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HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Produkte für  HIF

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC16195 2,4-DPD Diethylpyridin-2,4-dicarb ist ein potenter Prolyl-4-hydroxylase-gerichteter Proinhibitor. 2,4-DPD Chemical Structure
  3. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure (Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure) ist eine aktive Triterpenoidverbindung aus dem Extrakt von Boswellia serrate und ein neuartiger Nrf2-Aktivator. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  4. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I). Acetylarenobufagin Chemical Structure
  5. GC32083 Acriflavine Acriflavine ist ein Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung von RNA mit hohem Molekulargewicht. Acriflavine Chemical Structure
  6. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 2 (HIF-PHD2) mit einem IC50 von 2 μM. Adaptaquin Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator. AFP464 Chemical Structure
  8. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 ist ein hochwirksamer und selektiver Hemmer des Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-1). BAY 87-2243 Chemical Structure
  9. GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat(GSK1278863) (GSK1278863) ist ein oral aktiver Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors, der zur Behandlung von AnÄmie im Zusammenhang mit chronischen Nierenerkrankungen entwickelt wird. Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  10. GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin ist eine Nicht-Protein-AminosÄure, die ursprÜnglich aus Panax Notoginseng extrahiert wurde und die AktivitÄt der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD-2) hemmen kann. Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  11. GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin wird aus Lithospermum erythrorhizon Sieb mit AntitumoraktivitÄt isoliert. Deoxyshikonin Chemical Structure
  12. GC32449 Desidustat Desidustat ist ein oral wirksamer HIF-Hydroxylase-Hemmer. Desidustat Chemical Structure
  13. GC18236 Echinomycin

    Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription.

     Echinomycin Chemical Structure
  14. GC33043 EL-102 EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. EL-102 Chemical Structure
  15. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  16. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  17. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einem IC50 von 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  18. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  19. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) Glucosamin (D-Glucosamin) (D-Glucosamin (D-Glucosamin)) ist ein Aminozucker und ein wichtiger VorlÄufer in der biochemischen Synthese von glykosylierten Proteinen und Lipiden und wird als NahrungsergÄnzungsmittel verwendet. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  20. GC34595 GN44028 GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden. GN44028 Chemical Structure
  21. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  22. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 ist ein HIF-2α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 500 nM im HIF-2α-Szintillations-Proximity-Assay. HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  23. GC11767 Hydralazine HCl Hydralazin HCl ist ein oral wirksames Antihypertensivum, das den peripheren Widerstand direkt durch Entspannung der glatten Muskelzellschicht in arteriellen GefÄßen reduziert. Hydralazine HCl Chemical Structure
  24. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM. IDF-11774 Chemical Structure
  25. GC12255 IOX4 IOX4 ist ein selektiver HIF-Prolyl-Hydroxylase-2 (PHD2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM, induziert HIFα in Zellen und in Wildtyp-MÄusen mit deutlicher Induktion im Gehirngewebe. IOX4 Chemical Structure
  26. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Inhibitor von Prolylhydroxylase PHD; hemmt PHD1, PHD2 und PHD3 mit pKi-Werten von 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 bzw. 7,65 ± 0,09. JNJ-42041935 Chemical Structure
  27. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6 (HIF-1α-Inhibitor) ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor mit einer IC50 von 4,4 μM. LW6 (HIF-1α-Inhibitor) reduziert die Proteinexpression von HIF-1α, ohne die Expression von HIF-1β zu beeinflussen.

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  28. GC19251 MK-8617 MK-8617 ist ein oral aktiver Pan-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) mit einem IC50 von 1 nM fÜr PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  29. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) ist ein neuartiger Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase (HIF-PH) mit mittleren IC50-Werten von 480 nM fÜr PHD1, 280 nM fÜr PHD2 und 450 nM fÜr PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  30. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  31. GC12821 Oltipraz Oltipraz hat eine zeitabhÄngige hemmende Wirkung auf die HIF-1α-Aktivierung, wobei die HIF-1α-Induktion bei Konzentrationen von ≥ 10 μM vollstÄndig aufgehoben wird, die IC50 von Oltipraz fÜr die HIF-1α-Hemmung betrÄgt 10 μM. Oltipraz ist ein starker Nrf2-Aktivator. Oltipraz Chemical Structure
  32. GC41625 Oroxylin A Oroxylin A ist ein natÜrliches aktives Flavonoid mit starker Antikrebswirkung. Oroxylin A Chemical Structure
  33. GC32680 PT-2385 PT-2385 ist ein selektiver HIF-2α-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 50 nM. PT-2385 Chemical Structure
  34. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) ist ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. PT2977 als HIF-2&7#945 der zweiten Generation; Inhibitor, erhÖht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil. PT2977 ist eine potenzielle Behandlung fÜr das klarzellige Nierenzellkarzinom (ccRCC). PT2977 Chemical Structure
  35. GC11031 PX-478 2HCl

    PX-478 2HCl ist ein oral aktiver HIF-1α-Inhibitor mit starken antitumoralen Aktivitäten. PX-478 2HCl kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.

     PX-478 2HCl Chemical Structure
  36. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Verbindung 10e), das Racemat von PT2399, wirkt als potenter und spezifischer Hypoxie-induzierbarer Faktor 2a (HIF-2α)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,01 μM. Rac-PT2399 Chemical Structure
  37. GC32876 SYP-5 SYP-5 ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor, der die Invasion von Tumorzellen und die Angiogenese unterdrÜckt. SYP-5 Chemical Structure
  38. GC32945 THS-044 Die THS-044-Bindung stabilisiert den gefalteten HIF2α-PAS-B-Zustand, um die HIF2-AktivitÄt in endogenen und klinischen Umgebungen zu regulieren. THS-044 Chemical Structure
  39. GC32228 Tilorone dihydrochloride Tilorondihydrochlorid ist die erste anerkannte synthetische Verbindung mit niedrigem Molekulargewicht, die ein oral aktiver Interferon-Induktor ist, der als antivirales Medikament verwendet wird. Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC37801 TM6089 TM6089 ist ein einzigartiger Prolylhydroxylase (PHD)-Hemmer, der die HIF-AktivitÄt ohne Eisenchelation stimuliert, die Angiogenese induziert und einen Organschutz gegen IschÄmie ausÜbt. TM6089 Chemical Structure
  41. GC31498 TP0463518 TP0463518 ist ein potenter Prolylhydroxylase (PHDs)-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors mit einem Ki-Wert von 5,3 nM fÜr humanes PHD2. TP0463518 Chemical Structure
  42. GC16811 Vadadustat Vadadustat (PG-1016548) ist ein titrierbarer, oraler Hypoxie-induzierbarer Faktor Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor. Vadadustat Chemical Structure
  43. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) ist ein oral aktiver, spezifischer PPARγ und dualer CB2-Rezeptor-Agonist. VCE-004.8 Chemical Structure
  44. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α/von Hippel-Lindau-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,0 μM. ZINC13466751 Chemical Structure

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