Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

Eukaryotic initiation factors (eIFs) are proteins involved in the initiation phase of eukaryotic translation. These proteins help stabilize the formation of the functional ribosome around the start codon and also provide regulatory mechanisms in translation initiation.

Eukaryotic initiation factor 2B (eIF2B) is a guanine nucleotide-exchange factor which mediates the exchange of GDP (bound to initiation factor eIF2) for GTP, thus regenerating the active [eIF2.GTP] complex that is required for peptide-chain initiation. The activity of eIF2B is a key control point for eukaryotic protein synthesis and is altered in response to viral infection, hormones, nutrients, growth factors and certain stresses.

Eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) is best known for its function in the initiation of protein synthesis on capped mRNAs in the cytoplasm. Eukaryotic initiation factor (elF) 4A functions as a subunit of the initiation factor complex elF4F, which mediates the binding of mRNA to the ribosome.

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GC39842 (Z)-4EGI-1 (Z)-4EGI-1 ist das Z-Isomer von 4EGI-1 und ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion und der Translationsinitiation. (Z)-4EGI-1 bindet effektiv an eIF4E mit einem IC50 von 43,5 μM und einem Kd-Wert von 8,74 μM. (Z)-4EGI-1 hat AntikrebsaktivitÄt.
GC13104 4E1RCat 4E1RCat ist ein Inhibitor der Cap-abhÄngigen Translation und hemmt die eIF4E:eIF4GI-Wechselwirkung mit einem IC50 an von ~4 μM.
GC30785 4E2RCat
4E2RCat ist ein Inhibitor der eIF4E-eIF4G-Interaktion mit einer IC50 von 13,5 μM.
GC10468 4EGI-1 4EGI-1 ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion mit einer Kd von 25 μM gegen die eIF4E-Bindung.
GC19083 Briciclib Briciclib (ON 014185) ist ein Derivat von ON 013100 und hat das Potenzial, eIF4E bei soliden Krebsarten anzugreifen.
GC62698 CMLD012612 CMLD012612 ist ein Amidino-Rocaglat, das eine Hydroxamatgruppe enthÄlt und ein potenter Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A (eIF4A) ist. CMLD012612 hemmt die Zelltranslation und ist zytotoxisch fÜr NIH/3T3-Zellen mit einem IC50-Wert von 2 nM. CMLD012612 hemmt die eukaryotische Translationsinitiation durch Modifizierung des Verhaltens der RNA-Helikase (eIF4A) und besitzt eine starke antineoplastische AktivitÄt.
GC39808 Didesmethylrocaglamide Didesmethylrocaglamid, ein Derivat von Rocaglamid, ist ein potenter Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A (eIF4A). Didesmethylrocaglamid hat eine starke wachstumshemmende AktivitÄt mit einem IC50 von 5 nM. Didesmethylrocaglamid unterdrÜckt mehrere wachstumsfÖrdernde Signalwege und induziert Apoptose in Tumorzellen. Antitumor-AktivitÄt.
GC35969 eIF4A3-IN-1 eIF4A3-IN-1 (Verbindung 53a) ist ein selektiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A3 (eIF4A3) (IC50 = 0,26 μM; Kd = 0,043 μM), der an eine Nicht-ATP-Bindungsstelle von eIF4A3 bindet und eine signifikante zellulÄre Nonsense-vermittelte Wirkung zeigt Hemmung des RNA-Zerfalls (NMD) bei 10 und 3 μM und kann als Sonde fÜr weitere Untersuchungen von eIF4A3, dem Exon-Junction-Komplex (EJC) und NMD dienen.
GC65540 eIF4A3-IN-2 eIF4A3-IN-2 ist ein hochselektiver und nicht kompetitiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A-3 (eIF4A3) mit einem IC50 von 110 nM.
GC65234 eIF4A3-IN-8 4-Hydroxybenzylalkohol ist eine phenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzenarten weit verbreitet ist. EntzÜndungshemmende, antioxidative, antinozizeptive AktivitÄt. Neuroprotektive Wirkung. Inhibitor der Tumorangiogenese und des Tumorwachstums.
GC35998 Episilvestrol Episilvestrol ist ein Derivat von Silvestrol, das aus den FrÜchten und Zweigen von Aglaia silvestris isoliert wird, und ist ein spezifischer eIF4A-gerichteter Translationsinhibitor mit AntitumoraktivitÄt.
GC32739 GCN2iB GCN2iB ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor einer Serin/Threonin-Proteinkinase General Control Nonderepressible 2 (GCN2) mit einem IC50 von 2,4 nM.
GC62639 rel-Zotatifin rel-Zotatifin ist das racemische Isomer von Zotatifin und wirkt als eIF4A-Inhibitor mit einer geringeren AktivitÄt als Zotatifin.
GC19548 Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamid (Rocaglamid A) (Roc-A) wird aus der Gattung Aglaia isoliert und kann bei Husten, Verletzungen, Asthma und entzÜndlichen Hauterkrankungen eingesetzt werden. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein starker Inhibitor der NF-&7#954;B-Aktivierung in T-Zellen. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein wirksamer und selektiver Hemmer der Aktivierung des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50 von ~50 nM. Rocaglamid (Rocaglamid A) hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Rocaglamid (Rocaglamid A) hat auch krebshemmende Eigenschaften bei LeukÄmie.
GC69827 Rohinitib
Rohinitib ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von eIF4A. Rohinitib induziert Apoptose in akuten myeloischen Leukämie (AML) Zelllinien und reduziert die Leukämiebelastung in einem AML-Transplantationsmodell bei Mäusen. Rohinitib kann für die Erforschung von AML verwendet werden.
GC19451 SBI-0640756 SBI-0640756 (SBI-756) ist ein Inhibitor von eIF4G1 und unterbricht den eIF4F-Komplex.
GC11455 Silvestrol