CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Ziele für CDK
Produkte für CDK
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GC33107
(±)-BAY-1251152
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
(±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) ist eine racemische Mischung von BAY-1251152. BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor. -
GC32429
(-)-BAY-1251152
(-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
(-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) ist ein Enanthiomer von BAY-1251152 mit Rotation (-). BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor. -
GC38377
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
(2S,3R)-Voruciclib-Hydrochlorid ist das Enantiomer von Voruciclib-Hydrochlorid. (2S,3R)-Voruciclib ist ein oral aktiver CDK-Inhibitor.
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GC64429
(E/Z)-Zotiraciclib citrate
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
(E/Z)-Zotiraciclib-Citrat ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. -
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine ist ein Hemmer für cyclinabhängige Kinasen CDK.
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GC41716
(R)-CR8
(R)-CR8 (CR8), ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor.
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GC39281
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
(R)-CR8 (CR8) Trihydrochlorid, ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor. -
GC34124
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) ist ein potenter und selektiver CDK9-Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM, mindestens 22-mal selektiver fÜr CDK9 als fÜr andere CDKs. (rel)-MC180295 hemmt auch GSK-3α und GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) hat eine starke Antitumorwirkung. -
GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (Verbindung (S)-(−)-1) ist ein flavonoides Alkaloid.
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GC65877
(S)-GFB-12811
(S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden.
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GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
(S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt.
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GC64399
2,4,6-Trihydroxybenzoic acid
2,4,6-TrihydroxybenzoesÄure, der Flavonoid-Metabolit, ist ein CDK-Inhibitor. 2,4,6-TrihydroxybenzoesÄure kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
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GC60532
6-(Dimethylamino)purine
6-(Dimethylamino)purin ist ein dualer Inhibitor von Proteinkinase und CDK.
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GC63728
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
LSN3106729 hydrochloride
Abemaciclib-Metabolit M18 (LSN3106729)-Hydrochlorid, der Metabolit von Abemaciclib, ist ein CDK-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. Der Abemaciclib-Metabolit M18-Hydrochlorid und ein CRBN-Ligand wurden verwendet, um PROTAC CDK4/6-Abbaumittel zu entwickeln. -
GC38749
Abemaciclib metabolite M20
LSN3106726
Abemaciclib-Metabolit M20 (LSN3106726), der aktive Metabolit von Abemaciclib, ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor zur Behandlung von Krebs. -
GC35218
Abemaciclib Metabolites M2
LSN2839567
Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) ist ein Metabolit von Abemaciclib und wirkt als potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 bzw. 1,3 nM. Anti-Krebs-AktivitÄt. -
GC64280
Abemaciclib-d8
LY2835219-d8
Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) ist das Deuterium mit der Bezeichnung Abemaciclib. Abemaciclib (LY2835219) ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM und 10 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6. -
GC71063
Akt1&PKA-IN-1
Akt1&PKA-IN-1 ist ein potenter dualer Akt/PKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03,0,11 μM und 9,8 μM für PKAa, Akt und CDK2.
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GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien. -
GC14974
AMG 925
AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
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GC38736
AS2863619
AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
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GC38737
AS2863619 free base
Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
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GC15870
AT7519
AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9.
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GC13998
AT7519 Hydrochloride
A Cdk inhibitor
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GC15597
AT7519 trifluoroacetate
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GC34422
Atuveciclib (BAY-1143572)
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GC34059
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) ist die Racematmischung von Atuveciclib. Atuveciclib ist ein potenter und hochselektiver oraler P-TEFb/CDK9-Inhibitor, der CDK9/CycT1 mit einem IC50 von 13 nM unterdrÜckt. -
GC34421
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
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GC63449
Avotaciclib
BEY1107
Avotaciclib (BEY1107) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase 1 (CDK1). Avotaciclib kann zur Erforschung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs eingesetzt werden. -
GC68712
AZ5576
AZ5576 is a potent and highly selective CDK9 inhibitor (IC50: <5 nM). AZ5576 can be used for research on hematologic malignancies.
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GC12438
AZD-5438
AZD 5438;AZD5438
AZD-5438 ist ein potenter CDK1-, CDK2- und CDK9-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM, 6 nM bzw. 20 nM in zellfreien Assays. AZD-5438 zeigt eine geringere HemmaktivitÄt gegen GSK3β, CDK5 und CDK6. -
GC32717
AZD4573
AZD4573 ist ein potenter und hochselektiver CDK9-Inhibitor (IC50 von <4 nM), der eine transiente Zielerfassung zur Behandlung hÄmatologischer Malignome ermÖglicht.
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GC73787
AZD8421
AZD8421 ist ein selektiver CDK2-Inhibitor (IC50: 9 nM) mit Selektivität für CDK1, CDK4 und CDK6.
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GC19067
BGG463
K03859
BGG463 (K03859) ist ein oral aktiver Typ-II-CDK2-Inhibitor. -
GC35512
BI-1347
BI-1347 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter CDK8-Inhibitor (IC50=1,1 nM). BI-1347 zeigt Antitumor-AktivitÄt.
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GC62653
bio-THZ1
bio-THZ1 ist eine biotinylierte Version von THZ1 und bindet irreversibel an CDK7. THZ1 ist ein selektiver und potenter kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 3,2 nM.
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GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor. -
GC73893
BLU-222
BLU-222 ist ein oral aktiver und hochselektiver CDK2-Inhibitor.
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GC12865
BMS265246
BMS265246 ist ein potenter und selektiver cyclinabhängiger CDK1- und CDK2-Inhibitor der Kinase mit IC50-Werten von 6 bzw. 9 nM.
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GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
Borrelidin (Treponemycin) ist ein bakterieller und eukaryaler Threonyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor, ein nitrilhaltiges Makrolid-Antibiotikum, das aus Streptomyces rochei isoliert wurde. -
GC50452
BRD 6989
BRD 6989, ein Analogon des Naturstoffs Cortistatin A (dCA), hemmt CDK8 und reguliert IL-10 hoch.
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GC50217
BS 181 dihydrochloride
BS 181 Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor (IC50\u003d21 nM) als Seliciclib. BS-181 ist auch gegen CDK2, CDK5 und CDK9 mit IC50-Werten von 880 nM, 3000 nM bzw. 4200 nM (blockiert CDK1, 4 und 6 nicht). BS 181-Dihydrochlorid hemmt das Wachstum einer Reihe von Krebszellen (IC50 \u003d 11,5 μM–37,3 μM) und induziert Zellapoptose. BS 181 Dihydrochlorid hat das Potenzial für die Erforschung der Krebstherapie.
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GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
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GC13690
BS-181 HCl
BS-181 HCl ist ein hochselektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und > 40-fach selektiver fÜr CDK7 als fÜr CDK1, 2, 4, 5, 6 oder 9.
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GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist.
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GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist.
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GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-4-116 ist ein hochpotenter und selektiver CDK12-Degrader (PROTAC) mit einem IC50 von 6 nM. BSJ-4-116 reguliert DDR-Gene durch eine vorzeitige Beendigung der Transkription herunter, hauptsÄchlich durch zunehmende Poly(adenylierung). BSJ-4-116 zeigt starke antiproliferative Wirkungen, allein und in Kombination mit dem Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Inhibitor Olaparib.
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GC30977
Ca2+ channel agonist 1
Ca2$$$-Kanalagonist 1 ist ein Agonist des N-Typ-Ca2+-Kanals und ein Inhibitor von Cdk2 mit EC50-Werten von 14,23 μM bzw. 3,34 μM und wird als potenzielle Behandlung fÜr motorische NervenendfunktionsstÖrungen eingesetzt .
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
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GC43175
CAY10574
CAY10574 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK9/Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM. CAY10574 zeigt eine 38-fache SelektivitÄt fÜr CDK9/Cyclin T gegenÜber anderen CDK/Cyclin-Komplexen. Antitumor-AktivitÄt.
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GC19089
CC-671
CC-671 ist ein dualer Inhibitor von TTK-Proteinkinase/CDC2-Ähnlicher Kinase (CLK2) mit IC50-Werten von 0,005 und 0,006 μM fÜr TTK bzw. CLK2.
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GC32741
CCT-251921
CCT-251921 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 2,3 nM.
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GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1 (Verbindung 13) ist ein hochpotenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Cdc7-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,6 nM bei 1 mM ATP und langsamen Off-Rate-Eigenschaften. Cdc7-IN-1 hemmt wirksam die Cdc7-AktivitÄt in Krebszellen und induziert effektiv den Zelltod.
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GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5 (Verbindung I-B) ist ein potenter Cdc7-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019165473A1, Verbindung I-B. Cdc7 ist ein Serin-Threonin-Proteinkinase-Enzym, das fÜr die Initiierung der DNA-Replikation im Zellzyklus essentiell ist.
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor von CDK9 und FLT3-ITD mit Ki-Werten von 8 und 13 nM.
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GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
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GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
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GC62168
CDK-IN-6
CDK-IN-6, eine Klasse von Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-Verbindungen, ist ein CDK-Inhibitor mit AntikrebsaktivitÄten.
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GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2 is a CDK1 inhibitor (IC50: 5.8 μM).
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GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2 ist ein potenter, selektiver und nanomolarer CDK12-Inhibitor (IC50=52 nM) mit guten physikalisch-chemischen Eigenschaften. CDK12-IN-2 ist auch ein starker CDK13-Inhibitor, da CDK13 das engste Homolog von CDK12 ist. CDK12-IN-2 zeigt eine hervorragende KinaseselektivitÄt fÜr CDK12 gegenÜber CDK2, 9, 8 und 7. CDK12-IN-2 hemmt die Phosphorylierung von Ser2 in der C-terminalen DomÄne der RNA-Polymerase II. CDK12-IN-2 kann als hervorragende chemische Sonde fÜr funktionelle Studien von CDK12 verwendet werden.
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GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 ist ein Pyrazolotriazin und ein wirksamer CDK12-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 23,9 nM bei hohem ATP (2 mM). CDK12-IN-5 hat keine Auswirkungen auf CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) bei hohem ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
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GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (Verbindung 15) ist ein CDK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 µM. CDK2-IN-13 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (Verbindung 17) ist ein Kinaseselektiver und hochpotenter CDK2-Inhibitor (IC50.0.29 nM).
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GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4 ist ein potenter und selektiver CDK2-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM fÜr CDK2/Cyclin A, zeigt eine 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1/Cyclin B (IC50=86 uM).
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GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4/6-IN-11 ist ein starker Abbauer von PROTAC CDK4/6.
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GC68848
CDK4/6-IN-15
CDK4/6-IN-15 ist ein oral wirksamer und selektiver CDK4/6-Inhibitor. CDK4/6-IN-15 hemmt das Wachstum von Krebszellen effektiv. CDK4/6-IN-15 blockiert den Zellzyklus in der G1-Phase und hemmt die Phosphorylierung des Retinoblastom-Tumor-Suppressorproteins (Rb) an der S780-Stelle sowie die durch E2F regulierte Genexpression bei retinoblastischen Tumoren.
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GC73086
CDK4/6-IN-15 hydrochloride
CDK4/6-IN-15 hydrochloride ist ein oral aktiver und selektiver CDK4/6-Hemmer.
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GC35633
CDK4/6-IN-2
CDK4/6-IN-2 ist ein potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180000819A1, Verbindung 1, hat IC50-Werte von 2,7 und 16 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
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GC35634
CDK4/6-IN-3
CDK4/6-IN-3 ist ein hirngÄngiger CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Kis von <0,3 nM bzw. 2,2 nM. CDK4/6-IN-3 hemmt CDK1 mit einem Ki von 110 nM. CDK4/6-IN-3 kann zur Behandlung von Glioblastomen verwendet werden.
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GC64802
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6 (Beispiel A94) ist ein potenter CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM und 13,9 nM fÜr CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK6/Cyclin D3. -
GC60680
CDK5 inhibitor 20-223
CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC).
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GC66009
CDK5-IN-3
CDK5-IN-3 (Verbindung 11) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM und 18 nM fÜr CDK5/p25 bzw. CDK2/CycA. CDK5-IN-3 kann zur Erforschung der autosomal dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD) verwendet werden.
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GC74324
Cdk5i peptide
Cdk5i peptide ist ein 12-Aminosäurepeptidfragment aus Cdk5.
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GC63980
CDK7-IN-2
CDK7-IN-2 ist ein potenter Inhibitor von CDK7. CDK7 ist sowohl an der zeitlichen Kontrolle des Zellzyklus als auch an der TranskriptionsaktivitÄt beteiligt. CDK7 ist durch die Phosphorylierung der Rbpl-Untereinheit der RNA-Polymerase II (RNAPII) in den Transkriptionsinitiationsprozess verwickelt. CDK7 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere von aggressiven und schwer zu behandelnden Krebsarten (aus Patent WO2019099298A1, Verbindung 1).
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GC73429
CDK7-IN-21
CDK7-IN-21 (Verbindung A22) ist ein starker CDK7-Hemmer.
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GC62596
CDK7-IN-3
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) ist ein oral aktiver, hochselektiver, nichtkovalenter CDK7-Inhibitor mit einer KD von 0,065 nM. CDK7-IN-3 zeigt eine schwache Hemmung von CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induziert Apoptose in Tumorzellen und hat AntitumoraktivitÄt.
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GC65434
CDK7/12-IN-1
CDK7/12-IN-1 ist ein selektiver CDK7/12-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 und 277 nM fÜr CDK7 bzw. CDK 12. Die Hemmung von CDK7 und CDK12 ist eine wirksame Strategie zur Hemmung des Tumorwachstums.
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GC60681
CDK7/9 tide
CDK7/9 tide ist ein Peptidsubstrat fÜr CDK7 oder CDK9.
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GC33180
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM.
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GC73345
CDK8-IN-11
CDK8-IN-11 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 46 nM.
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GC73183
CDK8-IN-12
CDK8-IN-12 ist ein oral aktiver, potenter CDK8-Hemmer mit einem Ki von 14 nM.
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GC73288
CDK8-IN-13
CDK8-IN-13 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 51,9 nM.
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GC30466
CDK8-IN-3
CDK8-IN-3 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2016041618A1, Verbindungsbeispiel 1.7.
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GC33366
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2014090692A1, Verbindungsbeispiel 16, mit einem IC50 von 0,2 nM.
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GC35635
CDK9 Antagonist-1
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GC12871
CDK9 inhibitor
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GC17359
CDK9 inhibitor 2
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GC72951
CDK9 inhibitor HH1
CDK9 inhibitor HH1 ist ein potenter und selektiv CDK9-Hemmer.
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GC66475
CDK9-IN-10
CDK9-IN-10 ist ein potenter CDK9-Inhibitor. CDK9-IN-10 ist der Ligand fÜr den PROTAC CDK9-Degrader-2 (HY-112811).
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GC65262
CDK9-IN-13
CDK9-IN-13 (Verbindung 38) ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von < 3 nM. CDK9-IN-13 weist bei Nagetieren kurze Halbwertszeiten auf.
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GC64446
CDK9-IN-15
CDK9-IN-15 (Verbindung 50) ist ein potenter CDK9-Inhibitor.
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GC35636
CDK9-IN-7
CDK9-IN-7 (Verbindung 21e) ist ein selektiver, hochpotenter und oral aktiver CDK9/Cyclin-T-Inhibitor (IC50=11 nM), der stÄrker als andere CDKs ist (CDK4/CyclinD=148 nM; CDK6/CyclinD= 145 nM). CDK9-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt ohne offensichtliche ToxizitÄt. CDK9-IN-7 induziert NSCLC-Zellapoptose, hÄlt den Zellzyklus in der G2-Phase an und unterdrÜckt die Stammzelleneigenschaften von NSCLC.
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GC65247
CDK9-IN-8
CDK9-IN-8 ist ein hochwirksamer und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.
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GC19096
CDKI-73
LS-007
CDKI-73 (LS-007) ist ein oral aktiver und hochwirksamer CDK9-Inhibitor mit Ki-Werten von 4 nM, 4 nM und 3 nM fÜr CDK9, CDK1 bzw. CDK2. -
GC65878
Cimpuciclib tosylate
Cimpuciclib-Tosylat ist ein selektiver CDK4-Inhibitor (IC50: 0,49 nM) mit AntitumoraktivitÄt.
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GC63476
Cirtuvivint
SM08502
Cirtuvivint (SM08502) ist ein potenter und oral aktiver CDC-ähnlicher Kinase (CLK)-Inhibitor. Cirtuvivint kann für die Forschung an soliden Tumoren verwendet werden.