mAChR
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
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- GC34957 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (+)-Cevimelin-Hydrochlorid-Hemihydrat ((+)-SNI-2011), ein potenter Muskarinrezeptor-Agonist, ist ein therapeutischer Wirkstoffkandidat fÜr Xerostomie beim SjÖgren-Syndrom.
- GC11219 (R)-(+)-Tolterodine (R)-(+)-Tolterodin (PNU-200583) ist ein potenter Muskarinrezeptor-Antagonist, der in vivo eine SelektivitÄt fÜr die Harnblase gegenÜber SpeicheldrÜsen zeigt.
- GC30859 AC260584 AC260584 ist ein allosterischer M1-Muskarinrezeptor-Agonist mit einem pEC50 von 7,6.
- GC64332 Aceclidine Aceclidin ist ein Modulator des muskarinischen Acetylcholinrezeptors M3.
- GC14096 Aclidinium Bromide Aclidiniumbromid (LAS 34273; LAS-W 330) ist ein langwirksamer, inhalativer Muskarin-Antagonist.
- GC10219 AF-DX 116 AF-DX 116 (AF-DX 116) ist ein selektiver und kompetitiver M2-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 640 nM und 386 nM fÜr die periphere Lunge von Kaninchen bzw. Rattenherz.
- GC30996 Alvameline (Lu 25-109) Alvamelin (Lu 25-109) (Lu25-109) ist ein partieller M1-Agonist und M2/M3-Antagonist.
- GC31815 Ambutonium bromide (BL700) Ambutoniumbromid (BL700) ist ein Acetylcholin-Antagonist.
- GC35381 Arborine Arborin hemmt die periphere Wirkung von Acetylcholin und induziert einen Blutdruckabfall.
- GC10264 Arecoline hydrobromide muscarinic acetylcholine receptor agonist
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GC16526
Atropine
MAChRs-Antagonist
- GC35427 Atropine methyl bromide Atropinmethylbromid, ein Muskarinrezeptor (mAChR)-Antagonist, ist ein quaternÄres Ammoniumsalz von Atropin und ein Mydriatikum zur Erweiterung der Pupille wÄhrend einer Augenuntersuchung.
- GC35428 Atropine sulfate Atropin (Tropintropat)sulfat ist ein kompetitiver muskarinischer Acetylcholinrezeptor (mAChR)-Antagonist mit IC50-Werten von 0,39 und 0,71 nM fÜr Human mAChR M4 bzw. Chicken mAChR M4.
- GC63827 Atropine sulfate monohydrate Atropin (Tropine tropate) Sulfat-Monohydrat ist ein Breitband- und kompetitiver Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor (mAChR)-Antagonist mit Anti-Myopie-Wirkung.
- GC31690 Batefenterol (GSK961081) Batefenterol (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) ist ein neuartiger Muskarinrezeptor-Antagonist und β2-Adrenozeptor-Agonist; zeigt eine hohe AffinitÄt fÜr hM2, hM3 Muscarin und hβ2-Adrenoceptor mit Ki-Werten von 1,4, 1,3 bzw. 3,7 nM.
- GC35492 Benzamide Derivative 1 Benzamid-Derivat 1 ist ein Benzamid-Derivat aus Patent EP0213775A1, Verbindung 18.
- GC30925 Benzetimide hydrochloride (R4929) Benzetimidhydrochlorid (R4929) ist ein muskarinischer Acetylcholinrezeptorantagonist.
- GC16791 Benztropine mesylate Benztropinmesylat (Benzatropinmesylat) ist ein oral aktives zentral wirkendes Anticholinergikum, das fÜr die Erforschung der Parkinson-Krankheit verwendet werden kann.
- GC31942 Beperidium iodide (SX 810) Beperidiumiodid (SX 810) zeigt eine kompetitiv antagonistische Wirkung gegen den Acetylcholinrezeptor mit einem pA2 von 7,93.
- GC14419 Bethanechol chloride Bethanecholchlorid (Carbamyl-β-Methylcholinchlorid), ein Parasympathomimetikum, ist ein mAChR-Agonist, der seine Wirkung Über die direkte Stimulierung des mAChR (M1, M2, M3, M4 und M5) des parasympathischen Nervensystems ausÜbt.
- GC35524 Biperiden Biperiden (KL 373) ist ein nicht-selektiver Muskarinrezeptor-Antagonist, der kompetitiv an M1-Muskarinrezeptoren bindet, wodurch Acetylcholin gehemmt und die Dopamin-SignalÜbertragung im Zentralnervensystem verstÄrkt wird.
- GC10621 Biperiden HCl Biperiden (KL 373) Hydrochlorid ist ein nicht-selektiver Muskarinrezeptor-Antagonist, der kompetitiv an M1-Muskarinrezeptoren bindet, wodurch Acetylcholin gehemmt und die Dopamin-SignalÜbertragung im Zentralnervensystem verstÄrkt wird.
- GC15758 BQCA BQCA ist ein hochselektiver allosterischer Modulator des M1 mAChR.
- GC32039 BTM-1086 BTM-1086 ist ein wirksames Mittel gegen GeschwÜre und Magensekretion.
- GC31072 Camylofine Camylofin ist ein Antimuskarinikum, ist ein Relaxans fÜr die glatte Muskulatur
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GC16937
Carbamoylcholine chloride
Cholinergic receptor agonist
- GC31255 CDD0102 (CDD0102A) CDD0102 (CDD0102A) ist ein potenter Agonist des M1-Muskarinrezeptors.
- GC43232 Cevimeline (hydrochloride) Cevimelin (Hydrochlorid) (AF102B-Hydrochlorid) ist ein Chinuclidin-Derivat von Acetylcholin und ein selektiver und oral wirksamer muskarinischer M1- und M3-Rezeptoragonist.
- GC38693 Choline bitartrate Cholinbitartrat ist ein vitaminÄhnlicher essentieller NÄhrstoff, der Krankheiten wie Lebererkrankungen, Arteriosklerose und neurologische StÖrungen beeinflussen kann.
- GC30955 Cimetropium Bromide (DA-3177) Cimetropiumbromid (DA-3177) (DA-3177) ist ein mAChR-Antagonist zur Langzeitbehandlung des Reizdarmsyndroms.
- GC31048 Clidinium bromide (Ro 2-3773) Clidiniumbromid (Ro 2-3773) ist ein quartÄres Amin-Antimuskarinikum.
- GC17760 Clozapine Clozapin (HF 1854) ist ein Antipsychotikum, das zur Erforschung von Schizophrenie verwendet wird.
- GC31209 Cyclodrine hydrochloride Cyclodrinhydrochlorid ist ein cholinerger (muskarinischer, nikotinischer) (mAChR und nAChR) Rezeptorantagonist.
- GC35810 Darifenacin Darifenacin (UK88525) ist ein selektiver M3-Muskarinrezeptor-Antagonist mit einem pKi von 8,9.
- GC15772 Darifenacin HBr Darifenacin HBr (UK-88525 Hydrobromid) ist ein selektiver M3-Muscarinrezeptor-Antagonist mit einem pKi von 8,9.
- GC35842 Desfesoterodine Desfesoterodin (PNU-200577) ist ein potenter und selektiver Muskarinrezeptor (mAChR)-Antagonist mit einem KB- und einem pA2-Wert von 0,84 nM bzw. 9,14.
- GC35845 Dexetimide Dexetimid ((+)-Benzetimid; (S)-(+)-Dexetimid; Dexbenzetimid) ist ein Piperidin-Anticholinergikum und ein hochaffiner Muskarinrezeptor-Antagonist.
- GC16635 Diphemanil Methylsulfate Diphemanilmethylsulfat ist ein quartÄres Ammonium-Anticholinergikum.
- GC10300 Diphenidol HCl Diphenidol HCl (Difenidolhydrochlorid) ist ein nicht-selektiver muskarinischer M1-M4-Rezeptorantagonist mit antiarrhythmischer AktivitÄt.
- GC30849 DREADD agonist 21 DREADD-Agonist 21 ist ein potenter humaner muskarinischer Acetylcholin-M3-Rezeptor (hM3Dq)-Agonist (EC50=1,7 nM).
- GC30409 Elucaine Elucain ist ein muskarinischer Acetylcholinrezeptorantagonist mit antiulzerativer AktivitÄt.
- GC31017 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) ENS-163-Phosphat (ENS 213-163) ist ein selektiver muskarinischer M1-Rezeptoragonist.
- GC16087 Fesoterodine Fumarate Fesoterodinfumarat ist ein oral wirksamer, subtypselektiver, kompetitiver Muskarinrezeptor (mAChR)-Antagonist mit pKi-Werten von 8,0, 7,7, 7,4, 7,3, 7,5 fÜr M1-, M2-, M3-, M4- bzw. M5-Rezeptoren.
- GC13361 Flavoxate hydrochloride Flavoxathydrochlorid ist ein potenter und kompetitiver Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer.
- GC10972 Gallamine Triethiodide Gallamintriethiodid ist ein synthetisches nichtdepolarisierendes Blocker-Medikament.
- GC15029 Glycopyrrolate Glycopyrrolat (Glycopyrroniumbromid) ist ein kompetitiver Muskarin-Antagonist, der als Antispasmodikum verwendet wird.
- GC65379 Guvacoline hydrochloride Guvacolinhydrochlorid, ein Pyridinalkaloid, das in Areca triandra vorkommt, kann als schwacher vollstÄndiger Agonist atrialer und ilealer Muskarinrezeptoren wirken.
- GC13897 Homatropine Bromide Homatropinbromid ist ein oral aktiver muskarinischer Acetylcholinrezeptorantagonist und kann als Anticholinergikum verwendet werden.
- GC17908 Homatropine Methylbromide Homatropin-Methylbromid (Homatropin-Methobromid) ist ein muskarinischer AChR-Antagonist, der die muskarinischen Rezeptoren von WKY-E und SHR-E im Endothel und in der glatten Muskulatur mit IC50 von 162,5 nM bzw. 170,3 nM hemmt.
- GC11035 Hyoscyamine Hyoscyamin (Daturin), ein natÜrliches pflanzliches Tropanalkaloid, ist ein starker und kompetitiver Muskarinrezeptor (MR)-Antagonist.
- GC30812 Imidafenacin (KRP-197) Imidafenacin (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von M3-Rezeptoren mit Kb von 0,317 nM; weniger potent fÜr M2-Rezeptoren (IC50 = 4,13 nM).
- GC12717 Ipratropium Bromide Ipratropiumbromid (Sch 1000) ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 2,9 nM, 2 nM und 1,7 nM fÜr M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
- GC68326 Ipratropium-d3 bromide
- GC13191 Irsogladine Irsogladin ist ein PDE4-Hemmer und muskarinischer Acetylcholinrezeptorbinder.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) Irsogladin ist ein PDE4-Hemmer und muskarinischer Acetylcholinrezeptorbinder.
- GC65504 L-Hyoscyamine-d3
- GC36442 Levetimide Levetimid ist ein potenter und stereoselektiver Inhibitor der [3H](+)Pentazocin-Bindung mit einem Ki von 2,2 nM.
- GC17779 Levetiracetam Levetiracetam, ein Antiepileptikum, bindet das synaptische Vesikelprotein SV2A.
- GC13445 LY2119620 LY2119620 ist ein muskarinischer M2/M4-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt.
- GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3-Rezeptor-Antagonist 1 ist ein selektiver, lang wirkender und kompetitiver muskarinischer M3-Rezeptor-Antagonist.
- GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR-Agonist-1 (Verbindung 10a) ist ein potenter M4 mAChR-Agonist mit einem EC50 >10 μM fÜr menschliches M4.
- GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1 ist ein potenter muskarinischer cholinerger Rezeptor (mAChR)-Antagonist mit einem IC50 von 17 nM.
- GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1-Hydrochlorid ist ein potenter muskarinischer cholinerger Rezeptor (mAChR)-Antagonist mit einem IC50 von 17 nM.
- GC67620 Methacholine bromide Methacholin (Acetyl-β-Methylcholin)-Bromid ist ein potenter Muscarin-3 (M3)-Agonist. Methacholinbromid wirkt direkt auf die Acetylcholinrezeptoren der glatten Muskulatur und verursacht eine Bronchokonstriktion und eine Verengung der Atemwege. Methacholinbromid zeigt eine hohe Empfindlichkeit, um bronchiale Hyperreagibilität (BHR) zu identifizieren. Methacholinbromid kann zur Messung der Hyperreaktivität der Atemwege (AHR) als diagnostisches Hilfsmittel bei der Beurteilung von Personen mit asthmaähnlichen Symptomen und normalen Ausatmungsflussraten im Ruhezustand verwendet werden.
- GC33434 Methacholine chloride Methacholin (Acetyl-β-Methylcholin)-Chorid ist ein potenter Muscarin-3 (M3)-Agonist.
- GC17825 Methscopolamine Muscarinic acetylcholine receptor blocker
- GC31946 Methylbenactyzium Bromide Methylbenactyziumbromid ist ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor (mAChR)-Hemmer.
- GC30968 Metixene hydrochloride hydrate Metixen (Piperidin) Hydrochloridhydrat ist ein Anticholinergikum und Antiparkinsonmittel.
- GC30446 MHP 133 MHP 133 ist ein Medikament mit mehreren ZNS-Zielen und hemmt Acetylcholinesterase (AChE) mit Ki von 69 μM; auch aktiv gegen muskarinische M1- und M2-Rezeptoren, Serotonin-5HT4-Rezeptoren und Imidazol-I2-Rezeptoren.
- GC67979 MK-6884
- GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator) MK-7622 (M1-Rezeptor-Modulator) (M1-Rezeptor-Modulator) ist ein muskarinischer M1-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator.
- GC68335 N-Demethyl MK-6884
- GC16553 N-Desmethylclozapine N-Desmethylclozapin ist ein wichtiger aktiver Metabolit des atypischen Antipsychotikums Clozapin.
- GC38933 Nebracetam hydrochloride Nebracetamhydrochlorid, ein nootroper M1-Muscarin-Agonist, induziert einen Anstieg der intrazellulÄren Ca2+-Konzentration.
- GC32667 Nuvenzepine Nuvenzepin ist ein mAChR-Antagonist und hat das Potenzial zur Behandlung von Gastrospasmus.
- GC10863 Otilonium Bromide Octyloniumbromid (SP63) ist ein Antimuskarinikum, das als Spasmolytikum verwendet wird.
- GC32049 Oxitropium Bromide Oxitropiumbromid ist ein mAChR-Antagonist, der als anticholinerger Bronchodilatator zur Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung eingesetzt wird.
- GC38658 Oxotremorine M iodide A muscarinic receptor agonist and KCNQ2/3 potassium channel blocker
- GC14113 Oxybutynin Oxybutynin ist ein Anticholinergikum, das konzentrationsabhÄngig vaskulÄre Kv-KanÄle hemmt, mit einer IC50 von 11,51 μM.
- GC14703 Oxybutynin chloride Oxybutyninchlorid ist ein oral aktiver und kompetitiver mAChR-Antagonist mit Kis von 14,3 und 5,55 nM fÜr die spezifische [3H]NMS-Bindung in der Mausblase bzw. der Großhirnrinde.
- GC64793 Penehyclidine hydrochloride Penehyclidin (Penequinin)-Hydrochlorid, ein Anticholinergikum, ist ein selektiver Antagonist von M1- und M3-Rezeptoren.
- GC17256 Pilocarpine HCl Pilocarpin-HCl ist ein starker muskarinischer Acetylcholinrezeptor (M3-Muskarinrezeptor)-Agonist vom M3-Typ.
- GC31001 Pilocarpine nitrate Pilocarpinnitrat ist ein starker Agonist des muskarinischen Acetylcholinrezeptors vom M3-Typ (M3-Muskarinrezeptor).
- GC31056 Piperidolate Piperidolat ist ein Antimuskarinikum, hemmt durch Acetylcholin induzierte DarmkrÄmpfe (Ratten und Hunde).
- GC30912 Piperidolate hydrochloride Piperidolathydrochlorid ist ein Antimuskarinikum, hemmt durch Acetylcholin induzierte DarmkrÄmpfe (Ratten und Hunde).
- GC13403 Pirenzepine dihydrochloride Pirenzepin (LS 519) Dihydrochlorid ist ein selektiver M1 mAChR (Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor)-Antagonist.
- GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) Pirmenolhydrochlorid (Cl-845) ist ein oral wirksames Antiarrhythmikum.
- GC31042 Propantheline bromide Propanthelinbromid ist ein oral wirksamer mAChR-Antagonist.
- GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 ist ein selektiver negativer allosterischer Modulator des muskarinischen Acetylcholinrezeptors Subtyp 5 (M5 NAM) (IC50 \u003d 1,8 μM, pIC50 \u003d 5,75) mit hoher ZNS-Penetration.
- GC37064 Racanisodamine Racanisodamin ist eines der racemischen Isomere von Anisodamin und Ähnelt in seiner pharmakologischen Wirkung Anisodamin.
- GC30971 Rapacuronium bromide (Org 9487) Rapacuroniumbromid (Org 9487) (Org 9487), ein nicht depolarisierender neuromuskulÄrer Blocker, ist ein allosterischer Modulator des muskarinischen Acetylcholinrezeptors (mAChR).
- GC31761 Revefenacin (TD-4208) Revefenacin (TD-4208) (TD-4208; GSK1160724) ist ein potenter mAChR-Antagonist; hat eine hohe AffinitÄt zum M3-Rezeptor mit einem Ki von 0,18 nM.
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Diacylglycerollipase (DAGL) (mit IC50 von 4 μM in BlutplÄttchen von Hunden).
- GC31035 Rispenzepine Rispenzepin ist eine neuartige antimuskarinische Verbindung mit bevorzugter Wirkung auf M1- und M3-Rezeptor-Subtypen.
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GC69852
Sabcomeline hydrochloride
Sabcomeline (SB-202026) Hydrochlorid ist ein wirksamer funktioneller selektiver Teilagonist des muskarinischen M1-Rezeptors, der die kognitive Funktion verbessern kann. Sabcomeline Hydrochlorid kann für die Erforschung von Alzheimer-Krankheit verwendet werden.
- GC30901 Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide)
- GC30822 Solifenacin (YM905) Solifenacin (YM905) (freie Base von YM905) ist ein neuartiger muskarinischer Rezeptorantagonist mit pKis-Werten von 7,6, 6,9 und 8,0 fÜr M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
- GC10508 Solifenacin hydrochloride Solifenacin-Hydrochlorid (YM905-Hydrochlorid) ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist mit pKis-Werten von 7,6, 6,9 und 8,0 fÜr die M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
- GC17182 Solifenacin succinate Solifenacinsuccinat (YM905) ist ein neuartiger Muskarinrezeptor-Antagonist mit pKis-Werten von 7,6, 6,9 und 8,0 fÜr M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
- GC31086 TAK-071 TAK-071 ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver muskarinischer Acetylcholinrezeptor 1 (M1R) positiver allosterischer Modulator.