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Aurora Kinase

Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.

Produkte für  Aurora Kinase

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab. AAPK-25  Chemical Structure
  3. GC72964 Aurkin A Aurkin A ist ein allosterischer Inhibitor für die Interaktion zwischen Aurora A Kinase (auch bekannt als Aurka) und TPX2, indem die TPX2 Bindungsstellen mit Kd von 3,77 μM gezielt angegriffen werden. Aurkin A  Chemical Structure
  4. GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B-Inhibitor 1 ist ein Aurora B (Aurora-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2007059299A1, Verbindung 1-3, hat einen Ki-Wert von < 0,010 μM. Aurora B inhibitor 1  Chemical Structure
  5. GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase Aurora Kinase Inhibitor 3  Chemical Structure
  6. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8  Chemical Structure
  7. GC73375 Aurora Kinases-IN-3 Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird. Aurora Kinases-IN-3  Chemical Structure
  8. GC17828 BI-847325 BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C. BI-847325  Chemical Structure
  9. GC19092 CCT241736 CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM). CCT241736  Chemical Structure
  10. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. Cenisertib  Chemical Structure
  11. GC68147 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride  Chemical Structure
  12. GC74000 DBPR728 DBPR728 ist ein Acylprodrug von 6K465, der weniger Drogenbindungsspender trägt. DBPR728  Chemical Structure
  13. GC73753 EGFR/AURKB-IN-1 EGFR/AURKB-IN-1 (Verbindung 7) ist ein zweizieliger EGFR/AURKB-Inhibitor und hemmt die Phpsphorylierungen von L858R EGFR und AURKB mit IC50s von 0.07 bzw. 1.1. EGFR/AURKB-IN-1  Chemical Structure
  14. GC69068 ENMD-2076 Tartrate

    ENMD-2076 Tartrate ist ein Mehrfachziel-Kinase-Inhibitor, der Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src und PDGFRα mit IC50-Werten von jeweils 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 und 56.4 nM hemmt.

    ENMD-2076 Tartrate  Chemical Structure
  15. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

    Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib (ABT-348)  Chemical Structure
  16. GC38519 Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

    Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib hydrochloride  Chemical Structure
  17. GC73744 JAB-2485 JAB-2485 ist ein potenter und selektiver Aurora Kinase A (AURKA)-Hemmer mit einem IC50 von 0,33 nM. JAB-2485  Chemical Structure
  18. GC33057 LY3295668 (AK-01)

    AK-01

    LY3295668 (AK-01) (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und hochspezifischer Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM fÜr AurA bzw. AurB. LY3295668 (AK-01)  Chemical Structure
  19. GC10442 MK-8745 MK-8745 ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. MK-8745  Chemical Structure
  20. GC34692 NU6140 NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt. NU6140  Chemical Structure
  21. GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759-Hydrochlorid ist ein Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 und 13 nM fÜr Aurora A bzw. B. SCH-1473759 hydrochloride  Chemical Structure
  22. GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1. SNS-314  Chemical Structure
  23. GC70030 Tinengotinib

    Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).

    Tinengotinib  Chemical Structure

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