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Neurokinin Receptor

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC69805 (R)-Casopitant

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) isomer ist ein Isomer von Casopitant. Casopitant ist ein NK(1)-Rezeptorantagonist. Casopitant wird zur Erforschung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden, eingesetzt.

     (R)-Casopitant Chemical Structure
  3. GC15200 Aprepitant Aprepitant (MK-0869) ist ein selektiver und hochaffiner Neurokinin-1-Rezeptorantagonist mit einer Kd von 86 pM. Aprepitant Chemical Structure
  4. GC33724 Befetupitant (Ro67-5930) Befetupitant (Ro67-5930) ist ein hochaffiner, nichtpeptidischer, kompetitiver Tachykinin-1-Rezeptor (NK1R)-Antagonist. Befetupitant (Ro67-5930) Chemical Structure
  5. GC35751 CS-003 Free base Die freie Base von CS-003 (CS-003), ein dreifacher Tachykinin-Rezeptorantagonist, zeigt hohe AffinitÄten fÜr menschliche (Neurokinin) NK1-, NK2- und NK3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 2,3 nM, 0,54 nM bzw. 0,74 nM. CS-003 Free base Chemical Structure
  6. GC30104 Fezolinetant (ESN-364) Fezolinetant (ESN-364) ist ein Antagonist des Neurokinin-3-Rezeptors (NK3R), der zur Behandlung von Hitzewallungen in den Wechseljahren eingesetzt wird. Fezolinetant (ESN-364) Chemical Structure
  7. GC16246 Fosaprepitant Fosaprepitant (L-785298) ist ein Prodrug von Aprepitant. Fosaprepitant Chemical Structure
  8. GC10659 Fosaprepitant dimeglumine salt Fosaprepitant Dimegluminsalz (MK-0517) ist ein Prodrug von Aprepitant. Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure
  9. GC64711 Fosnetupitant Fosnetupitant (Pronetupitant) ist ein Methylenphosphat-Prodrug von Netupitant. Fosnetupitant Chemical Structure
  10. GC16408 GR 159897 GR 159897 ist ein hochwirksamer, selektiver, kompetitiver, nicht-peptidischer Neurokinin 2 (NK2)-Rezeptorantagonist, der in das Gehirn eindringt. GR 159897 Chemical Structure
  11. GC18080 GR 73632 GR 73632 ist ein neuartiger Tachykinin-Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptoragonist. GR 73632 Chemical Structure
  12. GC13239 Hemokinin 1 (mouse) HÄmokinin 1 (Maus) ist ein selektiver Agonist des Neurokinin-1-Rezeptors mit einem Ki von 0,175 nM und 560 nM fÜr den menschlichen NK1-Rezeptor bzw. den menschlichen NK2-Rezeptor. Hemokinin 1 (mouse) Chemical Structure
  13. GC31199 Ibodutant (MEN 15596) Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) ist ein potenter und selektiver Tachykinin-NK2-Rezeptorantagonist mit einem pKi von 10,1. Ibodutant (MEN 15596) Chemical Structure
  14. GC31145 Kassinin Kassinin ist ein Peptid, das aus dem Kassina-Frosch gewonnen wird. Kassinin Chemical Structure
  15. GC18128 L-732,138 L-732,138 ist ein selektiver, potenter und kompetitiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 2,3 nM. L-732,138 Chemical Structure
  16. GC36543 Maropitant Maropitant ist ein selektiver und oral aktiver Neurokinin (NK1)-Rezeptorantagonist. Maropitant Chemical Structure
  17. GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate Chemical Structure
  18. GC17547 MEN 10376 Men 10376 ist ein selektiver Tachykinin-NK-2-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 4,4 μM fÜr den Ratten-DÜnndarm-NK-2-Rezeptor. MEN 10376 Chemical Structure
  19. GC36582 Men 10376 TFA Men 10376 TFA ist ein selektiver Tachykinin-NK-2-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 4,4 μM fÜr den Ratten-DÜnndarm-NK-2-Rezeptor. Men 10376 TFA Chemical Structure
  20. GC31300 MEN11467 MEN11467 ist ein selektiver und oral wirksamer peptidomimetischer Tachykinin-NK1-Rezeptorantagonist. MEN11467 Chemical Structure
  21. GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 Monohydroxy Netupitant D6 ist das mit Deuterium markierte Monohydroxy Netupitant, das ein Metabolit von Netupitant ist. Monohydroxy Netupitant D6 Chemical Structure
  22. GC17596 Netupitant Netupitant (CID-6451149) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral aktiver Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 0,95 nM fÜr hNK1 in CHO-Zellen. Netupitant Chemical Structure
  23. GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6) Netupitant D6 (CID-6451149 D6) Chemical Structure
  24. GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) Monohydroxy-Netupitant ist der Metabolit von Netupitant, einem hochselektiven NK1-Rezeptorantagonisten. Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) Chemical Structure
  25. GC11738 Neurokinin A (porcine) Neurokinin A (vom Schwein) (Substanz K), ein Peptid-Neurotransmitter aus der Familie der Tachykinine, wirkt Über den NK-2-Rezeptor. Neurokinin A (porcine) Chemical Structure
  26. GC36725 Neurokinin A(4-10) Neurokinin A (4-10) ist ein Tachykinin-NK2-Rezeptoragonist. Neurokinin A(4-10) Chemical Structure
  27. GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA Neurokinin A (4-10) TFA ist ein Tachykinin-NK2-Rezeptoragonist. Neurokinin A(4-10) TFA Chemical Structure
  28. GC32020 Neurokinin antagonist 1 Neurokinin-Antagonist 1 ist ein Neurokinin-Antagonist, der aus dem Patent WO1998045262A1 extrahiert wurde. Neurokinin antagonist 1 Chemical Structure
  29. GC11801 Neurokinin B (human, porcine) Neurokinin B (Mensch, Schwein) gehÖrt zur Familie der Tachykinine von Peptiden. Neurokinin B (human, porcine) Chemical Structure
  30. GC34684 Neurokinin B TFA Neurokinin B TFA gehÖrt zur Familie der Tachykinine von Peptiden. Neurokinin B TFA Chemical Structure
  31. GC30347 NK-1 Antagonist 1 NK-1-Antagonist 1 (NK-1-Antagonist 1) ist ein Antagonist des NK-1-Rezeptors, der zur Erforschung von NK-1-bedingten Krankheiten und ZustÄnden wie Husten, Überaktiver Blase, AlkoholabhÄngigkeit und Depression verwendet wird. NK-1 Antagonist 1 Chemical Structure
  32. GC69568 NK1 receptor antagonist 2

    NK1-Rezeptor-Antagonist 2 ist ein NK1-Rezeptorantagonist. NK1-Rezeptor-Antagonist 2 kann für die Erforschung von Tinnitus und Hörverlust verwendet werden.

     NK1 receptor antagonist 2 Chemical Structure
  33. GC36749 NKP608 NKP608 ist ein nicht-peptidisches Derivat von 4-Aminopiperidin, das sowohl in vitro (IC50 = 2,6 nM) als auch in vivo als selektiver, spezifischer und potenter Antagonist am Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptor wirkt. NKP608 Chemical Structure
  34. GC38829 Osanetant Osanetant (SR142801) ist ein selektiver NK3-Rezeptorantagonist. Osanetant Chemical Structure
  35. GC30861 Pavinetant (MLE-4901) Pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) ist ein Antagonist des Neurokinin-3-Rezeptors (NK3R). Pavinetant (MLE-4901) Chemical Structure
  36. GC31156 Physalaemin Physalaemin, ein Nicht-SÄugetier-Tachykinin, bindet mit hoher AffinitÄt selektiv an den Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptor. Physalaemin Chemical Structure
  37. GC15449 Rolapitant Rolapitant (SCH619734) ist ein potenter, selektiver, langwirksamer und oral aktiver Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 0,66 nM. Rolapitant Chemical Structure
  38. GC31143 Saredutant (SR 48968) Saredutant (SR 48968) ist ein selektiver NK2-Rezeptorantagonist. Saredutant (SR 48968) Chemical Structure
  39. GC31198 Scyliorhinin II Scyliorhinin II ist ein selektiver Neurokinin-3-Rezeptoragonist mit einem Ki von 2,5 nM fÜr den Neurokinin-3-Rezeptor in der Großhirnrinde von Ratten. Scyliorhinin II Chemical Structure
  40. GC14839 Senktide Senktide ist ein Tachykinin-NK3-Rezeptoragonist. Senktide Chemical Structure
  41. GC33691 Serlopitant (VPD-737) Serlopitant (VPD-737) ist ein selektiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptorantagonist. Serlopitant (VPD-737) Chemical Structure
  42. GC69933 Spantide I TFA

    Spantide I TFA ist ein Analogon von Substance P und ein selektiver Antagonist des Neurokinin-1-Rezeptors (NK1-Rezeptor), dessen Ki-Werte für NK1- und NK2-Rezeptoren 230 nM bzw. 8150 nM betragen. Spantide I kann die Produktion von Typ-1-Zytokinen bei einer infizierten Hornhaut reduzieren und die Produktion von Typ-2-Zytokinen wie IL-10 erhöhen, was zu einer signifikanten Reduktion der Hornhautperforation führt.

     Spantide I TFA Chemical Structure
  43. GC37680 SSR-241586 SSR-241586 ist ein Antagonist von Neurokinin-Rezeptoren. SSR-241586 Chemical Structure
  44. GC15649 Substance P Substanz P (Neurokinin P) ist ein Neuropeptid, das als Neurotransmitter und als Neuromodulator im ZNS wirkt. Substance P Chemical Structure
  45. GC37695 Substance P (1-7)(TFA) Substance P (1-7)(TFA) Chemical Structure
  46. GC37696 Substance P 1-7 Substanz P 1-7 ist ein Fragment des Neuropeptids Substanz P (SP). Substance P 1-7 Chemical Structure
  47. GC37697 Substance P 1-9 Substanz P 1-9 ist Nonapeptid, das die Inaktivierung von Substanz P durch das Ileum und die Harnblase des Meerschweinchens verringert. Substance P 1-9 Chemical Structure
  48. GC37698 Substance P 7-11 Substanz P 7-11 ist ein C-terminales Fragment von Substanz P, das eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration verursachen kann. Substance P 7-11 Chemical Structure
  49. GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykinin-Angatonist 1 ist ein Neurokinin-Rezeptor-Antagonist, der aus dem Patent US5968923, Verbindungsbeispiel 32, extrahiert wurde. Tachykinin angatonist 1 Chemical Structure
  50. GC37730 Talnetant hydrochloride Talnetant (SB 223412) Hydrochlorid ist ein selektiver, kompetitiver, gehirndurchlÄssiger NK3-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 1,4 nM in hNK-3-CHO-Zellen. Talnetant hydrochloride Chemical Structure
  51. GC33735 Tradipitant (VLY-686) Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) ist ein Neurokinin-1 (NK-1)-Antagonist. Tradipitant (VLY-686) Chemical Structure
  52. GC33747 Vofopitant (GR 205171) Vofopitant (GR 205171) ist ein potenter Tachykinin-NK1-Rezeptorantagonist mit pKis-Werten von 10,6, 9,5 und 9,8 fÜr den NK1-Rezeptor von Mensch, Ratte bzw. Frettchen. Vofopitant (GR 205171) Chemical Structure
  53. GC37918 Vofopitant dihydrochloride Vofopitant-Dihydrochlorid (GR 205171A) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Tachykinin-Neurokinin-1(NK1)-Rezeptorantagonist, hemmt die [3H]SP-Bindung an den NK1-Rezeptor mit pKi-Werten von 9,5 bzw potenzielles Antiemetikum mit breitem Wirkungsspektrum. Vofopitant dihydrochloride Chemical Structure
  54. GC30945 Y1 receptor antagonist 1 Y1-Rezeptorantagonist 1 (H 409-22-Isomer) ist ein Neuropeptid-Y1-Rezeptorantagonist. Y1 receptor antagonist 1 Chemical Structure
  55. GC15122 [bAla8]-Neurokinin A(4-10) [bAla8]-Neurokinin A(4-10) ist ein Neurokinin 2 (NK2)-Rezeptoragonist. [bAla8]-Neurokinin A(4-10) Chemical Structure
  56. GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substanz P ist ein Substanz-P-Analogon, das Methionin-Oxidationsprobleme vermeidet. [Nle11]-Substance P Chemical Structure
  57. GC13610 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P [Sar9,Met(O2)11]-Substanz P ist ein Tachykinin-NK1-Rezeptor-selektiver Agonist. [Sar9,Met(O2)11]-Substance P Chemical Structure
  58. GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substanz P TFA ist ein Tachykinin-NK1-Rezeptor-selektiver Agonist. [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA Chemical Structure
  59. GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] Substanz P ist ein potenter und selektiver Neurokinin (NK)-1-Rezeptoragonist. [Sar9] Substance P Chemical Structure

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