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BTK

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

Produkte für  BTK

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Bruton&7#39;s-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer. (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) Chemical Structure
  3. GC67857 (R)-Elsubrutinib (R)-Elsubrutinib Chemical Structure
  4. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  5. GC60551 Acalabrutinib D4 Acalabrutinib D4 Chemical Structure
  6. GC15453 ACP-196 ACP-196 (ACP-196) ist ein oral aktiver, irreversibler und hochselektiver BTK-Inhibitor der zweiten Generation. ACP-196 bindet kovalent an Cys481 in der ATP-Bindungstasche von BTK. ACP-196 zeigt starke zielgerichtete Wirkungen und Wirksamkeit in Mausmodellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). ACP-196 Chemical Structure
  7. GC31679 ARQ 531 ARQ 531 (MK-1026) ist ein reversibler, nicht-kovalenter und oral aktiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,85 nM und 0,39 nM fÜr WT-BTK bzw. C481S-BTK. ARQ 531 Chemical Structure
  8. GC13562 AVL-292 A covalent BTK inhibitor AVL-292 Chemical Structure
  9. GC63846 BIIB091 BIIB091 ist ein hochselektiver, reversibler und oral aktiver BTK-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen. BIIB091 Chemical Structure
  10. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 Chemical Structure
  11. GC31760 BMS-935177 BMS-935177 ist ein potenter und selektiver reversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk) mit einem IC50 von 3 nM. BMS-935177 Chemical Structure
  12. GC31713 BMS-986142 BMS-986142 ist ein potenter und hochselektiver reversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50 von 0,5 nM. BMS-986142 Chemical Structure
  13. GC32844 BMS-986195 BMS-986195 (BMS-986195) ist ein hochwirksamer, selektiver, kovalenter, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton' mit einem IC50-Wert von 0,1 nM. BMS-986195 Chemical Structure
  14. GC11063 BMX-IN-1 A selective BMX and BTK inhibitor BMX-IN-1 Chemical Structure
  15. GC19333 BTK IN-1 BTK IN-1 (SNS062-Analog) ist ein potenter BTK-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM. BTK IN-1 Chemical Structure
  16. GC35561 Btk inhibitor 1 Btk-Inhibitor 1 ist ein Racemat von IBT6A. IBT6A ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1 Chemical Structure
  17. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Das Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer kann bei der Synthese des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomers Ibrutinib-Dimer und des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer-Addukts verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer Chemical Structure
  19. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer-Hydrochlorid ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Chemical Structure
  20. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 Chemical Structure
  21. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK-Inhibitor 17 ist ein potenter und oral aktiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM. BTK inhibitor 17 Chemical Structure
  22. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK-Inhibitor 18 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und kovalenter Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 142 nM. BTK inhibitor 18 Chemical Structure
  23. GC32007 Btk inhibitor 2 Btk-Inhibitor 2 (BGB-3111-Analog) ist ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der aus dem Patent US 20170224688 A1 extrahiert wurde. Btk inhibitor 2 Chemical Structure
  24. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen. CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  25. GC13365 CGI-1746 A potent, selective BTK inhibitor CGI-1746 Chemical Structure
  26. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) ist ein hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) hemmte stark die Autophosphorylierung von BTK Y223. CHMFL-BTK-01 Chemical Structure
  27. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC). CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  28. GC13439 CNX-774 CNX-774 ist ein oral aktiver, irreversibler und selektiver BTK-Inhibitor mit einem IC50 von < 1 nM. CNX-774 zielt speziell auf Cystein 481 von Btk zur kovalenten Modifikation ab. CNX-774 Chemical Structure
  29. GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und irreversibler Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Der IC50-Wert von Elsubrutinib fÜr die katalytische BTK-DomÄne betrÄgt 0,18 μM. Elsubrutinib Chemical Structure
  30. GC34062 Evobrutinib (M2951)

    Evobrutinib, ein oral verabreichter, hochselektiver und kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase, wurde gut vertragen und war wirksam.

     Evobrutinib (M2951) Chemical Structure
  31. GC11995 GDC-0834 GDC-0834 ist das S-Enantiomer von GDC-0834. GDC-0834 Chemical Structure
  32. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834-Racemat ist die Racematform von GDC-0834, einem potenten und selektiven BTK-Inhibitor mit In-vitro-IC50-Werten von 5,9 bzw. 6,4 nM in biochemischen bzw. zellulÄren Assays. GDC-0834 Racemate Chemical Structure
  33. GC19162 GDC-0853 GDC-0853 (GDC-0853) ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer und nichtkovalenter Bruton's-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit Kis von 0,91 nM, 1,6, 1,3, 12,6 und 3,4 nM fÜr WT Btk und C481S B. C481R-, T474I-, T474M-Mutanten. GDC-0853 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von rheumatoider Arthritis und systemischem Lupus erythematodes. GDC-0853 Chemical Structure
  34. GC39194 Ibrutinib D5 Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) ist ein Deuterium-markiertes Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Hemmer. Ibrutinib D5 Chemical Structure
  35. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine Ibrutinib-Deacryloylpiperidin (IBT4A) ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. Ibrutinib deacryloylpiperidine Chemical Structure
  36. GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-Biotin ist eine Sonde, die aus Ibrutinib besteht, das Über einen langkettigen Linker an Biotin gebunden ist, extrahiert aus dem Patent WO2014059368A1 Verbindung 1-5, hat einen IC50 von 0,755-1,02 nM fÜr BTK. Ibrutinib-biotin Chemical Structure
  37. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  38. GC36661 MT-802 MT-802 ist ein potenter BTK-Abbauer auf Basis von Cereblon-Liganden mit einem DC50 von 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  39. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid (Verbindung 1) ist ein reversibles Ibrutinib-Derivat. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid ist ein potenter BTK-Inhibitor mit IC50-Werten von 51,0 und 30,7 nM fÜr WT-BTK bzw. C481S-BTK. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid kann als BTK-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs wie SJF620 verwendet werden. SJF620 ist ein potenter PROTAC BTK Abbauer mit einem DC50 von 7,9 nM. N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Chemical Structure
  40. GC69600 NX-2127

    NX-2127 ist ein oral wirksamer BTK-Inhibitor, der die Degradation von mutiertem BTKC481S in Zellen induzieren kann. NX-2127 hemmt das Wachstum von TMD8-Zellen mit der BTKC481S-Mutation effektiver als Ibrutinib. NX-2127 katalysiert den Abbau von Ikaros (IKZF1) und Aiolos (IKZF3) bei Konzentrationen von 25 nM bzw. 54 nM. NX-2127 stimuliert die Aktivierung von T-Zellen und erhöht die Produktion von IL-2 in primären menschlichen T-Zellen.

     NX-2127 Chemical Structure
  41. GC13219 ONO-4059 ONO-4059 ist das Analogon von ONO-4059, ONO-4059 ist ein hochwirksamer und selektiver Btk-Inhibitor. ONO-4059 Chemical Structure
  42. GC36861 PCI 29732 PCI 29732 ist ein potenter, oral aktiver, reversibler BTK-Inhibitor mit Kiapp-Werten von 8,2, 4,6 und 2,5 nM fÜr BTK, Lck bzw. Lyn. PCI 29732 Chemical Structure
  43. GC13812 PCI-32765 (Ibrutinib)

    PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein irreversibler selektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), der gezielt deren Kinasedomäne anspricht.

     PCI-32765 (Ibrutinib) Chemical Structure
  44. GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) ist das Racemat von Ibrutinib. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 nM. PCI-32765 Racemate Chemical Structure
  45. GC30155 PCI-33380 PCI-33380 ist ein irreversibler und selektiver Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) (fluoreszierende Sonde). PCI-33380 Chemical Structure
  46. GC34709 PF-06250112 PF-06250112 ist ein potenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer BTK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 nM, der eine hemmende Wirkung auf BMX-Nichtrezeptor-Tyrosinkinase und TEC mit IC50-Werten von 0,9 nM bzw. 1,2 nM zeigt. PF-06250112 Chemical Structure
  47. GC62515 Pirtobrutinib Pirtobrutinib (LOXO-305), ein hochselektiver und nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nÄchsten Generation, hemmt verschiedene BTK-C481-Substitutionsmutationen. Pirtobrutinib verursacht eine Regression von BTK-abhÄngigen Lymphomtumoren in Maus-Xenograft-Modellen. Pirtobrutinib ist auch mehr als 300-fach selektiv fÜr BTK im Vergleich zu 370 anderen getesteten Kinasen und zeigt keine signifikante Hemmung von Nicht-Kinase-Off-Targets bei 1 μM. Pirtobrutinib Chemical Structure
  48. GC31339 PRN1008 PRN1008 (PRN1008) ist ein reversibler, kovalenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton' mit einem IC50 von 1,3 nM. PRN1008 Chemical Structure
  49. GC37048 QL47 QL47, ein antivirales Breitbandmittel, hemmt das Dengue-Virus und andere RNA-Viren. QL47 Chemical Structure
  50. GC38375 Remibrutinib Remibrutinib ist ein potenter und oral aktiver Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 1 nM. Remibrutinib Chemical Structure
  51. GC11230 RN486 RN486 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Btk-Inhibitor mit einem IC50 von 4,0 nM und einem Kd von 0,31 nM. RN486 Chemical Structure
  52. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620-Hydrochlorid ist ein durch Liganden verbundenes PROTAC fÜr Cereblon und Btk mit einer DC50 von 7,9 nM. SJF620 enthÄlt ein Lenalidomid-Analogon zur Rekrutierung von CRBN. SJF620 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC37672 Spebrutinib besylate Spebrutinib-Besylat (AVL-292-Benzolsulfonat; CC-292-Besylat) ist ein potenter Inhibitor der Btk-Kinase-AktivitÄt (IC50 < 0,5 nM, Kinact/Ki = 7,69 × 104 M-1s-1s) in biochemischen Assays. Spebrutinib besylate Chemical Structure
  54. GC64120 TAK-020 TAK-020 ist ein kovalenter Btk-Inhibitor, der zum klinischen Kandidaten wird. TAK-020 Chemical Structure
  55. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059) Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) ist ein oral aktiver Hemmer der Bruton͇ Tyrosinkinase (BTK) (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM. Tirabrutinib (ONO-4059) Chemical Structure
  56. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) Tirabrutinib (ONO-4059) Hydrochlorid ist ein oral aktiver Bruton's Tyrosinkinase (BTK)-Hemmer (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM. Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) Chemical Structure
  57. GC63229 TL-895 TL-895 ist ein potenter, oral aktiver, ATP-kompetitiver und hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 1,5 nM bzw. 11,9 nM. TL-895 Chemical Structure
  58. GC63232 Tolebrutinib Tolebrutinib (SAR442168) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen. Tolebrutinib Chemical Structure
  59. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) ist ein potenter, nichtkovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib (SNS-062) zeigt einen IC50 von 24 nM fÜr ITK. Vecabrutinib (SNS-062) Chemical Structure
  60. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer. Zanubrutinib (BGB-3111) Chemical Structure

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