Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
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- GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289 ist ein potenter und selektiver Caseinkinase 2 (CK2)-Inhibitor (IC50=7 nM). (E/Z)-GO289 verlÄngert die zirkadiane Periode stark. (E/Z)-GO289 zeigt eine zelltypabhÄngige Hemmung des Wachstums von Krebszellen, die mit der Funktion der Zelluhr korreliert.
- GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8 ist das S-Isomer von CR8. (S)-CR8 ist ein potenter und selektiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,060, 0,080, 0,11, 0,12 und 0,15 μM fÜr CDK2/Cyclin E, CDK2/Cyclin A, CDK9/Cyclin T, CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B bzw. (S)-CR8 reduziert das Überleben von SH-SY5Y-Zellen (IC50 0,40 μM).
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.
- GC64638 ALV1 ALV1 ist ein potenter Abbauer von Ikaros und Helios.
- GC14899 AMG 548 AMG 548, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki \u003d 0,5 nM), zeigt eine geringfügige Selektivität gegenüber p38β (Ki \u003d 36 nM) und eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber p38γ und p38δ.
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548-Dihydrochlorid, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki = 0,5 nM), zeigt eine geringfÜgige SelektivitÄt gegenÜber p38β (Ki = 36 nM) und >1000-fach selektiv gegenÜber p38γ und p38δ.
- GC62880 BTX161 BTX161, ein Thalidomid-Analogon, ist ein potenter CKIα-Abbauer. BTX161 vermittelt den Abbau von CKIα in menschlichen AML-Zellen besser als Lenalidomid und aktiviert DNA Damage Response (DDR) und p53, wÄhrend es den p53-Antagonisten MDM2 stabilisiert.
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden.
- GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV Caseinkinase-II-Inhibitor IV ist ein potenter, ATP-kompetitiver Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung.
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 Caseinkinase-Inhibitor A86 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Caseinkinase-Inhibitor A86 hemmt auch CDK7 (TFIIH) und CDK9 (P-TEFb). Der Caseinkinase-Inhibitor A861 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC40515 CAY10577 Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC43177 CAY10578 Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 ist ein Inhibitor der Caseinkinase 1 (CK1), der aus dem Patent WO2015119579A1, Verbindung 1c, extrahiert wurde und einen IC50-Wert von 15 nM, 16 nM, 73 nM fÜr CK1δ bzw. CK1ε, p38σ MAPK hat.
- GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2-Inhibitor 2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von CK2 mit einem IC50-Wert von 0,66 nM. CK2-Inhibitor 2 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Clk2 (IC50=32,69 nM)/CK2. CK2-Inhibitor 2 weist eine gÜnstige antiproliferative und AntitumoraktivitÄt auf.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (Silmitasertib) ist ein oral verfügbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegenüber CK2α und CK2α'.
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945-Natriumsalz ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegen CK2α und CK2α'.
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2
- GC15548 Ellagic acid EllagsÄure ist ein natÜrliches Antioxidans und wirkt als potenter und ATP-kompetitiver CK2-Inhibitor mit einem IC50 von 40 nM und einem Ki von 20 nM.
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC43618 Epiblastin A Epiblastin A ist ein ATP-kompetitiver Caseinkinase-1 (CK1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,9, 0,5 und 4,7 μM fÜr CK1α, CK1δ bzw. CK1 ɛ. Epiblastin A induziert die Reprogrammierung von Epiblast-Stammzellen in embryonale Stammzellen durch Hemmung von CK1.
- GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab.
- GC39266 Hematein HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen.
- GC14503 IC261 IC261 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver CK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 μM, 1 μM, 16 μM fÜr Ckiδ, Ckiε bzw. Ckiα1.
- GC52175 IQA
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC17466 LH846 LH846 ist ein selektiver Inhibitor von CKIδ mit einem IC50 von 290 nM und hemmt CKIα und CKIε weniger stark mit IC50s von 2,5 μM bzw. 1,3 μM.
- GC34650 Longdaysin Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.
- GC36708 NCC007 NCC007 ist ein dualer Caseinkinase-Iα (CKIα)- und δ (CKIδ)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 3,6 μM.
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GC69633
Orobol
Orobol ist eine wichtige Isoflavon aus Sojabohnen mit verschiedenen pharmakologischen Aktivitäten, einschließlich Anti-Aging und Anti-Adipositas-Effekten. Orobol hemmt CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK und TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol hemmt auch PI3K-Subtypen (für PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Caseinkinase 1ε (CK1ε) mit einem IC50 von 32 nM, was eine mehr als 20-fache SelektivitÄt gegenÜber CK1δ (IC50, 711 nM) bedeutet.
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1δ/ε mit IC50-Werten von 3,9 nM bzw. 17,0 nM.
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 ist eine hochwirksame, ATP-kompetitive und zellaktive chemische CK2-Sonde mit ausschließlicher SelektivitÄt fÜr beide humanen CK2-Isoformen mit IC50-Werten von 36 und 16 nM fÜr CK2α bzw. CK2α′ im nanoBRET-Assay.
- GC19336 SR-3029 SR-3029 ist ein potenter und ATP-kompetitiver CK1δ- und CK1ε-Inhibitor mit IC50s von 44 nM bzw. 260 nM und Kis von 97 nM fÜr beide Kinasen.
- GC13825 TA 01 TA 01 ist ein potenter CK1- und p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM für CK1ε, CK1δ bzw. p38 MAPK.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
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GC64131
TMX-4116
TMX-4116 ist ein Casein-Kinase 1α (CK1α) Degrader. TMX-4116 zeigt eine Präferenz für die Degradation von CK1α mit DC50s unter 200 nM in MOLT4-, Jurkat- und MM.1S-Zellen. TMX-4116 kann für die Forschung an Multiplem Myelom verwendet werden.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor