HIV
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- GC65363 (1R)-Tenofovir amibufenamide (1R)-Tenofovir-Amibufenamid ((1R)-HS-10234) ist das Isomer von Tenofovir-Amibufenamid und ein oral wirksames antivirales Mittel.
- GC64260 (2S,5S)-Censavudine (2S,5S)-Censavudin ((2S,5S)-OBP-601) ist das (2S,5S)-Enantiomer von Censavudin.
- GC65085 3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 3'-Azido-3'-Desoxy-5-methylcytidin (CS-92) ist ein potenter Inhibitor des xenotropen murinen Leukämie-assoziierten Retrovirus (XMRV) mit einem CC50 von 43,5 μM in MCF-7-Zellen.
- GC65963 AzddMeC AzddMeC (CS-92) ist ein antivirales Nukleosid-Analogon und ein potenter, selektiver und oral aktiver HIV-1-Reverse-Transkriptase- und HIV-1-Replikationsinhibitor. In HIV-1-infizierten menschlichen PBM-Zellen und HIV-1-infizierten menschlichen Makrophagen betragen die EC50-Werte von AzddMeC 9 nM bzw. 6 nM.
- GC68449 CA inhibitor 1
- GC66051 Cabotegravir sodium Cabotegravir (GSK-1265744)-Natrium ist ein oral aktiver und lang wirkender HIV-Integrase-Inhibitor und Inhibitor des organischen Anionentransporters 1/3 (OAT1/OAT3) mit IC50-Werten von 2,5 nM, 0,41 μM und 0,81 μM fÜr HIVADA, OAT3 bzw. OAT1. Cabotegravir-Natrium wird hauptsÄchlich durch die Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 metabolisiert und hat ein geringes Potenzial fÜr Wechselwirkungen mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln (ARVs). Cabotegravir-Natrium kann zur Erforschung von AIDS verwendet werden.
- GC64261 Censavudine Censavudin (OBP-601; BMS-986001), ein Nukleosid-Analogon, ist ein Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor.
- GC66467 Claficapavir Claficapavir (A1752) ist ein spezifischer Inhibitor des Nukleokapsidproteins (NC) mit einem IC50 von etwa 1 μM. Claficapavir bindet stark an HIV-1 NC (Kd = 20 nM), hemmt dadurch die Chaperoneigenschaften von NC und fÜhrt zu einer guten antiviralen AktivitÄt gegen HIV-1.
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GC25306
CQ31
CQ31, a small molecule, selectively activates caspase activation and recruitment domain-containing 8 (CARD8).
- GC64068 Cyclotriazadisulfonamide Cyclotriazadisulfonamid (CADA) ist ein spezifischer CD4-gerichteter HIV-Eintrittshemmer.
- GC64391 DDX3-IN-2 DDX3-IN-2 ist ein aktiver DEADbox-Polypeptid-3 (DDX3)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 μM.
- GC64270 Decanoyl-RVKR-CMK TFA Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA hemmt die Überexprimierte gp160-Verarbeitung und die HIV-1-Replikation.
- GC64484 Emivirine Emivirin (MKC-442) ist ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTIs) mit Ki-Werten von 0,20 und 0,01 μM fÜr die dTTP- bzw. dGTP-abhÄngige DNA- bzw. RNA-Polymerase-AktivitÄt.
- GC64233 Gomisin M2 Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) ist ein aus den FrÜchten von Schisandra rubriflora isoliertes Lignan mit Anti-HIV-AktivitÄt (EC50 von 2,4 μM).
- GC68023 HIV-1 inhibitor-48
- GC65256 HIV-1 inhibitor-6 HIV-1-Inhibitor-6 (Verbindung 9), eine auf Diheteroarylamid basierende Verbindung, ist ein potenter alternativer HIV-1-Pre-mRNA-Splicing-Inhibitor.
- GC65158 HIV-1 inhibitor-8 HIV-1-Inhibitor-8 ist ein oral aktiver, schwach toxischer und potenter HIV-1-Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI).
- GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 ist ein viraler HIV-Ⅰ-Replikationsinhibitor, der auf Kinasen der Src-Familie (SFK) abzielt, die mit dem Nef-Protein des Virus, wie Hck, interagieren.
- GC65034 Ibalizumab Ibalizumab (TMB-355) ist ein humanisierter monoklonaler IgG4-AntikÖrper, der den Eintritt in HIV-Zellen verhindert, indem er an den CD4-Rezeptor bindet.
- GC65905 NBD-14189 NBD-14189 ist ein potenter HIV-1-Entry-Antagonist mit einem IC50-Wert von 89 nM gegen das HIV-1HXB2-Pseudovirus. NBD-14189 bindet an HIV-1 gp120 und zeigt starke antivirale AktivitÄt (EC50 < 200 nM).
- GC65903 NBD-14270 NBD-14270, ein Pyridin-Analogon, ist ein potenter HIV-1-Entry-Antagonist mit einem IC50 von 180 nM gegen 50 HIV-1-Env-pseudotypisierte Viren. NBD-14270 bindet an HIV-1 gp120 und zeigt starke antivirale AktivitÄt. NBD-14270 zeigt eine geringe ZytotoxizitÄt (CC50>100 μM).
- GC64331 Ritonavir-13C,d3
- GC63979 Ro24-7429 Ro24-7429 ist ein potenter und oral aktiver HIV-1-Transaktivator-Protein-Tat-Antagonist.
- GC63840 Tat-beclin 1 Tat-Beclin 1, ein Peptid, das aus einer Region des Autophagieproteins (Beclin 1) stammt, ist ein starker Induktor der Autophagie und interagiert mit dem negativen Regulator der Autophagie, GAPR-1 (GLIPR2).
- GC64221 Tigloylgomisin P Tigloylgomisin P, ein Lignin, hat eine Anti-HIV-AktivitÄt mit einem EC50-Wert von 37 μM.
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GC70056
Trecovirsen
Trecovirsen (GEM91) is a antisense oligonucleotide that targets the HIV gag gene.
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC26066 WAY-383487 WAY-383487 is one of the Tat peptide derivatives and inhibits HIV-1 long terminal repeat-activated transcription.