Agomelatine (Synonyms: S20098) |
| Katalog-Nr.GC17981 |
Agomelatine ist ein Agonist der Melatonin (MT)-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,1 nM bzw. 0,12 nM für MT1 bzw. MT2. Agomelatine ist auch ein Antagonist der 5-Hydroxytrptamin (5-HT)-Rezeptoren mit Ki-Werten von 631 nM und 660 nM für 5-HT2C bzw. 5-HT2C bzw. 5-HT2B.
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Cas No.: 138112-76-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Agomelatine ist ein Agonist der Melatonin (MT)-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,1 nM bzw. 0,12 nM für MT1 bzw. MT2. Agomelatine ist auch ein Antagonist der 5-Hydroxytrptamin (5-HT)-Rezeptoren mit Ki-Werten von 631 nM und 660 nM für 5-HT2C bzw. 5-HT2C bzw. 5-HT2B. [1][2] Agomelatine kann den Zirkadianen Rhythmus regulieren und die Stimmung verbessern und wird in der Forschung zu Major Depression (MDD) eingesetzt [3].
In vitro behandelte Agomelatin (10, 20 μM) Endothelzellen und Monozyten für 24 Stunden und hemmte dosisabhängig deb abguitebsin II-induzierten Anstieg der Expression von AT1T, VCAM-1 und ICAM-1 und reduzierte die Zelladhäsion [4]. Agomelatine (8, 16 μM) behandelte HT22-Zellen aus dem Hippocampus für 24 Stunden, hemmte die Neurotoxizität durch Cisplatin-Schädigung und milderte den oxidativen Stress sowie die Entzündungsreaktion [5].
In vivo wurde Agomelatin (40 mg/kg) durch intraperitoneale Injektion an Ratten mit LPS-induzierter Depressions-ähnlichen Verhaltensweisen der Ratten, indem es Neuroinflammation und neuronale Schäden reduzierte[6]. Agomelatine (25, 50 or 75 mg/kg; ip) zeigte antioxidative Aktivität in einem Mauskrampfmodell [7].
References:
[1] Dridi D, Zouiten A, Mansour H B. Depression: chronophysiology and chronotherapy[J]. Biological rhythm research, 2014, 45(1): 77-91.
[2] Millan M J, Gobert A, Lejeune F, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 306(3): 954-964.
[3] Smeraldi E, Delmonte D. Agomelatine in depression[J]. Expert opinion on drug safety, 2013, 12(6): 873-880.
[4] Hong N, Ye Z, Lin Y, et al. Agomelatine prevents angiotensin II-induced endothelial and mononuclear cell adhesion[J]. Aging (albany NY), 2021, 13(14): 18515.
[5] Cankara F N, Günaydın C, Çelik Z B, et al. Agomelatine confers neuroprotection against cisplatin-induced hippocampal neurotoxicity[J]. Metabolic brain disease, 2021, 36(2): 339-349.
[6] Lan T, Wu Y, Zhang Y, et al. Agomelatine rescues lipopolysaccharide-induced neural injury and depression-like behaviors via suppression of the Gαi-2-PKA-ASK1 signaling pathway[J]. Journal of neuroinflammation, 2022, 19(1): 117.
[7] Aguiar C C T, Almeida A B, Araújo P V P, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures[J]. Cellular and molecular neurobiology, 2013, 33: 825-835.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HUVEC-Zellen |
Vorbereitungsmethode | HUVECs wurden 24 Stunden land entweder mit oder ohne Agomelatin(10, 20 μM) für 24 Stunden. |
Reaktionsbedingungen | 10, 20 μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Die Einführung von 10 und 20 μM Agomelatin verhinderte den Anstieg der AT1R-Expression, der durch die Exposition gegenüber Ang II induziert wurde, wobei die höhere Dosis eine stärkere hemmende Wirkung hatte. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | LPS-induziertes Rattenmodell der Depression |
Vorbereitungsmethode | Agomelatin wurde in einer 1%igen Hydroxyethylcelluose (HEC)-Lösung gelöst. In allen Experimenten wurde Agomelatine (40mg/kg) 60 Minuten vor den täglichen LPS-Verfahren per i.p. Injektion verabreicht. |
Dosierungsform | 40mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Agomelatin kann das LPS-induzierte depression-ähnliche Verhalten bei Ratten umkehren und die neuroinflammatorische Reaktion im DG-Bereich des Gehirns reduzieren. |
References: | |
| Cas No. | 138112-76-2 | SDF | |
| Überlieferungen | S20098 | ||
| Chemical Name | N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC | ||
| Formula | C15H17NO2 | M.Wt | 243.3 |
| Löslichkeit | ≥ 12.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL |
| 5 mM | 0.822 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL |
| 10 mM | 0.411 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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