RIP kinase
Receptor interacting protein 2 (RIP2), a serine/threonine kinase, is an adaptor molecule of NOD1 and NOD2, and genetic variation in this receptor is known to be associated with the severity of allergic asthma in children.
Receptor interacting protein kinase 2 (RIPK2) is critical for NOD-mediated NF-κB activation and cytokine production. WEHI-345, a selective RIPK2 kinase inhibitor, which delays RIPK2 ubiquitylation and NF-κB activation downstream of NOD engagement.
Receptor interacting protein kinase 3 (RIPK3) is a cytosolic master regulator of necroptosis. RIPK3 has an active serine/threonine kinase domain at the N-terminus, and a unique protein-protein interaction domain called the RIP homotypic interaction motif (RHIM) at the C-terminus. Both kinase activity and RHIM are indispensable for necroptosis. RIPK3 interacts with other RHIM-containing proteins such as RIPK1, Toll/interleukin-1 (IL-1) receptor domain-containing adaptor protein inducing TRIF or DAI. RIPK3 induces necroptosis, a type of regulated necrosis, through its kinase domain and RHIM.
Ziele für RIP kinase
Produkte für RIP kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC65004 Apostatin-1 Apostatin-1 (Apt-1) ist ein potenter TRADD-Hemmer.
- GC49556 Cl-Necrostatin-1 A RIPK1 inhibitor
- GC34543 cRIPGBM cRIPGBM, ein proapoptotisches Derivat von RIPGBM, einem zelltypselektiven Induktor der Apoptose in GBM-Krebsstammzellen (CSCs) durch Bindung an Rezeptor-interagierende Proteinkinase 2 (RIPK2), mit einem EC50 von 68 nM in GBM-1-Zellen.
- GC63470 Eclitasertib Eclitasertib (DNL-758) ist ein potenter Hemmer der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 1 (RIPK1) mit einem IC50 von <1 μM (aus Patent WO2017136727A2, Beispiel 42).
- GC36170 GNE684 GNE684 ist ein potenter Inhibitor des potenten Rezeptor-interagierenden Proteins 1 (RIP1) mit mittleren Kiapp-Werten von 21 nM, 189 nM und 691 nM fÜr menschliches Maus- bzw. Ratten-RIP1.
- GC34606 GSK-843 GSK-843 (GSK'843) ist ein Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3 oder RIPK3), der die RIP3-KinasedomÄne mit einem IC50 von 8,6 nM bindet und die KinaseaktivitÄt mit einem IC50 von 6,5 nM hemmt.
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GC19175
GSK-872
GSK-872 ist ein RIPK3-Inhibitor.
- GC62997 GSK-872 hydrochloride GSK-872-Hydrochlorid ist ein RIPK3-Inhibitor, der die RIP3-KinasedomÄne mit einer IC50 von 1,8 nM bindet und die KinaseaktivitÄt mit einer IC50 von 1,3 nM hemmt.
- GC66479 GSK2593074A GSK2593074A (GSK&7#39;074) ist ein Nekroptose-Inhibitor mit dualer Targeting-FÄhigkeit sowohl auf RIP1 als auch auf RIP3.
- GC19182 GSK2982772 GSK2982772 ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver RIP1-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 20 nM fÜr Human- bzw. Affen-RIP1.
- GC36189 GSK2983559 GSK2983559 ist ein oral aktiver und potenter Hemmer der Rezeptor-interagierenden Protein 2 (RIP2)-Kinase.
- GC38037 GSK2983559 free acid Die freie SÄure GSK2983559 (Verbindung 3) ist ein oral aktiver und potenter Rezeptor-interagierender Protein 2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor.
- GC15291 GSK3145095 GSK3145095 ist ein RIP1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 nM.
- GC15573 GSK481 GSK481 ist ein hochpotenter, selektiver und spezifischer Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Protein 1 (RIP1)-Kinase mit einem IC50 von 1,3 nM, der die Ser166-Phosphorylierung im humanen Wildtyp-RIP1 (IC50=2,8 nM) hemmt.
- GC19503 GSK547 GSK547 (GSK'547) ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Serin/Threonin-Proteinkinase 1 (RIPK1), der die Makrophagen-vermittelte adaptive Immuntoleranz bei Bauchspeicheldrüsenkrebs hemmt.
- GC19185 GSK583 GSK583 ist ein hochpotenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der RIP2-Kinase mit einem IC50 von 5 nM.
- GC34605 GSK840 GSK840 (GSK'840) ist ein Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3 oder RIPK3), der die RIP3-KinasedomÄne mit einem IC50 von 0,9 nM bindet und die KinaseaktivitÄt mit einem IC50 von 0,3 nM hemmt.
- GC64951 GSK963 GSK963 ist ein chiraler, hochpotenter und selektiver Inhibitor der RIP1-Kinase mit einem IC50 von 29 nM.
- GC32280 HS-1371 HS-1371 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) mit einem IC50 von 20,8nM.
- GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19-Hydrochlorid ist ein TRADD-Inhibitor (TNFRSF1A-assoziiert Über die TodesdomÄne).
- GC64370 Kongensin A Kongensin A ist ein aus Croton kongensis isoliertes Naturprodukt.
- GC33620 Nec-4 Nec-4, ein trizyklisches Derivat, ist ein potenter Inhibitor des Rezeptor-interagierenden Proteins 1 (RIP1) mit einem IC50 von 2,6 μM, Ki von 0,46 μM.
- GC11167 Necrostatin 2 A potent inhibitor of necroptosis
- GC36711 Necrostatin 2 racemate Necrostatin-2-Racemat (Nec-1S), der Necrostatin-1-Stall, ist ein potenter und spezifischer RIPK1-Inhibitor, dem die IDO-Targeting-Wirkung fehlt.
- GC36712 Necrostatin 2 S enantiomer Necrostatin 2 S-Enantiomer ist das S-Enantiomer von Necrostatin 2.
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GC11008
Necrostatin-1
Ein RIP1-Kinase-Inhibitor
- GC62316 Necrostatin-34 Necrostatin-34 (Nec-34), ein RIPK1-Kinase-Inhibitor, stabilisiert die RIPK1-Kinase in einer inaktiven Konformation, indem es eine bestimmte Bindungstasche in der Kinase-DomÄne besetzt.
- GC50517 OD 36 hydrochloride OD 36 Hydrochlorid ist ein RIPK2-Inhibitor mit einem IC50 von 5,3 nM.
- GC36933 PK68 PK68 ist ein potenter oral aktiver und spezifischer Typ-II-Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Kinase 1 (RIPK1) mit einem IC50 von ~90nM und zeigt eine Hemmung der RIPK1-abhÄngigen Nekroptose.
- GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK-Degrader-2 ist ein nicht-peptidisches PROTAC auf der Basis eines von Hippel-Lindau-Liganden, der stark auf die Serin-Threonin-Kinase RIPK2 abzielt und hochselektiv fÜr den Abbau von RIPK2 ist.
- GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK degrader-6 (Beispiel 1) ist ein Cereblon-basiertes PROTAC, das auf den Abbau von RIP-Kinase abzielt, wobei der RIP2-Kinase-Inhibitor Über einen Linker an einen Cereblon-Binder gebunden ist.
- GC37533 RIP1 kinase inhibitor 1 RIP1-Kinase-Inhibitor 1 (Verbindung 22) ist ein hochwirksamer, oral verfÜgbarer und in das Gehirn eindringender RIP1-Kinase-Inhibitor (pKi=9,04).
- GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1
- GC32775 RIP2 kinase inhibitor 1 RIP2-Kinase-Inhibitor 1 ist ein aktiver Metabolit von GSK2983559. RIP2-Kinase-Inhibitor 1 ist ein Rezeptor-interagierender Protein-2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2014043446 A1, Verbindungsbeispiel 1.
- GC32860 RIP2 kinase inhibitor 2 RIP2-Kinase-Inhibitor 2 ist ein Rezeptor-interagierendes Protein-2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2014043437 A1, Verbindungsbeispiel 9.
- GC65967 RIP2 Kinase Inhibitor 3 RIP2-Kinase-Inhibitor 3 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Protein-2 (RIP2)-Kinase mit einem IC50-Wert von 1 nM.
- GC31652 RIPA-56 RIPA-56 ist ein hochwirksamer, selektiver und metabolisch stabiler Inhibitor des Rezeptor-interagierenden Proteins 1 (RIP1) mit einem IC50 von 13 nM.
- GC37537 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 ist ein potenter und selektiver RIPK2-Inhibitor mit ausgezeichneter oraler BioverfÜgbarkeit und einem IC50-Wert von 3 nM.
- GC65467 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 ist ein potenter RIPK1-Inhibitor, Beispiel 37, extrahiert aus dem Patent WO2021160109.
- GC37535 RIPK1-IN-3 RIPK1-IN-3 (Beispiel 38), ein RIPK1-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2018148626A1, besitzt entzÜndungshemmende Eigenschaften.
- GC38841 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (Verbindung 8) ist ein potenter und selektiver Typ-II-Kinase-Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Protein 1 (RIP1)-Kinase und bindet an eine DLG-out-inaktive Form von RIP1 mit einem IC50s von 16 nM und 10 nM fÜr RIP1 und ADP-Glo-Kinase.
- GC37536 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 ist ein potenter und selektiver RIPK1-Inhibitor mit einer Kd von 4 nM und einer enzymatischen IC50 von 11 nM. RIPK1-IN-7 zeigt im experimentellen B16-Melanom-Lungenmetastasierungsmodell eine hervorragende Anti-Metastase-AktivitÄt.
- GC62455 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 ist ein RIPK3-Typ-II-DFG-out-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,1 nM.
- GC18177 WEHI-345 WEHI-345 ist ein potenter und selektiver RIPK2-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,13 μM, der die Ubiquitylierung von RIPK2 und die NF-κB-Aktivierung bei Stimulation der OligomerisierungsdomÄne (NOD) verzÖgert.