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BTK

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Bruton&7#39;s-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer. (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111)  Chemical Structure
  3. GC67857 (R)-Elsubrutinib

    (R)-ABBV-105

    (R)-Elsubrutinib  Chemical Structure
  4. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

    (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. (S)-Sunvozertinib  Chemical Structure
  5. GC60551 Acalabrutinib D4

    ACP-196-d4

    Acalabrutinib D4  Chemical Structure
  6. GC15453 ACP-196

    ACP-196

    ACP-196 (ACP-196) ist ein oral aktiver, irreversibler und hochselektiver BTK-Inhibitor der zweiten Generation. ACP-196 bindet kovalent an Cys481 in der ATP-Bindungstasche von BTK. ACP-196 zeigt starke zielgerichtete Wirkungen und Wirksamkeit in Mausmodellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). ACP-196  Chemical Structure
  7. GC31679 ARQ 531

    MK-1026

    ARQ 531 (MK-1026) ist ein reversibler, nicht-kovalenter und oral aktiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,85 nM und 0,39 nM fÜr WT-BTK bzw. C481S-BTK. ARQ 531  Chemical Structure
  8. GC70685 Atuzabrutinib Atuzabrutinib (SAR 444727) ist ein starker, selektiver reversibler Inhibitor von Btk (Brutons Tyrosinkinase)-Inhibitor. Atuzabrutinib  Chemical Structure
  9. GC13562 AVL-292

    AVL292;AVL 292

    A covalent BTK inhibitor AVL-292  Chemical Structure
  10. GC63846 BIIB091 BIIB091 ist ein hochselektiver, reversibler und oral aktiver BTK-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen. BIIB091  Chemical Structure
  11. GC74040 BIIB129 BIIB129 ist ein kovalenter, selektiver, kleinmolekularer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), der in der Lage ist, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. BIIB129  Chemical Structure
  12. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2  Chemical Structure
  13. GC31760 BMS-935177 BMS-935177 ist ein potenter und selektiver reversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk) mit einem IC50 von 3 nM. BMS-935177  Chemical Structure
  14. GC31713 BMS-986142 BMS-986142 ist ein potenter und hochselektiver reversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50 von 0,5 nM. BMS-986142  Chemical Structure
  15. GC32844 BMS-986195

    BMS-986195

    BMS-986195 (BMS-986195) ist ein hochwirksamer, selektiver, kovalenter, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton' mit einem IC50-Wert von 0,1 nM. BMS-986195  Chemical Structure
  16. GC11063 BMX-IN-1

    BMX Inhibitor 1

    A selective BMX and BTK inhibitor BMX-IN-1  Chemical Structure
  17. GC19333 BTK IN-1

    BTK-IN-1

    BTK IN-1 (SNS062-Analog) ist ein potenter BTK-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM. BTK IN-1  Chemical Structure
  18. GC35561 Btk inhibitor 1 Btk-Inhibitor 1 ist ein Racemat von IBT6A. IBT6A ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1  Chemical Structure
  19. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride  Chemical Structure
  20. GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Das Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer kann bei der Synthese des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomers Ibrutinib-Dimer und des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer-Addukts verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer  Chemical Structure
  21. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer-Hydrochlorid ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride  Chemical Structure
  22. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10  Chemical Structure
  23. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK-Inhibitor 17 ist ein potenter und oral aktiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM. BTK inhibitor 17  Chemical Structure
  24. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK-Inhibitor 18 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und kovalenter Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 142 nM. BTK inhibitor 18  Chemical Structure
  25. GC32007 Btk inhibitor 2

    BGB-3111 analog

    Btk-Inhibitor 2 (BGB-3111-Analog) ist ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der aus dem Patent US 20170224688 A1 extrahiert wurde. Btk inhibitor 2  Chemical Structure
  26. GC73854 BTK-IN-29 BTK-IN-29 (Verbindung 14) ist ein Inhibitor von Btk. BTK-IN-29  Chemical Structure
  27. GC33064 CG-806 (Luxeptinib)

    CG-806

    CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen. CG-806 (Luxeptinib)  Chemical Structure
  28. GC13365 CGI-1746 A potent, selective BTK inhibitor CGI-1746  Chemical Structure
  29. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) ist ein hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) hemmte stark die Autophosphorylierung von BTK Y223. CHMFL-BTK-01  Chemical Structure
  30. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC). CHMFL-EGFR-202  Chemical Structure
  31. GC13439 CNX-774 CNX-774 ist ein oral aktiver, irreversibler und selektiver BTK-Inhibitor mit einem IC50 von < 1 nM. CNX-774 zielt speziell auf Cystein 481 von Btk zur kovalenten Modifikation ab. CNX-774  Chemical Structure
  32. GC64819 Elsubrutinib

    ABBV-105

    Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und irreversibler Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Der IC50-Wert von Elsubrutinib fÜr die katalytische BTK-DomÄne betrÄgt 0,18 μM. Elsubrutinib  Chemical Structure
  33. GC34062 Evobrutinib (M2951) Evobrutinib (M2951) , ein oral verabreichter, hochselektiver, kovalenter Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor, war gut vertäglich und wirksam. Evobrutinib (M2951)  Chemical Structure
  34. GC73490 GBD-9 GBD-9 ist ein doppelmechanischer Abbau, der BTK und GSPT1 effizient abbaut, indem das E3 Ligase Cereblon (CRBN) rekrutiert wird. GBD-9  Chemical Structure
  35. GC11995 GDC-0834 GDC-0834 ist das S-Enantiomer von GDC-0834. GDC-0834  Chemical Structure
  36. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834-Racemat ist die Racematform von GDC-0834, einem potenten und selektiven BTK-Inhibitor mit In-vitro-IC50-Werten von 5,9 bzw. 6,4 nM in biochemischen bzw. zellulÄren Assays. GDC-0834 Racemate  Chemical Structure
  37. GC19162 GDC-0853

    RG-7845

    GDC-0853 (GDC-0853) ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer und nichtkovalenter Bruton's-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit Kis von 0,91 nM, 1,6, 1,3, 12,6 und 3,4 nM fÜr WT Btk und C481S B. C481R-, T474I-, T474M-Mutanten. GDC-0853 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von rheumatoider Arthritis und systemischem Lupus erythematodes. GDC-0853  Chemical Structure
  38. GC39194 Ibrutinib D5 Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) ist ein Deuterium-markiertes Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Hemmer. Ibrutinib D5  Chemical Structure
  39. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine Ibrutinib-Deacryloylpiperidin (IBT4A) ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Ibrutinib deacryloylpiperidine  Chemical Structure
  40. GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-Biotin ist eine Sonde, die aus Ibrutinib besteht, das Über einen langkettigen Linker an Biotin gebunden ist, extrahiert aus dem Patent WO2014059368A1 Verbindung 1-5, hat einen IC50 von 0,755-1,02 nM fÜr BTK. Ibrutinib-biotin  Chemical Structure
  41. GC73427 JNJ-64264681 JNJ-64264681 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und irreversibler kovalenter BTK-Inhibitor. JNJ-64264681  Chemical Structure
  42. GC73364 JS25 JS25 ist ein selektiver und kovalenter BTK-Inhibitor, der BTK mit einem IC50-Wert von 5,8 nM durch Chelatisierung von Tyr551 inaktiviert. JS25  Chemical Structure
  43. GC73775 KIN-8194 KIN-8194 ist ein oral aktiver Doppelinhibitor von HCK und BTK mit IC50 Werten von 0.915 bzw. <0.495 nM. KIN-8194  Chemical Structure
  44. GC73414 Larotinib Larotinib ist ein potenter Breitspektrum- und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit EGFR als Hauptziel mit einem IC50 von 0,6 nM. Larotinib  Chemical Structure
  45. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13  Chemical Structure
  46. GC36661 MT-802 MT-802 ist ein potenter BTK-Abbauer auf Basis von Cereblon-Liganden mit einem DC50 von 1 nM. MT-802  Chemical Structure
  47. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid (Verbindung 1) ist ein reversibles Ibrutinib-Derivat. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid ist ein potenter BTK-Inhibitor mit IC50-Werten von 51,0 und 30,7 nM fÜr WT-BTK bzw. C481S-BTK. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid kann als BTK-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs wie SJF620 verwendet werden. SJF620 ist ein potenter PROTAC BTK Abbauer mit einem DC50 von 7,9 nM. N-piperidine Ibrutinib hydrochloride  Chemical Structure
  48. GC73434 NRX-0492 NRX-0492 ist ein oral aktiver und potenter Abbau von BTK. NRX-0492  Chemical Structure
  49. GC69600 NX-2127

    NX-2127 ist ein oral wirksamer BTK-Inhibitor, der die Degradation von mutiertem BTKC481S in Zellen induzieren kann. NX-2127 hemmt das Wachstum von TMD8-Zellen mit der BTKC481S-Mutation effektiver als Ibrutinib. NX-2127 katalysiert den Abbau von Ikaros (IKZF1) und Aiolos (IKZF3) bei Konzentrationen von 25 nM bzw. 54 nM. NX-2127 stimuliert die Aktivierung von T-Zellen und erhöht die Produktion von IL-2 in primären menschlichen T-Zellen.

    NX-2127  Chemical Structure
  50. GC13219 ONO-4059

    GS-4059 analog

    ONO-4059 ist das Analogon von ONO-4059, ONO-4059 ist ein hochwirksamer und selektiver Btk-Inhibitor. ONO-4059  Chemical Structure
  51. GC36861 PCI 29732 PCI 29732 ist ein potenter, oral aktiver, reversibler BTK-Inhibitor mit Kiapp-Werten von 8,2, 4,6 und 2,5 nM fÜr BTK, Lck bzw. Lyn. PCI 29732  Chemical Structure
  52. GC13812 PCI-32765 (Ibrutinib)

    Imbruvica, PCI 32765

    PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein irreversibler selektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), der gezielt deren Kinasedomäne anspricht.

    PCI-32765 (Ibrutinib)  Chemical Structure
  53. GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) ist das Racemat von Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 nM. PCI-32765 Racemate  Chemical Structure
  54. GC30155 PCI-33380 PCI-33380 ist ein irreversibler und selektiver Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) (fluoreszierende Sonde). PCI-33380  Chemical Structure
  55. GC34709 PF-06250112 PF-06250112 ist ein potenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer BTK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 nM, der eine hemmende Wirkung auf BMX-Nichtrezeptor-Tyrosinkinase und TEC mit IC50-Werten von 0,9 nM bzw. 1,2 nM zeigt. PF-06250112  Chemical Structure
  56. GC62515 Pirtobrutinib

    LOXO-305, LY3527727

    Pirtobrutinib (LOXO-305), ein hochselektiver und nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nÄchsten Generation, hemmt verschiedene BTK-C481-Substitutionsmutationen. Pirtobrutinib verursacht eine Regression von BTK-abhÄngigen Lymphomtumoren in Maus-Xenograft-Modellen. Pirtobrutinib ist auch mehr als 300-fach selektiv fÜr BTK im Vergleich zu 370 anderen getesteten Kinasen und zeigt keine signifikante Hemmung von Nicht-Kinase-Off-Targets bei 1 μM. Pirtobrutinib  Chemical Structure
  57. GC31339 PRN1008

    PRN1008

    PRN1008 (PRN1008) ist ein reversibler, kovalenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton' mit einem IC50 von 1,3 nM. PRN1008  Chemical Structure
  58. GC37048 QL47 QL47, ein antivirales Breitbandmittel, hemmt das Dengue-Virus und andere RNA-Viren. QL47  Chemical Structure
  59. GC38375 Remibrutinib Remibrutinib ist ein potenter und oral aktiver Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 1 nM. Remibrutinib  Chemical Structure
  60. GC11230 RN486 RN486 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Btk-Inhibitor mit einem IC50 von 4,0 nM und einem Kd von 0,31 nM. RN486  Chemical Structure
  61. GC73373 RSH-7 RSH-7 ist ein potenter BTK- und FLT3-Inhibitor mit IC50s von 47 bzw. 12 nM. RSH-7  Chemical Structure
  62. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620-Hydrochlorid ist ein durch Liganden verbundenes PROTAC fÜr Cereblon und Btk mit einer DC50 von 7,9 nM. SJF620 enthÄlt ein Lenalidomid-Analogon zur Rekrutierung von CRBN. SJF620 hydrochloride  Chemical Structure
  63. GC37672 Spebrutinib besylate

    AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate

    Spebrutinib-Besylat (AVL-292-Benzolsulfonat; CC-292-Besylat) ist ein potenter Inhibitor der Btk-Kinase-AktivitÄt (IC50 < 0,5 nM, Kinact/Ki = 7,69 × 104 M-1s-1s) in biochemischen Assays. Spebrutinib besylate  Chemical Structure
  64. GC64120 TAK-020 TAK-020 ist ein kovalenter Btk-Inhibitor, der zum klinischen Kandidaten wird. TAK-020  Chemical Structure
  65. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059)

    GS-4059, ONO-WG-307, Tirabrutinib

    Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) ist ein oral aktiver Hemmer der Bruton͇ Tyrosinkinase (BTK) (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM. Tirabrutinib (ONO-4059)  Chemical Structure
  66. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))

    GS-4059, ONO-WG-307

    Tirabrutinib (ONO-4059) Hydrochlorid ist ein oral aktiver Bruton's Tyrosinkinase (BTK)-Hemmer (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM. Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))  Chemical Structure
  67. GC63229 TL-895 TL-895 ist ein potenter, oral aktiver, ATP-kompetitiver und hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 1,5 nM bzw. 11,9 nM. TL-895  Chemical Structure
  68. GC63232 Tolebrutinib

    SAR442168; PRN2246

    Tolebrutinib (SAR442168) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen. Tolebrutinib  Chemical Structure
  69. GC73855 UBX-382 UBX-382 ist ein oral verfügbares Proteolyse-Targeting Chimären (PROTAC), das BTK zur Inaktivierung des B-Zell-Rezeptor-Signals anspricht. UBX-382  Chemical Structure
  70. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) ist ein potenter, nichtkovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib (SNS-062) zeigt einen IC50 von 24 nM fÜr ITK. Vecabrutinib (SNS-062)  Chemical Structure
  71. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111)

    BGB-3111

    Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer. Zanubrutinib (BGB-3111)  Chemical Structure

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