LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Ziele für LIM Kinase (LIMK)

Produkte für LIM Kinase (LIMK)

Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC19076 BMS-3 BMS-3 ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM und 6 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2.
GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3 nM und 1 nM für LIMK1 bzw. LIMK2. CRT 0105950 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3 (LIMKi 3) ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM und 8 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2.
GC65207 R-10015 R-10015, eine antivirale Breitbandverbindung fÜr HIV-Infektionen, wirkt als potenter und selektiver Inhibitor der LIM-DomÄnenkinase (LIMK) und bindet an die ATP-Bindungstasche mit einem IC50 von 38 nM fÜr humanes LIMK1.
GC62675 SM1-71 SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.
GC50219 SR 7826 SR 7826 ist eine Klasse von Bis-Arylharnstoff-abgeleiteten potenten, selektiven und oral aktiven LIM-Kinase (LIMK)-Inhibitoren mit einem IC50-Wert von 43 nM für LIMK1.
GC16355 T 5601640 T 5601640 ist ein selektiver Inhibitor von LIMK2; hemmt das Wachstum von Panc-1-Zellen mit einem IC50 von 35,2 μM.
GC38860 TH-257 TH-257 ist ein potenter Inhibitor von LIMK1 und LIMK2 mit IC50-Werten von 84 nM und 39 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2 und kann als chemische Sonde fÜr LIMK1 und LIMK2 verwendet werden. TH-257 ist ein allosterischer Inhibitor, der auf eine Bindungstasche abzielt, die durch eine αC- und DFG-out-Konformation induziert wird. TH257 ist außerordentlich selektiv und im KINOMEscan-Assay bei 1 μM wurde keine signifikante AktivitÄt gegen das breitere Kinom beobachtet.