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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Produkte für  PARP

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  2. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen. 4-amino-1,8-Naphthalimide  Chemical Structure
  3. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  4. GC68161 5-AIQ 5-AIQ  Chemical Structure
  5. GC65899 AZ3391 AZ3391 ist ein potenter Inhibitor von PARP. AZ3391 ist ein Chinoxalin-Derivat. Die PARP-Enzymfamilie spielt eine wichtige Rolle bei einer Reihe von zellulÄren Prozessen, wie Replikation, Rekombination, Chromatin-Umbau und Reparatur von DNA-SchÄden. AZ3391 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krankheiten und ZustÄnden, die in Geweben des zentralen Nervensystems wie Gehirn und RÜckenmark auftreten (aus Patent WO2021260092A1, Verbindung 23). AZ3391  Chemical Structure
  6. GC16725 AZ6102 AZ6102 ist ein potenter dualer TNKS1- und TNKS2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM bzw. 1 nM, und alao hat eine 100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Enzymen der PARP-Familie mit IC50-Werten von 2,0 μM, 0,5 μM und >3 μM fÜr PARP1 , PARP2 bzw. PARP6. AZ6102  Chemical Structure
  7. GC12844 Benzamide Benzamid (Benzencarboxamid) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Hemmer. Benzamide  Chemical Structure
  8. GC14380 BGP-15 BGP-15 ist ein PARP-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 120 bzw. 57 μM. BGP-15  Chemical Structure
  9. GC35547 BR102375 BR102375 ist ein Nicht-TZD-Peroxisomen-Proliferator-aktivierter Rezeptor-γ (PPAR γ)-Vollagonist zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, weist einen EC50-Wert von 0,28 μM und ein Amax-VerhÄltnis von 98 % auf. BR102375  Chemical Structure
  10. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 ist ein neuartiger niedermolekularer BRCA1-Inhibitor mit IC50 und Ki von 0,53 μM bzw. 0,71 μM. BRCA1-IN-1  Chemical Structure
  11. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (Verbindung 15) ist ein Inhibitor der zelldurchlÄssigen Protein-Protein-Interaktion (PPI) fÜr BRCA1 mit einem IC50 von 0,31 μM und einem Kd von 0,3 μM, der AntitumoraktivitÄten Über die StÖrung von BRCA1 (BRCT)2 zeigt /Protein-Wechselwirkungen. BRCA1-IN-2  Chemical Structure
  12. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) ist ein oral verfÜgbarer PARP-Hemmer. E7016 kann die Strahlenempfindlichkeit von Tumorzellen in vitro und in vivo durch die Hemmung der DNA-Reparatur erhÖhen. E7016 wirkt als potenzielles Antikrebsmittel. E7016  Chemical Structure
  13. GC18172 E7449 E7449 ist ein potenter PARP1- und PARP2-Inhibitor und hemmt auch TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 2,0, 1,0, ~50 und ~50 nM fÜr PARP1, PARP2, TNKS1 bzw. TNKS2 unter Verwendung von 32P-NAD+ als Substrat. E7449  Chemical Structure
  14. GC13541 G007-LK G007-LK ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 46 nM bzw. 25 nM. G007-LK  Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 ist ein selektiver, allosterischer Inhibitor der Poly-Adenosin-Diphosphat-Ribose-Polymerase 14 (PARP14), der auf die Makrodomäne 2 (MD2) abzielt, mit einem Kd-Wert von 2,1 µM. GeA-69 ist an Mechanismen zur Reparatur von DNA-Schäden beteiligt und verhindert die Rekrutierung von PARP14 MD2 an Stellen laserinduzierter DNA-Schäden. GeA-69   Chemical Structure
  16. GC38385 INO-1001 INO-1001  Chemical Structure
  17. GC34195 K-756 K-756 ist ein direkter und selektiver Tankyrase (TNKS)-Inhibitor, der die ADP-RibosylierungsaktivitÄt von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 31 bzw. 36 nM hemmt. K-756  Chemical Structure
  18. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formel I) ist ein USP1- und PARP-Inhibitor (aus dem Patent WO2021163530 entnommen). KSQ-4279  Chemical Structure
  19. GC13419 ME0328 ME0328 ist ein potenter und selektiver ARTD3/PARP3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,89 ± 0,28 μM. ME0328  Chemical Structure
  20. GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827-Hydrochlorid (MK-4827-Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Hydrochlorid fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt. MK-4827 hydrochloride  Chemical Structure
  21. GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827-Tosylat (MK-4827-Tosylat) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Tosylat fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt. MK-4827 tosylate  Chemical Structure
  22. GC16914 MN 64 MN 64 ist ein potenter Tankyrase-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 72 nM, 19,1 μM und 39,4 μM für TNKS1, TNKS2, ARTD1 bzw. ARTD2. MN 64  Chemical Structure
  23. GC65202 Nesuparib Nesuparib ist ein potenter Inhibitor von PARP. Nesuparib  Chemical Structure
  24. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-Enantiomer (MK-4827 R-Enantiomer) ist ein ausgezeichneter PARP1-Inhibitor mit IC50 von 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))  Chemical Structure
  25. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und hochselektiver PARP-1-Inhibitor fÜr die Krebstherapie. NMS-P118  Chemical Structure
  26. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 ist ein potenter, oral aktiver und stereospezifischer PARP-1-Inhibitor mit einem Kd von 16 nM und einem IC50 von 27 nM (in Hela-Zellen). Anti-Tumor-AktivitÄt. NMS-P515  Chemical Structure
  27. GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver TNKS2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM und einer > 300-fachen SelektivitÄt gegenÜber PARP1 und PARP2. NVP-TNKS656  Chemical Structure
  28. GC69618 Olaparib-d8

    Olaparib-d8 ist das Deuterium-Isotop von Olaparib (AZD2281). Olaparib ist ein oral wirksamer PARP-Inhibitor, der die IC50-Werte von PARP-1 und PARP-2 bei 5 bzw. 1 nM hemmt. Olaparib ist ein Aktivator für Autophagie und Mitophagie.

    Olaparib-d8  Chemical Structure
  29. GC67906 OM-153 OM-153  Chemical Structure
  30. GC34071 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) ist ein oral aktiver, potenter, hochselektiver PARP-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM fÜr PARP1 bzw. PARP2. Pamiparib (BGB-290) hat einen starken PARP-Einfang und die FÄhigkeit, in das Gehirn einzudringen, und kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten, einschließlich des soliden Tumors, verwendet werden. Pamiparib (BGB-290)  Chemical Structure
  31. GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie. Paris saponin VII  Chemical Structure
  32. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (Verbindung 11g) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 149 nM. PARP1-IN-2 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549. PARP1-IN-2 kann die Apoptose von A549-Zellen induzieren. PARP-1-IN-2  Chemical Structure
  33. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 ist ein potenter und selektiver PARP-2-Inhibitor mit einem IC50 von 11,5 nM. PARP-2-IN-1  Chemical Structure
  34. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11  Chemical Structure
  35. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.

    PARP1-IN-7  Chemical Structure
  36. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (Verbindung 11c) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 97 nM. PARP1-IN-8 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549. PARP1-IN-8  Chemical Structure
  37. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.

    PARP10-IN-2  Chemical Structure
  38. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.

    PARP10-IN-3  Chemical Structure
  39. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1  Chemical Structure
  40. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (Verbindung 8h) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von jeweils 0,15 µM und 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

    PARP10/15-IN-2  Chemical Structure
  41. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (Verbindung 8a) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Dualhemmer mit IC50-Werten von jeweils 0,14 µM und 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

    PARP10/15-IN-3  Chemical Structure
  42. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.

    PARP11 inhibitor ITK7  Chemical Structure
  43. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.

    PARP7-IN-14  Chemical Structure
  44. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor Picolinamide  Chemical Structure
  45. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM. PROTAC PARP1 degrader  Chemical Structure
  46. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.

    RBN-3143  Chemical Structure
  47. GC19505 RK-287107 RK-287107 ist ein potenter und spezifischer Tankyrase-Inhibitor mit IC50-Werten von 14,3 und 10,6 nM für Tankyrase-1 bzw. Tankyrase-2. RK-287107 blockiert das Wachstum von Darmkrebszellen. RK-287107   Chemical Structure
  48. GC13249 Rucaparib (free base) Rucaparib (freie Base) (AG014699) ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib (freie Base) ist ein mÄßiger Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib (freie Base) hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC). Rucaparib (free base)  Chemical Structure
  49. GC32793 Rucaparib Camsylate Rucaparib (AG014699) Monocamsylat ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib Camsylate ist ein leichter Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib Camsylate hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC). Rucaparib Camsylate  Chemical Structure
  50. GC67962 Simmiparib Simmiparib  Chemical Structure
  51. GC69907 SK-575

    SK-575 ist ein hochwirksamer und spezifischer PARP1-Degradationshemmer, der als Protein-Hydrolysezielgerichteter Chimer (PROTAC) wirkt. Sein IC50 beträgt 2,30 nM. SK-575 kann das Wachstum von Krebszellen mit BRCA1/2-Mutationen effektiv hemmen.

    SK-575  Chemical Structure
  52. GC37728 Talazoparib tosylate Talazoparib-Tosylat (BMN 673ts) ist ein neuartiger, potenter und oral verfÜgbarer PARP1/2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,57 nM fÜr PARP1. Talazoparib tosylate  Chemical Structure
  53. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22  Chemical Structure
  54. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49  Chemical Structure
  55. GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (Verbindung 5k) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tankyrase-Inhibitor (IC50s von 10, 7 und 710 nM fÜr TNKS1, TNKS2 bzw. PARP1). Tankyrase-IN-2 hat ein gÜnstiges physikalisch-chemisches Profil und pharmakokinetische Eigenschaften, die die AktivitÄt des Wnt-Signalwegs in einem kolorektalen Xenograft-Modell modulieren. Tankyrase-IN-2  Chemical Structure
  56. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 ist ein selektiver Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP-1)-Inhibitor mit einem pKi von 8,221. WD2000-012547  Chemical Structure
  57. GC12781 XAV-939

    XAV-939 hemmt selektiv die β-Catenin-vermittelte Transkription.

    XAV-939  Chemical Structure

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