Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Produkte für Aurora Kinase
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- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
- GC62433 AKI603 AKI603 ist ein Inhibitor der Aurora-Kinase A (AurA) mit einem IC50-Wert von 12,3 nM. AKI603 wurde entwickelt, um die durch die BCR-ABL-T315I-Mutation vermittelte Resistenz zu Überwinden. AKI603 zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in LeukÄmiezellen.
- GC13198 AMG-900 A selective pan-Aurora kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B-Inhibitor 1 ist ein Aurora B (Aurora-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2007059299A1, Verbindung 1-3, hat einen Ki-Wert von < 0,010 μM.
- GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora-Kinase-Inhibitor II ist ein selektiver und ATP-kompetitiver Aurora-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 310 nM und 240 nM fÜr Aurora A bzw. Aurora B.
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora-Kinase-Inhibitor III ist ein starker und selektiver Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM und hemmt schwach EGFR mit einem IC50 von >10 μM.
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC14709 AZD1152
- GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) A selective Aurora kinase B inhibitor
- GC17828 BI-847325 BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C.
- GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
- GC11310 CCT129202 An Aurora kinase inhibitor
- GC14566 CCT137690 An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
- GC19092 CCT241736 CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC48982 CD532 CD532 ist ein potenter Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 45 nM. CD532 hat die doppelte Wirkung, die AktivitÄt der Aurora-A-Kinase zu blockieren und den Abbau von MYCN voranzutreiben. CD532 kann auch direkt mit AURKA interagieren und induziert eine globale KonformationsÄnderung. CD532 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC62189 CD532 hydrochloride CD532-Hydrochlorid ist ein potenter Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 45 nM. CD532-Hydrochlorid hat die doppelte Wirkung, die AktivitÄt der Aurora-A-Kinase zu blockieren und den Abbau von MYCN voranzutreiben. CD532-Hydrochlorid kann auch direkt mit AURKA interagieren und induziert eine globale KonformationsÄnderung. CD532-Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.
- GC15106 CYC116 A potent Aurora kinase inhibitor
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride Hesperadin-Hydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver Indolinon-Inhibitor von Aurora A und B. Hesperadin-Hydrochlorid hemmt Aurora B mit einem IC50 von 250 nM.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC12612 JNJ-7706621 A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und hochspezifischer Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM fÜr AurA bzw. AurB.
- GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases
- GC10442 MK-8745 MK-8745 ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM.
- GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor
- GC34692 NU6140 NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC10479 PHA-680632 An Aurora kinase inhibitor
- GC13668 Phthalazinone pyrazole Phthalazinonpyrazol ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Aurora-A-Kinase mit einem IC50 von 0,031 μM. Phthalazinonpyrazol kann die Mitose stoppen und anschließend das Tumorwachstum durch Apoptose proliferierender Zellen hemmen. Phthalazinonpyrazol unterdrÜckt die epithelial-mesenchymale Transition (EMT) wÄhrend der Differenzierung von hepatozytenÄhnlichen Zellen (HLCs) aus humanen embryonalen Stammzellen.
- GC14651 Reversine A purine derivative
- GC16614 SCH-1473759
- GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759-Hydrochlorid ist ein Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 und 13 nM fÜr Aurora A bzw. B.
- GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
- GC13837 SNS-314 Mesylate A pan-Aurora kinase inhibitor
- GC17455 TAK-632 A selective pan-Raf inhibitor
- GC11085 TAK-901 A non-selective inhibitor of Aurora kinases
- GC62482 TAS-119 TAS-119 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Aurora-A-Inhibitor mit einem IC50 von 1,0 nM. TAS-119 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Aurora A gegenÜber anderen Proteinkinasen, einschließlich Aurora B (IC50 von 95 nM). TAS-119 hat starke AntitumoraktivitÄten.
- GC16378 TC-A 2317 hydrochloride Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).
- GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib) An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC14409 ZM 447439 Selective inhibitor of Aurora B kinase