AdipoRon |
| Katalog-Nr.GC10254 |
AdipoRon ist ein selektiver, oral aktiver Adiponektinrezeptor (AdipoR)-Agonist mit Kd-Werten von 1,8μM und 3,1μM für AdipoR1 bzw. AdipoR2.
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Cas No.: 924416-43-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AdipoRon ist ein selektiver, oral aktiver Adiponektinrezeptor (AdipoR)-Agonist mit Kd-Werten von 1,8μM und 3,1μM für AdipoR1 bzw. AdipoR2[1]. AdipoRon hat potenzielle therapeutische Wirkungen bei einer Vielzahl von Stoffwechsel-, Herz-Kreislauf- und neurologischen Erkrankungen[2].
In vitro schwächten mit AdipoRon (5-50μM) vorbehandelte L02-Zellen die Expression von TNF-α und TGF-β1 dosisabhängig ohne Zytotoxizität ab[3]. AdipoRon (20μg/mL) behandelte Saos-2- und U2OS-Osteosarkomzellen hemmten die Zellproliferation signifikant und induzierten G0/G1-Phasenaggregation und S-Phasenreduktion[4]. Die Behandlung von menschlichen luteinisierten Granulosazellen mit AdipoRon (25μM) hemmte die Zellproliferation, erhöhte die Phosphodiesteraseaktivität, förderte die Produktion von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und verringerte die Östrogensekretion [5].
In vivo stellte die Behandlung mit AdipoRon (0,1 und 0,5 mg/kg) bei Mäusen mit D-GalN-induzierter akuter Leberschädigung Leberläsionen wieder her, reduzierte die proinflammatorischen Makrophageninfiltration und verringerte die Expression von TNF-α, TGF-β1, IL-1β und IL-6, während die Aktivierung von AMPK durch Phosphorylierung gefördert wurde[3]. AdipoRon (50 mg/kg) kann die Herzfunktion signifikant verbessern und die postischämische Kardiomyozytenapoptose bei Mäusen verringern, die durch orale Verabreichung mit einer myokardialen Ischämie/Reperfusionsverletzung(MI/R) behandelt wurden [6].
References:
[1] Okada-Iwabu M, Yamauchi T, Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity[J]. Nature, 2013, 503(7477): 493-499.
[2] Bhat I A, Kabeer S W, Reza M I, et al. AdipoRon: a novel insulin sensitizer in various complications and the underlying mechanisms: a review[J]. Current Molecular Pharmacology, 2020, 13(2): 94-107.
[3] Wang Y, Yu W, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2016.
[4] Sapio L, Nigro E, Ragone A, et al. AdipoRon affects cell cycle progression and inhibits proliferation in human osteosarcoma cells[J]. Journal of Oncology, 2020.
[5] Grandhaye J, Hmadeh S, Plotton I, et al. The adiponectin agonist, AdipoRon, inhibits steroidogenesis and cell proliferation in human luteinized granulosa cells[J]. Molecular and cellular endocrinology, 2021, 520: 111080.
[6] Zhang Y, Zhao J, Li R, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2015, 309(3): E275-E282.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Saos-2- und U2OS-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Saos-2- und U2OS-Wachstumskurven wurden nach Behandlung mit 20μg/mL AdipoRon für 24, 48 and 72 Stunden bestimmt. |
Reaktionsbedingungen | 20μg/mL; 24, 48 und 72 Stunden |
Anwendungen | AdipoRon hemmt die Proliferation in Saos-2- und U2OS-Osteosarkomzellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | APN-KO-, AMPK-DN- Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Mäuse wurden mit 2% Isofluran anästhesiert. Myokardiale Ischämie/Reperfusion (MI/R) wurde herbeigeführt, indem das Herz über einen linken Thoraxschnitt vorübergehend nach außen geführt und eine 6-0-Seidennaht mit Schlingknoten um die linke vordere absteigende Koronararterie gelegt wurde. Zehn Minuten vor dem Koronarverschluss erhielten die Tieren nach dem Zufallprinzip entweder ein Vehikel oder AdipoRon (50mg/kg) über eine Magensonde. Nach 30 Minuten MI wurden die Schlingknoten gelöst. Das Myokard wurde entweder 3 Stunden (für alle Assays außer der Messung der Herzfunktion) oder 24 Stunden (für die Herzfunktionassays) reperfundiert. |
Dosierungsform | 50mg/kg; p.o. |
Anwendungen | Die orale Verabreichung von AdipoRon an Mäuse verbesserte die Herzfunktion signifikant und schwächte die postischämische Kardiomyozytenapoptose ab. |
References: | |
| Cas No. | 924416-43-3 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(4-benzoylphenoxy)-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)acetamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(OCC(NC2CCN(CC3=CC=CC=C3)CC2)=O)C=C1)C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C27H28N2O3 | M.Wt | 428.52 |
| Löslichkeit | ≥ 100mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
| 5 mM | 466.7 μL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
| 10 mM | 233.4 μL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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