Loratadine (Synonyms: SCH 29851) |
| Katalog-Nr.GC15252 |
Loratadine ist ein nicht-sedierendes Antihistaminikum, das als selektiver inverser Agonist peripherer Histamin-H1-Rezeptoren(K i = 35 nM) wirkt.
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Cas No.: 79794-75-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Loratadine ist ein nicht-sedierendes Antihistaminikum, das als selektiver inverser Agonist peripherer Histamin-H1-Rezeptoren(K i = 35 nM) wirkt. Es ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation und wird oft zur Behandlung von Allergie-Syptomen verwendet. Es kann die immunologische Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmen[1-3].
Die Vorbehandlung wachsender Zellen mit Loratadine(75 µM Loratadine; 24 Stunden) erhöhte die strahleninduzierte Zytotoxizität[4]. Loratadine (10 µM) hemmte TRPV2-abhängige Reaktionen in einer Primärkultur endometrialer Stromazellen von Mäusen und schwächte die Zellproliferation und -migration in Zellproliferations- und Wundheilungstests ab[5]. Die Expression von H1R wurde dosisabhängig durch fortgeschrittene Glykationsendprodukte(AGEs) in Chondrozyten induziert. Die Behandlung mit Loratadine((25/50 µM; 24 Stunden) milderte den durch AGEs induzierten oxidativen Stress. Das zeigte sich in der unterdrückten Produktion mitochondrialer ROS und der NADPH-Oxidase-Untereinheit NOX4[6].
Loratadine(5,10 mg/kg; p.o.) reduzierte erheblich Magenblutungen bei Mäusen. Loratadine unterdrückt Entzündungen, dadurch dass es spezifisch auf TAK1 abzielt und die daraus resultierende Aktivierung des AP-1-Signalwegs sowie die Produktion entzündlicher Zytokine unterdrückt[7]. Bei ICR-Mäusen hemmte die einmalige orale Gabe von Loratadine in einer Dosis von 5 oder 10 mg/kg das durch Histamin oder ein Antigen induzierte Kratz-Verhalten auf dem Rücken erheblich[8].
References:
[1]. AlMasoud N, Bakheit AH, et,al. Loratadine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2022;47:55-90. doi: 10.1016/bs.podrm.2021.10.002. Epub 2021 Dec 7. PMID: 35396016.
[2]. Kreutner W, Chapman RW, et,al. Antiallergic activity of loratadine, a non-sedating antihistamine. Allergy. 1987 Jan;42(1):57-63. doi: 10.1111/j.1398-9995.1987.tb02188.x. PMID: 2436504.
[3]. Hunto ST, Kim HG, et,al. Loratadine, an antihistamine drug, exhibits anti-inflammatory activity through suppression of the NF-kB pathway. Biochem Pharmacol. 2020 Jul;177:113949. doi: 10.1016/j.bcp.2020.113949. Epub 2020 Apr 3. PMID: 32251678.
[4]. Soule BP, Simone NL, et,al. Loratadine dysregulates cell cycle progression and enhances the effect of radiation in human tumor cell lines. Radiat Oncol. 2010 Feb 3;5:8. doi: 10.1186/1748-717X-5-8. PMID: 20128919; PMCID: PMC2829588.
[5]. Van den Eynde C, Held K, et,al. Loratadine, an antihistaminic drug, suppresses the proliferation of endometrial stromal cells by inhibition of TRPV2. Eur J Pharmacol. 2022 Aug 5;928:175086. doi: 10.1016/j.ejphar.2022.175086. Epub 2022 Jun 14. PMID: 35714693.
[6]. Gao F, Zhang S. Loratadine Alleviates Advanced Glycation End Product-Induced Activation of NLRP3 Inflammasome in Human Chondrocytes. Drug Des Devel Ther. 2020 Jul 21;14:2899-2908. doi: 10.2147/DDDT.S243512. PMID: 32801633; PMCID: PMC7382759.
[7].Jang J, Hunto ST, et,al. Anti-Inflammatory Activities of an Anti-Histamine Drug, Loratadine, by Suppressing TAK1 in AP-1 Pathway. Int J Mol Sci. 2022 Apr 3;23(7):3986. doi: 10.3390/ijms23073986. PMID: 35409346; PMCID: PMC8999734.
[8]. Hossen MA, Fujii Y, et,al. Effect of loratadine on mouse models of atopic dermatitis associated pruritus. Int Immunopharmacol. 2005 Jul;5(7-8):1331-6. doi: 10.1016/j.intimp.2005.02.004. Epub 2005 Mar 9. PMID: 15914337.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HT29-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden mit Loratadine behandelt. Dann wurden sie mit einer Eldorado 8 cobalt-60 Teletherapie-Einheit mit unterschiedlichen Strahlendosen behandelt. |
Reaktionsbedingungen | 75 µM Loratadine; 24 Stunden |
Anwendungen | Die Vorbehandlung exponentiell wachsender Zellen mit Loratadine erhöhte die strahleninduzierte Zytotoxizität. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | ICR-Mäuse (Akute Gastritis Induktion) |
Vorbereitungsmethode | Den mit Loratadine behandelten Gruppen wurde eine Loratadine-Lösung in einer Dosierung von 5 mg/kg oder 10 mg/kg oral injiziert. |
Dosierungsform | 5,10 mg/kg; p.o. |
Anwendungen | Loratadine reduzierte erheblich Magenblutungen. |
References: | |
| Cas No. | 79794-75-5 | SDF | |
| Überlieferungen | SCH 29851 | ||
| Chemical Name | ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1 | ||
| Formula | C22H23ClN2O2 | M.Wt | 382.88 |
| Löslichkeit | ≥ 19.144mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6118 mL | 13.0589 mL | 26.1178 mL |
| 5 mM | 522.4 μL | 2.6118 mL | 5.2236 mL |
| 10 mM | 261.2 μL | 1.3059 mL | 2.6118 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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