PARP
Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.
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- GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen.
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam.
- GC68161 5-AIQ
- GC65899 AZ3391 AZ3391 ist ein potenter Inhibitor von PARP. AZ3391 ist ein Chinoxalin-Derivat. Die PARP-Enzymfamilie spielt eine wichtige Rolle bei einer Reihe von zellulÄren Prozessen, wie Replikation, Rekombination, Chromatin-Umbau und Reparatur von DNA-SchÄden. AZ3391 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krankheiten und ZustÄnden, die in Geweben des zentralen Nervensystems wie Gehirn und RÜckenmark auftreten (aus Patent WO2021260092A1, Verbindung 23).
- GC16725 AZ6102 AZ6102 ist ein potenter dualer TNKS1- und TNKS2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM bzw. 1 nM, und alao hat eine 100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Enzymen der PARP-Familie mit IC50-Werten von 2,0 μM, 0,5 μM und >3 μM fÜr PARP1 , PARP2 bzw. PARP6.
- GC12844 Benzamide Benzamid (Benzencarboxamid) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Hemmer.
- GC14380 BGP-15 BGP-15 ist ein PARP-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 120 bzw. 57 μM.
- GC35547 BR102375 BR102375 ist ein Nicht-TZD-Peroxisomen-Proliferator-aktivierter Rezeptor-γ (PPAR γ)-Vollagonist zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, weist einen EC50-Wert von 0,28 μM und ein Amax-VerhÄltnis von 98 % auf.
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 ist ein neuartiger niedermolekularer BRCA1-Inhibitor mit IC50 und Ki von 0,53 μM bzw. 0,71 μM.
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (Verbindung 15) ist ein Inhibitor der zelldurchlÄssigen Protein-Protein-Interaktion (PPI) fÜr BRCA1 mit einem IC50 von 0,31 μM und einem Kd von 0,3 μM, der AntitumoraktivitÄten Über die StÖrung von BRCA1 (BRCT)2 zeigt /Protein-Wechselwirkungen.
- GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) ist ein oral verfÜgbarer PARP-Hemmer. E7016 kann die Strahlenempfindlichkeit von Tumorzellen in vitro und in vivo durch die Hemmung der DNA-Reparatur erhÖhen. E7016 wirkt als potenzielles Antikrebsmittel.
- GC18172 E7449 E7449 ist ein potenter PARP1- und PARP2-Inhibitor und hemmt auch TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 2,0, 1,0, ~50 und ~50 nM fÜr PARP1, PARP2, TNKS1 bzw. TNKS2 unter Verwendung von 32P-NAD+ als Substrat.
- GC13541 G007-LK G007-LK ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 46 nM bzw. 25 nM.
- GC19542 GeA-69 GeA-69 ist ein selektiver, allosterischer Inhibitor der Poly-Adenosin-Diphosphat-Ribose-Polymerase 14 (PARP14), der auf die Makrodomäne 2 (MD2) abzielt, mit einem Kd-Wert von 2,1 µM. GeA-69 ist an Mechanismen zur Reparatur von DNA-Schäden beteiligt und verhindert die Rekrutierung von PARP14 MD2 an Stellen laserinduzierter DNA-Schäden.
- GC38385 INO-1001
- GC34195 K-756 K-756 ist ein direkter und selektiver Tankyrase (TNKS)-Inhibitor, der die ADP-RibosylierungsaktivitÄt von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 31 bzw. 36 nM hemmt.
- GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formel I) ist ein USP1- und PARP-Inhibitor (aus dem Patent WO2021163530 entnommen).
- GC13419 ME0328 ME0328 ist ein potenter und selektiver ARTD3/PARP3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,89 ± 0,28 μM.
- GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827-Hydrochlorid (MK-4827-Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Hydrochlorid fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827-Tosylat (MK-4827-Tosylat) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Tosylat fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC16914 MN 64 MN 64 ist ein potenter Tankyrase-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 72 nM, 19,1 μM und 39,4 μM für TNKS1, TNKS2, ARTD1 bzw. ARTD2.
- GC65202 Nesuparib Nesuparib ist ein potenter Inhibitor von PARP.
- GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-Enantiomer (MK-4827 R-Enantiomer) ist ein ausgezeichneter PARP1-Inhibitor mit IC50 von 2,4 nM.
- GC19264 NMS-P118 NMS-P118 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und hochselektiver PARP-1-Inhibitor fÜr die Krebstherapie.
- GC36751 NMS-P515 NMS-P515 ist ein potenter, oral aktiver und stereospezifischer PARP-1-Inhibitor mit einem Kd von 16 nM und einem IC50 von 27 nM (in Hela-Zellen). Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver TNKS2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM und einer > 300-fachen SelektivitÄt gegenÜber PARP1 und PARP2.
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GC69618
Olaparib-d8
Olaparib-d8 ist das Deuterium-Isotop von Olaparib (AZD2281). Olaparib ist ein oral wirksamer PARP-Inhibitor, der die IC50-Werte von PARP-1 und PARP-2 bei 5 bzw. 1 nM hemmt. Olaparib ist ein Aktivator für Autophagie und Mitophagie.
- GC67906 OM-153
- GC34071 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) ist ein oral aktiver, potenter, hochselektiver PARP-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM fÜr PARP1 bzw. PARP2. Pamiparib (BGB-290) hat einen starken PARP-Einfang und die FÄhigkeit, in das Gehirn einzudringen, und kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten, einschließlich des soliden Tumors, verwendet werden.
- GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.
- GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (Verbindung 11g) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 149 nM. PARP1-IN-2 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549. PARP1-IN-2 kann die Apoptose von A549-Zellen induzieren.
- GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 ist ein potenter und selektiver PARP-2-Inhibitor mit einem IC50 von 11,5 nM.
- GC68006 PARP1-IN-11
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.
- GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (Verbindung 11c) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 97 nM. PARP1-IN-8 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549.
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.
- GC68035 PARP10/15-IN-1
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GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (Verbindung 8h) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von jeweils 0,15 µM und 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.
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GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (Verbindung 8a) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Dualhemmer mit IC50-Werten von jeweils 0,14 µM und 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.
- GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
- GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM.
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GC69804
RBN-3143
RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.
- GC19505 RK-287107 RK-287107 ist ein potenter und spezifischer Tankyrase-Inhibitor mit IC50-Werten von 14,3 und 10,6 nM für Tankyrase-1 bzw. Tankyrase-2. RK-287107 blockiert das Wachstum von Darmkrebszellen.
- GC13249 Rucaparib (free base) Rucaparib (freie Base) (AG014699) ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib (freie Base) ist ein mÄßiger Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib (freie Base) hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).
- GC32793 Rucaparib Camsylate Rucaparib (AG014699) Monocamsylat ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib Camsylate ist ein leichter Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib Camsylate hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).
- GC67962 Simmiparib
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GC69907
SK-575
SK-575 ist ein hochwirksamer und spezifischer PARP1-Degradationshemmer, der als Protein-Hydrolysezielgerichteter Chimer (PROTAC) wirkt. Sein IC50 beträgt 2,30 nM. SK-575 kann das Wachstum von Krebszellen mit BRCA1/2-Mutationen effektiv hemmen.
- GC37728 Talazoparib tosylate Talazoparib-Tosylat (BMN 673ts) ist ein neuartiger, potenter und oral verfÜgbarer PARP1/2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,57 nM fÜr PARP1.
- GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor
- GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor
- GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (Verbindung 5k) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tankyrase-Inhibitor (IC50s von 10, 7 und 710 nM fÜr TNKS1, TNKS2 bzw. PARP1). Tankyrase-IN-2 hat ein gÜnstiges physikalisch-chemisches Profil und pharmakokinetische Eigenschaften, die die AktivitÄt des Wnt-Signalwegs in einem kolorektalen Xenograft-Modell modulieren.
- GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 ist ein selektiver Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP-1)-Inhibitor mit einem pKi von 8,221.
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GC12781
XAV-939
XAV-939 hemmt selektiv die β-Catenin-vermittelte Transkription.