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PLK

PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid ist ein potenter PLK4-Inhibitor (IC50 = 0,6 nM) und selektiv gegenÜber anderen Mitgliedern der PLK-Familie (> 10 μM). (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid hemmt Aurora A, Aurora B, KDR und FLT-3 mit IC50-Werten von 0,37, 0,21, 0,48 bzw. 0,18 μM. Antiproliferative AktivitÄt. (1E)-CFI-400437 dihydrochloride  Chemical Structure
  3. GC14186 3MB-PP1 3MB-PP1, ein voluminÖses Purin-Analogon, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (Plk1). 3MB-PP1  Chemical Structure
  4. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab. AAPK-25  Chemical Structure
  5. GC73375 Aurora Kinases-IN-3 Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird. Aurora Kinases-IN-3  Chemical Structure
  6. GC11224 BI6727(Volasertib)

    BI 6727; BI-6727

    BI6727(Volasertib) (BI 6727) ist ein oral aktiver, hochpotenter und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,87 nM. BI6727 (Volasertib) hemmt PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 5 bzw. 56 nM. BI6727 (Volasertib) induziert mitotischen Arrest und Apoptose. BI6727 (Volasertib), ein Dihydropteridinon-Derivat, zeigt in mehreren Krebsmodellen eine ausgeprÄgte AntitumoraktivitÄt. BI6727(Volasertib)  Chemical Structure
  7. GC32688 Centrinone (LCR-263)

    LCR-263

    Centrinon (LCR-263) (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 4 (PLK4) mit einem Ki von 0,16 nM. Centrinone (LCR-263)  Chemical Structure
  8. GC32751 Centrinone-B (LCR-323)

    LCR-323

    Centrinon-B (LCR-323) (LCR-323) ist ein potenter und hochselektiver PLK4-Inhibitor mit einem Ki von 0,59 nM. Centrinone-B (LCR-323)  Chemical Structure
  9. GC13606 CFI-400945

    orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)

    CFI-400945  Chemical Structure
  10. GC35660 CFI-400945 free base CFI-400945 free base  Chemical Structure
  11. GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 500 nM. Cyclapolin 9 ist gegenÜber anderen Kinasen inaktiv. Cyclapolin 9  Chemical Structure
  12. GC74280 Dihydrobaicalein Dihydrobaicalein ist ein PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 μM. Dihydrobaicalein  Chemical Structure
  13. GC12335 GSK461364

    GSK461364A

    GSK461364 ist ein selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (PLK1) mit einem Ki-Wert von 2,2 nM. GSK461364  Chemical Structure
  14. GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor GSK579289A  Chemical Structure
  15. GC11621 GW843682X A reversible polo-like kinase inhibitor GW843682X  Chemical Structure
  16. GC13928 HMN-214

    IVX-214

    HMN-214, ein oral bioverfÜgbares Prodrug von HMN-176, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase-1 (plk1) mit AntitumoraktivitÄt. HMN-214  Chemical Structure
  17. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13  Chemical Structure
  18. GC69379 Lipid 8

    Lipid 8 is an ionizable amino lipid that can be used for synthesizing lipid nanoparticles.

    Lipid 8  Chemical Structure
  19. GC10163 MLN0905 MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM. MLN0905  Chemical Structure
  20. GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver dualer Mps1/Plk1-Inhibitor mit einem IC50 und einer Kd von 145 nM und 12 nM fÜr Mps1 und einer Kd von 61 nM fÜr Plk1. Mps1-IN-2  Chemical Structure
  21. GC12515 NMS-1286937

    NMS-P937, Onvansertib, PCM-075

    NMS-1286937 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM. NMS-1286937  Chemical Structure
  22. GC62174 ON1231320 ON1231320 ist ein hochspezifischer Polo-like-Kinase-2 (PLK2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,31 μM. ON1231320 blockiert das Fortschreiten des Tumorzellzyklus in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht den apoptotischen Zelltod. ON1231320, ein Arylsulfonylpyridopyrimidinon, hat AntitumoraktivitÄt. ON1231320  Chemical Structure
  23. GC73885 PLK1/BRD4-IN-3 PLK1/BRD4-IN-3 (Verbindung 21) ist ein selektiver Doppelinhibitor für Bromodom 4 (BRD4) und poloartige Kinase 1 (PLK1). PLK1/BRD4-IN-3  Chemical Structure
  24. GC73773 PLK1/BRD4-IN-5 PLK1/BRD4-IN-5 (Verbindung SC10) ist ein oral aktiver PLK1- und BRD4-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3  nM bzw. 60,8  nM. PLK1/BRD4-IN-5  Chemical Structure
  25. GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1 (Beispiel A6) ist ein PLK4-Inhibitor mit einem IC50 von ≤ 0,1 μM. PLK4-IN-1  Chemical Structure
  26. GC72983 PLK4-IN-4 PLK4-IN-4 (Verbindung 22) ist ein potenter PLK4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,9 nM. PLK4-IN-4  Chemical Structure
  27. GC69718 Plogosertib

    CYC140

    Plogosertib (CYC140) is a selective, potent, orally active ATP-competitive PLK1 inhibitor (IC50: 3 nM). Plogosertib is an anti-proliferative anticancer agent that can be used for the study of various tumors, including esophageal cancer, gastric cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and squamous cell carcinoma.

    Plogosertib  Chemical Structure
  28. GC60294 Poloppin Poloppin ist ein potenter, zellgÄngiger Inhibitor der mitotischen Polo-like-Kinase (PLK) (IC50=26,9μM) und verhindert die Protein-Protein-Interaktion Über die Polo-Box-DomÄne (PBD) (Kd= 29,5μM). Poloppin tÖtet selektiv Zellen ab, die mutiertes KRAS exprimieren, wodurch der Tod in der Mitose verstÄrkt wird. Poloppin wird fÜr die Untersuchung von KRAS-mutierten Krebsarten als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit c-MET-Inhibitoren verwendet. Poloppin  Chemical Structure
  29. GC14735 Poloxime Poloxim, ein Hydrolyseprodukt von Poloxin, ist ein nicht-ATP-kompetitiver Plk1-Inhibitor mit mÄßiger Plk1-InhibitoraktivitÄt. Poloxime  Chemical Structure
  30. GC13543 Poloxin An inhibitor of the Plk1 polo-box domain Poloxin  Chemical Structure
  31. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM. Rigosertib  Chemical Structure
  32. GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon)

    Rigosertib

    Plk1 inhibitor Rigosertib (ON-01910,Estybon)  Chemical Structure
  33. GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM. Rigosertib sodium  Chemical Structure
  34. GC13903 Ro3280 Ro3280 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 und einem Kd von 3 nM bzw. 0,09 nM und hat nahezu keine Wirkung auf PLK2 und PLK3. Ro3280  Chemical Structure
  35. GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE 13 HCl hemmt Plk2 (IC50 > 66μ M) oder Plk3 (IC50 = 875 nM) schwach. SBE 13 HCl  Chemical Structure
  36. GC37601 SBE13 SBE13 ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE13 hemmt Plk2 (IC50>66μM) oder Plk3 (IC50=875nM) nur schwach. SBE13  Chemical Structure
  37. GC73230 SP27 SP27 ist ein PROTAC, das PLK4 selektiv abbaut, mit einem DC50 von 19,5 nM. SP27  Chemical Structure
  38. GC37725 TAK-960 dihydrochloride TAK-960 Dihydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK-960-Dihydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Dihydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate. TAK-960 dihydrochloride  Chemical Structure
  39. GC37726 TAK-960 hydrochloride TAK-960-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like-Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50-Wert von 0,8 nM. TAK-960-Hydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Hydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate. TAK-960 hydrochloride  Chemical Structure
  40. GC10773 TAK960 TAK960 ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK960 zeigt auch inhibitorische Aktivitäten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK960 hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate. TAK960  Chemical Structure
  41. GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinasen (Plks) mit IC50-Werten von 4 nM, 24 nM und 214 nM fÜr Plk2, Plk3 bzw. Plk1. TC-S 7005  Chemical Structure
  42. GC12338 Wortmannin

    KY 12420

    Wortmannin ist ein hochwirksamer direkter Inhibitor der PI3-Kinase-Spezifität, der ursprünglich aus Pilze stammt(1,2). Wortmannin  Chemical Structure

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