MDM2
The murine double minute 2 (MDM2) is a protein encoded by the mdm2 gene that functions as an E3 ubiquitin ligase to ubiquitinate the p53 tumor suppressor and promotes the proteasomal degradation of p53. Human MDM2 protein is a phosphoprotein of 491 amino acids that inherits the E3 ubiquitin ligase activity from its evolutionarily conserved COOH terminal of RING finger domain (Zinc-binding), a common motif in E3 ligases. Human MDM2 protein mediates monomeric ubiquitination on multiple lysine residues mainly in the COOH terminus of p53 and directly inhibits the transcriptional activity of p53 through binding to the NH2 terminal transactivation domain of p53.
Produkte für MDM2
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GC14154
(±)-Nutlin-3
MDM2 antagonist, potent and selective
- GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan) An antagonist of MDM2 action
- GC11547 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) (MI-77301), ein Analogon von MI-773, ist ein hochwirksamer und selektiver MDM2-p53-Interaktionsinhibitor. MI-773 (SAR405838) bindet an MDM2 mit einem Ki von 0,88 nM. MI-773 (SAR405838) induziert Apoptose und hat starke AntitumoraktivitÄt.
- GC12701 NSC 207895 (XI-006) An inhibitor of MDMX
- GC13687 NSC 66811 A potent inhibitor of Mdm2-p53 interaction
- GC12508 Nutlin-3b Nutlin-3b ist ein p53/MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 13,6 μM. Nutlin-3b bindet 150-mal weniger stark an MDM2 als Nutlin-3a.
- GC17262 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β) ist ein potenter p53-Inhibitor mit einem IC50 von 23 μM.
- GC13019 RG7112 An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
- GC11594 RG7388 An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
- GC12793 RITA (NSC 652287) An inhibitor of the p53-HDM-2 interaction
- GC10022 SP 141 SP 141 ist ein spezifischer Inhibitor von MDM2. SP 141 fördert die Autoubiquitinierung und den Abbau von MDM2. SP 141 könnte für die Erforschung von Bauchspeicheldrüsenkrebs- und Brustkrebszellen verwendet werden.
- GC11445 YH239-EE YH239-EE, Ethylester der freien CarbonsÄureverbindung YH239, ist ein potenter p53-MDM2-antagonisierender und Apoptose-induzierender Wirkstoff.