Nigericin sodium salt (Synonyms: NSC 292567) |
| Katalog-Nr.GC15811 |
Nigericin sodium salt ist ein elektrisch neutrales K +/H +-Ionophor aus Streptomyces hygroscopicus, einen lipophilen Antibiotikum, das selektiv den Kaliumabfluss aus der Mitochondrienmembran verursacht.
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Cas No.: 28643-80-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nigericin sodium salt ist ein elektrisch neutrales K +/H +-Ionophor aus Streptomyces hygroscopicus, einen lipophilen Antibiotikum, das selektiv den Kaliumabfluss aus der Mitochondrienmembran verursacht[8,9]. Nigericin sodium salt ist ein NLRP3-Aktivator[1].
Nigericin sodium salt hemmte die Migration und Invasion von H460-Lungenkrebszellen[1]. Nigericin sodium salt (0.1-10 nM) hat offenbar eine doppelte Wirkung auf das Zellvolumen: einen Schrumpfeffekt bei niedrigeren Nigericin-sodium-salt-Konzentrationen und einen Quelleffekt bei höheren Konzentrationen[2]. Nigericin sodium salt zeigt eine höhere Toxizität auf S18-Zellen als auf S26-Zellen mit IC50-Werten von 2.03±0.55 μM bzw. 4.77±2.35 μM. Nigericin sodium salt reduziert die Migrationsfähigkeit von S18- und HONE-1-Zellen drastisch[3]. Nigericin sodium salt zeigt Toxizität für die Zelllinien HT29 und SW116 mit IC50 von 12.92±0.25 μmol bzw. 15.86±0.18 μmol. Nigericin sodium salt zeigt in einem Standard-Weichagar-Test auch eine verringerte Fähigkeit zur Koloniebildung unter verankerungsunabhängigen Bedingungen[4]. Durch eine Kombination aus Lebendzellbildgebung und biochemischen Ansätzen üben prototypische NLRP3-Stimuli, das Kaliumionophor Nigericin oder millimolare Konzentrationen von ATP sowohl NLRP3-unabhängige als auch -abhängige Effekte auf Makrophagen aus, die zur Freisetzung von Zytokinen und zum Zelltod führen[5]. Die Behandlung von MN9D-Zellen mit Nigericin sodium salt führte zu einem Anstieg der LC3-II- und p62-Spiegel bei gleichzeitiger Aktivierung von Caspase. Ultrastrukturelle Untersuchungen zeigten eine Ansammlung autophagischer Vakuolen und geschwollener Vakuolen in Nigericin-behandelten Zellen[7].
Bei Mäusen reduziert Ngericin das Tumorwachstum erheblich. Nigericin sodium salt senkt Bmi-1 in vivo deutlich. Die Überexpression von Bmi-1 stellt den CSC-Gehalt und die Metastasierungsfähigkeit von NPC-Zellen unter Behandlung mit Nigericin sodium salt teilweise wieder her. Die Herunterregulierung von Bmi-1 könnte an der hemmenden Wirkung von Nigericin sodium salt auf CSCs in NPS beteiligt sein[3]. Nigericin sodium salt übt eine krebshemmende Wirkung auf menschliche Osteosarkom-Krebszellen aus, dadurch dass es direkt an STAT3 anreift. Nigericin sodium salt kann die Tumormigration und -invasion erheblich hemmen. Nigericin sodium salt hemmt das Tumorwachstum in einem Maus-Osteosarkom-Modell[6].
References:
[1]: Yakisich JS, Azad N, et,al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310. doi: 10.1177/1010428317694310. PMID: 28351327.
[2]: Bissinger R, Malik A, et,al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9. doi: 10.1111/bcpt.12503. Epub 2015 Nov 13. PMID: 26458067.
[3]: Deng CC, Liang Y, et,al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006. doi: 10.1016/j.biocel.2013.06.023. Epub 2013 Jul 4. PMID: 23831840.
[4]: Zhou HM, Dong TT, et,al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8. doi: 10.3748/wjg.v18.i21.2640. PMID: 22690072; PMCID: PMC3370000.
[5]: Heid ME, Keyel PA, et,al. Mitochondrial reactive oxygen species induces NLRP3-dependent lysosomal damage and inflammasome activation. J Immunol. 2013 Nov 15;191(10):5230-8. doi: 10.4049/jimmunol.1301490. Epub 2013 Oct 2. PMID: 24089192; PMCID: PMC3833073.
[6]: Yang Z, Xie J, et,al. Nigericin exerts anticancer effects through inhibition of the SRC/STAT3/BCL-2 in osteosarcoma. Biochem Pharmacol. 2022 Apr;198:114938. doi: 10.1016/j.bcp.2022.114938. Epub 2022 Jan 31. PMID: 35114189.
[7]: Lim J, Lee Y, et,al. Nigericin-induced impairment of autophagic flux in neuronal cells is inhibited by overexpression of Bak. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23271-82. doi: 10.1074/jbc.M112.364281. Epub 2012 Apr 5. PMID: 22493436; PMCID: PMC3390606.
[8]: Fruth IA, Arrizabalaga G. Toxoplasma gondii: induction of egress by the potassium ionophore nigericin. Int J Parasitol. 2007 Dec;37(14):1559-67. doi: 10.1016/j.ijpara.2007.05.010. Epub 2007 Jun 9. PMID: 17618633; PMCID: PMC2221775.
[9]:Kucejova B, Kucej M, et,al. A screen for nigericin-resistant yeast mutants revealed genes controlling mitochondrial volume and mitochondrial cation homeostasis. Genetics. 2005 Oct;171(2):517-26. doi: 10.1534/genetics.105.046540. Epub 2005 Jul 14. PMID: 16020778; PMCID: PMC1456768.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | H460-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Migrations- und Invasionstests wurden mit über Nacht serumverhungerten Zellen durchgeführt. Für die Migrationstests wurden H-460-Zellen in Transwell-Inserts in RPMI 1640 mit oder ohne Wirkstoffe oder Nigericin sodium salt(1 uM) ausgesät. Die Inserts wurden in Platten mit RPMI1640, das 10% FBS enthielt, in Gegenwart von DMSO oder Nigericin sodium salt (1 uM) platziert. Nach 24 Stunden wurde die Zellmigration quantifizeirt. |
Reaktionsbedingungen | 1 µM Nigericin sodium salt für 24 Stunden |
Anwendungen | Nigericin sodium salt hemmte die Migration und Invasion von H460-Lungenkrebszellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Nacktmäuse(S18-Zellen wurden in der Nähe des Schulterblatts der Nacktmäuse injiziert) |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden nach dem Zufallsprinzip in 4 Gruppen mit jewels 6 Tieren aufgeteilt. DDP (2.5 mg/kg) wurde 5 Tage lang intraperitoneal injiziert und Nigericin sodium salt (4 mg/kg) wurde alle 2 Tage intraperitoneal verabreicht. |
Dosierungsform | 4 mg/kg Nigericin sodium salt alle zwei Tage |
Anwendungen | Nigericin sodium salt reduzierte erheblich das Tumorwachstum. |
References: | |
| Cas No. | 28643-80-3 | SDF | |
| Überlieferungen | NSC 292567 | ||
| Formula | C40H67NaO11 | M.Wt | 746.94 |
| Löslichkeit | 25mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3388 mL | 6.694 mL | 13.388 mL |
| 5 mM | 267.8 μL | 1.3388 mL | 2.6776 mL |
| 10 mM | 133.9 μL | 669.4 μL | 1.3388 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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-
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Lysosomal accumulation and cellular pH-responsive capability of NRhD-PEG-4 NPs.(b) Fluorescence images of A549 and MCF-7 cells incubated with NRhD-PEG-4 NPs at different pH values (4.5, 5.5, 6.5, and 7.5).(c) Fluorescence quantification in (a).
Treatment of A549 and MCF-7 cells with high K+ buffer of 10.0 μM nigericin(GlpBio) for 30 min resulted in pHi calibration, and a red signal was detected that continually enhanced with the decreasing pHi.
Acta Biomaterialia (2022). PMID: 36087865 IF: 10.6335 -
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Confocal fluorescence microscopic images of Hela cells stained with Hcy-Rh (10 μM in PBS, 60 min, 37 °C) and BODIPY (10 nM in PBS,10 min, 37 °C) upon further incubation with buffers containing high concentrations of K+ at different pH values.
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Analytical Chemistry (2022). PMID: 34989555 IF: 6.983 -
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NLRP3 activation reversed the anti-pyroptosis effect of MRS2211 after gp120 treatment in PC12 cells. (B)After the combination of MRS2211 and nigericin, the NLRP3 expression was significantly higher than that in MRS2211- treated gp120 group, but significantly lower than that in nigericin treated group.
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Neuropharmacology (2023): 109818. PMID: 38142931 IF: 4.7003 -
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In the I/R+LNP/miR-22+Nigericin group, mice were administered both LNP/miR-22 through intraventricular stereotactic injection and NLRP3 activator Nigericin sodium salt(4 mg/kg, GLPBIO) intraperitoneally.
J Biomed Nanotechnol 20.3 (2024): 481-493. IF: 2.8997 -
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Effect of Vitamin K on Pyroptosis in THP-1 Cells.(E–G) The LDH activity was measured in the supernatant. LPS plus nigericin (Nig) treatment was used to induce pyroptosis in THP-1 cells after 1 h pretreatment with Vitamin K1, K2 and K3.
Briefly, 1 × 10^6/mL cells were cultured with RPMI 1640 medium containing 2% FBS overnight and then treated with 1 µg/mL LPS for 3 h, followed by 8 µg/mL Nigericin(GlpBio) treatment for 1 h.
Biol Pharm Bull 46.1 (2023): 52-60. PMID: 36288961 IF: 2.2641
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