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- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor fÜr HDAC6 mit einem IC50 von 17 nM und zeigt eine 25-fache bzw. 200-fache SelektivitÄt im Vergleich zu HDAC1 (IC50=422 nM) bzw. HDAC8 (IC50=3398 nM).
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. HDAC-IN-4 hat keine AktivitÄt gegen HDAC Klasse II. HDAC-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 ist ein potenter HDAC-Inhibitor auf Alkoxyamidbasis mit Ki-Werten von 60 nM und 30 nM fÜr HDAC2 bzw. HDAC6. HDAC-IN-40 hatte Antitumorwirkungen.
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6-Inhibitor ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=36 nM). Der HDAC6-Inhibitor hemmt andere HDAC-Isoformen schwach. HDAC6-Inhibitor hemmt die Acyl-Tubulin-Akkumulation in Zellen mit einem IC50-Wert von 210 nM.
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3-Inhibitor (Verbindung 5) ist ein potenter und selektiver HDAC3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC).
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC.
- GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 ist ein oral aktiver dualer Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1)/Histondeacetylase 6 (HDAC6) mit AntitumoraktivitÄt. LSD1/HDAC6-IN-1 kann fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms (MM) verwendet werden.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC11574 HPOB HPOB ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von HDAC6 mit einem IC50 von 56 nM. HPOB zeigt eine >30-fach geringere Wirksamkeit gegenÜber anderen HDACs. HPOB verstÄrkt die Wirksamkeit von DNA-schÄdigenden Antikrebsmitteln in transformierten Zellen, aber nicht in normalen Zellen. HPOB blockiert nicht die Ubiquitin-bindende AktivitÄt von HDAC6.
- GC13088 BRD6688 BRD6688 ist ein selektiver HDAC2-Inhibitor.
- GC14058 CBHA CBHA ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der ID50-Werte von 10 und 70 nM in vitro fÜr HDAC1 bzw. HDAC3 aufweist. CBHA induziert auch Apoptose und unterdrÜckt das Tumorwachstum.
- GC12334 HNHA HNHA ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC). HNHA hÄlt den Zellzyklus in der G1/S-Phase Über p21-Induktion an. HNHA hemmt das Tumorwachstum und die Tumorneovaskularisation. HNHA kann ein wirksames Antikrebsmittel gegen Brustkrebs sein.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) ist ein Aktivator der Histon-Deacetylase (HDAC) und wirkt dem durch Trichostatin A (TSA) induzierten Zellzyklusarrest, der Histonacetylierung und der Transkriptionsaktivierung entgegen.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid SuberohydroxamsÄure (SuberohydroxamsÄure; SBHA) ist ein kompetitiver und zellgÄngiger HDAC1- und HDAC3-Inhibitor mit ID50-Werten von 0,25 μM bzw. 0,30 μM. SuberohydroxamsÄure macht MM-Zellen anfÄllig fÜr Apoptose und erleichtert die mitochondrialen Apoptosewege. SuberohydroxamsÄure kann zur Untersuchung des medullÄren SchilddrÜsenkarzinoms (MTC) verwendet werden.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) ist ein potenter und selektiver HDAC2-Inhibitor mit einem IC50 von 119 pM.
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A ist ein potenter HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM. Nexturastat A hemmt auch HDAC10 und das die Metallo-β-Lactamase-DomÄne enthaltende Protein2 (MBLAC2).
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GC11424
Valproic acid
HDAC1-Inhibitor
- GC17703 TMP269 TMP269 ist ein neuartiger und selektiver Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 157 nM, 97 nM, 43 nM und 23 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay und ist selektiv (1000-mal hÖher) gegenÜber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-mal hÖher). Tubastatin A HCl hemmt auch HDAC10 und das metallo-β-Lactamase-DomÄne-enthaltende Protein2 (MBLAC2).
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GC16456
M344
HDAC-Inhibitor
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GB40266
LW 479
HDAC inhibitor that shows marked cytotoxicity and induces apoptosis as well as cell cycle arrest in a panel of breast cancer cell lines. LW479 silences EGFR expression in breast cancer cells through disrupting Sp1 and HDAC1 binding to EGFR promoter, and blocks EGF/EGFR signalling pathway and EGF-stimulated motility. Moreover, LW-479 attenuates breast cancer metastasis to the lung.
- GA21261 Checkpoint Protein Hus1 (213-232) (human) HDAC1 plays an important role in modulating the eukaryotic chromatin structure and was found to interact specifically in yeast, mammalian cells, and in vitro with the human Hus1 gene product, as reported by Cai and coworkers. The Hus1 protein of S. pombe has been implicated in G2/M checkpoint control and is a member of the cell cycle checkpoint Rad proteins that are involved in the mitotic checkpoint induced by either DNA damage or DNA replication block.
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GB40394
TM-2-51
TM-2-51 (4921-82-8) is a highly potent and isozyme selective activator of recombinant HDAC8. Increases the activity of HDAC8 by a factor of 12 at 10 μM. No activation of other HDACs is observed. TM-2-51 rescues the activity of catalytically compromised HDAC8 mutants in vitro.
- GA20566 Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC Ac-GAK(Ac)-AMC, fluorogenic substrate for measuring histone deacetylase class I (HDAC 1, 2, 3, and 8) and class II (HDAC 6 and 10) activity in a protease-coupled assay. HDAC-catalyzed deacetylation of Lys yields Ac-GAK-AMC (I-1980).
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GC70040
TNG260
TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 ist ein starkes und selektives HDAC1 (IC50~1,5 μM). SB-429201 zeigt eine mindestens 20-fache PrÄferenz fÜr die Hemmung von HDAC1 gegenÜber HDAC3 und HDAC8.
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 ist ein sicherer, erstklassiger und oral aktiver Anti-Malaria-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 3 nM fÜr Plasmodium bzw. humanes HDAC.
- GA21064 Boc-Lys(Tfa)-AMC Fluorogenic substrate for assaying histone deacetylase (HDAC) 4, 5 and 7 activity in a protease-coupled assay. Suitable substrate for HDAC 8. The deacylated product Boc-Lys-AMC corresponds to I-1880.
- GC34629 J22352 J22352 ist ein PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-Ähnlicher und hochselektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,7 nM. J22352 fÖrdert den Abbau von HDAC6 und induziert krebshemmende Wirkungen, indem es die Autophagie hemmt und die Antitumor-Immunantwort bei Glioblastom-Krebs hervorruft, und fÜhrt zur Wiederherstellung der AntitumoraktivitÄt des Wirts, indem es die immunsuppressive AktivitÄt von PD-L1 reduziert.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 7 nM, 18 nM bzw. 1300 nM gegen HDAC1/2/3 und zeigt keine Hemmung von HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC16386
Tubacin
Tubacin (tubulin acetylation inducer) is a small molecule that selectively inhibits histone deacetylase 6 (HDAC6) and induces acetylation of α-tubulin with IC50 of 0.004µM
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Ein HDAC-Inhibitor
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
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GC12961
Apicidin
Ein HDAC-Inhibitor, der die Zellmembran durchdringen kann.
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 ist ein oral aktiver und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6. MPT0E028 reduziert die LebensfÄhigkeit von B-Zell-Lymphomen durch Induktion von Apoptose und besitzt eine starke FÄhigkeit zur direkten Akt-Targeting und reduziert die Akt-Phosphorylierung bei B-Zell-Lymphomen. MPT0E028 hat eine gute AntikrebsaktivitÄt.
- GC52166 NN-390 NN-390 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM. NN-390 durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB). NN-390 zeigt Studienpotential in der metastasierten Gruppe 3 MB (Medulloblastom).
- GC65426 CM-675 CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1.
- GC65330 AES-135 AES-135, ein auf HydroxamsÄure basierender Pan-HDAC-Inhibitor, verlÄngert das Überleben in einem orthotopen Mausmodell fÜr BauchspeicheldrÜsenkrebs. AES-135 hemmt HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC11 mit IC50-Werten im Bereich von 190-1100 nM.
- GC65254 MC4355 MC4355 ist ein dualer Inhibitor von EZH2 und Histon-Deacetylase (HDAC).
- GC65206 FT895 FT895 ist ein potenter und selektiver HDAC11-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM.
- GC64968 SW-100 SW-100, ein selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 2,3 nM, zeigt eine mindestens 1000-fache SelektivitÄt fÜr HDAC6 im Vergleich zu allen anderen HDAC-Isozymen.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, ein potenter, zelldurchlÄssiger und ZNS-penetranter Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9 der Klasse IIa, zeigt >500 -fache SelektivitÄt gegenÜber Klasse-I-HDACs (1, 2, 3) und ~150-fache SelektivitÄt gegenÜber HDAC8 und der Klasse-IIb-HDAC6-Isoform.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 ist ein Arylsulfonamid-basiertes Derivat mit starker HDAC-InhibitorfÄhigkeit. MPT0B390, TIMP3-Induktor, hemmt Tumorwachstum, Metastasierung und Angiogenese. MPT0B390 zeigt antiproliferative AktivitÄt gegen die menschliche Dickdarmkrebszelllinie HCT116 mit einem GI50 von 0,03 μM.
- GC19936 Quisinostat dihydrochloride Quisinostatdihydrochlorid (JNJ-26481585-Dihydrochlorid) ist ein oral verfÜgbarer, potenter Pan-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,11 nM, 0,33 nM, 0,64 nM, 0,46 nM und 0,37 nM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10 bzw. HDAC11. Quisinostatdihydrochlorid hat ein breites Spektrum an antitumoraler AktivitÄt.
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) ist ein selektiver HDAC11-Inhibitor (IC50=0,235μM). AktivitÄt gegen multiples Myelom (MM).
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA ist ein potenter und hochselektiver HDAC6-Inhibitor. QTX125 TFA weist eine hervorragende SelektivitÄt gegenÜber anderen HDACs auf. QTX125 hat Antitumorwirkungen.
- GC63703 Ivaltinostat formic Ivaltinostat (CG-200745) AmeisensÄure ist ein oral wirksamer, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden.
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC62430 KA2507 KA2507 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2,5 nM. KA2507 zeigt in prÄklinischen Modellen AntitumoraktivitÄten und immunmodulatorische Wirkungen.
- GC62411 QTX125 QTX125 ist ein potenter und hochselektiver HDAC6-Inhibitor. QTX125 weist gegenÜber anderen HDACs eine hervorragende SelektivitÄt auf. QTX125 hat Antitumorwirkungen.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507-Hydrochlorid ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC6 (IC50=2,5 nM) ohne signifikante ToxizitÄt.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=0,291nM).
- GC61947 Triciferol Triciferol fungiert als Mehrfachligand mit kombinierten VDR-Agonisten- und HDAC-AntagonistenaktivitÄten. Triciferol bindet direkt an den VDR (IC50 = 87 nM) und wirkt als Agonist mit 1,25D-Ähnlicher Potenz auf mehrere 1,25D-Zielgene. Triciferol induziert eine ausgeprÄgte Tubulin-Hyperacetylierung und verstÄrkt die Histonacetylierung. Antiproliferative und zytotoxische AktivitÄten.
- GC48775 AES-350 AES-350 ist ein potenter und oral aktiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 0,0244 μM bzw. 0,035 μM. AES-350 ist auch gegen HDAC3, HDAC8 in einem enzymatischen AktivitÄtsassay mit IC50-Werten von 0,187 μM bzw. 0,245 μM. AES-350 lÖst Apoptose in AML-Zellen durch HDAC-Hemmung aus und kann fÜr die Forschung an akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC48163 Theophylline-d6 Theophyllin-d6 (1,3-Dimethylxanthine-d6) ist das mit Deuterium bezeichnete Theophyllin. Theophyllin ist ein nichtselektiver Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer, Adenosinrezeptorblocker und Histon-Deacetylase (HDAC)-Aktivator.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Phenylbutyrat-d11 (Natrium) ist mit Deuterium markiertes Natrium-4-phenylbutyrat. Natrium-4-phenylbutyrat (4-PBA-Natrium) ist ein Inhibitor von HDAC und Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der in der Krebs- und Infektionsforschung eingesetzt wird.
- GC60310 Psammaplin A Psammaplin A, ein mariner Metabolit, ist ein starker Inhibitor von HDAC und DNA-Methyltransferasen.
- GC39679 CG347B CG347B ist ein selektiver HDAC6-Inhibitor, der auch an der Synthese anderer Metalloenzym-Inhibitoren beteiligt ist.
- GC39551 BRD3308 BRD3308 ist ein hochselektiver HDAC3-Inhibitor mit einem IC50 von 54 nM.