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Casein Kinase

Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.

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  2. GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289 ist ein potenter und selektiver Caseinkinase 2 (CK2)-Inhibitor (IC50=7 nM). (E/Z)-GO289 verlÄngert die zirkadiane Periode stark. (E/Z)-GO289 zeigt eine zelltypabhÄngige Hemmung des Wachstums von Krebszellen, die mit der Funktion der Zelluhr korreliert. (E/Z)-GO289  Chemical Structure
  3. GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8 ist das S-Isomer von CR8. (S)-CR8 ist ein potenter und selektiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,060, 0,080, 0,11, 0,12 und 0,15 μM fÜr CDK2/Cyclin E, CDK2/Cyclin A, CDK9/Cyclin T, CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B bzw. (S)-CR8 reduziert das Überleben von SH-SY5Y-Zellen (IC50 0,40 μM). (S)-CR8  Chemical Structure
  4. GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen. A-3 hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC64638 ALV1 ALV1 ist ein potenter Abbauer von Ikaros und Helios. ALV1  Chemical Structure
  6. GC14899 AMG 548 AMG 548, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki \u003d 0,5 nM), zeigt eine geringfügige Selektivität gegenüber p38β (Ki \u003d 36 nM) und eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber p38γ und p38δ. AMG 548  Chemical Structure
  7. GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548-Dihydrochlorid, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki = 0,5 nM), zeigt eine geringfÜgige SelektivitÄt gegenÜber p38β (Ki = 36 nM) und >1000-fach selektiv gegenÜber p38γ und p38δ. AMG-548 dihydrochloride  Chemical Structure
  8. GC62880 BTX161 BTX161, ein Thalidomid-Analogon, ist ein potenter CKIα-Abbauer. BTX161 vermittelt den Abbau von CKIα in menschlichen AML-Zellen besser als Lenalidomid und aktiviert DNA Damage Response (DDR) und p53, wÄhrend es den p53-Antagonisten MDM2 stabilisiert. BTX161  Chemical Structure
  9. GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden. Casein kinase 1δ-IN-1  Chemical Structure
  10. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3  Chemical Structure
  11. GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV Caseinkinase-II-Inhibitor IV ist ein potenter, ATP-kompetitiver Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. Casein Kinase II Inhibitor IV  Chemical Structure
  12. GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung. Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten. Casein Kinase inhibitor A51  Chemical Structure
  14. GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 Caseinkinase-Inhibitor A86 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Caseinkinase-Inhibitor A86 hemmt auch CDK7 (TFIIH) und CDK9 (P-TEFb). Der Caseinkinase-Inhibitor A861 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten. Casein Kinase inhibitor A86  Chemical Structure
  15. GC40515 CAY10577 Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways. CAY10577  Chemical Structure
  16. GC43177 CAY10578 Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways. CAY10578  Chemical Structure
  17. GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 ist ein Inhibitor der Caseinkinase 1 (CK1), der aus dem Patent WO2015119579A1, Verbindung 1c, extrahiert wurde und einen IC50-Wert von 15 nM, 16 nM, 73 nM fÜr CK1δ bzw. CK1ε, p38σ MAPK hat. CK1-IN-1  Chemical Structure
  18. GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2-Inhibitor 2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von CK2 mit einem IC50-Wert von 0,66 nM. CK2-Inhibitor 2 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Clk2 (IC50=32,69 nM)/CK2. CK2-Inhibitor 2 weist eine gÜnstige antiproliferative und AntitumoraktivitÄt auf. CK2 inhibitor 2  Chemical Structure
  19. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit. CK2/ERK8-IN-1  Chemical Structure
  20. GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen. CKI-7  Chemical Structure
  21. GC13037 CX-4945 (Silmitasertib)

    CX-4945 (Silmitasertib) ist ein oral verfügbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegenüber CK2α und CK2α'.

    CX-4945 (Silmitasertib)  Chemical Structure
  22. GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945-Natriumsalz ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegen CK2α und CK2α'. CX-4945 sodium salt  Chemical Structure
  23. GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5 D4476  Chemical Structure
  24. GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2 DMAT  Chemical Structure
  25. GC15548 Ellagic acid EllagsÄure ist ein natÜrliches Antioxidans und wirkt als potenter und ATP-kompetitiver CK2-Inhibitor mit einem IC50 von 40 nM und einem Ki von 20 nM. Ellagic acid  Chemical Structure
  26. GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist Emodin  Chemical Structure
  27. GC43618 Epiblastin A Epiblastin A ist ein ATP-kompetitiver Caseinkinase-1 (CK1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,9, 0,5 und 4,7 μM fÜr CK1α, CK1δ bzw. CK1 ɛ. Epiblastin A induziert die Reprogrammierung von Epiblast-Stammzellen in embryonale Stammzellen durch Hemmung von CK1. Epiblastin A  Chemical Structure
  28. GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab. FPFT-2216  Chemical Structure
  29. GC39266 Hematein HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen. Hematein  Chemical Structure
  30. GC14503 IC261 IC261 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver CK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 μM, 1 μM, 16 μM fÜr Ckiδ, Ckiε bzw. Ckiα1. IC261  Chemical Structure
  31. GC52175 IQA IQA  Chemical Structure
  32. GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM. IWP-2  Chemical Structure
  33. GC17466 LH846 LH846 ist ein selektiver Inhibitor von CKIδ mit einem IC50 von 290 nM und hemmt CKIα und CKIε weniger stark mit IC50s von 2,5 μM bzw. 1,3 μM. LH846  Chemical Structure
  34. GC34650 Longdaysin Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM. Longdaysin  Chemical Structure
  35. GC36708 NCC007 NCC007 ist ein dualer Caseinkinase-Iα (CKIα)- und δ (CKIδ)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 3,6 μM. NCC007  Chemical Structure
  36. GC69633 Orobol

    Orobol ist eine wichtige Isoflavon aus Sojabohnen mit verschiedenen pharmakologischen Aktivitäten, einschließlich Anti-Aging und Anti-Adipositas-Effekten. Orobol hemmt CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK und TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol hemmt auch PI3K-Subtypen (für PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).

    Orobol  Chemical Structure
  37. GC44612 PF-4800567 PF-4800567 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Caseinkinase 1ε (CK1ε) mit einem IC50 von 32 nM, was eine mehr als 20-fache SelektivitÄt gegenÜber CK1δ (IC50, 711 nM) bedeutet. PF-4800567  Chemical Structure
  38. GC36885 PF-5006739 PF-5006739 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1δ/ε mit IC50-Werten von 3,9 nM bzw. 17,0 nM. PF-5006739  Chemical Structure
  39. GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ PF-670462  Chemical Structure
  40. GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor PI-828  Chemical Structure
  41. GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 ist eine hochwirksame, ATP-kompetitive und zellaktive chemische CK2-Sonde mit ausschließlicher SelektivitÄt fÜr beide humanen CK2-Isoformen mit IC50-Werten von 36 und 16 nM fÜr CK2α bzw. CK2α′ im nanoBRET-Assay. SGC-CK2-1  Chemical Structure
  42. GC19336 SR-3029 SR-3029 ist ein potenter und ATP-kompetitiver CK1δ- und CK1ε-Inhibitor mit IC50s von 44 nM bzw. 260 nM und Kis von 97 nM fÜr beide Kinasen. SR-3029  Chemical Structure
  43. GC13825 TA 01 TA 01 ist ein potenter CK1- und p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM für CK1ε, CK1δ bzw. p38 MAPK. TA 01  Chemical Structure
  44. GC12181 TBB An inhibitor of CK2 TBB  Chemical Structure
  45. GC64131 TMX-4116

    TMX-4116 ist ein Casein-Kinase 1α (CK1α) Degrader. TMX-4116 zeigt eine Präferenz für die Degradation von CK1α mit DC50s unter 200 nM in MOLT4-, Jurkat- und MM.1S-Zellen. TMX-4116 kann für die Forschung an Multiplem Myelom verwendet werden.

    TMX-4116  Chemical Structure
  46. GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor TTP 22  Chemical Structure

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