Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Ziele für Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Produkte für Signaling Pathways
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC70581
(R)-ML375
(R)-ML375 R-VU0483253 ist ein Enantiomer von ML375.
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GC71036
(R)-MPH-220
(R)-MPH-220 ist das R-Isomer von MPH-220.
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GC72915
(R)-MRT199665
(R)-MRT199665 ist ein Isomer von MRT199665.
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GC73092
(R)-Necrocide 1
(R)-Necrocide 1 Verbindung R-38 ein starkes Antikrebsmittel.
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GC68475
(R)-Nicardipine
(R)-YC-93 free base
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GC67767
(R)-Olacaftor
(R)-VX-440
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GC72961
(R)-OP-1074
(R)-OP-1074 ist das Isomer von OP-1074 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC71634
(R)-Oxybutynin hydrochloride
(R)-Oxybutynin hydrochloride, ein R-Isomer von Oxybutynin-Hydrochlorid, ist ein oral aktiver muskarinischer Rezeptor-Antagonist.
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GC67717
(R)-PF-04991532
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GC72807
(R)-PI3Kδ-IN-15
(R)-PI3Kδ-IN-15 ist das R-Enantiomer von PI3Kδ-IN-15.
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GC72939
(R)-PR-924
(R)-PR-924 ist das Isomer von PR-924 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC68408
(R)-Praziquantel-d11
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GC68383
(R)-Preclamol
(+)-3-PPP
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GC72922
(R)-Prinomastat
(R)-AG3340; (R)-KB-R9896
(R)-Prinomastat R-AG3340 ist das R-Isomer von Prinomastat, einem MMP-Inhibitor. -
GC70848
(R)-Safinamide
(R)-Safinamide, das Enantiomer von Safinamid kann MAO-B mit einem IC50-Wert von 0,45 μM hemmen.
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GC72753
(R)-SCH 546738
(R)-SCH 546738 ist das R-Isomer von SCH 546738.
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GC73509
(R)-SKBG-1
(R)-SKBG-1 ist ein RNA-bindender NONO-Inhibitor.
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GC73187
(R)-Sortilin antagonist 1
(R)-Sortilin antagonist 1 ist ein Sortilinantagonist, der den Sortilin-vermittelten Apoptoseweg blockiert, indem er die Bindung von Sortilin an seinen Liganden Pro-Neurotrophin stört.
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GC73312
(R)-STU104
(R)-STU104 ist ein potenter und oral aktiver TAK1-MKK3 Wechselwirkungshemmer mit IC50s von 0,58 μM und 4,0 μM für TNF-α und MKK3 Phosphorylierung.
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GC69839
(R)-Tegoprazan
(R)-CJ-12420; (R)-RQ-00000004
(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; Beispiel 3) ist ein Benzimidazol-Derivat und ein wirksamer Hemmstoff der Magen-H+/K+-ATPase. Die IC50 für die Hunde-Na+/K+-ATPase beträgt 98 nM. (R)-Tegoprazan hat das Potenzial, bei der Erforschung von Magen-Darm-Erkrankungen eingesetzt zu werden.
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GC70204
(R)-TTA-P2
(R)-TTA-P2 ist das Isomer von TTA-P2 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC70934
(R)-Vanzacaftor
(R)-Vanzacaftor R-VX-121 ist ein Regulator des Cystischen Fibrose Transmembranleitungsreglers CFTR.
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GC69847
(R)-VT104
(R)-VT104 ist das R-Enantiomer von VT104. Die IC50-Werte von (R)-VT104 gegenüber der Luciferase des Glühwürmchens liegen zwischen 0,1 und 1 μμ. VT104 ist ein oral aktiver pan-TEAD De-Palmitoylierungs-Inhibitor.
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GC73082
(R)-VX-11e
(R)-VX-11e Verbindung 1 ist ein ERK2-Hemmer.
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GC65884
(R,1R)-Tenofovir amibufenamide
(R,1R)-HS-10234
(R,1R)-Tenofovir-Amibufenamid ((R,1R)-HS-10234) kann zur Reinigung eines Tenofovir-Prodrugs verwendet werden. Tynofovir (Tenofovir) ist ein NukleosidsÄure-Reverse-Transkriptase-Hemmer. -
GC73054
(R,R)-CPI-1612
(R,R)-CPI-1612 ist das Isomer von CPI-1612 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC14145
(R,R)-Formoterol
(-)-Formoterol;Arformoterol;Formoterol
β2-selective adrenergic agonist -
GC72759
(R,R)-S63845
(R,R)-S63845 ist das Isomer von S63845 A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313 ist ein Isomer von VVD-118313. VVD-118313 ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der die JAK1-abhängige Phosphorylierung und Zytokinsignalisierung blockieren kann. VVD-118313 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC52185
(R,S)-Anatabine-d4
(±)-Anatabine-d4
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GC72820
(R,S,R)-ML334
(R,S,R)-LH601A
(R,S,R)-ML334 ist das Isomer von ML334 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. -
GC74173
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE ist das inaktive Isomer von Boc-Dap-NE und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-ISIS-2302
(R/S)-Alicaforsen ist das Racemat von Alicaforsen, das aus den R- und S-Konfigurationen besteht. Alicaforsen ist ein 20 Basen langes Antisense-Oligonukleotid, das die Produktion von ICAM-1 hemmt. ICAM-1 ist ein wichtiges Adhäsionsmolekül, das am Prozess der Migration und des Transports von Leukozyten zu Entzündungsherden beteiligt ist.
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GC71582
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride, an active metabolite of Tolterodine, is a mAChR antagonist (Ki values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, respectively).
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GC70292
(Rac)-AMG8379
(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380 ist ein Racemate von AMG8379.
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GC71831
(Rac)-Anemonin
(Rac)-Anemonin Rac-Pulsatilla Kampfer ist das Diastereoisomer von Anemonin.
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GC74234
(Rac)-Apremilast
(Rac)-CC-10004
(Rac)-Apremilast Rac-CC-10004 ist die racemische Mischung aus Apremilast. -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.
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GC68414
(Rac)-Atropine-d3
(Rac)-Tropine tropate-d3; (Rac)-Hyoscyamine-d3
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GC73029
(Rac)-Baxdrostat
(Rac)-CIN-107
(Rac)-Baxdrostat ist das Isomer von Baxdrostat A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. -
GC71593
(Rac)-Bepotastine besilate
(Rac)-Bepotastine besilate ist das Isomer von Bepotastinbesilat und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC69795
(Rac)-BIO8898
(Rac)-BIO8898 ist ein Inhibitor der CD40-CD154-Ko-Stimulationsinteraktion. (Rac)-BIO8898 hemmt die Bindung von CD154 an CD40-Ig mit einer IC50 von 25 μM.
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GC67993
(Rac)-Cotinine-d4
(±)-Cotinine-d4; (Rac)-NIH-10498-d4
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GC69796
(Rac)-Etavopivat
(Rac)-FT-4202
(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) ist ein Isomer von Etavopivat. Etavopivat ist ein oral aktiver Aktivator der Pyruvatkinase-R (PKR) in roten Blutkörperchen mit einer therapeutischen Wirkung bei Sichelzellanämie und anderen Hämoglobinopathien, die zur Forschung verwendet werden können.
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GC70206
(Rac)-Golgicide A
(Rac)-Golgicide A Rac-GCA ist ein Racemate von Golgicide A.
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GC73045
(Rac)-GSK-3484862
(Rac)-GSK-3484862 ist das Isomer von GSK-3484862 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC72502
(Rac)-H-Thr-OMe hydrochloride
(Rac)-H-Thr-OMe hydrochloride ist das Isomer von H-Thr-OMe Hydrochlorid und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC73049
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate ist der Racemat von JBJ-04-125-02.
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GC72991
(Rac)-Lisaftoclax
(Rac)-APG-2575
(Rac)-Lisaftoclax Rac-APG-2575 ist ein Bcl-2-Hemmer, der für die hämatologische Malignitätsforschung CN112898295A verwendet werden kann. -
GC71577
(Rac)-LY341495
(Rac)-LY341495 ist das Isomer von LY341495 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC73585
(Rac)-M826
(Rac)-M826 ist der Racemate von M826.
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GC71576
(Rac)-Moxifloxacin
(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) is the isoform of Moxifloxacin Hydrochloride , which is an oral 8-methoxyquinolone antimicrobial for use in the treatment of acute bacterial sinusitis, acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis, and community-acquired pneumonia.
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GC71574
(Rac)-NNC 55-0396
(Rac)-NNC 55-0396 ist das Racemat von NNC 55-0396.
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GC66334
(Rac)-PF-184 hydrate
(Rac)-PF-184-Hydrat ist ein potenter Inhibitorfaktor-⋺B-Kinase-2 (IKK-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 37 nM. (Rac)-PF-184-Hydrat wirkt entzÜndungshemmend.
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GC71205
(Rac)-Reparixin
(Rac)-Reparixin ist das Isomer von Reparixin und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC71283
(Rac)-Rotigotine
(Rac)-Rotigotine N-0437 ist ein Racemat von Rotigotin.
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GC69797
(Rac)-SHIN2
(Rac)-SHIN2 ist ein Hemmstoff der Serinhydroxymethyltransferase (SHMT) mit einer 1,4-Dihydropyran[2,3-c]pyrazol-Struktur. (Rac)-SHIN2 ist an Folsäure- oder Ein-Kohlenstoff-Stoffwechselwegen beteiligt und verhindert Virusinfektionen. SHMT1 und SHMT2 sind jeweils zytosolische und/oder mitochondriale Isoformen der Serinhydroxymethyltransferase.
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GC69798
(Rac)-SNC80
(Rac)-NIH 10815
(Rac)-SNC80 ist das Racemat von SNC80. SNC80 (NIH 10815) ist ein wirksamer und hochselektiver nicht-peptidischer Agonist des δ-Opioidrezeptors mit einem Ki-Wert von 1,78 nM und einem IC50-Wert von 2,73 nM. SNC80 hat eine neuroprotektive, antinociceptive und antidepressive Wirkung und kann für die Erforschung verschiedener Kopfschmerzarten verwendet werden.
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GC74162
(Rac)-Tivantinib
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
(Rac)-Tivantinib ist das Isomer von Tivantinib und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. -
GC69799
(Rac)-ZLc-002
(Rac)-ZLc-002 ist ein Inhibitor, der die Interaktion zwischen nNOS und dem Protein NOS1AP hemmt. Er hemmt entzündungsbedingte Schmerzen und neuropathische Schmerzen, die durch Chemotherapie verursacht werden, und senkt in Kombination mit Paclitaxel die Aktivität von Tumorzellen.
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GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegad rel-LY354740 ist eine relative Konfiguration von Eglumegad.
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GC73075
(rel)-ML-SI3
trans-ML-SI3
(rel)-ML-SI3 ist einer der Wirkstoffe von ML-SI3, eine weitere Komponente ist cis-ML-SI3, die drei Isoformen von TRPML anvisiert. -
GC74166
(rel)-Tivantinib
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
(rel)-Tivantinib ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Rezeptor Tyrosinkinase c-MET. -
GC72543
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol ist ein Arzneimittel, das zur metabolischen Regulation verwendet wird.
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GC25002
(S)-(-)-α-Methylbenzylamine
(S)-(-)-α-Methylbenzylamine is a chiral auxiliary in the enantiodivergent synthesis of simple isoquinoline alkaloids.
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GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (Verbindung (S)-(−)-1) ist ein flavonoides Alkaloid.
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GC66076
(S)-1-Benzylpyrrolidin-3-ol
(S)-1-Benzylpyrrolidin-3-ol (Verbindung 14) kann zur Synthese von Verunreinigungen des blutdrucksenkenden Arzneimittels Barnidipin-Hydrochlorid (HY-107322) verwendet werden.
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GC52192
(S)-4'-nitro-Blebbistatin
(-)-4'-nitro-Blebbistatin, p-nitro-Blebbistatin, para-nitro-Blebbistatin
(S)-4'-Nitro-Blebbistatin ist ein nicht zytotoxischer, photostabiler, fluoreszierender und spezifischer Myosin-II-Inhibitor, der in der Untersuchung der spezifischen Rolle von Myosin II in physiologischen, entwicklungsbezogenen und zellbiologischen Studien verwendet wurde. -
GC70334
(S)-ar-Curcumene
(S)-ar-Curcumene +-alpha-Curcumen ist eine natürliche Verbindung.
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GC70821
(S)-ARI-1
(S)-ARI-1 ist ein S-Enantiomer von ARI-1.
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GC73433
(S)-BAY 2965501
(S)-BAY 2965501 ist das linkshändige Isomer von BAY 2965501.
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GC70237
(S)-BAY 73-6691
(S)-BAY 73-6691 ist das Isomer von BAY 73-6691 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC73666
(S)-Bexicaserin
(S)-Bexicaserin (Verbindung 2) ist ein 5-HT2C-Rezeptoragonist mit Potenzial zur Untersuchung von Fettleibigkeit und psychiatrischen Erkrankungen.
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GC73058
(S)-BRD9500
(S)-BRD9500 ist das Isomer von BRD9500 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC71271
(S)-FTY720-phosphonate
(S)-FTY720-phosphonate ist ein Agonist des S1P-Rezeptors 1 (S1PR1), der bei der Erforschung akuter entzündlicher Erkrankungen wie akuter Lungenverletzung verwendet wird.
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GC65877
(S)-GFB-12811
(S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden.
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GC70624
(S)-GLPG0974
(S)-GLPG0974 ist das Isomer von GLPG0974 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC73078
(S)-GSK-3685032
(S)-GSK-3685032 ist das Isomer von GSK-3685032 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC72866
(S)-GSK852
(S)-GSK852 ist ein Diastereomer von GSK852.
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GC72836
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide
(S)-Ibuprofen glucuronide
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide S-Ibuprofenglucuronid ist eine Verbindung zur Untersuchung des Metabolismus und der Pharmakokinetik von S-Ibuprofen, einem nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel. -
GC69890
(S)-Imlunestrant tosylate
(S)-LY-3484356 tosylate
(S)-Imlunestrant Tosylat ((S)-LY-3484356) is the (S)-enantiomer of Imlunestrant. (S)-Imlunestrant Tosylate can be used for cancer research.
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GC69891
(S)-Indoximod-d3
1-Methyl-L-tryptophan-d3; (S)-NLG-8189-d3
(S)-Indoximod-d3 ist das Deuterium-Isotop von (S)-Indoximod. (S)-Indoximod (1-Methyl-L-Tryptophan) ist ein Hemmstoff der Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO). (S)-Indoximod kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.
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GC69904
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
(S)-JDQ-443 ist ein Isomer von JDQ-443. JDQ-443 ist ein oral wirksamer und selektiver kovalenter Inhibitor von KRAS G12C. JDQ-443 hat antitumorale Aktivität.
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GC73762
(S)-LTGO-33
(S)-LTGO-33 ist ein kleinmolekularer Inhibitor des spannungsgesteuerten Natriumkanals NaV1.8.
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GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
(S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt.
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GC69914
(S)-Malic acid-d3
(S)-Hydroxybutanedioic acid-d3; (S)-E 296-d3
(S)-Malic acid-d3 ist das Deuterium-Isotop von (S)-Malic acid. (S)-Malic acid ((S)-2-Hydroxysuccinic acid) ist eine natürlich vorkommende Dicarbonsäure und Quelle für den fruchtigen Geschmack, die häufig als Lebensmittelzusatzstoff verwendet wird.
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GC71218
(S)-mchm5U
(S)-mchm5U ist eine hydroxylierte Form von mcm5U, die in tRNA der Seidenraupe Bombyx mori enthalten sein kann.
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GC67989
(S)-Mirtazapine
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
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GC68410
(S)-Mirtazapine-d3
(S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3
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GC68476
(S)-Nicardipine
(S)-YC-93 free base
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GC70340
(S)-NIK SMI1
(S)-NIK SMI1 ist das Isomer von NIK SMI1 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC71642
(S)-Ofloxacin-d3
(S)-Ofloxacin-d3 ist das Deuterium mit Levofloxacin markiert.
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GC70925
(S)-Osanetant
(S)-Osanetant ist das S-Enantiomer von Osanetant.
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GC70606
(S)-PF-04449613
(S)-PF-04449613 ist das linkshändige Isomer von PF-04449613.
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GC69941
(S)-Renzapride
(S)-BRL 24924
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) is the stereoisomer of Renzapride. Renzapride is a 5-HT4 receptor agonist with a Ki value of 115 nM. It is also an antagonist for 5HT2b and 5HT3 receptors. Renzapride can be used in research on constipation-predominant irritable bowel syndrome (C-IBS).
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GC71007
(S)-Retosiban
(S)-Retosiban ist das Isomer von Retosiban und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden.
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GC70295
(S)-Ro 32-0432
(S)-Ro 32-0432 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver PKC-Inhibitor.
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GC73372
(S)-Sabutoclax
(S)-BI-97C1
(S)-Sabutoclax S-BI-97C1, ein optisch reines Apogossypolderivat, ist ein pan-aktiver Inhibitor von antiapoptotischen B-Zell-Lymphom/Leukämie-2 Bcl-2 Proteinen. -
GC73527
(S)-SAR131675
(S)-SAR131675 ist das S-Enantiomer von SAR131675, einem potenten und selektiven VEGFR3-Inhibitor und einem Click-Chemie-Reagenz.
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GC72905
(S)-Setastine
(S)-EGIS-2062 free acid; (S)-EGYT-2062 free acid
(S)-Setastine S-EGIS-2062 freie Säure ist ein nicht sedierender, hochpotenter Antagonist der H1-Rezeptor-vermittelten Antworten.