CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Ziele für CDK
Produkte für CDK
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC33107 (±)-BAY-1251152 (±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) ist eine racemische Mischung von BAY-1251152. BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor.
- GC32429 (-)-BAY-1251152 (-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) ist ein Enanthiomer von BAY-1251152 mit Rotation (-). BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor.
- GC38377 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride (2S,3R)-Voruciclib-Hydrochlorid ist das Enantiomer von Voruciclib-Hydrochlorid. (2S,3R)-Voruciclib ist ein oral aktiver CDK-Inhibitor.
- GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate (E/Z)-Zotiraciclib-Citrat ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
- GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8), ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor.
- GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 (CR8) Trihydrochlorid, ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor.
- GC34124 (rel)-MC180295 (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) ist ein potenter und selektiver CDK9-Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM, mindestens 22-mal selektiver fÜr CDK9 als fÜr andere CDKs. (rel)-MC180295 hemmt auch GSK-3α und GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) hat eine starke Antitumorwirkung.
- GC65877 (S)-GFB-12811 (S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden.
- GC65997 (S)-LY3177833 hydrate (S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt.
- GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 2,4,6-TrihydroxybenzoesÄure, der Flavonoid-Metabolit, ist ein CDK-Inhibitor. 2,4,6-TrihydroxybenzoesÄure kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
- GC60532 6-(Dimethylamino)purine 6-(Dimethylamino)purin ist ein dualer Inhibitor von Proteinkinase und CDK.
- GC63728 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Abemaciclib-Metabolit M18 (LSN3106729)-Hydrochlorid, der Metabolit von Abemaciclib, ist ein CDK-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. Der Abemaciclib-Metabolit M18-Hydrochlorid und ein CRBN-Ligand wurden verwendet, um PROTAC CDK4/6-Abbaumittel zu entwickeln.
- GC38749 Abemaciclib metabolite M20 Abemaciclib-Metabolit M20 (LSN3106726), der aktive Metabolit von Abemaciclib, ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor zur Behandlung von Krebs.
- GC35218 Abemaciclib Metabolites M2 Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) ist ein Metabolit von Abemaciclib und wirkt als potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 bzw. 1,3 nM. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC64280 Abemaciclib-d8 Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) ist das Deuterium mit der Bezeichnung Abemaciclib. Abemaciclib (LY2835219) ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM und 10 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
- GC15841 Alsterpaullone Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC38736 AS2863619 AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
- GC38737 AS2863619 free base Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9.
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC15597 AT7519 trifluoroacetate
- GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572)
- GC34059 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) ist die Racematmischung von Atuveciclib. Atuveciclib ist ein potenter und hochselektiver oraler P-TEFb/CDK9-Inhibitor, der CDK9/CycT1 mit einem IC50 von 13 nM unterdrÜckt.
- GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
- GC63449 Avotaciclib Avotaciclib (BEY1107) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase 1 (CDK1). Avotaciclib kann zur Erforschung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs eingesetzt werden.
- GC12438 AZD-5438 AZD-5438 ist ein potenter CDK1-, CDK2- und CDK9-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM, 6 nM bzw. 20 nM in zellfreien Assays. AZD-5438 zeigt eine geringere HemmaktivitÄt gegen GSK3β, CDK5 und CDK6.
- GC32717 AZD4573 AZD4573 ist ein potenter und hochselektiver CDK9-Inhibitor (IC50 von <4 nM), der eine transiente Zielerfassung zur Behandlung hÄmatologischer Malignome ermÖglicht.
- GC19067 BGG463 BGG463 (K03859) ist ein oral aktiver Typ-II-CDK2-Inhibitor.
- GC35512 BI-1347 BI-1347 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter CDK8-Inhibitor (IC50=1,1 nM). BI-1347 zeigt Antitumor-AktivitÄt.
- GC62653 bio-THZ1 bio-THZ1 ist eine biotinylierte Version von THZ1 und bindet irreversibel an CDK7. THZ1 ist ein selektiver und potenter kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 3,2 nM.
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor.
- GC12865 BMS265246 BMS265246 ist ein potenter und selektiver cyclinabhängiger CDK1- und CDK2-Inhibitor der Kinase mit IC50-Werten von 6 bzw. 9 nM.
- GC11040 Borrelidin Borrelidin (Treponemycin) ist ein bakterieller und eukaryaler Threonyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor, ein nitrilhaltiges Makrolid-Antibiotikum, das aus Streptomyces rochei isoliert wurde.
- GC50452 BRD 6989 BRD 6989, ein Analogon des Naturstoffs Cortistatin A (dCA), hemmt CDK8 und reguliert IL-10 hoch.
- GC50217 BS 181 dihydrochloride BS 181 Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor (IC50\u003d21 nM) als Seliciclib. BS-181 ist auch gegen CDK2, CDK5 und CDK9 mit IC50-Werten von 880 nM, 3000 nM bzw. 4200 nM (blockiert CDK1, 4 und 6 nicht). BS 181-Dihydrochlorid hemmt das Wachstum einer Reihe von Krebszellen (IC50 \u003d 11,5 μM–37,3 μM) und induziert Zellapoptose. BS 181 Dihydrochlorid hat das Potenzial für die Erforschung der Krebstherapie.
- GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor
- GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl ist ein hochselektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und > 40-fach selektiver fÜr CDK7 als fÜr CDK1, 2, 4, 5, 6 oder 9.
- GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist.
- GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-4-116 ist ein hochpotenter und selektiver CDK12-Degrader (PROTAC) mit einem IC50 von 6 nM. BSJ-4-116 reguliert DDR-Gene durch eine vorzeitige Beendigung der Transkription herunter, hauptsÄchlich durch zunehmende Poly(adenylierung). BSJ-4-116 zeigt starke antiproliferative Wirkungen, allein und in Kombination mit dem Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Inhibitor Olaparib.
- GC30977 Ca2+ channel agonist 1 Ca2$$$-Kanalagonist 1 ist ein Agonist des N-Typ-Ca2+-Kanals und ein Inhibitor von Cdk2 mit EC50-Werten von 14,23 μM bzw. 3,34 μM und wird als potenzielle Behandlung fÜr motorische NervenendfunktionsstÖrungen eingesetzt .
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC43175 CAY10574 CAY10574 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK9/Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM. CAY10574 zeigt eine 38-fache SelektivitÄt fÜr CDK9/Cyclin T gegenÜber anderen CDK/Cyclin-Komplexen. Antitumor-AktivitÄt.
- GC19089 CC-671 CC-671 ist ein dualer Inhibitor von TTK-Proteinkinase/CDC2-Ähnlicher Kinase (CLK2) mit IC50-Werten von 0,005 und 0,006 μM fÜr TTK bzw. CLK2.
- GC32741 CCT-251921 CCT-251921 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 2,3 nM.
- GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (Verbindung 13) ist ein hochpotenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Cdc7-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,6 nM bei 1 mM ATP und langsamen Off-Rate-Eigenschaften. Cdc7-IN-1 hemmt wirksam die Cdc7-AktivitÄt in Krebszellen und induziert effektiv den Zelltod.
- GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (Verbindung I-B) ist ein potenter Cdc7-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019165473A1, Verbindung I-B. Cdc7 ist ein Serin-Threonin-Proteinkinase-Enzym, das fÜr die Initiierung der DNA-Replikation im Zellzyklus essentiell ist.
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride
- GC62168 CDK-IN-6 CDK-IN-6, eine Klasse von Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-Verbindungen, ist ein CDK-Inhibitor mit AntikrebsaktivitÄten.
- GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 ist ein potenter, selektiver und nanomolarer CDK12-Inhibitor (IC50=52 nM) mit guten physikalisch-chemischen Eigenschaften. CDK12-IN-2 ist auch ein starker CDK13-Inhibitor, da CDK13 das engste Homolog von CDK12 ist. CDK12-IN-2 zeigt eine hervorragende KinaseselektivitÄt fÜr CDK12 gegenÜber CDK2, 9, 8 und 7. CDK12-IN-2 hemmt die Phosphorylierung von Ser2 in der C-terminalen DomÄne der RNA-Polymerase II. CDK12-IN-2 kann als hervorragende chemische Sonde fÜr funktionelle Studien von CDK12 verwendet werden.
- GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-4 ist ein potenter und selektiver CDK2-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM fÜr CDK2/Cyclin A, zeigt eine 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1/Cyclin B (IC50=86 uM).
- GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 ist ein starker Abbauer von PROTAC CDK4/6.
- GC35633 CDK4/6-IN-2 CDK4/6-IN-2 ist ein potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180000819A1, Verbindung 1, hat IC50-Werte von 2,7 und 16 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
- GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 ist ein hirngÄngiger CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Kis von <0,3 nM bzw. 2,2 nM. CDK4/6-IN-3 hemmt CDK1 mit einem Ki von 110 nM. CDK4/6-IN-3 kann zur Behandlung von Glioblastomen verwendet werden.
- GC64802 CDK4/6-IN-6 CDK4/6-IN-6 (Beispiel A94) ist ein potenter CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM und 13,9 nM fÜr CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK6/Cyclin D3.
- GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC).
- GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (Verbindung 11) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM und 18 nM fÜr CDK5/p25 bzw. CDK2/CycA. CDK5-IN-3 kann zur Erforschung der autosomal dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD) verwendet werden.
- GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 ist ein potenter Inhibitor von CDK7. CDK7 ist sowohl an der zeitlichen Kontrolle des Zellzyklus als auch an der TranskriptionsaktivitÄt beteiligt. CDK7 ist durch die Phosphorylierung der Rbpl-Untereinheit der RNA-Polymerase II (RNAPII) in den Transkriptionsinitiationsprozess verwickelt. CDK7 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere von aggressiven und schwer zu behandelnden Krebsarten (aus Patent WO2019099298A1, Verbindung 1).
- GC62596 CDK7-IN-3 CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) ist ein oral aktiver, hochselektiver, nichtkovalenter CDK7-Inhibitor mit einer KD von 0,065 nM. CDK7-IN-3 zeigt eine schwache Hemmung von CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induziert Apoptose in Tumorzellen und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 ist ein selektiver CDK7/12-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 und 277 nM fÜr CDK7 bzw. CDK 12. Die Hemmung von CDK7 und CDK12 ist eine wirksame Strategie zur Hemmung des Tumorwachstums.
- GC60681 CDK7/9 tide CDK7/9 tide ist ein Peptidsubstrat fÜr CDK7 oder CDK9.
- GC33180 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM.
- GC30466 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2016041618A1, Verbindungsbeispiel 1.7.
- GC33366 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2014090692A1, Verbindungsbeispiel 16, mit einem IC50 von 0,2 nM.
- GC35635 CDK9 Antagonist-1
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 ist ein potenter CDK9-Inhibitor. CDK9-IN-10 ist der Ligand fÜr den PROTAC CDK9-Degrader-2 (HY-112811).
- GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (Verbindung 38) ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von < 3 nM. CDK9-IN-13 weist bei Nagetieren kurze Halbwertszeiten auf.
- GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (Verbindung 50) ist ein potenter CDK9-Inhibitor.
- GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (Verbindung 21e) ist ein selektiver, hochpotenter und oral aktiver CDK9/Cyclin-T-Inhibitor (IC50=11 nM), der stÄrker als andere CDKs ist (CDK4/CyclinD=148 nM; CDK6/CyclinD= 145 nM). CDK9-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt ohne offensichtliche ToxizitÄt. CDK9-IN-7 induziert NSCLC-Zellapoptose, hÄlt den Zellzyklus in der G2-Phase an und unterdrÜckt die Stammzelleneigenschaften von NSCLC.
- GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8 ist ein hochwirksamer und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.
- GC19096 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) ist ein oral aktiver und hochwirksamer CDK9-Inhibitor mit Ki-Werten von 4 nM, 4 nM und 3 nM fÜr CDK9, CDK1 bzw. CDK2.
- GC65878 Cimpuciclib tosylate Cimpuciclib-Tosylat ist ein selektiver CDK4-Inhibitor (IC50: 0,49 nM) mit AntitumoraktivitÄt.
-
GC63476
Cirtuvivint
Cirtuvivint (SM08502) ist ein potenter und oral aktiver CDC-ähnlicher Kinase (CLK)-Inhibitor. Cirtuvivint kann für die Forschung an soliden Tumoren verwendet werden.
- GC63800 CK7 CK7, ein Cdk2/9-Inhibitor, kann fÜr die Synthese der Nek1-Inhibitoren BSc5231 und BSc5367 verwendet werden.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
- GC30245 CLK1-IN-1 CLK1-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 1 (CLK1) mit einem IC50 von 2 nM.
- GC33327 CMPD 7 CMPD 7 ist ein potenter und selektiver CDK12-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 491 nM im enzymatischen Assay.
- GC35739 CP-10 CP-10 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und CDK, mit hochselektivem, spezifischem und bemerkenswertem CDK6-Abbau (DC50=2,1 nM). Es hemmt die Proliferation mehrerer hÄmatopoetischer Krebszellen mit beeindruckender Potenz, einschließlich des multiplen Myeloms, und kann immer noch mutiertes und Überexprimiertes CDK6 abbauen.
- GC68455 CP681301
- GC65023 CTX-712 CTX-712 ist ein potenter Inhibitor der cdc2-Ähnlichen Kinase (CLK). CTX-712 hemmt die AktivitÄt der CLK-Kinase und hemmt somit das Überleben von Krebs und das Wachstum von Krebszellen. CTX-712 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen (aus Patent JPWO2017188374A1, Verbindung 286).
- GN10526 Cucurbitacin E
- GC18028 CVT-313 A Cdk2 inhibitor
- GC32700 CYC065 CYC065 (CYC065) ist ein oral verfÜgbarer ATP-kompetitiver Inhibitor der zweiten Generation von CDK2/CDK9-Kinasen mit IC50-Werten von 5 bzw. 26 nM.
- GC63419 Dalpiciclib Dalpiciclib (SHR-6390) ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK4 und 6 mit IC50-Werten von 12,4nM bzw. 9,9nM. Dalpiciclib zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Brustkrebs und Plattenepithelkarzinom des Ösophagus.
- GC65369 Dalpiciclib hydrochloride Dalpiciclib (SHR-6390) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK4 und 6 mit IC50-Werten von 12,4nM bzw. 9,9nM. Dalpiciclib-Hydrochlorid zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Brustkrebs und Plattenepithelkarzinom des Ösophagus.
- GC67970 DD-03-156
- GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM fÜr CDK2, CDK5, CDK1 bzw. CDK9.
- GC64715 DS96432529 DS96432529 ist ein potenter und oral aktiver knochenaufbauender Wirkstoff durch CDK8-Hemmung.
- GC64682 Eciruciclib Eciruciclib ist ein antineoplastischer und wirksamer Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor.
- GC38330 EHT 5372
- GC16063 Flavopiridol An inhibitor of cyclin-dependent kinases
- GC16425 Flavopiridol hydrochloride Flavopiridolhydrochlorid (Alvocidibhydrochlorid) ist ein breiter Inhibitor von CDK, der mit ATP konkurriert, um CDKs einschließlich CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50-Werten von 30, 170 bzw. 100 nM zu hemmen.