Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Produkte für Aurora Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
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GC62433
AKI603
AKI603 ist ein Inhibitor der Aurora-Kinase A (AurA) mit einem IC50-Wert von 12,3 nM. AKI603 wurde entwickelt, um die durch die BCR-ABL-T315I-Mutation vermittelte Resistenz zu Überwinden. AKI603 zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in LeukÄmiezellen.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A ist ein allosterischer Inhibitor für die Interaktion zwischen Aurora A Kinase (auch bekannt als Aurka) und TPX2, indem die TPX2 Bindungsstellen mit Kd von 3,77 μM gezielt angegriffen werden.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B-Inhibitor 1 ist ein Aurora B (Aurora-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2007059299A1, Verbindung 1-3, hat einen Ki-Wert von < 0,010 μM.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora-Kinase-Inhibitor II ist ein selektiver und ATP-kompetitiver Aurora-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 310 nM und 240 nM fÜr Aurora A bzw. Aurora B. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora-Kinase-Inhibitor III ist ein starker und selektiver Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM und hemmt schwach EGFR mit einem IC50 von >10 μM.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC14709
AZD1152
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC17828
BI-847325
BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C.
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
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GC11310
CCT129202
An Aurora kinase inhibitor
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GC14566
CCT137690
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
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GC19092
CCT241736
CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
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GC48982
CD532
CD532 ist ein potenter Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 45 nM. CD532 hat die doppelte Wirkung, die AktivitÄt der Aurora-A-Kinase zu blockieren und den Abbau von MYCN voranzutreiben. CD532 kann auch direkt mit AURKA interagieren und induziert eine globale KonformationsÄnderung. CD532 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
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GC62189
CD532 hydrochloride
CD532-Hydrochlorid ist ein potenter Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 45 nM. CD532-Hydrochlorid hat die doppelte Wirkung, die AktivitÄt der Aurora-A-Kinase zu blockieren und den Abbau von MYCN voranzutreiben. CD532-Hydrochlorid kann auch direkt mit AURKA interagieren und induziert eine globale KonformationsÄnderung. CD532-Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. -
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen. -
GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC74000
DBPR728
DBPR728 ist ein Acylprodrug von 6K465, der weniger Drogenbindungsspender trägt.
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (Verbindung 7) ist ein zweizieliger EGFR/AURKB-Inhibitor und hemmt die Phpsphorylierungen von L858R EGFR und AURKB mit IC50s von 0.07 bzw. 1.1.
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GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate ist ein Mehrfachziel-Kinase-Inhibitor, der Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src und PDGFRα mit IC50-Werten von jeweils 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 und 56.4 nM hemmt.
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GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases -
GC17196
Hesperadin
A multi-kinase inhibitor
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GC50050
Hesperadin hydrochloride
Hesperadin-Hydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver Indolinon-Inhibitor von Aurora A und B. Hesperadin-Hydrochlorid hemmt Aurora B mit einem IC50 von 250 nM.
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485 ist ein potenter und selektiver Aurora Kinase A (AURKA)-Hemmer mit einem IC50 von 0,33 nM.
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GC12612
JNJ-7706621
JNJ7706621, JNJ 7706621
A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668 (AK-01) (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und hochspezifischer Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM fÜr AurA bzw. AurB. -
GC17162
MK-5108 (VX-689)
VX-689
A potent inhibitor of Aurora kinases -
GC10442
MK-8745
MK-8745 ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM.
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GC12208
MLN8054
An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Alisertib
Ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor
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GC34692
NU6140
NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC18074
PF-03814735
PF-03814735 is a potent, orally bioavailable, reversible inhibitor of both Aurora1 and Aurora2 kinases with IC50 values of 0.8nM and 5nM, respectively [1].
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GC10479
PHA-680632
Pha 680632
An Aurora kinase inhibitor -
GC13668
Phthalazinone pyrazole
Phthalazinonpyrazol ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Aurora-A-Kinase mit einem IC50 von 0,031 μM. Phthalazinonpyrazol kann die Mitose stoppen und anschließend das Tumorwachstum durch Apoptose proliferierender Zellen hemmen. Phthalazinonpyrazol unterdrÜckt die epithelial-mesenchymale Transition (EMT) wÄhrend der Differenzierung von hepatozytenÄhnlichen Zellen (HLCs) aus humanen embryonalen Stammzellen.
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GC14651
Reversine
Reversine is a non-specific, orally active small molecule inhibitor of Aurora A kinase, Aurora B kinase and MPS1 (Monopolar Spindle 1) kinase. Reversine is often used in the study of cell differentiation and various cancer.
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GC16614
SCH-1473759
SCH1473759;SCH 1473759
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GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759-Hydrochlorid ist ein Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 und 13 nM fÜr Aurora A bzw. B.
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GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
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GC13837
SNS-314 Mesylate
A pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17455
TAK-632
A selective pan-Raf inhibitor
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GC11085
TAK-901
A non-selective inhibitor of Aurora kinases
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GC62482
TAS-119
TAS-119 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Aurora-A-Inhibitor mit einem IC50 von 1,0 nM. TAS-119 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Aurora A gegenÜber anderen Proteinkinasen, einschließlich Aurora B (IC50 von 95 nM). TAS-119 hat starke AntitumoraktivitÄten.
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GC16378
TC-A 2317 hydrochloride
Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).
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GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
Tozasertib, VX-680
An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor
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GC14409
ZM 447439
Selective inhibitor of Aurora B kinase