Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Produkte für Aurora Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC35216
AAPK-25
AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
-
GC72964
Aurkin A
Aurkin A ist ein allosterischer Inhibitor für die Interaktion zwischen Aurora A Kinase (auch bekannt als Aurka) und TPX2, indem die TPX2 Bindungsstellen mit Kd von 3,77 μM gezielt angegriffen werden.
-
GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B-Inhibitor 1 ist ein Aurora B (Aurora-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2007059299A1, Verbindung 1-3, hat einen Ki-Wert von < 0,010 μM.
-
GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
-
GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
-
GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird.
-
GC17828
BI-847325
BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C.
-
GC19092
CCT241736
CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
-
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
-
GC74000
DBPR728
DBPR728 ist ein Acylprodrug von 6K465, der weniger Drogenbindungsspender trägt.
-
GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (Verbindung 7) ist ein zweizieliger EGFR/AURKB-Inhibitor und hemmt die Phpsphorylierungen von L858R EGFR und AURKB mit IC50s von 0.07 bzw. 1.1.
-
GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate ist ein Mehrfachziel-Kinase-Inhibitor, der Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src und PDGFRα mit IC50-Werten von jeweils 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 und 56.4 nM hemmt.
-
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485 ist ein potenter und selektiver Aurora Kinase A (AURKA)-Hemmer mit einem IC50 von 0,33 nM.
-
GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668 (AK-01) (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und hochspezifischer Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM fÜr AurA bzw. AurB. -
GC10442
MK-8745
MK-8745 ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM.
-
GC34692
NU6140
NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
-
GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759-Hydrochlorid ist ein Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 und 13 nM fÜr Aurora A bzw. B.
-
GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
-
GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).