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Histone Acetyltransferases

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

Produkte für  Histone Acetyltransferases

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    (R)(+)Etomoxir

     Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir-Natriumsalz ist ein irreversibler Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), hemmt die FettsÄureoxidation (FAO) durch CPT-1a und hemmt die Palmitat-β-Oxidation bei Mensch und Ratte und Meerschweinchen. (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  3. GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin, ein zyklisches Tetrapeptid, ist ein potenter HDAC-Inhibitor (IC50 = 6,4 nM). 1-Alaninechlamydocin induziert G2/M-Zellzyklusarrest und Apoptose in MIA-PaCa-2-Zellen. 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  4. GC42466 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)

    Click Tag 4pentynoylCoA

     Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  5. GC32677 A-485 A-485 ist ein potenter und selektiver katalytischer Inhibitor von p300/CBP mit IC50-Werten von 9,8nM und 2,6nM fÜr p300 bzw. CBP-Histonacetyltransferase (HAT). A-485 Chemical Structure
  6. GC12917 Acetaminophen

    4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol

    Ein COX-Inhibitor

     Acetaminophen Chemical Structure
  7. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  8. GC10226 Butyrolactone 3 Butyrolacton 3 (MB-3) ist ein spezifischer niedermolekularer Inhibitor der Histonacetyltransferase Gcn5 (IC50=100 μM), der eine hohe AffinitÄt zum Gcn5-Enzym aufweist, vergleichbar mit der seines natÜrlichen Substrats Histon H3. Butyrolactone 3 Chemical Structure
  9. GC12733 C646 C646 ist ein selektiver und kompetitiver Histon-Acetyltransferase-p300-Inhibitor mit einem Ki von 400 nM und ist fÜr andere Acetyltransferasen weniger wirksam. C646 Chemical Structure
  10. GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid. CAY10669 Chemical Structure
  11. GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. CAY10685 Chemical Structure
  12. GC68841 CBP/p300-IN-10

    CBP/p300-IN-10 ist ein effektiver Hemmstoff der Histone-Acetyltransferasen EP300 und CREBBP mit IC50-Werten von jeweils 26 nM und 39 nM.

     CBP/p300-IN-10 Chemical Structure
  13. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 ist ein potenter und selektiver p300/CBP-Inhibitor mit einem pIC50 von 10.1 für p300. CBP/p300-IN-20 Chemical Structure
  14. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, ein p300/CBP-Histonacetyltransferase-Inhibitor, Verbindung 6, stammt aus dem Patent WO 2019049061 A1. CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  15. GC33028 CF53 CF53 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des BET-Proteins mit einem Ki von <1 nM, Kd von 2,2 nM und einem IC50 von 2 nM fÜr BRD4 BD1. CF53 bindet sowohl an die BD1- als auch an die BD2-DomÄne von BRD2-, BRD3-, BRD4- und BRDT-BET-Proteinen mit hoher AffinitÄt, sehr selektiv gegenÜber Nicht-BET-BromdomÄnen-enthaltenden Proteinen. CF53 zeigt sowohl in vitro als auch in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt. CF53 Chemical Structure
  16. GC11539 CI 976

    PD 128042

     CI 769 (CI 769) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor von ACAT (Acyl-Coenzym A:Cholesterin-Acyltransferase) mit einem IC50-Wert von 73 nM. CI 976 Chemical Structure
  17. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 ist ein hochpotenter, oral aktiver EP300/CBP-Histonacetyltransferase (HAT)-Inhibitor mit einem IC50 von 8,1 nM fÜr EP300 HAT. CPI-1612 hat eine AntikrebsaktivitÄt. CPI-1612 Chemical Structure
  18. GC10382 CPI-637 CPI-637 ist ein selektiver und potenter CBP/EP300-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM, 0,051 μM und 11,0 μM fÜr CBP, EP300 bzw. BRD4 BD-1 und einem EC50 von 0,3 μM fÜr CBP. CPI-637 Chemical Structure
  19. GC39365 CPTH2 CPTH2 ist ein potenter Hemmer der Histonacetyltransferase (HAT). CPTH2 hemmt selektiv die Acetylierung von Histon H3 durch Gcn5. CPTH2 induziert Apoptose und verringert die InvasivitÄt einer Zelllinie des klarzelligen Nierenkarzinoms (ccRCC) durch die Hemmung der Acetyltransferase p300 (KAT3B). CPTH2 Chemical Structure
  20. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (Hydrochlorid) ist ein potenter Hemmer der Histonacetyltransferase (HAT). CPTH2 (Hydrochlorid) hemmt selektiv die Acetylierung von Histon H3 durch Gcn5. CPTH2 (Hydrochlorid) induziert Apoptose und verringert die Invasivität einer Zelllinie des klarzelligen Nierenkarzinoms (ccRCC) durch die Hemmung der Acetyltransferase p300 (KAT3B). CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC43321 CPTH6 (hydrobromide) CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP. CPTH6 (hydrobromide) Chemical Structure
  22. GC19891 CTB

    Cholera Toxin B subunit

     CTB ist ein potenter p300-Histon-Acetyltransferase-Aktivator. CTB Chemical Structure
  23. GC14524 CTPB CTPB ist ein guter Aktivator des p300-Enzyms Histonacetyltransferase (HAT). CTPB Chemical Structure
  24. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    Ein gelbes Pigment mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.

     Curcumin Chemical Structure
  25. GC40226 Curcumin-d6 Curcumin D6 (Diferuloylmethan D6) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Curcumin (gelbe Kurkuma). Curcumin-d6 Chemical Structure
  26. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 ist ein potenter und selektiver p300/CBP-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 μM und 3,2 μM fÜr p300 bzw. CBP. DCH36_06-vermittelte p300/CBP-Hemmung, die zu einer Hypoacetylierung von H3K18 in LeukÄmiezellen fÜhrt. Anti-Tumor-AktivitÄt. DCH36_06 Chemical Structure
  27. GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl (E2020) ist ein reversibler, selektiver AChE-Hemmer mit einer IC50 von 6,7 nM fÜr die AChE-AktivitÄt. Donepezil HCl Chemical Structure
  28. GC73397 DS-9300 DS-9300 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver EP300/CBP HAT-Hemmer mit einem IC50-Wert von 28 nM. DS-9300 Chemical Structure
  29. GC31245 EML 425 EML425 ist ein potenter und selektiver CREB-Bindungsprotein (CBP)/p300-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 bzw. 1,1 μM. EML 425 Chemical Structure
  30. GC13474 Garcinol

    Camboginol

     Garcinol, ein aus Garcinia indica gewonnenes polyisoprenyliertes Benzophenon, Übt Anti-Cholinesterase-Eigenschaften gegenÜber Acetylcholinesterase (AChE) und Butyrylcholinesterase (BChE) mit IC50-Werten von 0,66 μM bzw. 7,39 μM aus. Garcinol Chemical Structure
  31. GC32960 GNE-049 GNE-049 ist ein hochpotenter und selektiver CBP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,1 nM im TR-FRET-Assay. GNE-049 hemmt auch BRET und BRD4(1) mit IC50-Werten von 12 nM bzw. 4200 nM. GNE-049 Chemical Structure
  32. GC33212 GNE-207 GNE-207 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der BromodomÄne von CBP mit einem IC50 von 1 nM, der einen >2500-fachen selektiven Index gegenÜber BRD4 aufweist (1). GNE-207 zeigt eine hervorragende CBP-Potenz mit einem EC50-Wert von 18 nM fÜr die MYC-Expression in MV-4-11-Zellen. GNE-207 Chemical Structure
  33. GC32747 GNE-272 GNE-272 ist ein potenter und selektiver CBP/EP300-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,02, 0,03 und 13 μM fÜr CBP, EP300 bzw. BRD4. GNE-272 ist auch eine selektive In-vivo-Sonde fÜr CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure
  34. GC32081 GNE-781 GNE-781 ist ein oral aktiver, hochpotenter und selektiver CBP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,94 nM im TR-FRET-Assay. GNE-781 hemmt auch BRET und BRD4(1) mit IC50-Werten von 6,2 nM bzw. 5100 nM. GNE-781 zeigt AntitumoraktivitÄt in einem MOLM-16-AML-Xenotransplantatmodell. GNE-781 Chemical Structure
  35. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 ist eine chemische Sonde fÜr die PCAF/GCN5-BromodomÄne mit einem pIC50 von 7,4 ± 0,11 fÜr PCAF in einem zeitaufgelÖsten Fluoreszenz-Resonanz-Energietransfer (TR-FRET)-Assay. GSK 4027 Chemical Structure
  36. GC30714 GSK4028 GSK4028 ist die enantiomere Negativkontrolle von GSK4027, einer chemischen PCAF/GCN5-BromodomÄnensonde, der pIC50 von GSK4028 betrÄgt 4,9 in einem zeitaufgelÖsten Fluoreszenzresonanzenergietransfer (TR-FRET)-Assay. GSK4028 Chemical Structure
  37. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

     HAT-Inhibitor II (Verbindung 2c) ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger p300-Histon-Acetyltransferase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5 μM. HAT-Inhibitor II zeigt Anti-Acetylase-AktivitÄt in SÄugerzellen. HAT Inhibitor II Chemical Structure
  38. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 ist ein Inhibitor von HAT, der in der Krebsforschung eingesetzt wird. HAT-IN-1 Chemical Structure
  39. GC43837 Histone H3 Peptide Substrate (1-21)

    H3 Peptide

     Histone H3 undergoes many modifications including acetylation, methylation, and phosphorylation that are important for regulation of gene transcription. Histone H3 Peptide Substrate (1-21) Chemical Structure
  40. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 ist ein spezifischer und potenter Acetyl-Lysin-kompetitiver Protein-Protein-Interaktionsinhibitor, der die CBP/p300-BromodomÄnen hemmt und die Acetylierung durch p300 verstÄrkt. I-CBP112 Chemical Structure
  41. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  42. GC15836 IWP 12

    Inhibitor of Wnt Production-12

     IWP 12 ist ein potenter Inhibitor von Porcupine (PORCN) und hemmt die zellautonome Wnt-Signalgebung mit einem IC50 von 15 nM. IWP 12 Chemical Structure
  43. GC73536 JET-209 JET-209 ist ein potenter PROTAC CBP/p300 Degradator mit DC50 Werten von 0,05 nM und 0,2 nM für CBP und p300. JET-209 Chemical Structure
  44. GC73483 KAT modulator-1 KAT modulator-1 (Compound 3) ist ein KAT-Modulator. KAT modulator-1 Chemical Structure
  45. GC69326 KAT6-IN-1

    KAT6-IN-1 ist ein wirksamer KAT6-Inhibitor. KAT6-IN-1 kann für Krebsforschung verwendet werden.

     KAT6-IN-1 Chemical Structure
  46. GC91622 KAT8 Inhibitor 19

    Lysine Acetyltransferase 8 Inhibitor 19

     KAT8 inhibitor 19 is an inhibitor of lysine acetyltransferase 8 (KAT8; IC50 = 12.1 µM). KAT8 Inhibitor 19 Chemical Structure
  47. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  48. GC15731 L002

    p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414

     L002 ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler und spezifischer Acetyltransferase p300 (KAT3B)-Inhibitor mit einemIC50von 1,98 μM. L002 Chemical Structure
  49. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  50. GC73460 MC4171 MC4171 (Verbindung 34) ist ein selektiver KAT8-Inhibitor (IC50=8,1 µM). MC4171 Chemical Structure
  51. GC15049 MCB-613 MCB-613 ist ein potenter Steroidrezeptor-Coaktivator SRC-KleinmolekÜl-„Stimulator" (SMS), der die TranskriptionsaktivitÄt von SRCs superstimuliert. MCB-613 erhÖht die Interaktionen von SRCs mit anderen Coaktivatoren und induziert deutlich ER-Stress, der mit der Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies gekoppelt ist (ROS).MCB-613 ist ein SMS, das auf Onkogene abzielt, die als Antikrebsmittel ausgenutzt werden kÖnnen, indem das onkogene SRC-Programm Überstimuliert wird. MCB-613 Chemical Structure
  52. GC11439 MG 149

    Tip60 HAT inhibitor

     MG149 (Tip60-HAT-Inhibitor) ist ein selektiver und potenter Tip60-Inhibitor mit IC50 von 74 uM, Ähnlicher Potenz fÜr MOF (IC50 = 47 uM); wenig potent fÜr PCAF und p300 (IC50 >200 uM). MG 149 Chemical Structure
  53. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 ist ein Inhibitor des Proteins MOZ, eines Mitglieds der Histonacetyltransferasen, mit einem IC50 von 125 μM. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  54. GC73228 MS78 MS78 ist eine Acetylierungstargeting Chimäre (AceTAC), die das p53 Tumorsuppressor Protein acetyliert. MS78 Chemical Structure
  55. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor der KIX-KID-Interaktion. Naphthol AS-E bindet direkt an die KIX-DomÄne von CBP (Kd: 8,6 μM), blockiert die Wechselwirkung zwischen der KIX-DomÄne und der KID-DomÄne von CREB mit einem IC50 von 2,26 μM. Naphthol AS-E kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. Naphthol AS-E Chemical Structure
  56. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) ist ein oral aktiver dualer p300/CBP- und BET-BromodomÄnen-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von <30 nM sowohl fÜr p300/CBP- als auch fÜr BET-BromodomÄnen. NEO2734 ist bei SPOP-Mutanten- und Wildtyp-Prostatakrebs aktiv. NEO2734 Chemical Structure
  57. GC62248 NiCur NiCur ist ein potenter und selektiver CBP-Histonacetyltransferase (HAT)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,35 μμ. NiCur, das die CBP-HAT-AktivitÄt blockiert und die p53-Aktivierung bei genotoxischem Stress herunterreguliert. NiCur kann zur DurchfÜhrung mechanistischer Studien verwendet werden, ohne die Expression von Zielproteinen zu beeinflussen. NiCur Chemical Structure
  58. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 ist ein starker PCAF-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,71 &7#956;M (PCAF/H31-21). NSC 694621 zeigt eine gute AktivitÄt zur Hemmung der Proliferation von Krebszellen. NSC 694621 Chemical Structure
  59. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623 ist ein wirksamer Inhibitor der Histone Acetyltransferase (HAT) und hat eine IC50 von 15,9 μM gegenüber dem rekombinanten HAT p300/CBP-assoziierten Faktor (PCAF). NSC 694623 zeigt antiproliferative Aktivität gegenüber bestimmten Krebszellen. NSC 694623 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

     NSC 694623 Chemical Structure
  60. GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  61. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  62. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2 (Verbindung 17) is a potent inhibitor of PCAF with an IC50 value of 5.31 µM. PCAF-IN-2 exhibits anti-tumor activity. CAF-IN-2 induces apoptosis and cell cycle arrest at the G2/M phase.

     PCAF-IN-2 Chemical Structure
  63. GC62247 PF-9363

    CTx-648

     PF-9363 (CTx-648) ist ein erstklassiger potenter und hochselektiver KAT6A/KAT6B-Inhibitor. PF-9363 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. PF-9363 Chemical Structure
  64. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1-Hydrochlorid ist ein hochselektiver Inhibitor der BromodomÄne des CREB-bindenden Proteins (CBP BRD). PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  65. GC36975 Procyanidin B3

    (+)-Catechin-(4α→8)-(+)-catechin, Proanthocyanidin B3, Procyanidol B3

     Procyanidin B3 ist ein Naturprodukt, wirkt als spezifischer HAT-Inhibitor, bindet an die andere Stelle von p300 statt an die aktive Stelle, hemmt selektiv die p300-vermittelte Androgenrezeptoracetylierung. Procyanidin B3 hat keine Wirkung auf HDAC oder HMT (Histon-Methyltransferase). Procyanidin B3 Chemical Structure
  66. GC63405 PU139 PU139 ist ein potenter Hemmer der Pan-Histon-Acetyltransferase (HAT). PU139 blockiert die HATs Gcn5, p300/CBP-assoziierter Faktor (PCAF), CREB (cAMP response element-binding) protein (CBP) und p300 mit IC50s von 8,39, 9,74, 2,49 bzw. 5,35 μM. PU139 Chemical Structure
  67. GC11430 Remodelin Remodelin ist ein niedermolekularer Inhibitor der N-Acetyltransferase 10 (NAT10). Eine Dysregulation der N-Acetyltransferase 10(NAT10) ist mit der Entwicklung vieler Tumorarten verbunden. Remodelin Chemical Structure
  68. GC32880 TPOP146 TPOP146 ist ein selektiver CBP/P300-Benzoxazepin-BromodomÄnen-Inhibitor mit Kd-Werten von 134 nM und 5,02 μM fÜr CBP und BRD4. TPOP146 Chemical Structure
  69. GC41638 TSI-01

    Platelet-aktivierender Faktor (PAF) ist ein proinflammatorischer Phospholipid-Mediator, der schnell durch Lyso-PAF-Acetyltransferase (Lyso-PAFAT) als Reaktion auf extrazelluläre Stimuli synthetisiert wird.

     TSI-01 Chemical Structure
  70. GC45094 TTK21 TTK21 ist ein Aktivator der Histonacetyltransferase CBP/p300. TTK21 Chemical Structure
  71. GC10931 VULM 1457 VULM 1457 ist ein starker Inhibitor der Cholesterin-Acyltransferase (Acyl-CoA). VULM 1457 Chemical Structure
  72. GC18154 WM-1119 WM-1119 ist ein hochpotenter und selektiver KAT6A-Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM fÜr KAT6A in Lymphomzellen, die Bindungs-KD-Werte von WM-1119 mit KAT6A, KAT5 und KAT7 betragen 2 nM, 2,2 μM bzw. 0,5 μM. WM-1119 Chemical Structure
  73. GC62104 WM-3835 WM-3835 ist ein potenter und hochspezifischer HBO1 (KAT7 oder MYST2)-Inhibitor und bindet direkt an die Acetyl-CoA-Bindungsstelle von HBO1 33. WM-3835 aktiviert die Apoptose, wÄhrend es die Proliferation, Migration und Invasion von Osteosarkom (OS)-Zellen hemmt. WM-3835 hat AntitumoraktivitÄt und hemmt wirksam das Wachstum von pOS-1-Xenotransplantaten in MÄusen. WM-3835 Chemical Structure
  74. GC18153 WM-8014

    WM8014,WM 8014

     WM-8014 ist ein Inhibitor von MOZ, einem Mitglied der Histonacetyltransferasen, mit einem IC50 von 55 nM. WM-8014 Chemical Structure
  75. GC31099 YF-2 YF-2 ist ein hochselektiver, fÜr die Blut-Hirn-Schranke durchlÄssiger Histon-Acetyltransferase-Aktivator, der H3 im Hippocampus acetyliert, mit EC50-Werten von 2,75 μM, 29,04 μM und 49,31 μM fÜr CBP, PCAF bzw. GCN5, zeigt keine Wirkung auf HDAC . YF-2 Chemical Structure
  76. GC12934 YM 750 YM 750 ist ein potenter Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferase (ACAT)-Hemmer (IC50\u003d0,18 μM). YM 750 Chemical Structure

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