Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
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GC62735
(E/Z)-GO289
(E/Z)-GO289 ist ein potenter und selektiver Caseinkinase 2 (CK2)-Inhibitor (IC50=7 nM). (E/Z)-GO289 verlÄngert die zirkadiane Periode stark. (E/Z)-GO289 zeigt eine zelltypabhÄngige Hemmung des Wachstums von Krebszellen, die mit der Funktion der Zelluhr korreliert.
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GC46351
(S)-CR8
(S)-CR8 ist das S-Isomer von CR8. (S)-CR8 ist ein potenter und selektiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,060, 0,080, 0,11, 0,12 und 0,15 μM fÜr CDK2/Cyclin E, CDK2/Cyclin A, CDK9/Cyclin T, CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B bzw. (S)-CR8 reduziert das Überleben von SH-SY5Y-Zellen (IC50 0,40 μM).
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GC60037
A-3 hydrochloride
A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.
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GC64638
ALV1
ALV1 ist ein potenter Abbauer von Ikaros und Helios.
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GC14899
AMG 548
AMG 548, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki \u003d 0,5 nM), zeigt eine geringfügige Selektivität gegenüber p38β (Ki \u003d 36 nM) und eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber p38γ und p38δ.
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GC38518
AMG-548 dihydrochloride
AMG-548-Dihydrochlorid, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki = 0,5 nM), zeigt eine geringfÜgige SelektivitÄt gegenÜber p38β (Ki = 36 nM) und >1000-fach selektiv gegenÜber p38γ und p38δ.
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GC62880
BTX161
BTX161, ein Thalidomid-Analogon, ist ein potenter CKIα-Abbauer. BTX161 vermittelt den Abbau von CKIα in menschlichen AML-Zellen besser als Lenalidomid und aktiviert DNA Damage Response (DDR) und p53, wÄhrend es den p53-Antagonisten MDM2 stabilisiert.
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GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden.
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
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GC71277
Casein kinase 1δ-IN-6
Casein kinase 1δ-IN-6 ist ein potenter und selektiver Proteinkinase CK-1δ Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.
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GC72207
Casein Kinase 2 Substrate Peptide
Casein Kinase 2 Substrate Peptide ist ein gängiges CK2-Substratpeptid.
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GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
Caseinkinase-II-Inhibitor IV ist ein potenter, ATP-kompetitiver Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM.
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GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung.
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
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GC63463
Casein Kinase inhibitor A86
Caseinkinase-Inhibitor A86 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Caseinkinase-Inhibitor A86 hemmt auch CDK7 (TFIIH) und CDK9 (P-TEFb). Der Caseinkinase-Inhibitor A861 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
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GC40515
CAY10577
Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC43177
CAY10578
Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC34536
CK1-IN-1
CK1-IN-1 ist ein Inhibitor der Caseinkinase 1 (CK1), der aus dem Patent WO2015119579A1, Verbindung 1c, extrahiert wurde und einen IC50-Wert von 15 nM, 16 nM, 73 nM fÜr CK1δ bzw. CK1ε, p38σ MAPK hat.
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GC73500
CK1-IN-2
CK1-IN-2 (Verbindung Nr.4) ist ein potenter CK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123, 19.8, 26.8, 74.3 nM für CK1a, CK1d, CK1e, p38a.
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GC62337
CK2 inhibitor 2
CK2-Inhibitor 2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von CK2 mit einem IC50-Wert von 0,66 nM. CK2-Inhibitor 2 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Clk2 (IC50=32,69 nM)/CK2. CK2-Inhibitor 2 weist eine gÜnstige antiproliferative und AntitumoraktivitÄt auf.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
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GC38755
CKI-7
CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945 (Silmitasertib) ist ein oral verfügbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegenüber CK2α und CK2α'.
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
CX-4945-Natriumsalz ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegen CK2α und CK2α'. -
GC13202
D4476
Casein Kinase I Inhibitor
Inhibitor of CK1 and ALK5 -
GC73741
DEG-77
DEG-77, ein auf PROTAC basierender IKZF2- und CK1α-Abbau, besitzt geeignete pharmakokinetische Eigenschaften, Löslichkeit und Selektivität für In-vivo-Studien (t1/2=8h).
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GC17837
DMAT
Casein Kinase II Inhibitor II, 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
A cell-permeable inhibitor of CK2 -
GC15548
Ellagic acid
Gallogen, Lagistase, TBBD
EllagsÄure ist ein natÜrliches Antioxidans und wirkt als potenter und ATP-kompetitiver CK2-Inhibitor mit einem IC50 von 40 nM und einem Ki von 20 nM. -
GC16044
Emodin
Archin, Frangulic Acid, NSC 408120, NSC 622947, Schuttgelb
Natural CK2 inhibitor and ER agonist -
GC43618
Epiblastin A
Epiblastin A ist ein ATP-kompetitiver Caseinkinase-1 (CK1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,9, 0,5 und 4,7 μM fÜr CK1α, CK1δ bzw. CK1 ɛ. Epiblastin A induziert die Reprogrammierung von Epiblast-Stammzellen in embryonale Stammzellen durch Hemmung von CK1.
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GC64005
FPFT-2216
FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab.
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GC39266
Hematein
HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen.
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GC14503
IC261
SU5607
IC261 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver CK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 μM, 1 μM, 16 μM fÜr Ckiδ, Ckiε bzw. Ckiα1. -
GC52175
IQA
CGP 029482
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GC16454
IWP-2
IWP 2
IWP-2 is a specific inhibitor of Porcupine enzyme in the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. -
GC17466
LH846
LH846 ist ein selektiver Inhibitor von CKIδ mit einem IC50 von 290 nM und hemmt CKIα und CKIε weniger stark mit IC50s von 2,5 μM bzw. 1,3 μM.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.
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GC50009
LY 294002 hydrochloride
Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases
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GC36708
NCC007
NCC007 ist ein dualer Caseinkinase-Iα (CKIα)- und δ (CKIδ)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 3,6 μM.
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GC73707
ON 108600
ON 108600 ist ein Hemmer für CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 ,mit den IC50 für DYRK1A/DYRKB, DYRK2, CK2α1/CK2α2 und TNIK von 0.016 μm/0.007 μM, 0.028 μM, 0.05 μM/0.005 μM bzw. 0.005 μM.
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GC69633
Orobol
Orobol ist eine wichtige Isoflavon aus Sojabohnen mit verschiedenen pharmakologischen Aktivitäten, einschließlich Anti-Aging und Anti-Adipositas-Effekten. Orobol hemmt CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK und TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol hemmt auch PI3K-Subtypen (für PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).
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GC44612
PF-4800567
PF-4800567 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Caseinkinase 1ε (CK1ε) mit einem IC50 von 32 nM, was eine mehr als 20-fache SelektivitÄt gegenÜber CK1δ (IC50, 711 nM) bedeutet.
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GC36885
PF-5006739
PF-5006739 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1δ/ε mit IC50-Werten von 3,9 nM bzw. 17,0 nM.
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GC10556
PF-670462
An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
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GC38578
PI-828
A PI3K inhibitor
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GC64382
SGC-CK2-1
SGC-CK2-1 ist eine hochwirksame, ATP-kompetitive und zellaktive chemische CK2-Sonde mit ausschließlicher SelektivitÄt fÜr beide humanen CK2-Isoformen mit IC50-Werten von 36 und 16 nM fÜr CK2α bzw. CK2α′ im nanoBRET-Assay.
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GC73870
SJ3149
SJ3149 ist ein selektiver und potenter in vitro und in vivo Abbau von CK1α Protein mit breiter antiproliferativer Aktivität.
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GC19336
SR-3029
SR-3029 ist ein potenter und ATP-kompetitiver CK1δ- und CK1ε-Inhibitor mit IC50s von 44 nM bzw. 260 nM und Kis von 97 nM fÜr beide Kinasen.
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GC72856
SRPIN803
SRPIN803 ist ein potenter CK2- und SRPK1-Doppelhemmer mit IC50s von 203 nM bzw. 2,4 μM.
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GC13825
TA 01
TA 01 ist ein potenter CK1- und p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM für CK1ε, CK1δ bzw. p38 MAPK.
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GC12181
TBB
NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole
An inhibitor of CK2 -
GC64131
TMX-4116
TMX-4116 ist ein Casein-Kinase 1α (CK1α) Degrader. TMX-4116 zeigt eine Präferenz für die Degradation von CK1α mit DC50s unter 200 nM in MOLT4-, Jurkat- und MM.1S-Zellen. TMX-4116 kann für die Forschung an Multiplem Myelom verwendet werden.
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GC10649
TTP 22
TTP22;TTP-22
A CK2 inhibitor