Androgen Receptor
AR (androgen receptor) is a member of steroid hormone receptor and ligand-activated transcription factor. It plays a crucial role in prostate cellular proliferation and male sexual differentiation.
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- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abirateron ist ein Hauptmetabolit von Abirateron. δ4-Abirateron ist ein Inhibitor von CYP17A1, 3b-Hydroxysteroiddehydrogenase (3βHSD) und Steroid-5a-Reduktase (SRD5A) und auch ein Antagonist des Androgenrezeptors.
- GC61491 (R)-Bicalutamide (R)-Bicalutamid ist das (R)-Enantiomer von Bicalutamid. (R)-Bicalutamid ist ein Antagonist des Androgenrezeptors (AR) mit antineoplastischer AktivitÄt. (R)-Bicalutamid wird in großem Umfang zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt.
- GC30710 (R)-UT-155 (R)-UT-155 (Verbindung 11) ist ein selektiver Androgenrezeptorabbauer (SARD)-Ligand. Weniger aktiv als das S-Isomer.
- GC63292 (rac)-PF-998425 (Rac)-PF-998425 ist ein potenter, selektiver, nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist.
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GC49520
(S)-Equol
Ein Östrogenrezeptor-β-Agonist.
- GC46456 16α-Hydroxyetiocholanolone A metabolite of 16α-DHEA and androstenedione
- GC17557 17 alpha-propionate A peripherally selective androgen receptor antagonist
- GC41300 17β-hydroxy Exemestane 17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane.
- GC35069 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) ist die antioxidative Komponente von Vitamin E (α-Tocopherol). 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol hat eine starke Androgenrezeptor (AR)-Signalmodulation und Anti-Krebs-AktivitÄt gegen Prostatakrebs-Zelllinien.
- GC17160 2-hydroxy Flutamide 2-Hydroxy-Flutamid (HF), ein aktiver Metabolit von Flutamid, ist ein potenter Androgenrezeptorantagonist (IC50=700 nM). 2-Hydroxy-Flutamid kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC12791 3,3'-Diindolylmethane A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects
- GC49542 5α-Androstan-3β-ol A steroidal androgen
- GC48808 5β-Androstane-3α,17β-diol A metabolite of testosterone
- GC49827 5-Androstenetriol An active metabolite of DHEA
- GC15774 5α-dihydro-11-keto Testosterone 5α-Dihydro-11-keto-Testosteron (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto-Testosteron) ist ein endogenes Steroid und ein Metabolit von 11&7#946;-Hydroxyandrostenedion.
- GC49391 7α-Thiospironolactone An active metabolite of spironolactone
- GC63764 7-α-Methylthio Spironolactone-D3
- GC48880 7-Methoxyflavone 7-Methoxyflavon ist eine aus Zornia brasiliensis isolierte Verbindung.
- GC46777 AC-262536 AC-262536 ist ein selektiver und nicht-steroidaler Androgenrezeptor-Modulator (SARMs) mit vorteilhaften anabolen Wirkungen.
- GC31738 ACP-105 ACP-105 ist ein oral verfÜgbarer, selektiver und potenter Androgenrezeptormodulator (SARM) mit pEC50-Werten von 9,0 und 9,3 fÜr den AR-Wildtyp bzw. die T877A-Mutante.
- GC67703 Adrenocorticotropic hormone TFA
- GC31742 Ailanthone (δ13-Dehydrochaparrinone) Ailanthon (δ13-Dehydrochaparrinon) (δ13-Dehydrochaparrinon) ist ein starker Inhibitor sowohl des Androgenrezeptors (AR) voller LÄnge (IC50=69 nM) als auch konstitutiv aktiver verkÜrzter AR-Spleißvarianten (AR1-651 IC50=309 nM).
- GC13685 Andarine Andarine (S-4) ist ein oral aktiver und selektiver nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Modulator (SARM) und ein partieller Agonist mit einem Ki von 4 nM. Andarine (S-4) wird als SARM mit starker und gewebeselektiver pharmakologischer In-vivo-AktivitÄt identifiziert.
- GC67698 Androgen receptor-IN-2
- GC31254 Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- (Androst-4-ene-3β,17β-diol, dipropionate)
- GC34887 Androstanolone acetate
- GC60589 Apalutamide D4 Apalutamid D4 (ARN-509 D4) ist ein mit Deuterium markiertes Apalutamid. Apalutamid ist ein potenter und kompetitiver Androgenrezeptor (AR)-Antagonist, der AR mit einem IC50 von 16 nM bindet.
- GC64540 Ar-V7-IN-1 Ar-V7-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von Ar-V7. AR-V7 ist eine hormonunabhÄngige Spleißvariante des Androgenrezeptors. Ar-V7-IN-1 hat das Potenzial fÜr die Erforschung verschiedener Indikationen, insbesondere Krebsarten wie Prostatakrebs (aus Patent WO2018114781A1, Verbindung 43).
- GC16840 ARN-509 ARN-509 (ARN-509) ist ein potenter und kompetitiver Androgenrezeptor (AR)-Antagonist, der AR mit einem IC50 von 16 nM bindet.
- GC62118 ARV-110 ARV-110 (ARV-110) ist ein oral aktiver, spezifischer Androgenrezeptor (AR) PROTAC-Abbauer. ARV-110 fÖrdert die Ubiquitinierung und den Abbau von AR. ARV-110 kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC10547 ASC-J9 A selective enhancer of AR degradation
- GC66207 Atraric acid AtrarsÄure (Methylatrarat) ist ein spezifischer Antagonist des Androgenrezeptors (AR) mit entzÜndungshemmender und krebshemmender Wirkung. AtrarsÄure unterdrÜckt die Expression des endogenen Prostata-spezifischen Antigen-Gens sowohl in LNCaP- als auch in C4-2-Zellen. AtrarsÄure kann auch die Synthese von NO und Zytokin hemmen und den MAPK-NF⋺B-Signalweg unterdrÜcken. AtrarsÄure kann zur Erforschung von Prostataerkrankungen und entzÜndlichen Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC10372 AZD3514 AZD3514 ist ein oral aktiver und selektiver Androgenrezeptor (AR)-Inhibitor. AZD3514 hemmt androgenabhÄngig und -unabhÄngig das AR-Signal. AZD351 reguliert die nuklearen AR-Spiegel in menschlichen LNCaP-Prostatakrebszellen in Abwesenheit von Androgen mit einem pIC50-Wert von 5,75 herunter. AZD3514 kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC12271 Bicalutamide Bicalutamid ist ein oral wirksamer nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist. Bicalutamid kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.
- GC46925 Bicalutamide-d4 Bicalutamid-d4 ist das mit Deuterium markierte Bicalutamid. Bicalutamid ist ein oral wirksamer nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist. Bicalutamid kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.
- GC31577 Bifluranol (BX341) Bifluranol (BX341) (BX341) ist ein Antiandrogen.
- GC35534 BMS-564929 BMS-564929 ist ein Androgenrezeptor (AR)-Agonist, der mit einem Ki von 2,11 ± 0,16 nM an den Androgenrezeptor (AR) bindet.
- GC41187 Boldenone Cypionate Boldenone is an anabolic androgenic steroid and synthetic derivative of testosterone that was originally developed for veterinary use.
- GC35541 Boldenone Undecylenate
- GC17491 CITCO CITCO, ein Imidazothiazol-Derivat, ist ein selektiver Agonist des konstitutiven Androstan-Rezeptors (CAR). CITCO hemmt das Wachstum und die Expansion von Hirntumorstammzellen (BTSCs) und hat einen EC50-Wert von 49nM Über dem Pregnane-X-Rezeptor (PXR) und keine AktivitÄt auf andere Kernrezeptoren.
- GC14560 Cl-4AS-1 Cl-4AS-1, ein potenter steroidaler Androgenrezeptor (AR)-Agonist (IC50 = 12 nM), ist auch ein Inhibitor der 5α-Reduktase Typ I und II (IC50 = 6 bzw. 10 nM).
- GC62209 CLP-3094 CLP-3094 ist ein potenter, auf BF3 (Bindungsfunktion 3) gerichteter Inhibitor des Androgenrezeptors (AR).
- GC47159 Cyprodinil Cyprodinil ist ein Anilinopyrimidin-Breitspektrum-Fungizid, das die Biosynthese von Methionin in phytopathogenen Pilzen hemmt.
- GC13971 Cyproterone Acetate Cyproteronacetat ist ein anti-androgenes (IC50 = 7,1 nM) und progestogenes synthetisches Steroid.
- GC10785 Danazol A derivative of testosterone and ethisterone
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GC11070
Dehydroepiandrosterone (DHEA)
Dehydroepiandrosteron (DHEA) und sein Sulfatester, DHEAS, stellen zusammen die am häufigsten vorkommenden Steroidhormone im menschlichen Körper dar.
- GC34005 Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Dehydroepiandrosterone 3-acetate) Dehydroepiandrosteron-3-acetat ist ein Testosteron/Östrogen-VorlÄufer und ein bekannter Modulator der Aggression von Wirbeltieren.
- GC47215 Dienogest-d8 An internal standard for the quantification of dienogest
- GC47231 Dimethomorph Dimethomorph ist ein Morpholin-Fungizid, das die Zellwandbildung von Pilzen hemmt.
- GC31441 DJ-V-159 DJ-V-159 ist ein Agonist fÜr G-Protein-gekoppelte Rezeptorfamilie C Gruppe 6 Mitglied A (GPRC6A).
- GC49648 Enobosarm-d4 An internal standard for the quantification of enobosarm
- GC64854 Enzalutamide-d3 Enzalutamid D3 ist ein mit Deuterium markiertes Enzalutamid (MDV3100). Enzalutamid ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 36 nM in LNCaP-Prostatazellen.
- GC16631 EPI-001 EPI-001, ein selektiver Inhibitor des Androgenrezeptors (AR), zielt auf die Transaktivierungseinheit 5 (Tau-5) des AR ab. EPI-001 kann die Transaktivierung der AR-Amino-terminalen DomÄne (NTD) mit einem IC50 von ~6 μM hemmen. EPI-001 ist auch ein selektiver Modulator von PPARγ. EPI-001 wirkt gegen kastrationsresistenten Prostatakrebs.
- GC13072 Epiandrosterone steroid hormone with weak androgenic activity
- GC11796 Estradiol valerate Estradiolvalerat (β-Estradiol-17-valerat) ist ein synthetisches Östrogen, das hÄufig in Kombination mit anderen Steroidhormonen in Medikamenten zur Hormonersatztherapie verwendet wird.
- GC49563 Fenhexamid Fenhexamid, ein Botrytizid, ist ein Sterolbiosynthesehemmer.
- GC10618 Fluoxymesterone androgen receptor agonist
- GC12126 Flutamide Flutamid ist ein Antiandrogen-Medikament mit seiner aktiven Metabolitenbindung am Androgenrezeptor mit Ki-Werten von 55 nM und wird hauptsÄchlich zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt.
- GC48831 Flutamide-d7 Flutamid-d7 ist mit Deuterium bezeichnetes Flutamid.
- GC49303 Ganoderic Acid DM GanoderinsÄure DM, ein natÜrliches Triterpenoid, isoliert aus Ganoderma lucidum, induziert DNA-SchÄden, G1-Zellzyklusarrest und Apoptose in menschlichen Brustkrebszellen.
- GC30086 GLPG0492 GLPG0492 ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (Potenz 12 nM).
- GC30101 GLPG0492 R enantiomer GLPG0492 R-Enantiomer ist das R-Enantiomer von GLPG-0492, einem neuartigen selektiven Androgenrezeptor-Modulator.
- GC17679 GSK2881078 GSK 2881078 ist ein selektiver Androgenrezeptormodulator, der potenziell zur Behandlung von Kachexie eingesetzt werden kann.
- GC14221 HE-3235 HE-3235, synthetisches Analogon von 3β-androstanediol, ist ein oral bioverfÜgbares Antikrebsmittel. HE-3235 ist in Nagetiermodellen fÜr Prostata- und Brustkrebs aktiv.
- GC62249 Honokiol DCA Honokiol DCA (Honokioldichloracetat) ist ein Dichloracetat-Analogon von Honokiol. Honokiol DCA kann das Wachstum menschlicher Prostatakrebszellen in vitro hemmen und den Spiegel des Androgenrezeptor (AR)-Proteins unterdrÜcken.
- GC36344 Isosilybin B Isosilybin B, ein aus Silymarin isoliertes Flavonolignan, wirkt gegen Prostatakrebs (PCA), indem es die Proliferation hemmt und G1-Phasenarrest und Apoptose induziert. Isosilybin B verursacht den Abbau des Androgenrezeptors (AR).
- GC62106 JNJ-63576253 JNJ-63576253 (TRC-253) ist ein potenter und oral aktiver Vollantagonist des Androgenrezeptors (AR) mit IC50-Werten von 37 und 54 nM fÜr F877L-Mutanten-AR und Wildtyp-AR in LNCaP-Zellen. JNJ-63576253 kann fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) verwendet werden.
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) Leelamin (Hydrochlorid) ist ein trizyklisches Diterpenmolekül, das aus der Rinde von Kiefern extrahiert wird.
- GC47554 Letrozole-d4 Letrozol-d4 (CGS 20267-d4) ist das mit Deuterium bezeichnete Letrozol. Letrozol (CGS 20267) ist ein potenter, selektiver, reversibler und oral aktiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer mit einem IC50 von 11,5 nM. Letrozol hemmt selektiv die Östrogenbiosynthese und kann für die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden.
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GC32403
LGD-3303
LGD-3303 ist ein selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM).
- GC32408 LGD-4033 An Analytical Reference Standard
- GC63579 Linuron Linuron ist ein Phenylharnstoff-Herbizid, das weithin verwendet wird, um das Wachstum von Gras und Unkraut in verschiedenen landwirtschaftlichen Kulturen und in Obstplantagen zu kontrollieren.
- GN10142 Lupeol
- GC31380 LY2452473 LY2452473 ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM).
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GC12385
MDV3100 (Enzalutamide)
Ein nicht-steroidaler Androgenrezeptor-Antagonist.
- GC12974 Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesteronacetat ist aufgrund seiner Wechselwirkung mit Progesteron-, Androgen- und Glukokortikoidrezeptoren ein weit verbreitetes synthetisches Steroid.
- GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3
- GC63066 Methenolone acetate
- GC11837 MI-136 MI-136 ist ein Inhibitor der Menin-MLL-Protein-Protein-Interaktion (PPI) mit einem IC50 von 31 nM und einem Kd von 23,6 nM. MI-136 blockiert offenbar die AR-SignalÜbertragung und hat das Potenzial fÜr die Studie bei kastrationsresistenten Tumoren.
- GC36621 MK-0773 MK-0773 ist ein selektiver Androgenrezeptormodulator (SARMs), der mit einem IC50 von 6,6 nM an AR bindet.
- GC32907 N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) N-Desmethyl-Enzalutamid (N-Desmethyl MDV 3100) ist der aktive Metabolit von Enzalutamid. N-Desmethyl-Enzalutamid (N-Desmethyl MDV 3100) ist der aktive Metabolit von Enzalutamid. N-Desmethyl-Enzalutamid (N-Desmethyl MDV 3100) weist eine Ähnliche primÄre und sekundÄre Pharmakodynamik wie Enzalutamid auf und zirkuliert in ungefÄhr denselben Plasmakonzentrationen wie Enzalutamid.
- GC64586 Nandrolone laurate
- GC63096 Nandrolone phenylpropionate
- GC44363 Neoaureothin Neoaureothin is a bacterial metabolite that has been found in Streptomyces.
- GC44405 Nilutamide Nilutamid (Nilandron) ist ein oral wirksamer nichtsteroidaler Androgenrezeptorantagonist mit AffinitÄt zu Androgenrezeptoren, aber nicht zu Gestagen-, Östrogen- oder Glukokortikoidrezeptoren.
- GC11386 ODM-201 ODM-201 (ODM-201; BAY-1841788) ist ein potenter Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 26 nM im In-vitro-Assay.
- GC32402 ORM-15341 ORM-15341 ist ein potenter und vollstÄndiger Antagonist fÜr humanes AR (hAR) mit IC50-Werten von 38 nM, wie durch Transaktivierungsassays in AR-HEK293-Zellen gezeigt wurde, die hAR in voller LÄnge und ein Androgen-responsives Luciferase-Reportergenkonstrukt stabil exprimieren.
- GC36820 Ostarine
- GC44527 p,p'-DDE p,p'-DDE (4,4'-DDE), ein Hauptmetabolit von persistentem Dichlordiphenyltrichlorethan (DDT), ist ein potenter Androgenrezeptorantagonist mit einem IC50 von 5 μM und einem Ki von 3,5 μM.
- GC12938 PF 998425 PF 998425 ist ein potenter, selektiver nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 37 nM bzw. 43 nM in AR-Bindungs- bzw. Zellassays.
- GC48724 Pregnanetriol A metabolite of 17α-hydroxyprogesterone
- GC44686 Prochloraz Prochloraz ist ein Imidazol-Antimykotikum, das die Ergosterol-Biosynthese durch Hemmung der Cytochrom-P450-abhÄngigen 14α-Demethylierung von Lanosterol hemmt, was zu einer ZerstÖrung der Pilzzellmembran und zum Zelltod fÜhrt.
- GC36981 PROTAC AR Degrader-4
- GC61481 PROTAC AR Degrader-4 TFA
- GC33224 Proxalutamide (GT0918) Proxalutamid (GT0918) (GT0918) ist ein oral aktiver potenter Androgenrezeptor (AR)-Antagonist. Proxalutamid (GT0918) (GT0918) kann in der Studie fÜr Prostatakrebs und COVID-19 verwendet werden.
- GC19305 RAD140 RAD140 (RAD140) ist ein potenter, oral aktiver, nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) mit einem Ki von 7 nM.
- GC62683 Ralaniten Ralaniten (EPI-002) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist der N-terminalen DomÄne des Androgenrezeptors (AR-NTD). Ralaniten hemmt die AR-TranskriptionsaktivitÄt mit einem IC50-Wert von 7,4 μM. Ralaniten kann fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) verwendet werden.
- GC62603 Ralaniten triacetate Ralaniten-Triacetat (EPI-506), das Prodrug von Ralaniten, ist ein erstklassiger, oral aktiver Inhibitor der N-terminalen DomÄne (NTD) des Androgenrezeptors (AR). Ralaniten-Triacetat zeigt AktivitÄt sowohl gegen AR-Spezies voller LÄnge als auch gegen resistenzverwandte AR-Spezies, einschließlich AR-v7.
- GC11957 RD162 RD162, ein Diarylthiohydantoin, ist ein oral wirksames nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA). RD162 bindet spezifisch an den Androgenrezeptor (AR). RD162 induziert eine Tumorregression in Mausmodellen von kastrationsresistentem menschlichem Prostatakrebs.
- GC63402 Rezvilutamide Rezvilutamid (SHR3680) ist ein Androgenrezeptorantagonist. Rezvilutamid (SHR3680) wird fÜr die Untersuchung von Prostatakrebs verwendet.