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Caspase

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

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  2. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-Secretase-Inhibitor 11 (Verbindung 11) ist ein oral aktiver, potenter, BHS-penetrierter, nicht toxischer, selektiver und spezifischer ⋴-Secretase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 μM. δ-Secretase-Inhibitor 11 interagiert sowohl mit dem aktiven Zentrum als auch mit dem allosterischen Zentrum von δ-Secretase. δ-Secretase Inhibitor 11 schwÄcht die Spaltung von Tau und APP (Amyloid Precursor Protein) ab. δ-Secretase-Inhibitor 11 verbessert synaptische Dysfunktion und kognitive BeeintrÄchtigungen in transgenen Mausmodellen mit Tau P301S und 5XFAD. δ-Secretase Inhibitor 11 kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden. δ-Secretase inhibitor 11  Chemical Structure
  3. GC11988 15-acetoxy Scirpenol 15-Acetoxyscirpenol, eines der Mykotoxine der Acetoxyscirpenol-Einheit (ASMs), induziert stark Apoptose und hemmt das Wachstum von Jurkat-T-Zellen dosisabhängig, indem es andere Caspasen unabhängig von Caspase-3 aktiviert. 15-acetoxy Scirpenol  Chemical Structure
  4. GC12545 2-HBA 2-HBA ist ein starker Induktor der NAD(P)H:Chinon-Akzeptor-Oxidoreduktase 1 (NQO1), die auch Caspase-3 und Caspase-10 aktivieren kann. 2-HBA  Chemical Structure
  5. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  6. GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC ist ein fluorogenes Substrat (Λex=400 nm, Λem=530 nm). Ac-DEVD-AFC  Chemical Structure
  7. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO ist ein spezifischer Caspase-3-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 230 pM. Ac-DEVD-CHO  Chemical Structure
  8. GC10951 Ac-DEVD-CMK cell-permeable, and irreversible inhibitor of caspase Ac-DEVD-CMK  Chemical Structure
  9. GC35388 Aristolactam I Aristololactam I (AL-I), ist der Hauptmetabolit von AristolochinsÄure I (AA-I), ist an den Prozessen beteiligt, die zu NierenschÄden fÜhren. Aristolactam I  Chemical Structure
  10. GC35395 Arnicolide D Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig. Arnicolide D  Chemical Structure
  11. GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK ist ein zellgÄngiger, irreversibler Biotin-markierter Caspase-Inhibitor, der zur Identifizierung aktiver Caspasen in Zelllysaten verwendet wird. Biotin-VAD-FMK  Chemical Structure
  12. GC31886 Chelidonic acid ChelidonsÄure ist ein Bestandteil von Chelidonium majus L. Chelidonic acid  Chemical Structure
  13. GC11908 Cisplatin

    Cisplatin ist eines der besten und ersten metallbasierten Chemotherapeutika, das für eine breite Palette von soliden Krebsarten wie Hoden-, Eierstock-, Blasen-, Lungen-, Gebärmutterhals-, Kopf- und Halskrebs, Magenkrebs und einigen anderen Krebsarten verwendet wird.

    Cisplatin  Chemical Structure
  14. GC38452 Dehydrotrametenolic acid DehydrotrametenolsÄure ist ein Sterin, das aus dem Sclerotium von Poria cocos isoliert wird. Dehydrotrametenolic acid  Chemical Structure
  15. GC10661 Destruxin B Destruxin B, isoliert aus dem entomopathogenen Pilz Metarhizium anisopliae, ist eines der Cyclodepsipeptide mit insektiziden und krebsbekÄmpfenden AktivitÄten. Destruxin B  Chemical Structure
  16. GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A, eines der bekannten Antitumor-Antibiotika, ist ein DNA-Alkylator und alkyliert effizient Adenin N3 am 3'-Ende von AT-reichen Sequenzen in der DNA. Duocarmycin A als Chemotherapeutikum fÜhrt bei HLC-2-Zellen typischerweise zu apoptotischen VerÄnderungen, einschließlich Chromatinkondensation, Sub-G1-Akkumulation im DNA-Histogrammmuster und Abnahme der Procaspase-3- und -9-Spiegel. Duocarmycin A  Chemical Structure
  17. GC35980 Emricasan Emricasan (PF 03491390) ist ein oral wirksamer und irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor. Emricasan  Chemical Structure
  18. GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) ist ein Breitband-Caspase-selektiver Inhibitor, der in der Erforschung von Typ-1-Diabetes eingesetzt wird. EP1013 (F1013)  Chemical Structure
  19. GC32998 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4  Chemical Structure
  20. GC17658 Guggulsterone Guggulsteron ist ein Pflanzensterin, das aus dem Gummiharz des Baums Commiphora wightii gewonnen wird. Guggulsteron hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzellen und induziert Apoptose durch Herunterregulierung von antiapoptotischen Genprodukten (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP und Survivin), Modulation von Zellzyklusproteinen (Cyclin D1 und c-Myc), Aktivierung von Caspasen und JNK, Hemmung von Akt. Guggulsteron, ein Antagonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR), verringert die CDCA-induzierte FXR-Aktivierung mit IC50-Werten von 17 bzw. 15 μM fÜr Z- bzw. E-Guggulsteron. Guggulsterone  Chemical Structure
  21. GC36516 Lycopodine Lycopodin, eine pharmakologisch wichtige bioaktive Komponente, die von Lycopodium clavatumsporen stammt, lÖst Apoptose aus, indem es 5-Lipoxygenase moduliert und das mitochondriale Membranpotential in refraktÄren Prostatakrebszellen depolarisiert, ohne die p53-AktivitÄt zu modulieren. Lycopodin hemmt die Proliferation von HeLa-Zellen durch Induktion von Apoptose Über Caspase-3-Aktivierung. Lycopodine  Chemical Structure
  22. GC33309 ML132 (NCGC 00185682) ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) ist ein selektiver Caspase-1-Inhibitor mit einem IC50 von 34,9 nM. ML132 (NCGC 00185682)  Chemical Structure
  23. GC36652 MPT0B392 MPT0B392, ein oral aktives Chinolinderivat, induziert die Aktivierung der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK), was zu Apoptose fÜhrt. MPT0B392 hemmt die Tubulinpolymerisation und lÖst die Induktion des mitotischen Arrests aus, gefolgt von einem Verlust des mitochondrialen Membranpotentials und einer Caspasenspaltung durch Aktivierung von JNK und fÜhrt schließlich zur Apoptose. MPT0B392 erweist sich als neuartiges Mikrotubuli-depolymerisierendes Mittel und verstÄrkt die ZytotoxizitÄt von Sirolimus in Sirolimus-resistenten akuten LeukÄmiezellen und der mehrfach resistenten Zelllinie. MPT0B392  Chemical Structure
  24. GC44409 Nivalenol Nivalenol, klassifiziert als Toxine der Trichotecene vom Typ B, produziert von Fusarium graminearum, ist ein Pilzmetabolit, der in landwirtschaftlichen Produkten vorkommt. Nivalenol  Chemical Structure
  25. GC12639 NS3694 NS3694, eine Diarylharnstoffverbindung, ist ein Apoptosomen-Inhibitor. NS3694 hemmt die Bildung von Apoptosomen und die Aktivierung von Caspase. NS3694  Chemical Structure
  26. GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie. Paris saponin VII  Chemical Structure
  27. GC15880 Penicillic Acid PenicillinsÄure ist ein Polyketid-Mykotoxin, das von mehreren Arten von Aspergillus und Penicillium produziert wird. Penicillic Acid  Chemical Structure
  28. GC38064 PETCM PETCM  Chemical Structure
  29. GC36895 Phenoxodiol Phenoxodiol (Idronoxil), ein synthetisches Analogon von Genestein, aktiviert das mitochondriale Caspase-System, hemmt XIAP (einen Apoptose-Hemmer) und sensibilisiert die Krebszellen fÜr Fas-vermittelte Apoptose. Phenoxodiol hemmt auch die DNA-Topoisomerase II, indem es den spaltbaren Komplex stabilisiert. Phenoxodiol induziert einen Zellzyklusarrest in der G1/S-Phase des Zellzyklus und reguliert p21WAF1 Über eine p53-unabhÄngige Weise hoch. Phenoxodiol  Chemical Structure
  30. GC65474 QM31 QM31 (SVT016426), ein zytoprotektiver Wirkstoff, ist ein selektiver Inhibitor von Apaf-1. QM31 hemmt die Bildung des Apoptosoms (IC50=7,9 μM), des Caspase-Aktivierungskomplexes bestehend aus Apaf-1, Cytochrom c, dATP und Caspase-9. QM31 Übt mitochondrioprotektive Funktionen aus und interferiert mit dem Intra-S-Phase-DNA-Schadenskontrollpunkt. QM31  Chemical Structure
  31. GC63914 Raptinal Raptinal, ein Wirkstoff, der Caspase-3 direkt aktiviert, initiiert die Caspase-abhÄngige Apoptose des intrinsischen Signalwegs. Raptinal ist in der Lage, den Tod von Krebszellen schnell herbeizufÜhren, indem es den Effektor Caspase-3 direkt aktiviert und die Aktivierung des Initiators Caspase-8 und Caspase-9 umgeht. Raptinal  Chemical Structure
  32. GC15267 Se-Aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drug Se-Aspirin  Chemical Structure
  33. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TUDCA)-Natrium ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK. Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)  Chemical Structure
  34. GC33825 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)

    Taurochenodesoxycholsäure (12-Deoxycholyltaurin) ist eine der wichtigsten bioaktiven Substanzen in der Gallensäure von Tieren.

    Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)  Chemical Structure
  35. GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate TaurodeoxychloinsÄure-Natriumhydrat (Natrium-Taurodeoxycholat-Monohydrat), eine GallensÄure, ist ein amphiphiles TensidmolekÜl, das in der Leber aus Cholesterin synthetisiert wird. Taurodeoxycholic acid sodium hydrate  Chemical Structure
  36. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

    Tauroursodeoxycholat (TUDCA) (Tauroursodeoxycholsäure) ist ein Hemmstoff für den endoplasmatischen Retikulum-(ER)-Stress. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) reduziert signifikant die Expression von Apoptose-Molekülen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) hemmt auch ERK.

    Tauroursodeoxycholate (TUDCA)  Chemical Structure
  37. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TDUCA)-Dihydrat ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK. Tauroursodeoxycholate dihydrate  Chemical Structure
  38. GC10978 Terfenadine Terfenadin ((±)-Terfenadin) ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einem IC50 von 204 nM. Terfenadine  Chemical Structure
  39. GC37780 Thevetiaflavone Thevetiaflavone kÖnnte die Expression von Bcl-2 hochregulieren und die von Bax und Caspase-3 herunterregulieren. Thevetiaflavone  Chemical Structure
  40. GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB ist ein irreversibler Breitspektrum-Caspase-Inhibitor. Z-Asp-CH2-DCB  Chemical Structure
  41. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC ist ein selektives Caspase-3-Substrat, das durch Fluoreszenzspektrometrie gemessen werden kann. AMC kann als Fluoreszenz-Referenzstandard fÜr AMC-basierte Enzymsubstrate einschließlich AMC-basierter Caspase-Substrate verwendet werden. Z-DEVD-AMC  Chemical Structure
  42. GC12407 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) ist ein selektiver und zellgÄngiger Caspase-8-Inhibitor. Z-IETD-FMK ist auch ein Granzym-B-Inhibitor. Z-IETD-FMK  Chemical Structure
  43. GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor von Caspase-9, schÜtzt vor tÖdlicher ReperfusionsschÄdigung und dÄmpft die Apoptose. Z-LEHD-FMK  Chemical Structure
  44. GC26092 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is a cell-permeable, competitive and irreversible inhibitor of enzyme caspase-9, which helps in cell survival. Z-LEHD-FMK TFA  Chemical Structure
  45. GC12861 Z-VAD-FMK

    Z-VAD-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) ist ein zellpermeabler und irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor. Z-VAD-FMK ist auch ein Inhibitor der Ubiquitin-Carboxy-Terminal-Hydrolase L1 (UCHL1). Z-VAD-FMK modifiziert UCHL1 irreversibel, indem es die aktive Stelle von UCHL1 anvisiert.

    Z-VAD-FMK  Chemical Structure
  46. GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK ist ein zelldurchlÄssiger Caspase-1- und -4-Inhibitor mit entzÜndungshemmenden und AntitumoraktivitÄten. Z-YVAD-FMK  Chemical Structure
  47. GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 ist ein kompetitiver Apoptose-Aktivierungsfaktor-1 (Apaf-1)-Inhibitor. ZYZ-488 hemmt die Aktivierung des Bindungsproteins Procaspase-9 und Procaspase-3. ZYZ-488  Chemical Structure

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