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Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

Eukaryotic initiation factors (eIFs) are proteins involved in the initiation phase of eukaryotic translation. These proteins help stabilize the formation of the functional ribosome around the start codon and also provide regulatory mechanisms in translation initiation.

Eukaryotic initiation factor 2B (eIF2B) is a guanine nucleotide-exchange factor which mediates the exchange of GDP (bound to initiation factor eIF2) for GTP, thus regenerating the active [eIF2.GTP] complex that is required for peptide-chain initiation. The activity of eIF2B is a key control point for eukaryotic protein synthesis and is altered in response to viral infection, hormones, nutrients, growth factors and certain stresses.

Eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) is best known for its function in the initiation of protein synthesis on capped mRNAs in the cytoplasm. Eukaryotic initiation factor (elF) 4A functions as a subunit of the initiation factor complex elF4F, which mediates the binding of mRNA to the ribosome.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC39842 (Z)-4EGI-1 (Z)-4EGI-1 ist das Z-Isomer von 4EGI-1 und ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion und der Translationsinitiation. (Z)-4EGI-1 bindet effektiv an eIF4E mit einem IC50 von 43,5 μM und einem Kd-Wert von 8,74 μM. (Z)-4EGI-1 hat AntikrebsaktivitÄt. (Z)-4EGI-1 Chemical Structure
  3. GC13104 4E1RCat

    eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor II

     4E1RCat ist ein Inhibitor der Cap-abhÄngigen Translation und hemmt die eIF4E:eIF4GI-Wechselwirkung mit einem IC50 an von ~4 μM. 4E1RCat Chemical Structure
  4. GC30785 4E2RCat

    4E2RCat ist ein Inhibitor der eIF4E-eIF4G-Interaktion mit einer IC50 von 13,5 μM.

     4E2RCat Chemical Structure
  5. GC10468 4EGI-1

    eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor

     4EGI-1 ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion mit einer Kd von 25 μM gegen die eIF4E-Bindung. 4EGI-1 Chemical Structure
  6. GC19083 Briciclib

    ON-014185

     Briciclib (ON 014185) ist ein Derivat von ON 013100 und hat das Potenzial, eIF4E bei soliden Krebsarten anzugreifen. Briciclib Chemical Structure
  7. GC62698 CMLD012612 CMLD012612 ist ein Amidino-Rocaglat, das eine Hydroxamatgruppe enthÄlt und ein potenter Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A (eIF4A) ist. CMLD012612 hemmt die Zelltranslation und ist zytotoxisch fÜr NIH/3T3-Zellen mit einem IC50-Wert von 2 nM. CMLD012612 hemmt die eukaryotische Translationsinitiation durch Modifizierung des Verhaltens der RNA-Helikase (eIF4A) und besitzt eine starke antineoplastische AktivitÄt. CMLD012612 Chemical Structure
  8. GC39808 Didesmethylrocaglamide Didesmethylrocaglamid, ein Derivat von Rocaglamid, ist ein potenter Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A (eIF4A). Didesmethylrocaglamid hat eine starke wachstumshemmende AktivitÄt mit einem IC50 von 5 nM. Didesmethylrocaglamid unterdrÜckt mehrere wachstumsfÖrdernde Signalwege und induziert Apoptose in Tumorzellen. Antitumor-AktivitÄt. Didesmethylrocaglamide Chemical Structure
  9. GC71091 DNL343 DNL343 ist ein hirneindringender Aktivator des eukaryotischen Initiationsfaktors 2B (eIF2B), der die anormale integrierte Stressantwort (ISR) hemmt. DNL343 Chemical Structure
  10. GC73118 EB1 EB1 ist der Inhibitor der Kinasen MNK mit IC50s von 0,69 μM (MNK1) und 9,4 μM (MNK2). EB1 Chemical Structure
  11. GC69046 EIF2α activator 1

    EIF2α-Aktivator 1 (Verbindung 40) ist ein Aktivator der Phosphorylierung des eukaryotischen Initiationsfaktors 2α (eIF2α). EIF2α-Aktivator 1 erhöht die Expression von ATF- und CHOP-Proteinen, die downstream von EIF2α liegen. EIF2α-Aktivator 1 hat eine antiproliferative Wirkung auf K562- und PBMC-Zellen mit IC50-Werten von jeweils 4,00 bzw. 19,3 μM.

     EIF2α activator 1 Chemical Structure
  12. GC69047 EIF2α activator 2

    EIF2α-Aktivator 2 (Verbindung 1) ist ein Aktivator der Phosphorylierung des eukaryotischen Initiationsfaktors 2α (eIF2α). In einem SRB-Zellproliferationstest beträgt die IC50 0,46 μM. EIF2α-Aktivator 2 zeigt antiproliferative Aktivität gegen K562- und PBMC-Zellen mit IC50-Werten von jeweils 4,79 und 10,52 μM.

     EIF2α activator 2 Chemical Structure
  13. GC35969 eIF4A3-IN-1 eIF4A3-IN-1 (Verbindung 53a) ist ein selektiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A3 (eIF4A3) (IC50 = 0,26 μM; Kd = 0,043 μM), der an eine Nicht-ATP-Bindungsstelle von eIF4A3 bindet und eine signifikante zellulÄre Nonsense-vermittelte Wirkung zeigt Hemmung des RNA-Zerfalls (NMD) bei 10 und 3 μM und kann als Sonde fÜr weitere Untersuchungen von eIF4A3, dem Exon-Junction-Komplex (EJC) und NMD dienen. eIF4A3-IN-1 Chemical Structure
  14. GC73171 eIF4A3-IN-12 eIF4A3-IN-12 (Verbindung 62) ist ein Silvestrol-Analogon. eIF4A3-IN-12 Chemical Structure
  15. GC69048 eIF4A3-IN-14

    eIF4A3-IN-14 (Verbindung 51) ist ein Silvestrol-ähnliches Molekül. eIF4A3-IN-14 stört die Montage des eIF4F Translation-Komplexes und hat EC50-Werte von 40 bzw. 50 nM für myc-LUC-Inhibition und Hemmung des Wachstums von MBA-MB-231-Zellen. eIF4A3-IN-14 kann zur Erforschung der Mechanismen bei der Entstehung menschlicher Tumoren verwendet werden.

     eIF4A3-IN-14 Chemical Structure
  16. GC73172 eIF4A3-IN-16 eIF4A3-IN-16 (Verbindung 60) ist ein Silvestrol-Analogon. eIF4A3-IN-16 Chemical Structure
  17. GC69049 eIF4A3-IN-18

    eIF4A3-IN-18 (Verbindung 72) ist ein Silvestrol-ähnliches Molekül. eIF4A3-IN-18 stört die Montage des eIF4F Translation-Komplexes und hat EC50-Werte von 0,8, 35 bzw. 2 nM für myc-LUC, tub-LUC und Hemmung des Wachstums von MBA-MB-231-Zellen. eIF4A3-IN-18 zeigt zytotoxische Wirkungen auf RMPI-8226-Zellen mit einer LC50 von 0,06 nM. eIF4A3-IN-18 kann zur Erforschung der Entstehungsmechanismen menschlicher Tumoren verwendet werden.

     eIF4A3-IN-18 Chemical Structure
  18. GC65540 eIF4A3-IN-2 eIF4A3-IN-2 ist ein hochselektiver und nicht kompetitiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A-3 (eIF4A3) mit einem IC50 von 110 nM. eIF4A3-IN-2 Chemical Structure
  19. GC65234 eIF4A3-IN-8 4-Hydroxybenzylalkohol ist eine phenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzenarten weit verbreitet ist. EntzÜndungshemmende, antioxidative, antinozizeptive AktivitÄt. Neuroprotektive Wirkung. Inhibitor der Tumorangiogenese und des Tumorwachstums. eIF4A3-IN-8 Chemical Structure
  20. GC73170 eIF4A3-IN-9 eIF4A3-IN-9 (Verbindung 57) ist ein Silvestrol-Analogon. eIF4A3-IN-9 Chemical Structure
  21. GC35998 Episilvestrol Episilvestrol ist ein Derivat von Silvestrol, das aus den FrÜchten und Zweigen von Aglaia silvestris isoliert wird, und ist ein spezifischer eIF4A-gerichteter Translationsinhibitor mit AntitumoraktivitÄt. Episilvestrol Chemical Structure
  22. GC32739 GCN2iB GCN2iB ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor einer Serin/Threonin-Proteinkinase General Control Nonderepressible 2 (GCN2) mit einem IC50 von 2,4 nM. GCN2iB Chemical Structure
  23. GC62639 rel-Zotatifin

    rel-eFT226

     rel-Zotatifin ist das racemische Isomer von Zotatifin und wirkt als eIF4A-Inhibitor mit einer geringeren AktivitÄt als Zotatifin. rel-Zotatifin Chemical Structure
  24. GC19548 Rocaglamide

    Rocaglamide A; Roc-A

    Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.

     Rocaglamide Chemical Structure
  25. GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A)

    Rocaglamide A; Roc-A

     Rocaglamide (Rocaglamide A) wird aus der Gattung Aglaia (Familie Meliaceae) isoliert. Rocaglamide (Rocaglamide A) Chemical Structure
  26. GC69827 Rohinitib

    Rohinitib ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von eIF4A. Rohinitib induziert Apoptose in akuten myeloischen Leukämie (AML) Zelllinien und reduziert die Leukämiebelastung in einem AML-Transplantationsmodell bei Mäusen. Rohinitib kann für die Erforschung von AML verwendet werden.

     Rohinitib Chemical Structure
  27. GC19451 SBI-0640756

    SBI-756

     SBI-0640756 (SBI-756) ist ein Inhibitor von eIF4G1 und unterbricht den eIF4F-Komplex. SBI-0640756 Chemical Structure
  28. GC11455 Silvestrol Silvestrol Chemical Structure

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