو أيضًا منظم قوي لعملية التمثيل الغذائي للسيراميد في خلايا AML البشرية ، مما يحد من ارتباط سيراميد بالجليكوزيل ، والتحلل المائي ، وفسفرة السفينجوزين