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Startseite >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Bromodomain

Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Produkte für  Bromodomain

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153 Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR ist ein potenter, selektiver, zellaktiver und oral aktiver BAZ2A/B-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 130 nM und 180 nM und Kds von 109 nM bzw. 170 nM. BAZ2-ICR zeigt eine 10-15-fache SelektivitÄt fÜr die Bindung von BAZ2A/B gegenÜber CECR2 und eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber allen anderen BromodomÄnen. BAZ2-ICR ist eine epigenetische chemische Sonde. BAZ2-ICR Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     BET-BromdomÄnen-Inhibitor ist ein potenter BET-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2015/153871A2, Verbindungsbeispiel 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 ist ein selektiver und zellgÄngiger BRD9-Inhibitor mit einem IC50 und einem Kd von 19 und 0,75 nM; zeigt auch eine hohe Wirkung auf BRD7 mit einem IC50 und einem Kd von 117 nM und 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 BI-9564 ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger BRD9/BRD7-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 75 nM und 3,4 μM und Kds von 14 nM bzw. 239 nM. BI-9564 hat einen IC50 von > 100 μM fÜr die BET-Familie. BI-9564 Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs CAY17c Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 CPI-203 ist ein neuartiger potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der BET-BromodomÄne mit einem IC50-Wert von ca. 37 nM (BRD4 α-Screen-Assay). CPI-203 Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (Verbindung 141) ist ein potenter BRD4-Inhibitor mit einem IC50 von < 0,5 μM. CPI-268456 Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 ist ein selektiver und potenter CBP/EP300-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM, 0,051 μM und 11,0 μM fÜr CBP, EP300 bzw. BRD4 BD-1 und einem EC50 von 0,3 μM fÜr CBP. CPI-637 Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger BRPF1-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von ~ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  17. GC60182 GSK046

    GSK046

     GSK046 (iBET-BD2) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver BD2-BromodomÄnen-Inhibitor der BET-Proteine mit IC50-Werten von 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) und 214 nM (BRDT BD2), bzw. GSK046 Chemical Structure
  18. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A ist ein neuer, potenter und selektiver Inhibitor von BET-Proteinen mit hoher AffinitÄt zu BRD2 (IC50=41 nM), BRD3 (IC50=31 nM) und BRD4 (IC50=22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  19. GC15789 GSK2801 GSK2801 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und zellaktiver Acetyl-Lysin-kompetitiver BAZ2A- und BAZ2B-BromodomÄnen-Inhibitor mit Kd-Werten von 136 nM bzw. 257 nM. GSK2801 zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr BAZ2A/B gegenÜber BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  20. GC13025 GSK6853 GSK6853 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRPF1-BromodomÄne. GSK6853 Chemical Structure
  21. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

     GW841819X Chemical Structure
  22. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

     I-BET 151-Dihydrochlorid (GSK1210151A-Dihydrochlorid) ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

     I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50 von 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  25. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

     I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  26. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 ist eine selektive zellulÄre chemische Sonde des BromodomÄnen-enthaltenden Proteins 9 (BRD9) mit einem pIC50-Wert von 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure
  27. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  29. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  30. GC13148 MS436 MS436 ist eine neue Klasse von BromodomÄnen-Inhibitoren, zeigt eine starke AffinitÄt von geschÄtzten Ki = 30-50 nM fÜr das BRD4-BrD1 und eine 10-fache SelektivitÄt gegenÜber dem BrD2. MS436 Chemical Structure
  31. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) ist ein oral aktiver dualer p300/CBP- und BET-BromodomÄnen-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von <30 nM sowohl fÜr p300/CBP- als auch fÜr BET-BromodomÄnen. NEO2734 ist bei SPOP-Mutanten- und Wildtyp-Prostatakrebs aktiv. NEO2734 Chemical Structure
  32. GC16763 NI-57 NI-57 ist ein Inhibitor der BromodomÄnen- und PflanzenhomÖodomÄnen-Finger enthaltenden (BRPF) Familie von Proteinen mit IC50-Werten von 3,1, 46 und 140 nM fÜr BRPF1, BRPF2 (BRD1) bzw. BRPF3. NI-57 Chemical Structure
  33. GC17482 OF-1 OF-1 ist ein potenter pan-BRPF-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 270 nM, 1,2 μM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1B. OF-1 Chemical Structure
  34. GC17973 OTX-015

    HY15743, (-)-OTX015

     OTX-015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to acetylated histone 4 in a concentration-dependent manner, with IC50 values from 92-112nM. OTX-015 Chemical Structure
  35. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 ist ein selektiver Inhibitor von BRD4(1) (der ersten Bromodomäne von BRD4) mit einem IC50-Wert von 382 nM. OXF BD 02 Chemical Structure
  36. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 ist ein hochselektiver Inhibitor der BromodomÄne des CREB-Bindungsproteins. PF-CBP1 Chemical Structure
  37. GC14361 PFI 3 PFI 3 ist ein selektiver, potenter und zellgängiger SMARCA2/4-Bromodomänen-Inhibitor mit einem Kd von 89 nM. PFI 3 Chemical Structure
  38. GC10979 PFI 4 PFI 4 (Verbindung 11) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der BRPF1-Bromodomäne (BRPF1B) mit einem IC50 von 172 nM. PFI 4 kann verwendet werden, um die funktionellen Mechanismen des HBO1/BRPF1-Komplexes zu erforschen und um Knochenschwund und osteolytische maligne Knochenläsionen zu untersuchen. PFI 4 Chemical Structure
  39. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    PF06405761

     A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  40. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) ist ein Inhibitor von BET-Transkriptionsregulatoren mit SelektivitÄt fÜr die zweite BromodomÄne. Die IC50-Werte sind 87 μM und 0,51 μM fÜr BD1 bzw. BD2. RVX-208 Chemical Structure
  41. GC45640 TP-238 (hydrochloride) TP-238 (Hydrochlorid) ist eine potente und selektive duale CECR2/BPTF-Sonde mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 350 nM. TP-238 (Hydrochlorid) hemmt auch BRD9 mit einem pIC50 von 5,9 und ist weniger aktiv gegen andere 338-Kinasen. TP-238 (hydrochloride) Chemical Structure
  42. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1 TW9 Chemical Structure
  43. GC14168 UMB-32 UMB-32, ein potenter, selektiver BRD4-Inhibitor, bindet BRD4 mit einer Kd von 550 nM und einer IC50 von 637 nM. UMB-32 zeigt auch Wirksamkeit gegen TAF1, einen BromodomÄnen-enthaltenden Transkriptionsfaktor. UMB-32 Chemical Structure
  44. GC16794 UNC1215

    UNC 1215;UNC-1215

     Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  45. GC18096 UNC669 UNC669, ein Ligand für eine Methyl-Lysin-Bindungsdomäne, ist ein potenter L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 \u0026mgr;M) und L3MBTL3 (3,1 \u0026mgr;M) Inhibitor. UNC669 Chemical Structure

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