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Startseite >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Bromodomain

Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Produkte für  Bromodomain

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153 Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR ist ein potenter, selektiver, zellaktiver und oral aktiver BAZ2A/B-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 130 nM und 180 nM und Kds von 109 nM bzw. 170 nM. BAZ2-ICR zeigt eine 10-15-fache SelektivitÄt fÜr die Bindung von BAZ2A/B gegenÜber CECR2 und eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber allen anderen BromodomÄnen. BAZ2-ICR ist eine epigenetische chemische Sonde. BAZ2-ICR Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor BET-BromdomÄnen-Inhibitor ist ein potenter BET-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2015/153871A2, Verbindungsbeispiel 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 ist ein selektiver und zellgÄngiger BRD9-Inhibitor mit einem IC50 und einem Kd von 19 und 0,75 nM; zeigt auch eine hohe Wirkung auf BRD7 mit einem IC50 und einem Kd von 117 nM und 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 BI-9564 ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger BRD9/BRD7-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 75 nM und 3,4 μM und Kds von 14 nM bzw. 239 nM. BI-9564 hat einen IC50 von > 100 μM fÜr die BET-Familie. BI-9564 Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs CAY17c Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 CPI-203 ist ein neuartiger potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der BET-BromodomÄne mit einem IC50-Wert von ca. 37 nM (BRD4 α-Screen-Assay). CPI-203 Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (Verbindung 141) ist ein potenter BRD4-Inhibitor mit einem IC50 von < 0,5 μM. CPI-268456 Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 ist ein selektiver und potenter CBP/EP300-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM, 0,051 μM und 11,0 μM fÜr CBP, EP300 bzw. BRD4 BD-1 und einem EC50 von 0,3 μM fÜr CBP. CPI-637 Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A GSK 525768A Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger BRPF1-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von ~ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  17. GC14063 GSK1324726A GSK1324726A ist ein neuer, potenter und selektiver Inhibitor von BET-Proteinen mit hoher AffinitÄt zu BRD2 (IC50=41 nM), BRD3 (IC50=31 nM) und BRD4 (IC50=22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  18. GC15789 GSK2801 GSK2801 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und zellaktiver Acetyl-Lysin-kompetitiver BAZ2A- und BAZ2B-BromodomÄnen-Inhibitor mit Kd-Werten von 136 nM bzw. 257 nM. GSK2801 zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr BAZ2A/B gegenÜber BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  19. GC13025 GSK6853 GSK6853 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRPF1-BromodomÄne. GSK6853 Chemical Structure
  20. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

     GW841819X Chemical Structure
  21. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride I-BET 151-Dihydrochlorid (GSK1210151A-Dihydrochlorid) ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  22. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50 von 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  24. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  25. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 ist eine selektive zellulÄre chemische Sonde des BromodomÄnen-enthaltenden Proteins 9 (BRD9) mit einem pIC50-Wert von 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure
  26. GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor I-CBP 112 Chemical Structure
  27. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor iBET-BD2 Chemical Structure
  29. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  30. GC13148 MS436 MS436 ist eine neue Klasse von BromodomÄnen-Inhibitoren, zeigt eine starke AffinitÄt von geschÄtzten Ki = 30-50 nM fÜr das BRD4-BrD1 und eine 10-fache SelektivitÄt gegenÜber dem BrD2. MS436 Chemical Structure
  31. GC16763 NI-57 NI-57 ist ein Inhibitor der BromodomÄnen- und PflanzenhomÖodomÄnen-Finger enthaltenden (BRPF) Familie von Proteinen mit IC50-Werten von 3,1, 46 und 140 nM fÜr BRPF1, BRPF2 (BRD1) bzw. BRPF3. NI-57 Chemical Structure
  32. GC17482 OF-1 OF-1 ist ein potenter pan-BRPF-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 270 nM, 1,2 μM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1B. OF-1 Chemical Structure
  33. GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor OTX-015 Chemical Structure
  34. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 ist ein selektiver Inhibitor von BRD4(1) (der ersten Bromodomäne von BRD4) mit einem IC50-Wert von 382 nM. OXF BD 02 Chemical Structure
  35. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 ist ein hochselektiver Inhibitor der BromodomÄne des CREB-Bindungsproteins. PF-CBP1 Chemical Structure
  36. GC14361 PFI 3 PFI 3 ist ein selektiver, potenter und zellgängiger SMARCA2/4-Bromodomänen-Inhibitor mit einem Kd von 89 nM. PFI 3 Chemical Structure
  37. GC10979 PFI 4 PFI 4 (Verbindung 11) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der BRPF1-Bromodomäne (BRPF1B) mit einem IC50 von 172 nM. PFI 4 kann verwendet werden, um die funktionellen Mechanismen des HBO1/BRPF1-Komplexes zu erforschen und um Knochenschwund und osteolytische maligne Knochenläsionen zu untersuchen. PFI 4 Chemical Structure
  38. GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  39. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) ist ein Inhibitor von BET-Transkriptionsregulatoren mit SelektivitÄt fÜr die zweite BromodomÄne. Die IC50-Werte sind 87 μM und 0,51 μM fÜr BD1 bzw. BD2. RVX-208 Chemical Structure
  40. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1 TW9 Chemical Structure
  41. GC14168 UMB-32 UMB-32, ein potenter, selektiver BRD4-Inhibitor, bindet BRD4 mit einer Kd von 550 nM und einer IC50 von 637 nM. UMB-32 zeigt auch Wirksamkeit gegen TAF1, einen BromodomÄnen-enthaltenden Transkriptionsfaktor. UMB-32 Chemical Structure
  42. GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  43. GC18096 UNC669 UNC669, ein Ligand für eine Methyl-Lysin-Bindungsdomäne, ist ein potenter L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 \u0026mgr;M) und L3MBTL3 (3,1 \u0026mgr;M) Inhibitor. UNC669 Chemical Structure

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