ROS
ROS is a proto-oncogenic receptor tyrosine kinase whose expression is tightly restricted during development. ROS kinase is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. It is thought also that c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against c-ROS gene are healthy but infertile, has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for development of new male contraceptives. The new selective and potent inhibitors for ROS kinase, along with the development of new specific diagnostic methods for the detection of ROS fusion proteins, raises the importance of using these selective inhibitors for targeting ROS mutations as a new method for treatment of cancers harboring such genes.
أهداف لـ نبسب؛ ROS
منتجات لـ نبسب؛ ROS
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC41183
α-Carotene
all-trans-α-Carotene
α ؛ - يستخدم الكاروتين ، وهو مقدمة لفيتامين أ ، كعامل مضاد للنقائل أو كعامل مساعد للأدوية المضادة للسرطان. α ؛ -الكاروتين معزول عن الخضار ذات اللون الأصفر البرتقالي والأخضر الداكن. -
GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC13136
(S)-Crizotinib
(S) -Crizotinib هو مثبط قوي وانتقائي MTH1 (متماثل mutT) مع IC50 من 330 نانومتر(S) -Crizotinib يعطل توازن تجمع النيوكليوتيدات عن طريق تثبيط MTH1 ، ويحفز زيادة فواصل حبلا مفردة الحمض النووي ، وينشط إصلاح الحمض النووي في خلايا سرطان القولون البشرية ، ويثبط بشكل فعال نمو الورم في النماذج الحيوانية
-
GC43268
Cinnamtannin B-1
LDN-0022358
Cinnamtannin B-1 هو بروانثوسيانيدين له وظائف بيولوجية متعددة ، بما في ذلك التأثيرات المضادة للأكسدة وتثبيط إنتاج أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
هيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) هو مثبط ALK و c-Met مزدوج متاح بيولوجيًا عن طريق الفم وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50s من 20 و 8 نانومتر ، على التواليهيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) يمنع فسفرة التيروزين لـ NPM-ALK و فسفرة التيروزين لـ c-Met مع IC50s من 24 و 11 نانومتر في المقايسات المستندة إلى الخلية ، على التواليوهو أيضًا أحد مثبطات ROS proto-oncogene 1 (ROS1)يحتوي هيدروكلوريد كريزوتينيب (PF-02341066 هيدروكلوريد) على تثبيط فعال لنمو الورم
-
GC38776
Ensulizole
إنزوليزول ممتص للأشعة فوق البنفسجية مسلفن ويمكنه امتصاص أشعة UVB و UVA بشكل مكثف
-
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم ومثبط فعال للجهاز العصبي المركزي و Trk و ROS1 و ALKيمنع Entrectinib TrkA و TrkB و TrkC و ROS1 و ALK بقيم IC50 البالغة 1 و 3 و 5 و 12 و 7 نانومتر على التوالينشاط انتيتومور -
GC36021
F-1
F-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ ALK و ROS1 ، يمنع phospho-ALK ومساراته النسبية للإشارة المصب ، مع IC50s من 2.1 نانومتر ، 2.3 نانومتر ، 1.3 نانومتر و 3.9 نانومتر لـ ALKWT ، ROS1WT ، ALKL1196M و ALKG1202R ، على التوالي
-
GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154 هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيم جيرانيلجيرانيل ترانسفيراز I (GGTase I)، بتركيز مثبط 50% يعادل 21 نانومتر. يظهر GGTI-2154 اختيارية أكثر من 200 ضعفًا لـ GGTase I على FTase (IC50 = 5600 نانومتر). يمكن استخدام GGTI-2154 في الأبحاث المتعلقة بالسرطان.
-
GC11057
LY2801653
Merestinib
A MET kinase inhibitor -
GC36585
Merestinib dihydrochloride
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) هو مثبط c-Met قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (Ki = 2 نانومتر) مع أنشطة مضادة للورميحتوي Merestinib dihydrochloride أيضًا على نشاط قوي ضد MST1R (IC50 = 11 نانومتر) ، FLT3 (IC50 = 7 نانومتر) ، AXL (IC50 = 2 نانومتر) ، MERTK (IC50 = 10 نانومتر) ، TEK (IC50 = 63 نانومتر) ، ROS1 ، DDR1 / 2 (IC50 = 0.1 / 7 نانومتر) و MKNK1 / 2 (IC50 = 7 نانومتر)
-
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) هو مثبط ROS1 / ALK انتقائي ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ وتنافسي ATP. يحتوي PF-06463922 على Kis <0.025 نانومتر ، <0.07 نانومتر ، و 0.7 نانومتر لـ ROS1 ، النوع البري ALK ، و ALKL1196M ، على التوالي. PF-06463922 له نشاط مضاد للسرطان. -
GC19362
Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005) هو مثبط قوي لـ ROS1 (IC50 = 0.07 نانومتر) و TRK (IC50 = 0.83 / 0.05 / 0.1 نانومتر لمثبط TRKA / B / C)يثبط ريبوتريكتينيب WT ALK بقوة (IC50 = 1.01 نانومتر)ريبوتريكتينيب له نشاط مضاد للسرطان
-
GC62351
Taletrectinib
DS-6051b; AB-106
Taletrectinib (DS-6051b) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومثبط انتقائي من الجيل التالي ROS1 / NTRKيثبط Taletrectinib بشكل فعال ROS1 و NTRK1 و NTRK2 و NTRK3 مع IC50s من 0.207 و 0.622 و 2.28 و 0.98 نانومتر على التوالييثبط Taletrectinib أيضًا ROS1 G2032R وطفرات ROS1 الأخرى المقاومة لـ Crizotinib