Checkpoint Kinase (Chk)
<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC39284 ANI-7 ANI-7 ist ein Aktivator des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Signalwegs. ANI-7 hemmt das Wachstum mehrerer Krebszellen und hemmt wirksam und selektiv das Wachstum von MCF-7-Brustkrebszellen mit einem GI50 von 0,56 μM. ANI-7 induziert CYP1-metabolisierende Monooxygenasen durch Aktivierung des AhR-Signalwegs und induziert auch DNA-SchÄden, Aktivierung der Checkpoint-Kinase 2 (Chk2), Stillstand des S-Phasen-Zellzyklus und Zelltod in empfindlichen Brustkrebs-Zelllinien.
- GC50119 AZD 7762 hydrochloride Potent and selective ATP-competitive inhibitor of Chk1 and Chk2; also enhances CRISPR-Cpf1-mediated genome editing
- GC10546 AZD7762 AZD7762 ist ein potenter ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase (Chk)-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM für Chk1.
- GC11648 BML-277 BML-277 ist ein selektiver Checkpoint-Kinase-2 (Chk2)-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.
- GC50085 CCT 241533 dihydrochloride CCT 241533 Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von CHK2 mit einem IC50 von 3 nM und einem Ki von 1,16 nM.
- GC18053 CCT241533 A selective Chk2 inhibitor
- GC17105 CCT241533 hydrochloride A selective Chk2 inhibitor
- GC14772 CCT244747 CCT244747 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und hochselektiver CHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 7,7 nM; CCT244747 hebt auch den G2-Checkpoint mit einem IC50 von 29 nM auf.
- GC19093 CCT245737 CCT245737 ist ein oral aktiver und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50 von 1,3 nM.
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.
- GC33392 CHK-IN-1 CHK-IN-1 ist ein Inhibitor von CHK1 und CHK2 mit antiproliferativen AktivitÄten.
- GC30106 CHK1 inhibitor CHK1-Inhibitor (GDC-0575-Analog) ist ein Inhibitor von CHK1.
- GC33289 CHK1-IN-2 CHK1-IN-2 ist ein Checkpoint-Kinase-1 (CHK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM.
- GC35679 CHK1-IN-3 CHK1-IN-3 ist ein Checkpoint Kinase 1 (CHK1) Inhibitor mit einem IC50 von 0,4 nM.
- GC60698 Chk1-IN-5 Chk1-IN-5 ist ein potenter Inhibitor der Checkpoint-Kinase 1 (Chk1). Chk1-IN-5 hemmt die Chk1-Phosphorylierung und hemmt das Tumorwachstum im Dickdarmkrebs-Xenotransplantatmodell.
- GC62986 GDC-0425 GDC-0425 (RG-7602) ist ein oral verfÜgbarer, hochselektiver niedermolekularer ChK1-Inhibitor. GDC-0425 kann fÜr die Erforschung verschiedener bÖsartiger Erkrankungen verwendet werden.
- GC32885 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) (ARRY-575, RG7741) ist ein hochselektiver oraler niedermolekularer Chk1-Inhibitor mit einem IC50 von 1,2 nM.
- GC34127 GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) GDC-0575-Dihydrochlorid (ARRY-575-Dihydrochlorid) (ARRY-575-Dihydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer CHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 1,2 nM und hat eine AntitumoraktivitÄt.
- GC15741 LY2603618 LY2603618 (LY2603618) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Chk1 mit einem IC50 von 7 nM.
- GC15663 LY2606368 LY2606368 (LY2606368) ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase-1 (CHK1)-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Ki von 0,9 nM und einem IC50 von <1 nM. LY2606368 hemmt CHK2 (IC50=8 nM) und RSK1 (IC50=9 nM). LY2606368 verursacht einen Bruch der doppelstrÄngigen DNA und eine Replikationskatastrophe, die zu Apoptose fÜhrt. LY2606368 zeigt starke Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC16374 MK-8776(SCH-900776) MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Checkpoint-Kinase1 (Chk1) mit einem IC50 von 3 nM. MK-8776 (SCH-900776) zeigt eine 50- und 500-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK2 bzw. Chk2.
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GC65435
Monalizumab
Monalizumab ist ein Immun-Checkpoint-Inhibitor der ersten Klasse, der auf Natural Killer Group 2A (NKG2A) abzielt.
- GC38216 PD 407824
- GC18396 PD 407824 PD 407824 ist ein Checkpoint-Kinase-Chk1- und WEE1-Inhibitor mit IC50-Werten von 47 bzw. 97 nM.
- GC14234 PF-477736 PF-477736 (PF 00477736) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 mit einem Ki von 0,49 nM, es ist auch ein Chk2-Inhibitor mit einem Ki von 47 nM. PF-477736 zeigt eine \u003c100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 und Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 und 39 nM, beziehungsweise). PF-477736 kann die Antitumoraktivität von Gemcitabin in vitro und in vivo verstärken.
- GC36966 Prexasertib dihydrochloride Prexasertib-Dihydrochlorid (LY2606368-Dihydrochlorid) ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase-1 (CHK1)-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Ki von 0,9 nM und einem IC50 von < 1 nM. Prexasertib-Dihydrochlorid hemmt CHK2 (IC50 = 8 nM) und RSK1 (IC50 = 9 nM). Prexasertib-Dihydrochlorid verursacht einen Bruch der doppelstrÄngigen DNA und eine Replikationskatastrophe, die zu Apoptose fÜhrt. Prexasertib-Dihydrochlorid zeigt eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC36967 Prexasertib Mesylate Hydrate Prexasertib Mesylathydrat (LY2606368 Mesylathydrat) ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase-1 (CHK1)-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Ki von 0,9 nM und einem IC50 von < 1 nM. Prexasertib Mesylathydrat hemmt CHK2 (IC50 = 8 nM) und RSK1 (IC50 = 9 nM). Prexasertib Mesylathydrat verursacht einen Bruch der doppelstrÄngigen DNA und eine Replikationskatastrophe, die zu Apoptose fÜhrt. Prexasertib Mesylathydrat zeigt eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC11022 SB 218078 SB 218078 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und zellgängiger Checkpoint-Kinase-1 (Chk1)-Inhibitor, der die Chk1-Phosphorylierung von cdc25C mit einem IC50 von 15 nM hemmt. SB 218078 hemmt weniger stark Cdc2 (IC50 von 250 nM) und PKC (IC50 von 1000 nM). SB 218078 verursacht Apoptose durch DNA-Schädigung und Zellzyklusarrest.
- GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor ist ein potenter Checkpoint-Wee1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,011 μM.