PLK
PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.
Produkte für PLK
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GC62728
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
(1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid ist ein potenter PLK4-Inhibitor (IC50 = 0,6 nM) und selektiv gegenÜber anderen Mitgliedern der PLK-Familie (> 10 μM). (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid hemmt Aurora A, Aurora B, KDR und FLT-3 mit IC50-Werten von 0,37, 0,21, 0,48 bzw. 0,18 μM. Antiproliferative AktivitÄt.
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GC14186
3MB-PP1
3MB-PP1, ein voluminÖses Purin-Analogon, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (Plk1).
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird.
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GC11224
BI6727(Volasertib)
BI 6727; BI-6727
BI6727(Volasertib) (BI 6727) ist ein oral aktiver, hochpotenter und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,87 nM. BI6727 (Volasertib) hemmt PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 5 bzw. 56 nM. BI6727 (Volasertib) induziert mitotischen Arrest und Apoptose. BI6727 (Volasertib), ein Dihydropteridinon-Derivat, zeigt in mehreren Krebsmodellen eine ausgeprÄgte AntitumoraktivitÄt. -
GC32688
Centrinone (LCR-263)
LCR-263
Centrinon (LCR-263) (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 4 (PLK4) mit einem Ki von 0,16 nM. -
GC32751
Centrinone-B (LCR-323)
LCR-323
Centrinon-B (LCR-323) (LCR-323) ist ein potenter und hochselektiver PLK4-Inhibitor mit einem Ki von 0,59 nM. -
GC13606
CFI-400945
orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)
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GC35660
CFI-400945 free base
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GC13268
Cyclapolin 9
Cyclapolin 9 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 500 nM. Cyclapolin 9 ist gegenÜber anderen Kinasen inaktiv.
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GC74280
Dihydrobaicalein
Dihydrobaicalein ist ein PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 μM.
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GC12335
GSK461364
GSK461364A
GSK461364 ist ein selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (PLK1) mit einem Ki-Wert von 2,2 nM. -
GC49280
GSK579289A
A Plk1 inhibitor
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GC11621
GW843682X
A reversible polo-like kinase inhibitor
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GC13928
HMN-214
IVX-214
HMN-214, ein oral bioverfÜgbares Prodrug von HMN-176, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase-1 (plk1) mit AntitumoraktivitÄt. -
GC14857
LFM-A13
LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK.
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GC69379
Lipid 8
Lipid 8 is an ionizable amino lipid that can be used for synthesizing lipid nanoparticles.
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GC10163
MLN0905
MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM.
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GC15745
Mps1-IN-2
Mps1-IN-2 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver dualer Mps1/Plk1-Inhibitor mit einem IC50 und einer Kd von 145 nM und 12 nM fÜr Mps1 und einer Kd von 61 nM fÜr Plk1.
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GC12515
NMS-1286937
NMS-P937, Onvansertib, PCM-075
NMS-1286937 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM. -
GC62174
ON1231320
ON1231320 ist ein hochspezifischer Polo-like-Kinase-2 (PLK2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,31 μM. ON1231320 blockiert das Fortschreiten des Tumorzellzyklus in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht den apoptotischen Zelltod. ON1231320, ein Arylsulfonylpyridopyrimidinon, hat AntitumoraktivitÄt.
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GC73885
PLK1/BRD4-IN-3
PLK1/BRD4-IN-3 (Verbindung 21) ist ein selektiver Doppelinhibitor für Bromodom 4 (BRD4) und poloartige Kinase 1 (PLK1).
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GC73773
PLK1/BRD4-IN-5
PLK1/BRD4-IN-5 (Verbindung SC10) ist ein oral aktiver PLK1- und BRD4-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 60,8 nM.
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GC65189
PLK4-IN-1
PLK4-IN-1 (Beispiel A6) ist ein PLK4-Inhibitor mit einem IC50 von ≤ 0,1 μM.
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GC72983
PLK4-IN-4
PLK4-IN-4 (Verbindung 22) ist ein potenter PLK4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,9 nM.
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GC69718
Plogosertib
CYC140
Plogosertib (CYC140) is a selective, potent, orally active ATP-competitive PLK1 inhibitor (IC50: 3 nM). Plogosertib is an anti-proliferative anticancer agent that can be used for the study of various tumors, including esophageal cancer, gastric cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and squamous cell carcinoma.
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GC60294
Poloppin
Poloppin ist ein potenter, zellgÄngiger Inhibitor der mitotischen Polo-like-Kinase (PLK) (IC50=26,9μM) und verhindert die Protein-Protein-Interaktion Über die Polo-Box-DomÄne (PBD) (Kd= 29,5μM). Poloppin tÖtet selektiv Zellen ab, die mutiertes KRAS exprimieren, wodurch der Tod in der Mitose verstÄrkt wird. Poloppin wird fÜr die Untersuchung von KRAS-mutierten Krebsarten als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit c-MET-Inhibitoren verwendet.
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GC14735
Poloxime
Poloxim, ein Hydrolyseprodukt von Poloxin, ist ein nicht-ATP-kompetitiver Plk1-Inhibitor mit mÄßiger Plk1-InhibitoraktivitÄt.
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GC13543
Poloxin
An inhibitor of the Plk1 polo-box domain
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GC12415
Rigosertib
Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
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GC14358
Rigosertib (ON-01910,Estybon)
Rigosertib
Plk1 inhibitor -
GC13580
Rigosertib sodium
Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
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GC13903
Ro3280
Ro3280 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 und einem Kd von 3 nM bzw. 0,09 nM und hat nahezu keine Wirkung auf PLK2 und PLK3.
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GC14644
SBE 13 HCl
SBE 13 HCl ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE 13 HCl hemmt Plk2 (IC50 > 66μ M) oder Plk3 (IC50 = 875 nM) schwach.
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GC37601
SBE13
SBE13 ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE13 hemmt Plk2 (IC50>66μM) oder Plk3 (IC50=875nM) nur schwach.
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GC73230
SP27
SP27 ist ein PROTAC, das PLK4 selektiv abbaut, mit einem DC50 von 19,5 nM.
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GC37725
TAK-960 dihydrochloride
TAK-960 Dihydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK-960-Dihydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Dihydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
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GC37726
TAK-960 hydrochloride
TAK-960-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like-Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50-Wert von 0,8 nM. TAK-960-Hydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Hydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
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GC10773
TAK960
TAK960 ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK960 zeigt auch inhibitorische Aktivitäten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK960 hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
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GC16771
TC-S 7005
TC-S 7005 ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinasen (Plks) mit IC50-Werten von 4 nM, 24 nM und 214 nM fÜr Plk2, Plk3 bzw. Plk1.
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GC12338
Wortmannin
KY 12420
Wortmannin ist ein hochwirksamer direkter Inhibitor der PI3-Kinase-Spezifität, der ursprünglich aus Pilze stammt(1,2).