الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> DYRK

DYRK

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

أهداف لـ نبسب؛ DYRK

منتجات لـ نبسب؛ DYRK

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine هو مثبط للكيناز المعتمد على السايكلين CDK. (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  3. GC74165 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 هو ديوتيريوم يحمل 4-Trifluorometlaniline. 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4  Chemical Structure
  4. GC70625 AnnH31 AnnH31 هو مثبط Dyrk1A (IC50: 81 نانومتر). AnnH31  Chemical Structure
  5. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 هو مثبط قوي وانتقائي لـ Dyrk1B kinase ، مع IC50 من 7 نانومتر. AZ Dyrk1B 33  Chemical Structure
  6. GC17654 AZ191 AZ191 هو مثبط قوي يثبط بشكل انتقائي DYRK1B مع IC50 من 17 نانومتر AZ191  Chemical Structure
  7. GC72982 BT173 يعتبر BT173 مثبط فعال لتفاعل المجال homeodomain للبروتين كيناز 2 (HIPK2). BT173  Chemical Structure
  8. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة CK2/ERK8-IN-1  Chemical Structure
  9. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (المركب 10ad) هو مثبط قوي وانتقائي Clk1، مع IC50 من 5 نانومتر وأكثر من 300 مرة انتقائية ل Dyrk1A. CLK1-IN-3  Chemical Structure
  10. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 هو مثبط DYRK1A انتقائي للغاية وفعال في الترابط DYRK1-IN-1  Chemical Structure
  11. GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3 (المركب 8b)، وهو مثبط كيناز 1A ثنائي النوعية عالي الانتقاء (DYRK1A)، يحافظ على مستويات عالية من ارتباط DYRK1A (IC50=76 نانومتر). Dyrk1A-IN-3  Chemical Structure
  12. GC69031 Dyrk1A-IN-5

    Dyrk1A-IN-5 (المركب 5j) هو مثبط قوي وانتقائي لـ DYRK1A ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 6 نانومتر. يقلل Dyrk1A-IN-5 بشكل تابع عن جرعات من ثنائي فينيل بروبانول SF3B1 التفسيرية Thr434 ، حيث يبلغ IC50 الخاص به 0.5 μM. يستطيع Dyrk1A-IN-5 إزالة فسفرة بروتين tau في الموضع Thr212، حيث يبلغ IC50 الخاص به 2.1 μM. وهذا المركب قد استُخدِمَ في دراسات متلازمة داون.

    Dyrk1A-IN-5  Chemical Structure
  13. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride هيدروكلوريد DYRKs-IN-1 هو مثبط قوي لـ DYRKs (كينازات التيروزين-الفسفرة المنظمة ثنائية الخصوصية) مع IC50s من 5 نانومتر و 8 نانومتر لـ DYRK1A و DYRK1B ، على التواليهيدروكلوريد DYRKs-IN-1 له نشاط مضاد للأورام DYRKs-IN-1 hydrochloride  Chemical Structure
  14. GC38330 EHT 5372 EHT 5372  Chemical Structure
  15. GC71197 FINDY FINDY هو مثبط انتقائي متوسط قابل للطي لـ DYRK1A. FINDY  Chemical Structure
  16. GC64724 GNF2133 GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي GNF2133  Chemical Structure
  17. GC64725 GNF2133 hydrochloride هيدروكلوريد GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي GNF2133 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC38787 GNF4877 GNF4877 هو مثبط قوي لـ DYRK1A و GSK3β مع IC50s من 6 نانومتر و 16 نانومتر ، على التوالي ، مما يؤدي إلى حظر العامل النووي لتصدير الخلايا التائية المنشطة (NFATc) وزيادة تكاثر الخلايا (EC50 من 0.66 ميكرومتر للماوس β (R7T1) خلايا) GNF4877  Chemical Structure
  19. GC36194 GSK-626616 GSK-626616 هو مثبط فعال بيولوجيًا عن طريق الفم لـ DYRK3 (IC50 = 0.7 نانومتر) GSK-626616  Chemical Structure
  20. GC30762 Harmine (Telepathine) A unique regulator of PPARγ expression Harmine (Telepathine)  Chemical Structure
  21. GC38413 Harmine hydrochloride Harmine hydrochloride  Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA مثبط HTH-01-091 TFA هو مثبط فعال وانتقائي لسحابة الليوسين كيناز الأمومي (MELK)، مع IC50 من 10.5 نانومتر. HTH-01-091 TFA  Chemical Structure
  23. GC15647 ID-8 ID-8 هو مثبط للكيناز ذو النوعية المزدوجة الذي ينظم الفسفرة التيروزين (DYRK)يحافظ ID-8 على التجديد الذاتي للخلايا الجذعية الجنينية (ESC) وتعدد القدراتID-8 يعزز بقاء hESC بوساطة Wnt وانتشارها عبر تثبيط DYRKs ID-8  Chemical Structure
  24. GC16126 INDY INDY هو مثبط Dyrk1A و Dyrk1B قوي وتنافسي ATP مع IC50s من 0.24 ميكرومتر و 0.23 ميكرومتر ، على التوالييرتبط INDY بجيب الإنزيم ATP وله قيمة Ki تبلغ 0.18 ميكرومتر لـ Dyrk1Aيقلل INDY بشكل حاد من قدرة التجديد الذاتي للخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية في خطوط الخلايا الأولية للورم الأرومي الدبقي (GBM) والخلايا السلفية العصبية INDY  Chemical Structure
  25. GC63943 KH-CB20 KH-CB20 ، خليط E / Z ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ CLK1 والشكل الإسوي CLK4 المرتبط ارتباطًا وثيقًا ، مع IC من 16.5 نانومتر لـ CLK1 KH-CB20  Chemical Structure
  26. GC33086 LDN-192960 LDN-192960 هو مثبط لـ Haspin و Kinase 2 الذي ينظمه التيروزين (DYRK2) مع IC50s من 10 نانومتر و 48 نانومتر ، على التوالي LDN-192960  Chemical Structure
  27. GC44047 LDN-192960 (hydrochloride) LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively. LDN-192960 (hydrochloride)  Chemical Structure
  28. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

    Mirk-IN-1 (Dyrk1B / A-IN-1) هو مثبط قوي لـ Dyrk1B (Mirk kianse) و Dyrk1A مع IC50 لـ 68± ؛ 48 نانومتر و 22± ؛ 8 نانومتر على التوالي. Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)  Chemical Structure
  29. GC73707 ON 108600 يعتبر ON 108600 مثبط لـ CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1، مع IC50 لـ DYRK1A/DYRKB و DYRK2 و CK2α1/CK2α2 و TNIK من 0.016 ميكرومتر/0.007 ميكرومتر و 0.028 ميكرومتر و 0.05 ميكرومتر/0.005 ميكرومتر و 0.005 ميكرومتر على التوالي. ON 108600  Chemical Structure
  30. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride

    بروتين كيناز إينهيبيتور 1 هيدروكلورايد هو مثبط فعال لـ HIPK2 ، وقدراته على تثبيط HIPK1 و HIPK2 بمقادير IC50 تصل إلى 136 نانومتر و 74 نانومتر على التوالي، كما يصل قدره الحافز Kd لـHIPK2 إلى 9.5 نانومتر.

    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride  Chemical Structure
  31. GC34131 Protein kinase inhibitors 1 مثبطات بروتين كينيز 1 هي مثبط جديد لـ HIPK2 مع IC 50 من 74 نانومتر و Kd 9.5 نانومتر Protein kinase inhibitors 1  Chemical Structure
  32. GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride مثبطات بروتين كينيز 1 هيدروكلوريد هو مثبط قوي HIPK2 ، مع IC50s من 136 و 74 نانومتر لـ HIPK1 و HIPK2 ، و Kd 9.5 نانومتر لـ HIPK2 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride  Chemical Structure
  33. GC65395 T025

    T025 هو مثبط فعال عن طريق الفم وذو فاعلية عالية لإنزيم كيناز Cdc2-like (CLKs)، بقيم Kd تبلغ 4.8 و 0.096 و 6.5 و 0.61 و 0.074 و 1.5 و32 نانومترًا لكل من CLK1، CLK2، CLK3، CLK4، DYRK1A، DYRK1B ،DYRK2 على التوالي.

    T025  Chemical Structure
  34. GC37746 tBID tBID هو مثبط انتقائي لبروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي (HIPK2) مع IC50 من 0.33 ميكرومتر tBID  Chemical Structure

33 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي