DYRK
Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).
Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.
أهداف لـ نبسب؛ DYRK
منتجات لـ نبسب؛ DYRK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine هو مثبط للكيناز المعتمد على السايكلين CDK.
-
GC74165
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4
4-Aminobenzotrifluoride-d4
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 هو ديوتيريوم يحمل 4-Trifluorometlaniline. -
GC70625
AnnH31
AnnH31 هو مثبط Dyrk1A (IC50: 81 نانومتر).
-
GC50221
AZ Dyrk1B 33
AZ Dyrk1B 33 هو مثبط قوي وانتقائي لـ Dyrk1B kinase ، مع IC50 من 7 نانومتر.
-
GC17654
AZ191
AZ191 هو مثبط قوي يثبط بشكل انتقائي DYRK1B مع IC50 من 17 نانومتر
-
GC72982
BT173
يعتبر BT173 مثبط فعال لتفاعل المجال homeodomain للبروتين كيناز 2 (HIPK2).
-
GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة
-
GC73224
CLK1-IN-3
CLK1-IN-3 (المركب 10ad) هو مثبط قوي وانتقائي Clk1، مع IC50 من 5 نانومتر وأكثر من 300 مرة انتقائية ل Dyrk1A.
-
GC62946
DYRK1-IN-1
DYRK1-IN-1 هو مثبط DYRK1A انتقائي للغاية وفعال في الترابط
-
GC70985
Dyrk1A-IN-3
Dyrk1A-IN-3 (المركب 8b)، وهو مثبط كيناز 1A ثنائي النوعية عالي الانتقاء (DYRK1A)، يحافظ على مستويات عالية من ارتباط DYRK1A (IC50=76 نانومتر).
-
GC69031
Dyrk1A-IN-5
Dyrk1A-IN-5 (المركب 5j) هو مثبط قوي وانتقائي لـ DYRK1A ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 6 نانومتر. يقلل Dyrk1A-IN-5 بشكل تابع عن جرعات من ثنائي فينيل بروبانول SF3B1 التفسيرية Thr434 ، حيث يبلغ IC50 الخاص به 0.5 μM. يستطيع Dyrk1A-IN-5 إزالة فسفرة بروتين tau في الموضع Thr212، حيث يبلغ IC50 الخاص به 2.1 μM. وهذا المركب قد استُخدِمَ في دراسات متلازمة داون.
-
GC62947
DYRKs-IN-1 hydrochloride
هيدروكلوريد DYRKs-IN-1 هو مثبط قوي لـ DYRKs (كينازات التيروزين-الفسفرة المنظمة ثنائية الخصوصية) مع IC50s من 5 نانومتر و 8 نانومتر لـ DYRK1A و DYRK1B ، على التواليهيدروكلوريد DYRKs-IN-1 له نشاط مضاد للأورام
-
GC38330
EHT 5372
-
GC71197
FINDY
FINDY هو مثبط انتقائي متوسط قابل للطي لـ DYRK1A.
-
GC64724
GNF2133
GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي
-
GC64725
GNF2133 hydrochloride
هيدروكلوريد GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي
-
GC38787
GNF4877
GNF4877 هو مثبط قوي لـ DYRK1A و GSK3β مع IC50s من 6 نانومتر و 16 نانومتر ، على التوالي ، مما يؤدي إلى حظر العامل النووي لتصدير الخلايا التائية المنشطة (NFATc) وزيادة تكاثر الخلايا (EC50 من 0.66 ميكرومتر للماوس β (R7T1) خلايا)
-
GC36194
GSK-626616
GSK-626616 هو مثبط فعال بيولوجيًا عن طريق الفم لـ DYRK3 (IC50 = 0.7 نانومتر)
-
GC30762
Harmine (Telepathine)
A unique regulator of PPARγ expression
-
GC38413
Harmine hydrochloride
-
GC72931
HTH-01-091 TFA
مثبط HTH-01-091 TFA هو مثبط فعال وانتقائي لسحابة الليوسين كيناز الأمومي (MELK)، مع IC50 من 10.5 نانومتر.
-
GC15647
ID-8
ID-8 هو مثبط للكيناز ذو النوعية المزدوجة الذي ينظم الفسفرة التيروزين (DYRK)يحافظ ID-8 على التجديد الذاتي للخلايا الجذعية الجنينية (ESC) وتعدد القدراتID-8 يعزز بقاء hESC بوساطة Wnt وانتشارها عبر تثبيط DYRKs
-
GC16126
INDY
INDY هو مثبط Dyrk1A و Dyrk1B قوي وتنافسي ATP مع IC50s من 0.24 ميكرومتر و 0.23 ميكرومتر ، على التوالييرتبط INDY بجيب الإنزيم ATP وله قيمة Ki تبلغ 0.18 ميكرومتر لـ Dyrk1Aيقلل INDY بشكل حاد من قدرة التجديد الذاتي للخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية في خطوط الخلايا الأولية للورم الأرومي الدبقي (GBM) والخلايا السلفية العصبية
-
GC63943
KH-CB20
KH-CB20 ، خليط E / Z ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ CLK1 والشكل الإسوي CLK4 المرتبط ارتباطًا وثيقًا ، مع IC من 16.5 نانومتر لـ CLK1
-
GC33086
LDN-192960
LDN-192960 هو مثبط لـ Haspin و Kinase 2 الذي ينظمه التيروزين (DYRK2) مع IC50s من 10 نانومتر و 48 نانومتر ، على التوالي
-
GC44047
LDN-192960 (hydrochloride)
LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.
-
GC32819
Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)
Dyrk1B/A-IN-1
Mirk-IN-1 (Dyrk1B / A-IN-1) هو مثبط قوي لـ Dyrk1B (Mirk kianse) و Dyrk1A مع IC50 لـ 68± ؛ 48 نانومتر و 22± ؛ 8 نانومتر على التوالي. -
GC73707
ON 108600
يعتبر ON 108600 مثبط لـ CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1، مع IC50 لـ DYRK1A/DYRKB و DYRK2 و CK2α1/CK2α2 و TNIK من 0.016 ميكرومتر/0.007 ميكرومتر و 0.028 ميكرومتر و 0.05 ميكرومتر/0.005 ميكرومتر و 0.005 ميكرومتر على التوالي.
-
GC69769
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
بروتين كيناز إينهيبيتور 1 هيدروكلورايد هو مثبط فعال لـ HIPK2 ، وقدراته على تثبيط HIPK1 و HIPK2 بمقادير IC50 تصل إلى 136 نانومتر و 74 نانومتر على التوالي، كما يصل قدره الحافز Kd لـHIPK2 إلى 9.5 نانومتر.
-
GC34131
Protein kinase inhibitors 1
مثبطات بروتين كينيز 1 هي مثبط جديد لـ HIPK2 مع IC 50 من 74 نانومتر و Kd 9.5 نانومتر
-
GC61217
Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
مثبطات بروتين كينيز 1 هيدروكلوريد هو مثبط قوي HIPK2 ، مع IC50s من 136 و 74 نانومتر لـ HIPK1 و HIPK2 ، و Kd 9.5 نانومتر لـ HIPK2
-
GC65395
T025
T025 هو مثبط فعال عن طريق الفم وذو فاعلية عالية لإنزيم كيناز Cdc2-like (CLKs)، بقيم Kd تبلغ 4.8 و 0.096 و 6.5 و 0.61 و 0.074 و 1.5 و32 نانومترًا لكل من CLK1، CLK2، CLK3، CLK4، DYRK1A، DYRK1B ،DYRK2 على التوالي.
-
GC37746
tBID
tBID هو مثبط انتقائي لبروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي (HIPK2) مع IC50 من 0.33 ميكرومتر