ATM/ATR
ATM (ataxia telangiectasia mutated) and ATR (ATM- and Rad3-related) are two PIKKs (phosphatidylinositol 3-kinase-like kinases) that regulate the DNA damage response (DDR) pathways.
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- GC34999 (S)-Ceralasertib (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) wird aus dem Patent WO2011154737A1 extrahiert, Verbindung II, weist einen IC50 von 2,578 nM auf. (S)-Ceralasertib ist ein potenter und selektiver Sulfoximin-Morpholinopyrimidin-ATR-Inhibitor mit ausgezeichneter prÄklinischer physikalisch-chemischer und pharmakokinetischer (PK )-Eigenschaften.(S)-Ceralasertib wurde entwickelt, um die WasserlÖslichkeit zu verbessern und die zeitabhÄngige Hemmung von CYP3A4 zu eliminieren.
- GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [Formel (1)] ist ein potenter Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase ATM (aus dem Patent WO2022058351A1 entnommen).
- GC65514 ATR inhibitor 1 ATR-Inhibitor 1 ist ein aus Patent WO2015187451A1 extrahierter ATR-Inhibitor, Verbindung I-1, hat einen Ki-Wert unter 1 μμ.
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GC68707
ATR-IN-4
ATR-IN-4 ist ein wirksamer ATR-Inhibitor. ATR-IN-4 hemmt das Wachstum von menschlichen Prostatakrebszellen DU145 und menschlichen Lungenkrebszellen NCI-H460 mit IC50-Werten von jeweils 130,9 nM und 41,33 nM. (Aus dem Patent CN112142744A, Verbindung 13).
- GC50424 AZ 5704 Potent and selective ATM kinase inhibitor; orally bioavailable
- GC14949 AZ20 A potent, selective ATR inhibitor
- GC19047 AZ32 AZ32 ist ein oral bioverfÜgbarer und die Blut-Hirn-Schranke durchdringender ATM-Inhibitor mit einem IC50 von <6,2 nM fÜr das ATM-Enzym und einem IC50 von 0,31 μM fÜr ATM in der Zelle.
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC11593 AZD0156 AZD0156 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ATM-Inhibitor mit einem IC50 von 0,58 nM. AZD0156 hemmt die ATM-vermittelte SignalÜbertragung, verhindert die Aktivierung von Checkpoints fÜr DNA-SchÄden, unterbricht die Reparatur von DNA-SchÄden und induziert die Apoptose von Tumorzellen.
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GC19468
AZD1390
AZD1390 ist ein potenter und selektiver ATM-Inhibitor.
- GC16941 AZD6738 AZD6738 (AZD6738) ist ein oral aktiver und bioverfÜgbarer Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50 von 1 nM.
- GC33420 BAY-1895344 BAY-1895344 (BAY-1895344) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver ATR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. BAY-1895344 hat Anti-Tumor-AktivitÄt. BAY-1895344 kann zur Erforschung von soliden Tumoren und Lymphomen eingesetzt werden.
- GC34374 BAY-1895344 hydrochloride An ATR inhibitor
- GC14526 CGK733 CGK733 ist ein potenter ATM/ATR-Hemmer, der in der Krebsforschung eingesetzt wird.
- GC16489 CP-466722 CP-466722 ist ein schnell reversibler Inhibitor von ATM mit einem IC50 von 4,1 μM und hat keine Auswirkungen auf PI3K oder eng verwandte Familienmitglieder der PI3K-Ähnlichen Proteinkinase (PIKK).
- GC25372 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.
- GC62108 Elimusertib hydrochloride Elimusertib (BAY 1895344) Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und selektiver ATR-Hemmer mit einem IC50 von 7 nM. Elimusertibhydrochlorid hat AntitumoraktivitÄt. Elimusertibhydrochlorid kann zur Erforschung von soliden Tumoren und Lymphomen verwendet werden.
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.
- GN10696 Garcinone C
- GC33404 KU 59403 KU 59403 ist ein potenter ATM-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 9,1 μM und 10 μM fÜr ATM, DNA-PK bzw. PI3K.
- GC12054 KU-60019 KU-60019 ist ein verbesserter ATM-Kinase-spezifischer Inhibitor mit IC50 von 6,3 nM.
- GC13491 Mirin Mirin ist ein niedermolekularer Inhibitor des MRN-Komplexes (Mre11, Rad50 und Nbs1).
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC64539 SKLB-197 SKLB-197 zeigte einen IC50-Wert von 0,013 μM gegen ATR, aber sehr schwache oder keine AktivitÄt gegen andere 402-Proteinkinasen. Es zeigte sowohl in vitro als auch in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt gegen ATM-defiziente Tumore.
- GC10293 VE-821 VE-821 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von ATR mit Ki/IC50 von 13 nM/26 nM.
- GC15337 VE-822 ATR inhibitor