PKD

Protein kinase D (PKD) are a family of serine/threonine kinases comprised of three different but closely related members of Calmodulin-dependent protein kinases, including PKD1, PKD2 and PKD3, that are involved in fission of vesicles at the Golgi compartment, coordination of cell migration and invasion, and regulation of gene transcription. All PKD protein kinases are diacylglycerol (DAG) receptors characterized by the presence of a highly conserved N-terminal regulatory domain, which consists of two zinc finger-like cysteine-rich domains, and an autoinhibitory pleckstrin homology (PH) domain. DAG is able to bind to the cysteine-rich domain of PKD enzymes, which is crucial for kinase activation.

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GC68537 3-IN-PP1
3-IN-PP1 ist ein Protein-Kinase-D (PKD)-Inhibitor. 3-IN-PP1 hat eine breite PKD-Inhibitionsaktivität gegenüber PKD1, PKD2 und PKD3 mit IC50-Werten von jeweils 108, 94 und 108 nM. Es ist auch ein Breitspektrum-Antitumorwirkstoff und hemmt das Wachstum verschiedener Krebszellen. 3-IN-PP1 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
GC13589 CID 755673 CID 755673 ist ein potenter PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 182 nM, 280 nM und 227 nM für PKD1, PKD2 bzw. PKD3.
GC13838 CRT 0066101 PKD inhibitor
GC35750 CRT0066101 dihydrochloride CRT0066101 Dihydrochlorid ist ein potenter und spezifischer PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2,5 und 2 nM fÜr PKD1, 2 bzw. 3.
GC14355 CRT5 CRT5, ein Pyrazinbenzamid, ist ein potenter und selektiver Inhibitor fÜr alle drei Isoformen von PKD in mit VEGF behandelten Endothelzellen (IC50s = 1, 2 und 1,5 nM fÜr PKD1, PKD2 bzw. PKD3).
GC11319 kb NB 142-70 A selective PKD inhibitor